JP2012512169A5

JP2012512169A5 -

Info

Publication number: JP2012512169A5
Application number: JP2011540930A
Authority: JP
Filing date: 2009-12-11
Publication date: 2013-01-17

Claims

式(I):

［式中、
nおよびmは、各々独立して、0、1、2、もしくは3であり;
R¹は、水素、アルケニル、アルキル、またはシクロアルキルから選択され、ここで、該アルケニル、該アルキル、および該シクロアルキルは、各々、１、２、３、もしくは４個のハロ基で適宜置換されており;
各R²およびR³は、独立して、アルコキシ、アルキル、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、またはヒドロキシから選択され;
R⁴は、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルから選択され;ここで、該アルキルおよびシクロアルキルは、各々、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、もしくはジアルキルアミノから選択される１個の基で適宜置換されており;
R⁵は、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、ハロアルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルキルカルボニル、(NR^aR^b)カルボニル、または(NR^aR^b)スルホニルから選択され、ここで、R^aおよびR^bは、独立して、水素、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルから選択され;そして、
Qは、C₆-C₉の飽和もしくは不飽和の炭素鎖である］
の化合物または医薬的に許容されるその塩。
R⁴がアルキルである、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
R⁵がアルコキシカルボニルである、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
nおよびmが各々0である、請求項３に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
R³がアルコキシである、請求項４に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
R¹が２個のハロ基で置換されたアルキルである、請求項５に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
nおよびmが、各々0であり;
R¹が、２個のハロ基で置換されたアルキルであり;
R⁴が、アルキルであり;
R⁵が、アルコキシカルボニルであり;そして、
Qが、C₇-C₈不飽和鎖である、
請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
式:

から選択される化合物または医薬的に許容されるその塩。
請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、および医薬的に許容される担体を含有する、HCV感染症を治療するための医薬組成物。
抗-HCV活性を有する少なくとも１つのさらなる化合物をさらに含む、請求項９に記載の医薬組成物。
該さらなる化合物の少なくとも１つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１０に記載の医薬組成物。
該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグインターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、またはリンパ芽球様インターフェロンタウから選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
該さらなる化合物の少なくとも１つが、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
該さらなる化合物の少なくとも１つが、HCV感染症の治療のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー、HCVアセンブリ、HCVイグレス、HCV NS5Aタンパク質、またはIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１０に記載の医薬組成物。
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩および抗-HCV活性を有する少なくとも１つのさらなる化合物を組み合わせて含有する、HCV感染症を治療するための剤であって、該さらなる化合物を請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩より前、後、もしくは同時に投与することを特徴とする、該剤。
該さらなる化合物の少なくとも１つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１５に記載の剤。
該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグインターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、またはリンパ芽球様インターフェロンタウから選択される、請求項１６に記載の剤。
該さらなる化合物の少なくとも１つが、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項１５に記載の剤。
該さらなる化合物の少なくとも１つが、HCV感染症の治療のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー、HCVアセンブリ、HCVイグレス、HCV NS5Aタンパク質、またはIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１５に記載の剤。
HCV感染症を治療するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
該医薬が抗-HCV活性を有する少なくとも１つのさらなる化合物を含有する、請求項２０に記載の使用。