JP2005511698A5 - - Google Patents
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Claims (7)
- 構造式Ｉ：
Ｒは、Ｒ４−ヘテロアリール、Ｒ５−フェニル、（Ｃ４−Ｃ６）シクロアルケニル、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、
Ｒ２は、−Ｗ−Ｘ、−ＮＲ１９（ＣＨ２）ｍ−Ｗ−Ｘ、および−ＮＲ１９ＣＨ（ＣＨ３）−Ｗ−Ｘからなる群より選択されるか、または
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、および−ＮＲ１８Ｒ１９からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、または−ＮＲ１８Ｒ１９が、−Ｗ−Ｘによって必要に応じて置換され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、アルキル、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびＣＮからなる群より選択され；
Ｒ４は、１〜３個の置換基（これは、同一であっても異なっていてもよい）であり、そして水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−ＣＦ３、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＲ１５Ｒ１６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、−ＣＯＯＲ１７および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７からなる群から独立して選択され；
Ｒ５は、１個〜５個の置換基（これは、同一であっても異なっていてもよい）であり、そして水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−ＣＨ２−ＳＯ２−フェニルからなる群から独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７は、同一であっても異なっていてもよく、各々独立して、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、１個〜５個の置換基（同一であっても異なっていてもよい）であり、そして水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＣＮ、アミノ、ジ−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アセチル、−ＮＯ２、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ−（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、モルホリニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、フェノキシ、
隣接Ｒ８置換基は、一緒になって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２ＣＦ２−Ｏ−であり、それらが結合する炭素原子と共に環を形成し；
Ｒ９は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｒ８−アリール−、Ｒ８−アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、チエニル、ピリジル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジ−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノメチル、シクロヘテロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールオキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび
Ｒ１０は、１個〜２個の置換基（これらは、同一であっても異なっていてもよい）であり、そして水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｒ５−アリールおよびＲ４−ヘテロアリールからなる群から独立して選択されるか、または同じ炭素上の２個のＲ１０置換基は、＝Ｏを形成し得；
Ｒ１１は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；−Ｃ（Ｏ）アルキルであるか；またはＲ１７およびＲ１１は、一緒になって、−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−（ＣＨ２）ｑであり、ここで、ｐおよびｑは、各々独立して、２または３であり、そしてＡは、結合、−ＣＨ２−、−Ｓ−および−Ｏ−からなる群より選択され、それらが結合する窒素と共に環を形成し；
Ｒ１２は、１個〜２個の置換基（これらは、同一であっても異なっていてもよい）であり、そして水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲンおよび−ＣＦ３からなる群より独立して選択され；
Ｒ１３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、ベンジル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ピロリジニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびピペリジノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ１５は、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１６は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−からなる群より選択され；
Ｒ１７は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリル、プロパルギル、Ｒ８−ヘテロアリール−、Ｒ８−アリール−およびＲ８−アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群より選択され；
Ｒ１８は、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−、および−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−からなる群より選択され、
Ｒ１９は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
ＱおよびＱ１は、同一であっても異なっていてもよく、そして各々独立して、
ｍおよびｎは、各々独立して１〜３であり；
ｐおよびｑは、各々独立して０〜２であり；
ｓは、０〜４であり；
Ｗは、アリールまたは１〜３個のヘテロ原子（これらは、同一であっても異なっていてもよく、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される）を有するヘテロアリールであり、そして該アリールまたはヘテロアリールは、１〜３個の置換基（これらは、同一であっても異なっていてもよく、そしてアルキル、アリール、アルキルシクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アルコキシアルコキシ、−ＮＲ６Ｒ７、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン、および−ＣＮからなる群より独立して選択される）で必要に応じて置換されるか、または
Ｘは、Ｈ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｒ６）（ＣＨ２）ｓ−アリール、−ＮＨ（Ｒ６）（ＣＨ２）ｓ−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ６）（ＣＨ２）ｍ＋１−ＯＨ、および−Ｎ（ＣＨ３）２からなる群より選択されるか、または
Ｘは、−Ｒ１８−Ｙ−Ｚであり；
Ｙは、−Ｎ（Ｒ６）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ６）（ＣＨ２）ｎアリール、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ２Ｓ−、−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ（Ｒ６）−、Ｒ８−二価ヘテロアリール、
Ｚは、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、Ｒ８−アリール−、Ｒ８−アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｒ８−ヘテロアリール−、Ｒ８−二環式アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、ＮＨ２、−Ｎ−（Ｒ６）（ＣＨ２）ｓ−アリール、−Ｎ−（Ｒ６）（ＣＨ２）ｓ−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、アルキルシクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキル、アルコキシシクロヘテロアルキル、ヘテロアリール；Ｒ８−ベンゾ縮合ヘテロアリール−、ジフェニルメチルおよびＲ９−Ｃ（Ｏ）−からなる群より選択されるか；または
Ｙが、
Ｑが、
ＺおよびＹは、一緒になって、
- からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
- １種以上の請求項１に記載の化合物および１種以上の薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
- パーキンソン病を処置する際に有用な１種以上の他の薬剤をさらに含む、請求項３に記載の薬学的組成物。
- 中枢神経系疾患または発作を処置するための組成物であって、１種以上の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
- 前記中枢神経系疾患が、パーキンソン病、老年性痴呆、または器質起源の精神病である、請求項５に記載の組成物。
- 請求項６に記載の組成物であって、該方法が、パーキンソン病の処置に有用な１種以上の他の薬剤を投与する工程をさらに包含し、該薬剤が、同一であっても異なっていてもよく、そしてＬ−ＤＯＰＡ、ドーパミン作動性アゴニスト、ＭＡＯ−Ｂインヒビター、ＤＯＰＡ脱炭酸酵素インヒビターおよびＣＯＭＴインヒビターからなる群より独立して選択される、組成物。
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