JP2002524503A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 真菌感染と闘うための医用組成物であって、化合物[(I)−(VI)]:
【化1】
(式中、R1およびR2は同じであっても異なってもよく、且つH、低級アルキル、アリール、アルキルアリール、アミノアルキル、アミノアリール、ハロゲン、オキシアルキル、オキシアリール、およびオキシアリールアルキルからなる群から選択され、
式中、Y5およびY6はメタ位またはパラ位で存在し、且つ同じであっても異なってもよく、(a)および(b):
【化2】
(式中、各R22は、H、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)および
【化3】
(式中、Y3はNR'''およびOからなる群から選択され、R'''はHおよび低級アルキルからなる群から選択され、
Y4は式:
【化4】
で表され
式中、R20はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R21はヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリールおよびアルキルアリールからなる群から選択される)
からなる群から選択される式(a)または(b)で表される)、
【化5】
(式中、Y15およびY16は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化6】
で表され、
式中、各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)、
【化7】
(式中、各R25はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、2つのR25基は一緒になって、置換された又は未置換のC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R26はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールであり、
R''はヒドロキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアリール、アリール、または式(i):
【化8】
および式(ii):
【化9】
(式中、nおよびmは互いに独立に選択されてもよく、且つそれぞれ0〜6の範囲であり、
各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを
表し、およびR23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである))、
【化10】
(式中:
nは2〜6であり、
XはO、NH、およびSからなる群から選択され、
Y9およびY10はメタ位であってもパラ位であってもよく、且つ互いに独立に選択され、それぞれ式:
【化11】
で表され、
式中、各R30はH、ヒドロキシ、低級アルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびアルキルアミノアルキルからなる群から選択され、且つ2つのR30基はそれぞれ一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表すことができ
式中、R31はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中R3およびR4は、同じであっても異なってもよく且つH、アミノニトロ、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択される)、
【化12】
(式中、XはOであっても、NHであっても、またはSであってもよく、nおよびmは同じであっても異なってもよく且つ2〜6の範囲であり、
式中、Y11およびY12は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化13】
で表され、
ここで、各R30はH、低級アルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびアルキルアミノアルキルからなる群から選択され、2つのR30基はそれぞれ一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表してもよく、
R31はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R5はH、ヒドロキシ、および
【化14】
(式中、nは0〜3の範囲である)
からなる群から選択される)、
【化15】
(式中、Xは、C1〜C12線状または分枝状の、飽和または4個までの二重結合を含む不飽和の、アルキルであるか、または置換されたまたは未置換のアリールであり、
式中Y13およびY14は、同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化16】
で表され、
式中、R40およびR42は、それぞれ、H、低級アルキル、シクロアルキル、置換アリール、および未置換のアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、R40およびR42は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、アルキレン、置換アリール、または未置換のアリールを表してもよく、
式中、R41はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールであってもよい)
からなる群から選択される化合物の真菌感染と闘うのに有効な量を含む、治療を必要とする対象者における真菌感染と闘うための医用組成物。
【請求項2】 前記真菌感染が、カンディダ・アルビカンス(Candida albicans),クリィプトコカス・ネオフォーマンス(Cryptococcus neoformans),アスパーギラス・フミガタス(Aspergillus fumigatus),フサリウム・ソラニ(Fusarium solani)、およびそれらの組み合せからなる群から選択される、請求項1に記載の医用組成物。
【請求項3】 前記化合物が式:
【化17】
(式中、R1およびR2は同じであっても異なってもよく、且つH、低級アルキル、アリール、アルキルアリール、アミノアルキル、アミノアリール、ハロゲン、オキシアルキル、オキシアリール、およびオキシアリールアルキルからなる群から選択され、
式中、Y5およびY6はメタ位またはパラ位で存在し、且つ同じであっても異なってもよく、(a)および(b):
【化18】
(式中、各R22は、H、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)および
【化19】
(式中、Y3はNR'''およびOからなる群から選択され、R'''はHおよび低級アルキルからなる群から選択され、
Y4は式:
【化20】
で表され
式中、R20はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R21はヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリールおよびアルキルアリールからなる群から選択される)
からなる群から選択される式(a)または(b)で表される)
で表される、請求項1に記載の医用組成物。
【請求項4】 前記化合物が、式:
【化21】
(式中、Y15およびY16は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化22】
で表され、
式中:
各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、または2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)
で表される、請求項1に記載の医用組成物。
【請求項5】 前記化合物が式:
【化23】
(式中、各R25はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、2つのR25基は一緒になって、置換されたまたは未置換のC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R26はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールであり、
R''はヒドロキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアリール、アリール、または式(i):
【化24】
および式(ii):
【化25】
(式中、nおよびmは互いに独立に選択されてもよく、且つそれぞれ0〜6の範囲であり、
各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、または2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、およびR23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである))
で表される、請求項1に記載の医用組成物。
【請求項6】 前記化合物が、式:
【化26】
(式中:
nは2〜6であり、
XはO、NH、およびSからなる群から選択され、
Y9およびY10はメタ位であってもパラ位であってもよく、且つ互いに独立に選択され、それぞれ式:
【化27】
で表され、
式中、各R30はH、ヒドロキシ、低級アルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびアルキルアミノアルキルからなる群から選択され、且つ2つのR30基はそれぞれ一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表すものでもよく、
式中、R31はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中R3およびR4は、同じであっても異なってもよく且つH、アミノニトロ、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択される)
で表される、請求項1に記載の医用組成物。
【請求項7】 前記化合物が式:
【化28】
(式中、XはOであっても、NHであっても、またはSであってもよく、nおよびmは同じであっても異なってもよく且つ2〜6の範囲であり、
式中、Y11およびY12は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化29】
で表され、
ここで、各R30はH、低級アルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびアルキルアミノアルキルからなる群から選択され、2つのR30基はそれぞれ一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表してもよく、
R31はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R5はH、ヒドロキシ、および
【化30】
(式中、nは0〜3の範囲である)
からなる群から選択される)
で表される、請求項1に記載の医用組成物。
【請求項8】 前記化合物が、式:
【化31】
(式中、Xは、C1〜C12線状または分枝状の、飽和または4個までの二重結合を含む不飽和の、アルキルであるか、または置換されたまたは未置換のアリールであり、
式中Y13およびY14は、同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化32】
で表され、
式中、R40およびR42は、それぞれ、H、低級アルキル、シクロアルキル、置換アリール、および未置換のアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、またはR40およびR42は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、アルキレン、置換アリール、または未置換のアリールを表してもよく、
式中、R41はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールであってもよい)
で表される、請求項1に記載の医用組成物。
【請求項9】 真菌感染と闘うための医用組成物であって、化合物[(I)−(Vl)]
【化33】
(式中、R1およびR2は同じであっても異なってもよく、且つH、低級アルキル、アリール、アルキルアリール、アミノアルキル、アミノアリール、ハロゲン、オキシアルキル、オキシアリール、およびオキシアリールアルキルからなる群から選択され、
式中、Y5およびY6はメタ位またはパラ位で存在し、且つ同じであっても異なってもよく、(a)および(b):
【化34】
(式中、
各R22は、H、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)および
【化35】
(式中、Y3はNR'''およびOからなる群から選択され、R'''はHおよび低級アルキルからなる群から選択され、
Y4は式:
【化36】
で表され
式中、R20はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R21はヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリールおよびアルキルアリールからなる群から選択される)
からなる群から選択される式(a)または(b)で表される)、
【化37】
(式中、Y15およびY16は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化38】
で表され、
式中:
各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)、
【化39】
(式中、各R25はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、または2つのR25基は一緒になって、置換されたまたは未置換のC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R26はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールであり、
R''はヒドロキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアリール、アリール、または式(i):
【化40】
および式(ii):
【化41】
(式中、nおよびmは互いに独立に選択されてもよく、且つそれぞれ0〜6の範囲であり、
各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、または2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、およびR23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである))、
【化42】
(式中、nは2〜6であり、
XはO、NH、およびSからなる群から選択され、
Y9およびY10はメタ位であってもパラ位であってもよく、且つ互いに独立に選択され、それぞれ式:
【化43】
で表され、
式中、各R30はH、ヒドロキシ、低級アルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびアルキルアミノアルキルからなる群から選択され、且つ2つのR30基はそれぞれ一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表すことができ
式中、R31はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中R3およびR4は、同じであっても異なってもよく且つH、アミノニトロ、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択される)、
【化44】
(式中、XはOであっても、NHであっても、またはSであってもよく、nおよびmは同じであっても異なってもよく且つ2〜6の範囲であり、
式中、Y11およびY12は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化45】
で表され、
ここで、各R30はH、低級アルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびアルキルアミノアルキルからなる群から選択され、2つのR30基はそれぞれ一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表してもよく、
R31はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R5はH、ヒドロキシ、および
【化46】
(式中、nは0〜3の範囲である)
からなる群から選択される)、
【化47】
(式中、Xは、C1〜C12線状または分枝状の、飽和または最大4個までの二重結合を含む不飽和の、アルキルであるか、または置換されたまたは未置換のアリールであり、
式中Y13およびY14は、同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化48】
で表され、
式中、R40およびR42は、それぞれ、H、低級アルキル、シクロアルキル、置換アリール、および未置換のアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、またはR40およびR42は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、アルキレン、置換アリール、または未置換のアリールを表してもよく、
式中、R41はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールであってもよい)
からなる群から選択される化合物の真菌感染と闘うのに有効な量を含む、治療を必要とする対象者における、カンディダ・アルビカンス(Candida albicans)およびクリィプトコカス・ネオフォーマンス(Cryptococcus neoformans)からなる群から選択される真菌感染と闘うための医用組成物。
【請求項10】 前記化合物が、式:
【化49】
(式中、R1およびR2は同じであっても異なってもよく、且つH、低級アルキル、アリール、アルキルアリール、アミノアルキル、アミノアリール、ハロゲン、オキシアルキル、オキシアリール、およびオキシアリールアルキルからなる群か
ら選択され、
式中、Y5およびY6はメタ位またはパラ位で存在し、且つ同じであっても異なってもよく、(a)および(b):
【化50】
(式中、
各R22は、H、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)および
【化51】
(式中、Y3はNR'''およびOからなる群から選択され、R'''はHおよび低級アルキルからなる群から選択され、
Y4は式:
【化52】
で表され
式中、R20はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R21はヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリールおよびアルキルアリールからなる群から選択される)
からなる群から選択される式(a)または(b)で表される)
で表される、請求項9に記載の医用組成物。
【請求項11】 前記化合物が、式:
【化53】
(式中、Y15およびY16は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化54】
で表され、
式中、各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)
で表される、請求項9に記載の医用組成物。
【請求項12】 前記化合物が式:
【化55】
(式中、各R25はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、または2つのR25基は一緒になって、置換されたまたは未置換のC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R26はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールであり、
R''はヒドロキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアリール、アリール、または式(i):
【化56】
および式(ii):
【化57】
(式中、nおよびmは互いに独立に選択されてもよく、且つそれぞれ0〜6の範囲であり、
各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、または2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、およびR23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである))
で表される、請求項9に記載の医用組成物。
【請求項13】 前記化合物が式:
【化58】
(式中、nは2〜6であり、
XはO、NH、およびSからなる群から選択され、
Y9およびY10はメタ位であってもパラ位であってもよく、且つ互いに独立に選択され、それぞれ式:
【化59】
で表され、
ここで、各R30はH、ヒドロキシ、低級アルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびアルキルアミノアルキルからなる群から選択され、且つ2つのR30基はそれぞれ一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表すものであってもよく、
R31はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R3およびR4は、同じであっても異なってもよく且つH、アミノニトロ、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択される)
で表される、請求項9に記載の医用組成物。
【請求項14】 前記化合物が、式:
【化60】
(式中、XはOであっても、NHであっても、またはSであってもよく、nおよびmは同じであっても異なってもよく且つ2〜6の範囲であり、
式中、Y11およびY12は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化61】
で表され、
ここで、各R30はH、低級アルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびアルキルアミノアルキルからなる群から選択され、2つのR30基はそれぞれ一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表してもよく、
R31はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R5はH、ヒドロキシ、および
【化62】
(式中、nは0〜3の範囲である)
からなる群から選択される)
で表される、請求項9に記載の医用組成物。
【請求項15】 前記化合物が式:
【化63】
(式中、Xは、C1〜C12線状または分枝状の、飽和または4個までの二重結合
を含む不飽和の、アルキルであるか、または置換されたまたは未置換のアリール
であり、
式中Y13およびY14は、同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化64】
で表され、
式中、R40およびR42は、それぞれ、H、低級アルキル、シクロアルキル、置換アリール、および未置換のアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、またはR40およびR42は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、アルキレン、置換アリール、または未置換のアリールを表してもよく、
式中、R41はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールであってもよい)
で表される、請求項9に記載の医用組成物。
【請求項16】 式
【化65】
(式中、Y15およびY16は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化66】
で表され、
式中:
各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、または2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)
で表される、真菌の治療を必要とする対象者に投与するための化合物、および、
それらの薬学的に許容できる塩類。
【請求項17】 請求項16に記載の化合物の治療有効量を、薬学的に許容できる担体中に含む医用組成物。
【請求項1】 真菌感染と闘うための医用組成物であって、化合物[(I)−(VI)]:
【化1】
(式中、R1およびR2は同じであっても異なってもよく、且つH、低級アルキル、アリール、アルキルアリール、アミノアルキル、アミノアリール、ハロゲン、オキシアルキル、オキシアリール、およびオキシアリールアルキルからなる群から選択され、
式中、Y5およびY6はメタ位またはパラ位で存在し、且つ同じであっても異なってもよく、(a)および(b):
【化2】
(式中、各R22は、H、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)および
【化3】
(式中、Y3はNR'''およびOからなる群から選択され、R'''はHおよび低級アルキルからなる群から選択され、
Y4は式:
【化4】
で表され
式中、R20はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R21はヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリールおよびアルキルアリールからなる群から選択される)
からなる群から選択される式(a)または(b)で表される)、
【化5】
(式中、Y15およびY16は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化6】
で表され、
式中、各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)、
【化7】
(式中、各R25はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、2つのR25基は一緒になって、置換された又は未置換のC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R26はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールであり、
R''はヒドロキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアリール、アリール、または式(i):
【化8】
および式(ii):
【化9】
(式中、nおよびmは互いに独立に選択されてもよく、且つそれぞれ0〜6の範囲であり、
各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを
表し、およびR23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである))、
【化10】
(式中:
nは2〜6であり、
XはO、NH、およびSからなる群から選択され、
Y9およびY10はメタ位であってもパラ位であってもよく、且つ互いに独立に選択され、それぞれ式:
【化11】
で表され、
式中、各R30はH、ヒドロキシ、低級アルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびアルキルアミノアルキルからなる群から選択され、且つ2つのR30基はそれぞれ一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表すことができ
式中、R31はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中R3およびR4は、同じであっても異なってもよく且つH、アミノニトロ、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択される)、
【化12】
(式中、XはOであっても、NHであっても、またはSであってもよく、nおよびmは同じであっても異なってもよく且つ2〜6の範囲であり、
式中、Y11およびY12は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化13】
で表され、
ここで、各R30はH、低級アルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびアルキルアミノアルキルからなる群から選択され、2つのR30基はそれぞれ一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表してもよく、
R31はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R5はH、ヒドロキシ、および
【化14】
(式中、nは0〜3の範囲である)
からなる群から選択される)、
【化15】
(式中、Xは、C1〜C12線状または分枝状の、飽和または4個までの二重結合を含む不飽和の、アルキルであるか、または置換されたまたは未置換のアリールであり、
式中Y13およびY14は、同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化16】
で表され、
式中、R40およびR42は、それぞれ、H、低級アルキル、シクロアルキル、置換アリール、および未置換のアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、R40およびR42は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、アルキレン、置換アリール、または未置換のアリールを表してもよく、
式中、R41はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールであってもよい)
からなる群から選択される化合物の真菌感染と闘うのに有効な量を含む、治療を必要とする対象者における真菌感染と闘うための医用組成物。
【請求項2】 前記真菌感染が、カンディダ・アルビカンス(Candida albicans),クリィプトコカス・ネオフォーマンス(Cryptococcus neoformans),アスパーギラス・フミガタス(Aspergillus fumigatus),フサリウム・ソラニ(Fusarium solani)、およびそれらの組み合せからなる群から選択される、請求項1に記載の医用組成物。
【請求項3】 前記化合物が式:
【化17】
(式中、R1およびR2は同じであっても異なってもよく、且つH、低級アルキル、アリール、アルキルアリール、アミノアルキル、アミノアリール、ハロゲン、オキシアルキル、オキシアリール、およびオキシアリールアルキルからなる群から選択され、
式中、Y5およびY6はメタ位またはパラ位で存在し、且つ同じであっても異なってもよく、(a)および(b):
【化18】
(式中、各R22は、H、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)および
【化19】
(式中、Y3はNR'''およびOからなる群から選択され、R'''はHおよび低級アルキルからなる群から選択され、
Y4は式:
【化20】
で表され
式中、R20はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R21はヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリールおよびアルキルアリールからなる群から選択される)
からなる群から選択される式(a)または(b)で表される)
で表される、請求項1に記載の医用組成物。
【請求項4】 前記化合物が、式:
【化21】
(式中、Y15およびY16は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化22】
で表され、
式中:
各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、または2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)
で表される、請求項1に記載の医用組成物。
【請求項5】 前記化合物が式:
【化23】
(式中、各R25はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、2つのR25基は一緒になって、置換されたまたは未置換のC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R26はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールであり、
R''はヒドロキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアリール、アリール、または式(i):
【化24】
および式(ii):
【化25】
(式中、nおよびmは互いに独立に選択されてもよく、且つそれぞれ0〜6の範囲であり、
各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、または2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、およびR23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである))
で表される、請求項1に記載の医用組成物。
【請求項6】 前記化合物が、式:
【化26】
(式中:
nは2〜6であり、
XはO、NH、およびSからなる群から選択され、
Y9およびY10はメタ位であってもパラ位であってもよく、且つ互いに独立に選択され、それぞれ式:
【化27】
で表され、
式中、各R30はH、ヒドロキシ、低級アルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびアルキルアミノアルキルからなる群から選択され、且つ2つのR30基はそれぞれ一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表すものでもよく、
式中、R31はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中R3およびR4は、同じであっても異なってもよく且つH、アミノニトロ、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択される)
で表される、請求項1に記載の医用組成物。
【請求項7】 前記化合物が式:
【化28】
(式中、XはOであっても、NHであっても、またはSであってもよく、nおよびmは同じであっても異なってもよく且つ2〜6の範囲であり、
式中、Y11およびY12は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化29】
で表され、
ここで、各R30はH、低級アルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびアルキルアミノアルキルからなる群から選択され、2つのR30基はそれぞれ一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表してもよく、
R31はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R5はH、ヒドロキシ、および
【化30】
(式中、nは0〜3の範囲である)
からなる群から選択される)
で表される、請求項1に記載の医用組成物。
【請求項8】 前記化合物が、式:
【化31】
(式中、Xは、C1〜C12線状または分枝状の、飽和または4個までの二重結合を含む不飽和の、アルキルであるか、または置換されたまたは未置換のアリールであり、
式中Y13およびY14は、同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化32】
で表され、
式中、R40およびR42は、それぞれ、H、低級アルキル、シクロアルキル、置換アリール、および未置換のアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、またはR40およびR42は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、アルキレン、置換アリール、または未置換のアリールを表してもよく、
式中、R41はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールであってもよい)
で表される、請求項1に記載の医用組成物。
【請求項9】 真菌感染と闘うための医用組成物であって、化合物[(I)−(Vl)]
【化33】
(式中、R1およびR2は同じであっても異なってもよく、且つH、低級アルキル、アリール、アルキルアリール、アミノアルキル、アミノアリール、ハロゲン、オキシアルキル、オキシアリール、およびオキシアリールアルキルからなる群から選択され、
式中、Y5およびY6はメタ位またはパラ位で存在し、且つ同じであっても異なってもよく、(a)および(b):
【化34】
(式中、
各R22は、H、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)および
【化35】
(式中、Y3はNR'''およびOからなる群から選択され、R'''はHおよび低級アルキルからなる群から選択され、
Y4は式:
【化36】
で表され
式中、R20はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R21はヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリールおよびアルキルアリールからなる群から選択される)
からなる群から選択される式(a)または(b)で表される)、
【化37】
(式中、Y15およびY16は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化38】
で表され、
式中:
各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)、
【化39】
(式中、各R25はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、または2つのR25基は一緒になって、置換されたまたは未置換のC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R26はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールであり、
R''はヒドロキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアリール、アリール、または式(i):
【化40】
および式(ii):
【化41】
(式中、nおよびmは互いに独立に選択されてもよく、且つそれぞれ0〜6の範囲であり、
各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、または2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、およびR23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである))、
【化42】
(式中、nは2〜6であり、
XはO、NH、およびSからなる群から選択され、
Y9およびY10はメタ位であってもパラ位であってもよく、且つ互いに独立に選択され、それぞれ式:
【化43】
で表され、
式中、各R30はH、ヒドロキシ、低級アルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびアルキルアミノアルキルからなる群から選択され、且つ2つのR30基はそれぞれ一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表すことができ
式中、R31はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中R3およびR4は、同じであっても異なってもよく且つH、アミノニトロ、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択される)、
【化44】
(式中、XはOであっても、NHであっても、またはSであってもよく、nおよびmは同じであっても異なってもよく且つ2〜6の範囲であり、
式中、Y11およびY12は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化45】
で表され、
ここで、各R30はH、低級アルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびアルキルアミノアルキルからなる群から選択され、2つのR30基はそれぞれ一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表してもよく、
R31はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R5はH、ヒドロキシ、および
【化46】
(式中、nは0〜3の範囲である)
からなる群から選択される)、
【化47】
(式中、Xは、C1〜C12線状または分枝状の、飽和または最大4個までの二重結合を含む不飽和の、アルキルであるか、または置換されたまたは未置換のアリールであり、
式中Y13およびY14は、同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化48】
で表され、
式中、R40およびR42は、それぞれ、H、低級アルキル、シクロアルキル、置換アリール、および未置換のアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、またはR40およびR42は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、アルキレン、置換アリール、または未置換のアリールを表してもよく、
式中、R41はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールであってもよい)
からなる群から選択される化合物の真菌感染と闘うのに有効な量を含む、治療を必要とする対象者における、カンディダ・アルビカンス(Candida albicans)およびクリィプトコカス・ネオフォーマンス(Cryptococcus neoformans)からなる群から選択される真菌感染と闘うための医用組成物。
【請求項10】 前記化合物が、式:
【化49】
(式中、R1およびR2は同じであっても異なってもよく、且つH、低級アルキル、アリール、アルキルアリール、アミノアルキル、アミノアリール、ハロゲン、オキシアルキル、オキシアリール、およびオキシアリールアルキルからなる群か
ら選択され、
式中、Y5およびY6はメタ位またはパラ位で存在し、且つ同じであっても異なってもよく、(a)および(b):
【化50】
(式中、
各R22は、H、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)および
【化51】
(式中、Y3はNR'''およびOからなる群から選択され、R'''はHおよび低級アルキルからなる群から選択され、
Y4は式:
【化52】
で表され
式中、R20はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R21はヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリールおよびアルキルアリールからなる群から選択される)
からなる群から選択される式(a)または(b)で表される)
で表される、請求項9に記載の医用組成物。
【請求項11】 前記化合物が、式:
【化53】
(式中、Y15およびY16は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化54】
で表され、
式中、各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、あるいは、2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)
で表される、請求項9に記載の医用組成物。
【請求項12】 前記化合物が式:
【化55】
(式中、各R25はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、または2つのR25基は一緒になって、置換されたまたは未置換のC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R26はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールであり、
R''はヒドロキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアリール、アリール、または式(i):
【化56】
および式(ii):
【化57】
(式中、nおよびmは互いに独立に選択されてもよく、且つそれぞれ0〜6の範囲であり、
各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、または2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、およびR23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである))
で表される、請求項9に記載の医用組成物。
【請求項13】 前記化合物が式:
【化58】
(式中、nは2〜6であり、
XはO、NH、およびSからなる群から選択され、
Y9およびY10はメタ位であってもパラ位であってもよく、且つ互いに独立に選択され、それぞれ式:
【化59】
で表され、
ここで、各R30はH、ヒドロキシ、低級アルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびアルキルアミノアルキルからなる群から選択され、且つ2つのR30基はそれぞれ一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表すものであってもよく、
R31はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R3およびR4は、同じであっても異なってもよく且つH、アミノニトロ、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択される)
で表される、請求項9に記載の医用組成物。
【請求項14】 前記化合物が、式:
【化60】
(式中、XはOであっても、NHであっても、またはSであってもよく、nおよびmは同じであっても異なってもよく且つ2〜6の範囲であり、
式中、Y11およびY12は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化61】
で表され、
ここで、各R30はH、低級アルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびアルキルアミノアルキルからなる群から選択され、2つのR30基はそれぞれ一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表してもよく、
R31はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から選択され、
式中、R5はH、ヒドロキシ、および
【化62】
(式中、nは0〜3の範囲である)
からなる群から選択される)
で表される、請求項9に記載の医用組成物。
【請求項15】 前記化合物が式:
【化63】
(式中、Xは、C1〜C12線状または分枝状の、飽和または4個までの二重結合
を含む不飽和の、アルキルであるか、または置換されたまたは未置換のアリール
であり、
式中Y13およびY14は、同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化64】
で表され、
式中、R40およびR42は、それぞれ、H、低級アルキル、シクロアルキル、置換アリール、および未置換のアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、またはR40およびR42は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、アルキレン、置換アリール、または未置換のアリールを表してもよく、
式中、R41はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールであってもよい)
で表される、請求項9に記載の医用組成物。
【請求項16】 式
【化65】
(式中、Y15およびY16は同じであっても異なってもよく、且つ式:
【化66】
で表され、
式中:
各R22はH、低級アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から互いに独立に選択されるか、または2つのR22基は一緒になってC2〜C10アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルキレンを表し、
R23はH、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アリール、またはアルキルアリールである)
で表される、真菌の治療を必要とする対象者に投与するための化合物、および、
それらの薬学的に許容できる塩類。
【請求項17】 請求項16に記載の化合物の治療有効量を、薬学的に許容できる担体中に含む医用組成物。
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2004
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