JP2003529597A5 - - Google Patents

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】 下記式Ｉ：
【化１】

［式中、Ｒ¹は下記：
(ii) ピリジニル
【化２】

(iii) チエニル
【化３】

(iv) フラニル
【化４】

(ｖ) イミダゾリル
【化５】

(vi) トリアゾリル
【化６】

の何れか１つから選択され；
ここで、各Ｒ¹複素芳香環は独立して更に直鎖または分枝鎖のＣ₁〜Ｃ₆アルキル、ＮＯ₂、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびヨードから選択される置換基１、２または３個で置換されていてよい］
の化合物、並びにそのエナンチオマーおよびその塩。
【請求項２】 各Ｒ¹複素芳香環は独立して更にメチル、ＣＦ₃、クロロ、フルオロ、ブロモおよびヨードから選択される置換基１、２または３個で置換されていてよい請求項１記載の化合物。
【請求項３】 各Ｒ¹フェニル環およびＲ¹複素芳香環は独立してメチル基で更に置換されていてよい請求項１記載の化合物。
【請求項４】 Ｒ¹がピリジニル、チエニルまたはフラニルである請求項１記載の化合物。
【請求項５】 Ｎ,Ｎ−ジエチル−４−［［４−（２−フリルメチル）−１−ピペラジニル］（３−ヒドロキシフェニル）メチル］ベンズアミド；Ｎ,Ｎ−ジエチル−４− {（３−ヒドロキシフェニル）［４−（２−チエニルメチル）−１−ピペラジニル］メチル} ベンズアミド；およびＮ,Ｎ−ジエチル−４− {（３−ヒドロキシフェニル）［４−（３−チエニルメチル）−１−ピペラジニル］メチル} ベンズアミドの何れか１つから選択される請求項１または２記載の化合物。
【請求項６】 塩酸塩、二塩酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、ジトリフルオロ酢酸塩またはクエン酸塩の形態である請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】 下記一般式II：
【化７】

［式中、ＲはＮ−保護基であり、そしてＰはＯ−保護基、例えばＴＢＳまたはＭｅである］の化合物を先ずＮ−脱保護し、次に、下記：
ｉ) Ｒ¹が請求項１のとおり定義されそしてＸがハロゲンである一般式Ｒ¹−ＣＨ₂−Ｘの化合物および適当な塩基、または、
ii) Ｒ¹が請求項１のとおり定義される一般式Ｒ¹−ＣＨＯの化合物および適当な還元剤の何れかを用いてアルキル化し、Ｏ−脱保護の後に一般式Ｉの化合物とする反応を包含する、式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項８】 疼痛、胃腸疾患、脊髄傷害または交感神経系の疾患の治療において使用するための医薬の製造のための請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項９】 薬理学上および製薬上許容しうる担体と共に活性成分としての請求項１記載の式Ｉの化合物を含有する医薬組成物。
【請求項１０】 請求項１記載の式Ｉの化合物を含む疼痛を治療するための医薬。
【請求項１１】 請求項１記載の式Ｉの化合物を含む胃腸疾患を治療するための医薬。
【請求項１２】 請求項１記載の式Ｉの化合物を含む脊髄傷害を治療するための医薬。
【請求項１３】 一般式II：
【化８】

［式中、ＲはＢｏｃまたはＣＢｚのようなＮ−保護基であり、そしてＰはＴＢＳまたはＭｅのようなＯ−保護基である］の化合物。