JP2003522741A5 - - Google Patents

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】 下記式Ｉ
【化１】

［式中、Ｒ¹は
(ｉ) フェニル；
(ii) ピリジニル
【化２】

(iii) チオフェニル
【化３】

(iv) フラニル
【化４】

(ｖ) イミダゾリル
【化５】

(vi) トリアゾリル
【化６】

から選択され；
ここで、各Ｒ¹フェニル環およびＲ¹ヘテロ芳香族環は、場合によりかつ独立して、直鎖状および分枝鎖状のＣ₁〜Ｃ₆アルキル、ＮＯ₂、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびヨードから選択される１個、２個または３個の置換基でさらに置換されていてもよく、フェニル環上およびヘテロ芳香族環上の置換基は、該環系の任意の位置に存在することができる］
の化合物ならびにその製薬上許容される塩および異性体。
【請求項２】 芳香族またはヘテロ芳香族環上の場合により置換される置換基が、ＮＯ₂、イソブチル、ＣＦ₃、メトキシ、メチルまたはクロロの何れかから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】 ４−［（４−ベンジル−１−ピペラジニル）（２,２−ジメチル−２,３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）メチル］−Ｎ,Ｎ−ジエチルベンズアミド二塩酸塩（化合物６）；
４−｛（２,２−ジメチル−２,３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）［４−（４−ヨードベンジル）−１−ピペラジニル］メチル｝−Ｎ,Ｎ−ジエチルベンズアミド二塩酸塩（化合物７）；
４−｛（２,２−ジメチル−２,３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）［４−（３−ピリジニルメチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−Ｎ,Ｎ−ジエチルベンズアミド二塩酸塩（化合物８）；および
４−｛（２,２−ジメチル−２,３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）［４−（２−ピリジニルメチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−Ｎ,Ｎ−ジエチルベンズアミド二トルフルオロ酢酸塩（化合物９）
の何れかから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】 （＋）−エナンチオマーとして存在する、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５】 （−）−エナンチオマーとして存在する、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６】 その塩酸塩、硫酸塩、酒石酸塩またはクエン酸塩として存在する、請求項１〜５の何れかに記載の化合物。
【請求項７】 治療に使用するための、請求項１〜６の何れかに記載の化合物。
【請求項８】 治療が疼痛処理である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】 治療が胃腸管障害に向けられる、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】 治療が脊髄損傷に向けられる、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】 治療が交感神経系の障害に向けられる、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】 疼痛の処置に用いられる医薬を製造するための、請求項１に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１３】 胃腸管障害の処置に用いられる医薬を製造するための、請求項１に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１４】 脊髄損傷の処置に用いられる医薬を製造するための、請求項１に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１５】 活性成分として請求項１に記載の式Ｉの化合物を、薬理学上および製薬上許容される担体と一緒に含む医薬組成物。