JP2005525322A5

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Publication number: JP2005525322A5
Application number: JP2003564040A
Authority: JP
Filing date: 2003-01-21
Publication date: 2006-03-09
Anticipated expiration: 2023-01-21

Claims

一般式１の化合物。

〔式中、
Ａは

の中から選ばれた二重結合基を表し、
X^-は単一の負の電荷を有する陰イオンを表し、
Ｒはヒドロキシ、メチル、ヒドロキシメチル、エチル、-CF₃、CHF₂又はフッ素を表し、 R¹及びR²は同じであっても、また異なっていてもよく、これらは必要によりC₃-C₆-シクロアルキル、ヒドロキシ又はハロゲンにより置換されていてもよいC₁-C₅-アルキルを表し、又は
R¹及びR²は一緒になって-C₃-C₅-アルキレン-ブリッジを表し、
R³、R⁴、R^3'及びR^4'は同じであっても、また異なっていてもよく、これらは水素、-C₁-C₄-アルキル、-C₁-C₄-アルキルオキシ、ヒドロキシ、-CF₃、-CHF₂、CN、NO₂又はハロゲンを表す〕
Ａが

の中から選ばれた二重結合基を表し、
X^-が塩化物イオン、臭化物イオン、4-トルエンスルホン酸イオン及びメタンスルホン酸イオンの中から選ばれた単一の負の電荷を有する陰イオンを表し、
Ｒがヒドロキシ、メチル、ヒドロキシメチル、エチル又はCHF₂を表し、
R¹及びR²（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）がメチル、エチル又はフルオロエチルを表し、
R³、R⁴、R³'及びR⁴'（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）が水素、メチル、メチルオキシ、ヒドロキシ、-CF₃、-CHF₂又はフッ素を表す、請求項１記載の一般式１の化合物。
Ａが

の中から選ばれた二重結合基を表し、
X^-が塩化物イオン、臭化物イオン及びメタンスルホン酸イオンの中から選ばれた単一の負の電荷を有する陰イオンを表し、
Ｒがヒドロキシ又はメチルを表し、
R¹及びR²（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）がメチル又はエチルを表し、
R³、R⁴、R³'及びR⁴'（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）が水素、-CF₃、-CHF₂又はフッ素を表す、請求項１又は２の１項記載の一般式１の化合物。
Ａが

の中から選ばれた二重結合基を表し、
X^-が臭化物イオンを表し、
Ｒがヒドロキシ又はメチルを表し、
R¹及びR²（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）がメチル又はエチルを表し、
R³、R⁴、R³'及びR⁴'（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）が水素又はフッ素を表す、請求項１、２又は３の１項記載の一般式１の化合物。
必要により個々の光学異性体、個々の鏡像体の混合物又はこれらのラセミ体の形態の、請求項１から４のいずれか１項記載の一般式１の化合物。
請求項１から５のいずれか１項記載の一般式１の化合物を含有する、抗コリン作用薬が治療上の利益を発生し得る疾患の治療のための医薬組成物。
抗コリン作用薬が治療上の利益を発生し得る疾患の治療のための医薬組成物を調製するための請求項１から５のいずれか１項記載の一般式１の化合物の使用。
喘息、COPD、迷走神経誘発洞徐脈、心臓律動障害、胃腸道中の痙攣、尿道中の痙攣及び月経痛の治療のための医薬組成物を調製するための請求項１から５のいずれか１項記載の一般式１の化合物の使用。
必要により通常の賦形剤及び／又は担体と組み合わせて活性物質として請求項１から５のいずれか１項記載の一般式１の一種以上の化合物又はこれらの生理学上許される塩を含むことを特徴とする医薬製剤。
医薬製剤が、式１の一種以上の化合物に加えて、ベータ擬態、抗アレルギー薬、PAFアンタゴニスト、PDE IVインヒビター、ロイコトリエンアンタゴニスト、p38キナーゼインヒビター、EGFRキナーゼインヒビター及びコルチコステロイドの中から選ばれる少なくとも一種のその他の活性物質を含むことを特徴とする、請求項９記載の医薬製剤。
必要によりその酸付加塩の形態の、式４

（式中、基Ａ、Ｒ、R¹、R³、R³'、R⁴及びR⁴'は請求項１から４に示された意味を有し得る）
の化合物。
請求項１から５のいずれか１項記載の式１の化合物を調製するための、必要により酸付加塩の形態の、一般式２

（式中、基Ａ及びR¹は請求項１から４に示された意味を有し得る）
の化合物の使用。