JP2010527984A5 - - Google Patents

Claims (41)

1. 式（Ｉ）：
   

   

   （Ｉ）
   ［式中、
   Ｒ¹およびＲ²は各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、アロイルであるか、またはＲ¹およびＲ²は、その隣接窒素原子とともにヘテロ環を形成し；
   Ｘは、ＯまたはＳであり；
   ｎは、１または２である］
   の（チオ）カルバモイルシクロヘキサン誘導体、および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形の治療上の有効量を含む、統合失調症の治療剤。
2. 式（Ｉ）の化合物が、ｔｒａｎｓ−４−｛２−［４−（２，３−ジクロロフェニル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルシクロヘキシルアミン、および／またはその塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形である、請求項１の治療剤。
3. 式（Ｉ）の化合物が、ｔｒａｎｓ−４−｛２−［４−（２，３−ジクロロフェニル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルシクロヘキシルアミン塩酸塩、および／またはその水和物および／または溶媒和物および／または多形である、請求項１の治療剤。
4. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約０.１〜１２ｍｇである、請求項１〜３のいずれか一つの治療剤。
5. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約０.５ｍｇである、請求項４の治療剤。
6. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約１.０ｍｇである、請求項４の治療剤。
7. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約１.５ｍｇである、請求項４の治療剤。
8. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約３ｍｇである、請求項４の治療剤。
9. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約４.５ｍｇである、請求項４の治療剤。
10. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約６ｍｇである、請求項４の治療剤。
11. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約９ｍｇである、請求項４の治療剤。
12. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約１２ｍｇである、請求項４の治療剤。
13. 式（Ｉ）の化合物を１日１回、２回、３回または４回に分けて投与する、請求項４〜１２のいずれか一つの治療剤。
14. 式（Ｉ）の化合物が統合失調症の認知症状の治療に治療効果を提供する、請求項４〜１３のいずれか一つの治療剤。
15. 式（Ｉ）の化合物が統合失調症の陰性症状の治療に治療効果を提供する、請求項４〜１３のいずれか一つの治療剤。
16. 式（Ｉ）の化合物が統合失調症の陽性症状の治療に治療効果を提供する、請求項４〜１３のいずれか一つの治療剤。
17. 式（Ｉ）の化合物が統合失調症の情動性および残存症状の治療に治療効果を提供する、請求項４〜１３のいずれか一つの治療剤。
18. 式（Ｉ）の化合物が統合失調症の二次的な社会的および職業的機能障害の治療に治療効果を提供する、請求項４〜１３のいずれか一つの治療剤。
19. 式（Ｉ）の化合物が統合失調症様障害および統合失調感情障害の治療に治療効果を提供する、請求項４〜１３のいずれか一つの治療剤。
20. 式（Ｉ）の化合物を一つ以上の別の治療剤への補助治療として投与する、請求項４〜１９のいずれか一つの治療剤。
21. 式（Ｉ）の化合物を一つ以上の別の治療剤との併用療法として同時投与する、請求項４〜１９のいずれか一つの治療剤。
22. 統合失調症の治療剤の製造における、式（Ｉ）：
    

    

    （Ｉ）
    ［式中、
    Ｒ¹およびＲ²は各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、アロイルであるか、またはＲ¹およびＲ²は、その隣接窒素原子とともにヘテロ環を形成し；
    Ｘは、ＯまたはＳであり；
    ｎは、１または２である］
    の（チオ）カルバモイルシクロヘキサン誘導体、および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形の治療上の有効量の使用。
23. 式（Ｉ）の化合物が、ｔｒａｎｓ−４−｛２−［４−（２，３−ジクロロフェニル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルシクロヘキシルアミン、および／またはその塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形であることを特徴とする、請求項２２の使用。
24. 式（Ｉ）の化合物が、ｔｒａｎｓ−４−｛２−［４−（２，３−ジクロロフェニル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルシクロヘキシルアミン塩酸塩、および／またはその水和物および／または溶媒和物および／または多形であることを特徴とする、請求項２２の使用。
25. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約０.１〜１２ｍｇであることを特徴とする、請求項２２〜２４のいずれか一つの使用。
26. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約０.５ｍｇであることを特徴とする、請求項２５の使用。
27. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約１.０ｍｇであることを特徴とする、請求項２５の使用。
28. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約１.５ｍｇであることを特徴とする、請求項２５の使用。
29. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約３.０ｍｇであることを特徴とする、請求項２５の使用。
30. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約４.５ｍｇであることを特徴とする、請求項２５の使用。
31. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約６ｍｇであることを特徴とする、請求項２５の使用。
32. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約９ｍｇであることを特徴とする、請求項２５の使用。
33. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量が約１２ｍｇであることを特徴とする、請求項２５の使用。
34. 式（Ｉ）の化合物の治療上の有効量を１日１回、２回、３回または４回に分けて投与することを特徴とする、請求項２５〜３３のいずれか一つの使用。
35. 統合失調症の認知症状の治療用であることを特徴とする、請求項２５〜３４のいずれか一つの使用。
36. 統合失調症の陰性症状の治療用であることを特徴とする、請求項２５〜３４のいずれか一つの使用。
37. 統合失調症の陽性症状の治療用であることを特徴とする、請求項２５〜３４のいずれか一つの使用。
38. 統合失調症の認知症状の治療用であることを特徴とする、請求項２５〜３４のいずれか一つの使用。
39. 統合失調症の情動性および残存症状の治療用であることを特徴とする、請求項２５〜３４のいずれか一つの使用。
40. 統合失調症の二次的な社会的および職業的機能障害の治療用であることを特徴とする、請求項２５〜３４のいずれか一つの使用。
41. 統合失調症様障害および統合失調感情障害の治療用であることを特徴とする、請求項２５〜３４のいずれか一つの使用。