JP2005511697A5 - - Google Patents
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Claims (6)
- 以下の構造式で表される化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩:
Aは、C(R1)またはNである;
R1およびR1aは、別個に、H、(C1〜C6)−アルキル、ハロ、CNおよび−CF3からなる群から選択される;
Yは、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、R5−ヘテロアリールジイル、R5−アリーレンまたは
pおよびqは、別個に、2〜3である;
QおよびQ1は、別個に、
Rは、R5−アリール、R5−ヘテロアリール、R6−(C2〜C6)アルケニルまたはR6−(C2〜C6)アルキニルである;
R2は、R5−アリール、R5−ヘテロアリール、R5−アリール(C1〜C6)アルキルまたはR5−ヘテロアリール(C1〜C6)アルキルである;またはR2−Yは、
U、VおよびWは、別個に、NおよびCR1からなる群から選択されるが、但し、U、VおよびWの少なくとも1個は、CR1である;
nは、1、2または3である;そして
(a)Aは、C(R1)であり、そしてXは、−C(R3)(R3a)−、−C(O)−、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、R4−アリーレン、R4−ヘテロアリールジイルまたは−N(R9)−である;またはAは、C(R1)であり、Yは、結合であり、そしてXは、−C(R3)(R3a)−、−C(O)−、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、R4−アリーレン、−N(R9)−またはR4−ヘテロアリールジイルであるが、但し、Xが、−N(R9)−またはR4−ヘテロアリールジイルである場合、R2は、フェニルでもフェニル−(C1〜C6)アルキルでもない;または
(b)Aは、Nであり、Xは、−N(R9)−であり、Yは、R5−アリーレンであり、そしてR2は、
またはnは、2または3である;そして
(c)Aは、Nであり、そしてXは、−C(R3)(R3a)−、−C(O)−、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−N(R9)−、R4−アリーレンまたはR4−ヘテロアリールジイルである;またはAは、Nであり、Yは、結合であり、そしてXは、−C(O)−、−N(R9)−、R4−アリーレンまたはR4−ヘテロアリールジイルである;またはAは、Nであり、Yは、−N(R9a)−、−C(O)N(R9a)−または−O−(CH2)2−N(R9a)−であり、そしてXは、−N(R9)−である;またはAは、Nであり、Xは、−N(R9)−であり、そしてYおよびR2は、一緒になって、
またはnは、0である;そして
(d)Aは、Nであり、Yは、結合であり、Xは、−N(R9)−であり、そしてR2は、
(e)Aは、Nであり、Xは、−N(R9)−であり、そしてYおよびR2は、一緒になって、
R3およびR3aは、別個に、H、−OH、C1〜C6アルキル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルキル、アミノ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキルアミノ(C1〜C6)アルキルおよびジ(C1〜C6)アルキルアミノ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される;
R4は、H、(C1〜C6)アルキル、−OH、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、ハロ、−CF3および−CNからなる群から選択される1個〜3個の置換基である;
R5は、H、(C1〜C6)アルキル、−OH、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)−アルコキシ、ハロ、−CF3、−CN、−NH2、(C1〜C6)アルキルアミノ、ジ(C1〜C6)アルキルアミノ、アミノ(C1〜C6)−アルキル、(C1〜C6)アルキルアミノ(C1〜C6)アルキル、ジ(C1〜C6)アルキルアミノ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルカノイル−アミノ、(C1〜C6)アルカンスルホニルアミノ、(C1〜C6)アルキルチオ、(C1〜C6)アルキルチオ(C1〜C6)アルキル、R6−(C2〜C6)アルケニル、R6−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ−C(O)−アミノまたはヘテロシクロアルキル(C1〜C6)アルキルからなる群から別個に選択される1個〜3個の置換基である;
R6は、H、(C1〜C6)アルキル、−OH、(C1〜C6)アルコキシおよびハロからなる群から別個に選択される1個〜3個の置換基である;
R7およびR7aは、別個に、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルキル、R8−アリールおよびR8−ヘテロアリールからなる群から選択されるか、または同じ炭素上のR7およびR7a置換基は、=Oを形成できる;
R8は、H、(C1〜C6)アルキル、−OH、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、ハロ、−CF3および−CNからなる群から別個に選択される1個〜3個の置換基である;
R9およびR9aは、別個に、H、(C1〜C6)アルキル、ヒドロキシ(C2〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ(C2〜C6)アルキル、アミノ(C2〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキルアミノ(C2〜C6)アルキル、ジ(C1〜C6)アルキルアミノ(C2〜C6)アルキル、ハロ−(C3〜C6)アルケニル、CF3−(C1〜C6)アルキル、(C3〜C6)アルケニル、−(C3〜C6)シクロアルキルおよび(C3〜C6)シクロアルキル−(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される;そして
R10は、H、−C(O)−O−(C1〜C6)アルキル、R5−アリール、−C(O)−(C1〜C6)アルキル、−C(O)−(R5−アリール)またはR5−アリール−(C1〜C6)アルキルである、
化合物。 - 薬学的に受容可能な担体中にて請求項1に記載の化合物の治療有効量を含有する、医薬組成物。
- 中枢神経系疾患または脳卒中を処置する医薬を調製するための、請求項1に記載の化合物の使用。
- 薬学的に受容可能な担体中にて請求項1に記載の化合物とパーキンソン病を処置するのに有用な1〜3種の他の薬剤との組合せの治療有効量を含有する、医薬組成物。
- パーキンソン病を処置する医薬を調製するための、請求項1に記載の化合物とパーキンソン病を処置するのに有用な1〜3種の他の薬剤との組合せの使用。
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