JP2005517677A5

JP2005517677A5 -

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Publication number: JP2005517677A5
Application number: JP2003556413A
Authority: JP
Filing date: 2002-12-27
Publication date: 2005-12-22
Anticipated expiration: 2022-12-27

Claims

式I：

（式中、
Ｒ¹及びＲ²は、個別に水素からなる群より選択されるか、又は
Ｒ¹及びＲ²は一緒に、結合、−ＣＨ₂−、−Ｏ−、−ＮＨ−、若しくは−Ｎ−Ｒ³を形成し、
Ｒ³は、低級アルキル又は−ＣＨ₂−Ａｒであり、そして
Ａｒは、非置換フェニル；非置換ナフチル；低級アルキル、低級アルコキシ、アリール、シクロアルキル、低級アルキル−アリール、低級アルコキシ−アリール、低級アルキル−シクロアルキル、低級アルコキシ−シクロアルキル、ハロ、シアノ、若しくはトリフルオロメチルで、一置換若しくは二置換されているフェニル；及び低級アルキル、低級アルコキシ、アリール、シクロアルキル、低級アルキル−アリール、低級アルコキシ−アリール、低級アルキル−シクロアルキル、低級アルコキシ−シクロアルキル、若しくはハロで、一置換若しくは二置換されているナフチルからなる群から選択される）で示される化合物、或いは
薬学的に許容されうるその塩。
式ＩＩ：

(式中、Ａｒは、非置換フェニル；非置換ナフチル；低級アルキル、低級アルコキシ、アリール、シクロアルキル、低級アルキル−アリール、低級アルコキシ−アリール、低級アルキル−シクロアルキル、低級アルコキシ−シクロアルキル、ハロ、シアノ、若しくはトリフルオロメチルで、一置換若しくは二置換されているフェニル；及び低級アルキル、低級アルコキシ、アリール、シクロアルキル、低級アルキル−アリール、低級アルコキシ−アリール、低級アルキル−シクロアルキル、低級アルコキシ−シクロアルキル、若しくはハロで、一置換若しくは二置換されているナフチルからなる群から選択される）を有する化合物、或いは、式ＩＩの化合物の薬学的に許容されうる塩である、請求項１記載の化合物。
Ａｒが非置換フェニル又は非置換ナフチルである、請求項１又は２記載の化合物。
Ａｒが低級アルキル、低級アルコキシ、アリール、シクロアルキル、低級アルキル−アリール、低級アルコキシ−アリール、ハロ、シアノ、又はトリフルオロメチルで一置換されているフェニルである、請求項１又は２記載の化合物。
Ａｒが低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、シアノ、又はトリフルオロメチルで一置換されているフェニルである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
Ａｒが低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、又はシアノで二置換されているフェニルである、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
Ａｒが低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキル−アリール、低級アルコキシ−アリール、又はハロで一置換されているナフチルである、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
Ａｒが低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロで一置換されているナフチルである、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
Ａｒが低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロで二置換されているナフチルである、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
３−ジエチルアミノメチル−ピリミド〔５，４−ｅ〕〔１，２，４〕トリアジン−５，７−ジアミン；
３−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミド〔５，４−ｅ〕〔１，２，４〕トリアジン−５，７−ジアミン；
３−（４−ナフタレン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミド〔５，４−ｅ〕〔１，２，４〕トリアジン−５，７−ジアミン；
３−（４−ナフタレン−１−イルメチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミド〔５，４−ｅ〕〔１，２，４〕トリアジン−５，７−ジアミン；
３−（４−ビフェニル−４−イルメチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミド〔５，４−ｅ〕〔１，２，４〕トリアジン−５，７−ジアミン；
３−〔４−（２，４−ジメチル−ベンジル）−ピペラジン−１−イルメチル〕−ピリミド〔５，４−ｅ〕〔１，２，４〕トリアジン−５，７−ジアミン；
３−〔４−（４−エチル−２−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−ピペラジン−１−イルメチル〕−ピリミド〔５，４−ｅ〕〔１，２，４〕トリアジン−５，７−ジアミン；及び
３−〔４−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−イルメチル〕−ピリミド〔５，４−ｅ〕〔１，２，４〕トリアジン−５，７−ジアミン；
から選択される請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物の調製方法であって、式３：

の化合物を、式：Ｒ₄ＮＨＲ₅（式中、Ｒ⁴は−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｒ₁であり、Ｒ⁵は−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｒ₂であり、Ｒ¹及びＲ²は請求項１と同義である）の化合物の存在下で反応させることを含む方法。
治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物。
糖尿病の予防及び／又は治療用薬剤を調製するための、請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物。
請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物と治療上不活性の担体とを含む医薬組成物。
請求項１１記載の方法により調製される、請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物。
血中グルコース濃度に関連する疾患を処置及び／又は予防するための、請求項１４記載の医薬組成物。
疾患が糖尿病である、請求項１６記載の医薬組成物。