JP2001526218A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】
有効成分として、薬学的に効果的な量の以下の式の化合物を含む、GLC1A緑内障を治療するための薬学的組成物:
【化1】
[R=H、C1-4非分枝もしくは分枝アルキル、CF3またはSR4
Y=OR’またはNR’’R’
R’=H(Y=OR’のときを除く)、C1-10非分枝もしくは分枝アルキル、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換アリール、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換ヘテロ環、または−(CH 2 ) n Z(CH 2 ) n’ A
n=2〜6
n’=1〜6
Z=なし、O、C=O、OC(=O)、C(=O)O、C(=O)NR3、NR3C(=O)、S(O)n2、CHOR3またはNR3
n2=0〜2
R3=H、C1-6非分枝もしくは分枝アルキル、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換アリール、または未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換ヘテロ環
A=H、OH、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換アリール、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換ヘテロ環、または−(CH2)nOR3
R’’=H、OHまたはOR’
XとX’は独立に=H、F、Cl、Br、I、OR’、CN、OH、S(O)n2R4、CF3、R4またはNO2
R4=C1-6非分枝もしくは分枝アルキル
m=0〜3
m’=0〜5
W=OまたはH]。
【請求項2】
請求項1記載の薬学的組成物であって、W=H、R=H、Y=NH2、X’=H、X=H、m=3、およびm’=5である方法。
【請求項3】
以下の式の化合物の、GLC1A緑内障を治療するための薬剤の製造における使用:
【化2】
[R=H、C1-4非分枝もしくは分枝アルキル、CF3またはSR4
Y=OR’またはNR’’R’
R’=H(Y=OR’のときを除く)、C1-10非分枝もしくは分枝アルキル、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換アリール、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換ヘテロ環、または−(CH 2 ) n Z(CH 2 ) n’ A
n=2〜6
n’=1〜6
Z=なし、O、C=O、OC(=O)、C(=O)O、C(=O)NR3、NR3C(=O)、S(O)n2、CHOR3またはNR3
n2=0〜2
R3=H、C1-6非分枝もしくは分枝アルキル、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換アリール、または未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換ヘテロ環
A=H、OH、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換アリール、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換ヘテロ環、または−(CH2)nOR3
R’’=H、OHまたはOR’
XとX’は独立に=H、F、Cl、Br、I、OR’、CN、OH、S(O)n2R4、CF3、R4またはNO2
R4=C1-6非分枝もしくは分枝アルキル
m=0〜3
m’=0〜5
W=OまたはH]。
【請求項4】
請求項3記載の使用であって、W=H、R=H、Y=NH2、X’=H、X=H、m=3、およびm’=5である使用。
【請求項1】
有効成分として、薬学的に効果的な量の以下の式の化合物を含む、GLC1A緑内障を治療するための薬学的組成物:
【化1】
[R=H、C1-4非分枝もしくは分枝アルキル、CF3またはSR4
Y=OR’またはNR’’R’
R’=H(Y=OR’のときを除く)、C1-10非分枝もしくは分枝アルキル、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換アリール、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換ヘテロ環、または−(CH 2 ) n Z(CH 2 ) n’ A
n=2〜6
n’=1〜6
Z=なし、O、C=O、OC(=O)、C(=O)O、C(=O)NR3、NR3C(=O)、S(O)n2、CHOR3またはNR3
n2=0〜2
R3=H、C1-6非分枝もしくは分枝アルキル、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換アリール、または未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換ヘテロ環
A=H、OH、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換アリール、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換ヘテロ環、または−(CH2)nOR3
R’’=H、OHまたはOR’
XとX’は独立に=H、F、Cl、Br、I、OR’、CN、OH、S(O)n2R4、CF3、R4またはNO2
R4=C1-6非分枝もしくは分枝アルキル
m=0〜3
m’=0〜5
W=OまたはH]。
【請求項2】
請求項1記載の薬学的組成物であって、W=H、R=H、Y=NH2、X’=H、X=H、m=3、およびm’=5である方法。
【請求項3】
以下の式の化合物の、GLC1A緑内障を治療するための薬剤の製造における使用:
【化2】
[R=H、C1-4非分枝もしくは分枝アルキル、CF3またはSR4
Y=OR’またはNR’’R’
R’=H(Y=OR’のときを除く)、C1-10非分枝もしくは分枝アルキル、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換アリール、未置換もしくは(以下Xにより規定されるように置換された)置換ヘテロ環、または−(CH 2 ) n Z(CH 2 ) n’ A
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W=OまたはH]。
【請求項4】
請求項3記載の使用であって、W=H、R=H、Y=NH2、X’=H、X=H、m=3、およびm’=5である使用。
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US6066671A (en) * | 1997-12-19 | 2000-05-23 | Alcon Laboratories, Inc. | Treatment of GLC1A glaucoma with 3-benzoyl-phenylacetic acids, esters, or amides |
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AR030346A1 (es) * | 2000-08-14 | 2003-08-20 | Alcon Inc | Metodo de tratamiento de desordenes neurodegenerativos de la retina y cabeza de nervio optico |
AR030345A1 (es) * | 2000-08-14 | 2003-08-20 | Alcon Inc | Metodo de tratamiento de desordenes relacionados con angiogenesis |
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US20040132773A1 (en) * | 2001-08-13 | 2004-07-08 | Gamache Daniel A | Method of treating neurodgenerative disorders of the retina and optic nerve head |
US20030119000A1 (en) * | 2001-11-05 | 2003-06-26 | Jon Polansky | Methods to screen and treat individuals with glaucoma or the propensity to develop glaucoma |
JP2005525408A (ja) * | 2002-05-03 | 2005-08-25 | アルコン,インコーポレイテッド | アンフェナクまたはネパフェナクを用いる血管内皮増殖因子媒介性血管障害の処置方法 |
US6864282B2 (en) | 2002-08-05 | 2005-03-08 | Allergan, Inc. | 9,11-cycloendoperoxide pro-drugs of prostaglandin analogues for treatment of ocular hypertension and glaucoma |
CN100341498C (zh) * | 2003-01-21 | 2007-10-10 | 千寿制药株式会社 | 含有2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯乙酸的水成液制剂 |
US20040225014A1 (en) * | 2003-02-14 | 2004-11-11 | Sucampo Ag | Method for treating ocular hypertension and glaucoma |
US20030187072A1 (en) * | 2003-02-14 | 2003-10-02 | Kapin Michael A. | Method of treating angiogenesis-related disorders |
BRPI0413381A (pt) * | 2003-08-07 | 2006-10-17 | Allergan Inc | composições para liberação de compostos terapêuticos nos olhos e processos para fabricação e uso das mesmas |
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ATE412400T1 (de) * | 2004-11-09 | 2008-11-15 | Novagali Pharma Sa | Öl-in-wasser-emulsion mit niedriger konzentration des kationischen mittels und positivem zetapotential |
TWI358290B (en) * | 2004-12-02 | 2012-02-21 | Alcon Inc | Topical nepafenac formulations |
WO2007103540A2 (en) | 2006-03-08 | 2007-09-13 | Pharmena North America Inc. | Combination therapy with non-selective cox inhibitors to prevent cox-related gastric injuries |
US20080153818A1 (en) * | 2006-12-21 | 2008-06-26 | Bingaman David P | Methods for preventing inflammation during surgery |
US20090105245A1 (en) * | 2006-12-21 | 2009-04-23 | Bingaman David P | Methods for treating macular edema and ocular angiogenesis using an anti-inflammatory agent and a receptor tyrosine kinase inhibitor |
WO2008080110A1 (en) * | 2006-12-21 | 2008-07-03 | Alcon, Inc. | Methods for treating macular edema and pathologic ocular angiogenesis using a neuroprotective agent and a receptor tyrosine kinase inhibitor |
US20100292289A1 (en) * | 2007-11-30 | 2010-11-18 | Ampla Pharmaceuticals Inc. | Treatment of metabolic syndrome with novel amides |
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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ZA805476B (en) * | 1979-09-26 | 1981-11-25 | Robins Co Inc A H | 2-amino-3-benzoyl-phenylacetamides and cyclic homologues |
US4683242A (en) * | 1985-10-28 | 1987-07-28 | A. H. Robins Company, Incorporated | Transdermal treatment for pain and inflammation with 2-amino-3-aroylbenzeneacetic acids, salts and esters |
US5151444B1 (en) | 1987-09-18 | 1999-07-06 | R Tech Ueno Ltd | Ocular hypotensive agents |
US5565492A (en) | 1988-07-18 | 1996-10-15 | Alcon Laboratories, Inc. | Prostaglandin combinations in glaucoma therapy |
WO1990002553A1 (en) | 1988-09-06 | 1990-03-22 | Pharmacia Ab | Prostaglandin derivatives for the treatment of glaucoma or ocular hypertension |
US5093329A (en) | 1990-03-12 | 1992-03-03 | Allergan, Inc. | Intraocular pressure reducing prostaglandin-like 7-oxabicyclo derivatives |
US5270049A (en) | 1990-11-09 | 1993-12-14 | Allergan, Inc. | 2-decarboxyl-2-aminoalkyl-prostaglandins as ocular hypotensives |
US5510383A (en) | 1993-08-03 | 1996-04-23 | Alcon Laboratories, Inc. | Use of cloprostenol, fluprostenol and their salts and esters to treat glaucoma and ocular hypertension |
US5627209A (en) | 1993-12-15 | 1997-05-06 | Alcon Laboratories, Inc. | Use of certain 9-haloprostaglandins to treat glaucoma and ocular hypertension |
US5721273A (en) | 1993-12-15 | 1998-02-24 | Alcon Laboratories, Inc. | Use of certain 9-halo-13,14-dihydroprostaglandins to treat glaucoma and ocular hypertension |
US5474985A (en) * | 1993-12-22 | 1995-12-12 | The Regents Of The University Of California | Preventing and treating elevated intraocular pressure associated with administered or endogenous steroids using non-steroidal cyclooxygenase inhibitors |
US5475034A (en) * | 1994-06-06 | 1995-12-12 | Alcon Laboratories, Inc. | Topically administrable compositions containing 3-benzoylphenylacetic acid derivatives for treatment of ophthalmic inflammatory disorders |
US5807892A (en) | 1994-09-30 | 1998-09-15 | Alcon Laboratories, Inc. | Use of certain prostaglandin analogues to treat glaucoma and ocular hypertension |
US5698733A (en) | 1994-09-30 | 1997-12-16 | Alcon Laboratories, Inc. | Use of 9-deoxy prostaglandin derivatives to treat glaucoma |
EP0785780A1 (en) * | 1994-10-10 | 1997-07-30 | Novartis AG | Ophthalmic and aural compositions containing diclofenac potassium |
US5606043A (en) | 1994-11-03 | 1997-02-25 | The Regents Of The University Of California | Methods for the diagnosis of glaucoma |
US5925673A (en) | 1994-12-23 | 1999-07-20 | Alcon Laboratories, Inc. | Benzofurans and benzopyrans as cytoprotective agents |
US5607966A (en) | 1994-12-23 | 1997-03-04 | Alcon Laboratories, Inc. | Esters and amides of non-steroidal anti-inflammatory carboxylic acids which may be used as anti-oxidants, 5-lipoxygenase inhibitors and non-steroidal anti-inflammatory prodrugs |
US6169111B1 (en) * | 1995-06-07 | 2001-01-02 | Alcon Laboratories, Inc. | Conformationally rigid aryl prostaglandins for use in glaucoma therapy |
US5674888A (en) * | 1995-06-07 | 1997-10-07 | University Of California | Method for the treatment of a trabecular meshwork whose cells are subject to inhibition of cell division |
US5599535A (en) * | 1995-06-07 | 1997-02-04 | Regents Of The University Of California | Methods for the cyto-protection of the trabecular meshwork |
US5750564A (en) | 1995-09-12 | 1998-05-12 | Hellberg; Mark | Anti-oxidant esters of non-steroidal anti-inflammatory agents |
US5866602A (en) | 1995-12-22 | 1999-02-02 | Alcon Laboratories, Inc. | Keto-substituted tetrahydrofuran analogs of prostaglandins as ocular hypotensives |
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WO1998039293A2 (en) * | 1997-03-07 | 1998-09-11 | Alcon Laboratories, Inc. | 13-thia prostaglandins for use in glaucoma therapy |
US6066671A (en) * | 1997-12-19 | 2000-05-23 | Alcon Laboratories, Inc. | Treatment of GLC1A glaucoma with 3-benzoyl-phenylacetic acids, esters, or amides |
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