JP2005525323A5 - - Google Patents
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Claims (13)
- 一般式１の化合物。
X-は単一の負の電荷を有する陰イオンを表し、
Ａ及びＢ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は-O、-S、-NH、-CH2、-CH=CH、又は-N(C1-C4-アルキル)-を表し、
Ｒは水素、ヒドロキシ、-C1-C4-アルキル、-C1-C4-アルキルオキシ、-C1-C4-アルキレン-ハロゲン、-O-C1-C4-アルキレン-ハロゲン、-C1-C4-アルキレン-OH、-CF3、CHF2、-C1-C4-アルキレン-C1-C4-アルキルオキシ、-O-COC1-C4-アルキル、-O-COC1-C4-アルキレン-ハロゲン、-C1-C4-アルキレン-C3-C6-シクロアルキル、-O-COCF3又はハロゲンを表し、
R1及びR2（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は必要によりC3-C6-シクロアルキル、ヒドロキシ又はハロゲンにより置換されていてもよい-C1-C5-アルキルを表し、又は
R1及びR2は一緒になって-C3-C5-アルキレンブリッジを表し、
R3、R4、R3'及びR4'（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は水素、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルキルオキシ、ヒドロキシ、-CF3、-CHF2、CN、NO2又はハロゲンを表し、
Rx及びRx'（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は水素、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルキルオキシ、ヒドロキシ、-CF3、-CHF2、CN、NO2又はハロゲンを表し、又は
Rx及びRx'は一緒になって単結合又はブリッジ-O、-S、-NH、-CH2、-CH2-CH2-、-N(C1-C4-アルキル)、-CH(C1-C4-アルキル)-及び-C(C1-C4-アルキル)2の中から選ばれたブリッジ基を表す〕 - X-が塩化物イオン、臭化物イオン、4-トルエンスルホン酸イオン及びメタンスルホン酸イオンの中から選ばれた単一の負の電荷を有する陰イオンを表し、
Ａ及びＢ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）が-O、-S、-NH-又は-CH=CH-を表し、
Ｒが水素、ヒドロキシ、-C1-C4-アルキル、-C1-C4-アルキルオキシ、-CF3、CHF2、フッ素、塩素又は臭素を表し、
R1及びR2（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）がC1-C4-アルキル（これは必要によりヒドロキシ、フッ素、塩素又は臭素により置換されていてもよい）を表し、又は
R1及びR2が一緒になって-C3-C4-アルキレン-ブリッジを表し、
R3、R4、R3'及びR4'（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）が水素、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルキルオキシ、ヒドロキシ、-CF3、-CHF2、CN、NO2、フッ素、塩素又は臭素を表し、
Rx及びRx'（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）が水素、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルキルオキシ、ヒドロキシ、-CF3、-CHF2、CN、NO2、フッ素、塩素又は臭素を表し、又は
Rx及びRx'が一緒になって単結合又はブリッジ-O、-S、-NH-及び-CH2-の中から選ばれたブリッジ基を表す、請求項１記載の一般式１の化合物。 - X-が塩化物イオン、臭化物イオン及びメタンスルホン酸イオンの中から選ばれた単一の負の電荷を有する陰イオンを表し、
Ａ及びＢ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）が-S又は-CH=CH-を表し、
Ｒが水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、メチルオキシ、エチルオキシ、-CF3、又はフッ素を表し、
R1及びR2（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）がメチル、エチル、-CH2F又は-CH2-CH2Fを表し、
R3、R4、R3'及びR4'（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）が水素、メチル、メチルオキシ、-CF3又はフッ素を表し、
Rx及びRx'（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）が水素、メチル、メチルオキシ、-CF3又はフッ素を表し、又は
Rx及びRx'が一緒になって単結合又はブリッジ基-O-を表す、請求項１又は２記載の一般式１の化合物。 - X-が塩化物イオン、臭化物イオン及びメタンスルホン酸イオンから選ばれた単一の負の電荷を有する陰イオンを表し、
Ａ及びＢ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）が-S又は-CH=CH-を表し、
Ｒが水素、ヒドロキシ又はメチルを表し、
R1及びR2（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）がメチル又はエチルを表し、
R3、R4、R3'及びR4'（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）が水素、-CF3又はフッ素を表し、
Rx及びRx'（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）が水素、-CF3又はフッ素を表し、又は
Rx及びRx'が一緒になって単結合又はブリッジ基-O-を表す、請求項１から３のいずれか１項記載の一般式１の化合物。 - X-が臭化物イオンを表し、
Ａ及びＢが-CH=CH-を表し、
Ｒが水素、ヒドロキシ又はメチルを表し、
R1及びR2がメチルを表し、
R3、R4、R3'及びR4'（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）が水素又はフッ素を表し、
Rx及びRx'（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）が水素又はフッ素を表し、又は
Rx及びRx'が一緒になって単結合又はブリッジ基-O-を表す、請求項１から４のいずれか１項記載の一般式１の化合物。 - 必要により個々の光学異性体、個々の鏡像体の混合物又はラセミ体の形態だけでなく、必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩の形態の、請求項１から５のいずれか１項記載の一般式１の化合物。
- 請求項１から６のいずれか１項記載の一般式１の化合物を含有する、抗コリン作用薬が治療上の利益を発生し得る疾患の治療のための医薬組成物。
- 抗コリン作用薬が治療上の利益を発生し得る疾患の治療のための医薬組成物を調製するための請求項１から６のいずれか１項記載の一般式１の化合物の使用。
- 喘息、COPD、迷走神経誘発洞徐脈、心臓律動障害、胃腸道中の痙攣、尿道中の痙攣及び月経痛の治療のための医薬組成物を調製するための請求項１から６のいずれか１項記載の一般式１の化合物の使用。
- 必要により通常の賦形剤及び／又は担体と組み合わせて活性物質として請求項１から６のいずれか１項記載の一般式１の一種以上の化合物又はこれらの生理学上許される塩を含むことを特徴とする医薬製剤。
- 医薬製剤が、式１の一種以上の化合物に加えて、ベータ擬態、抗アレルギー薬、PAFアンタゴニスト、PDE IVインヒビター、ロイコトリエンアンタゴニスト、p38キナーゼインヒビター、EGFRキナーゼインヒビター及びコルチコステロイドの中から選ばれる少なくとも一種のその他の活性物質を含むことを特徴とする、請求項１０記載の医薬製剤。
- 必要により酸付加塩の形態の、一般式４の中間体生成物。
- 必要により酸付加塩の形態の、一般式２の化合物。
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