RU96103685A

RU96103685A - 1,2,5-тиадиазольные производные индолилалкил-пиридинил- и пиримидинил-пиперазинов, способ лечения или предотвращения развития сосудистой головной боли и фармацевтическая композиция

Info

Publication number: RU96103685A
Application number: RU96103685/04A
Authority: RU
Inventors: Р.Креншоу Ронни; Х.Рудигер Эдвард; В.Смит Дэвид; Соломон Карола; Йевич Джозеф
Original assignee: Бристоль-Мейерз Сквибб Компани
Priority date: 1995-03-02
Filing date: 1996-03-01
Publication date: 1998-06-10

Claims

1. 1,2,5-Тиадиазольные производные индолилалкил-пиридинил и пиримидинил-пиперазинов формулы I или их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и/или сольваты

в которой
R¹ выбран из водорода, галогена, низшего алкила и низшего алкокси;
R², R³ и R⁵ независимо выбраны из водорода и низшего алкила;
R⁴ представляет низший алкокси;
R⁶ представляет амино, низший алкиламино, ди-низший алкиламино или низший алкокси;
X выбран из S, SO и SO₂;
Y и Z независимо выбраны из N и CH, при условии, что и Y и Z одновременно не могут быть CH;
m выбран из нуля и целых чисел от 1 до 3;
n выбран из целых чисел 1 - 5;
2. Соединение по п.1, в котором Y и Z представляют N.

3. Соединение по п.1, в котором X представляет SO.

4. Соединение по п.3, в котором R¹, R², R³ и R⁵ представляют водород.

5. Соединение по п.3, в котором m равно 0, и n = 3.

6. Соединение по п.3, в котором R⁴ представляет метокси.

7. Соединение по п.3, в котором R¹, R², R³ и R⁵ представляют водород, R⁴ - метокси; Y и Z представляет N; m = 0, n = 3.

8. Соединение по п.7, выбранное из группы, состоящей из соединений, в которых R⁶ представляет амино, метиламино, диметиламино и метокси.

9. Способ лечения или предотвращения развития сосудистой головной боли, включающий назначение для приема эффективного количества соединения, заявленного в п.1 или 3, лицу, страдающему от сосудистой головной боли.

10. Способ по п.9 лечения сосудистой головной боли, включающий назначение лицу, страдающему от сосудистой головной боли, терапевтически эффективного количества соединения, заявленного в п.1 или 3.

11. Способ по п. 9 предотвращения развития сосудистой головной боли, включающий назначения лицу, страдающему от приступов сосудистой головной боли, эффективного в профилактическом отношении количества соединения, заявленного в п.1.

12. Способ по п. 9 предотвращения развития сосудистой головной боли, включающий назначение лицу, страдающему от приступов сосудистой головной боли, профилактически эффективного количества соединения, заявленного в п.3.

13. Фармацевтическая композиция в виде единичной дозы, подходящая для системного назначения лицу, подверженного риску или страдающему от сосудистой головной боли, включающая фармацевтический носитель от сосудистой головной боли, включающая фармацевтический носитель и примерно 1 - 500 мг соединения, заявленного в п.1 или 3.

14. Фармацевтическая композиция по п.13, включающая фармацевтический носитель и примерно 1 - 500 мг соединения, заявленного в п.3.