RU98114985A - Применение 3,4-дифенилхроманов для производства фармацевтического состава для лечения или профилактики симптомов менопаузы - Google Patents
Применение 3,4-дифенилхроманов для производства фармацевтического состава для лечения или профилактики симптомов менопаузыInfo
- Publication number
- RU98114985A RU98114985A RU98114985/14A RU98114985A RU98114985A RU 98114985 A RU98114985 A RU 98114985A RU 98114985/14 A RU98114985/14 A RU 98114985/14A RU 98114985 A RU98114985 A RU 98114985A RU 98114985 A RU98114985 A RU 98114985A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- use according
- compound
- preceding paragraphs
- phenyl
- prevention
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 5
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title claims 5
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 2
- 230000009245 menopause Effects 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 12
- 206010027304 Menopausal symptom Diseases 0.000 claims 4
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 2
- 125000001302 tertiary amino group Chemical group 0.000 claims 2
- -1 2- (pyrrolidin-1-yl) ethoxy- Chemical class 0.000 claims 1
- XZEUAXYWNKYKPL-URLMMPGGSA-N Ormeloxifene Chemical compound C1([C@@H]2[C@H](C3=CC=C(C=C3OC2(C)C)OC)C=2C=CC(OCCN3CCCC3)=CC=2)=CC=CC=C1 XZEUAXYWNKYKPL-URLMMPGGSA-N 0.000 claims 1
- 210000003491 Skin Anatomy 0.000 claims 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 239000007943 implant Substances 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 229960003327 ormeloxifene Drugs 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
- 230000003442 weekly Effects 0.000 claims 1
Claims (1)
1. Применение соединений, имеющих общую формулу (I)
где R1, R4 и R5, каждый может представлять собой водород, гидрокси, галоген, трифторметил, C1-6-алкил, C1-6-алкокси- или (третичный амино-) (C1-6-алкокси), и R2 и R3 каждый может представлять собой водород или C1-6-алкил, или фармацевтически приемлемых солей этих соединений, в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем для производства фармацевтической композиции для профилактики и лечения симптомов менопаузы.
где R1, R4 и R5, каждый может представлять собой водород, гидрокси, галоген, трифторметил, C1-6-алкил, C1-6-алкокси- или (третичный амино-) (C1-6-алкокси), и R2 и R3 каждый может представлять собой водород или C1-6-алкил, или фармацевтически приемлемых солей этих соединений, в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем для производства фармацевтической композиции для профилактики и лечения симптомов менопаузы.
2. Применение по п. 1, отличающееся тем, что R1 представляет собой C1-6-алкокси, R2 и R3 - C1-6-алкил, R4 - водород и R5 - (третичный амино-)C1-6-алкокси-.
3. Применение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R1 представляет собой метокси-.
4. Применение по любому из пп.1 - 3, отличающееся тем, что R2 представляет собой метил.
5. Применение по любому из пп.1 - 4, отличающееся тем, что R3 представляет собой метил.
6. Применение по любому из пп.1 - 5, отличающееся тем, что R4 представляет собой водород.
7. Применение по любому из пп.1 - 6, отличающееся тем, что R5 является группой представленной следующей формулой (II):
8. Применение по любому из пп.1 - 7, отличающееся тем, что соединение представляет собой выделенный d- или 1-энантиомер.
8. Применение по любому из пп.1 - 7, отличающееся тем, что соединение представляет собой выделенный d- или 1-энантиомер.
9. Применение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что соединение имеет следующую общую формулу (III):
в котором каждый из радикалов R1, R2, R3, R4 и R5 соответствует определению, заявленному в п.1.
в котором каждый из радикалов R1, R2, R3, R4 и R5 соответствует определению, заявленному в п.1.
10. Применение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что соединение представляет собой 3,4-транс-2,2-диметил-3-фенил-4-[4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси-)фенил]-7-гидроксихроман.
11. Применение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что соединение представляет собой выделенный 1-энантиомер.
12. Применение по п. 1, отличающееся тем, что соединение представляет собой центхроман - 3,4-транс-2,2-диметил-3-фенил-4-[4-(2-(пирролидин-1-ил-)этокси-)фенил]-7-метоксихроман имеющий следующую формулу (IV):
13. Применение по п.12, отличающееся тем, что соединение представляет собой выделенный 1-энантиомер 3,4-транс-2,2-диметил-3-фенил-4-[4-(2-(пирролидин-1-ил-)этокси)фенил]-7-метоксихромана.
13. Применение по п.12, отличающееся тем, что соединение представляет собой выделенный 1-энантиомер 3,4-транс-2,2-диметил-3-фенил-4-[4-(2-(пирролидин-1-ил-)этокси)фенил]-7-метоксихромана.
14. Применение по любому из предыдущих пунктов, отличающееся тем, что фармацевтический состав находится в форме, пригодной для перорального введения.
15. Применение по любому из предыдущих пунктов, отличающееся тем, что соединение вводится в дозе в пределах 0,001 - 75 мг/кг веса тела в день.
16. Применение по любому из предыдущих пунктов, отличающееся тем, что фармацевтическая композиция вводится один или более раз в день или в неделю.
17. Применение по любому из предыдущих пунктов, отличающееся тем, что фармацевтическая композиция находится в форме кожного имплантата.
18. Способ лечения и профилактики симптомов менопаузы, заключающийся во введении пациенту клинически эффективного количества соединения, вышеприведенной формулы (I) и предназначенного для использования в соответствии с любым из указанных выше пунктов применения, либо фармацевтически приемлемой соли данного соединения в количестве, достаточном для лечения или профилактики симптомов менопаузы.
19. Способ лечения и профилактики симптомов менопаузы, заключающийся во введении пациенту, нуждающемуся в данном лечении, клинически эффективного количества соединений и фармацевтически приемлемых составов в соответствии с приведенными выше пунктами.
20. Любая новая характеристика или комбинация характеристик, описанная в настоящем документе.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US60/009,834 | 1996-01-11 | ||
US08/678,261 | 1996-07-11 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU98114985A true RU98114985A (ru) | 2000-06-20 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR960700708A (ko) | 3,4-디아릴크로만을 이용한 뼈 손실의 억제방법(methdos for inhibiting bone loss with 3,4-diarylchroman) | |
RU95122775A (ru) | Способ уменьшения потерь костной ткани, способ лечения остеопороза и применение соединения | |
ES2295609T3 (es) | Derivados de tiadiazolilpiperazina utiles para tratar o prevenir un dolor. | |
RU2002124873A (ru) | Глюкопиранозилоксибензилбензольные производные, лекарственные композиции, содержащие эти производные, и промежуточные соединения для получения указанных производных | |
MY130755A (en) | Colchinol derivatives as vascular damaging agents | |
RU2003118411A (ru) | Кристаллические производные 1-метилкарбапенема | |
MXPA02001571A (es) | Metodo de tratamiento para el cancer. | |
RU96115938A (ru) | Использование производных 2,3-диарил-1-бензопирана для производства медикамента в лечении и предотвращении потерь костей и остеопороза | |
HUP0100024A2 (hu) | Alzheimer-kór kezelésére szolgáló hatóanyagként karvedilolszármazékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
RU2002101622A (ru) | Нафтохиноновые производные и их использование для лечения и борьбы с туберкулезом | |
ATE366107T1 (de) | Verwendung von sulfodehydroabietinsäure zur behandlung entzündlicher darmerkrankungen | |
RU98119076A (ru) | Производные 2-(3h)-оксазолона и их применение в качестве ингибиторов сох-2 | |
RU96103685A (ru) | 1,2,5-тиадиазольные производные индолилалкил-пиридинил- и пиримидинил-пиперазинов, способ лечения или предотвращения развития сосудистой головной боли и фармацевтическая композиция | |
RU2004131214A (ru) | Способы лечения когнитивных расстройств | |
RU98103388A (ru) | (r)-5-бром-n-(1-этил-4-метилгексагидро-1н-1,4-диазепин-6-ил)-2-метокси-6-м етиламино-3-пиридинкарбоксамид, способ его получения и фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение | |
RU98106104A (ru) | Производные пиримидина | |
RU98114985A (ru) | Применение 3,4-дифенилхроманов для производства фармацевтического состава для лечения или профилактики симптомов менопаузы | |
RU99118510A (ru) | Композиция для лечения или предупреждения рака простаты | |
RU2004116067A (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие макролиды | |
RU99113432A (ru) | Новые производные фенантридиния | |
RU97113692A (ru) | Применение 3,4-дифенилхроманов для получения фармацевтической композиции для лечения или профилактики церебральных дегенеративных расстройств | |
RU97113700A (ru) | Применение 3,4-дифенилхроманов для получения фармацевтической композиции для лечения или профилактики ожирения | |
RU97113495A (ru) | Применение 3,4-дифенил хроманов для получения фармацевтической композиции для лечения или профилактики идиопатической или физиологической гинекомастии | |
DK0730474T3 (da) | Estramustinformuleringer med forbedrede farmaceutiske egenskaber | |
KR950704322A (ko) | 스피로푸라논 유도체 및 그의 신경변성 질환 치료 용도(Spirofuranone Derivatives and Their Use in the Treatment of Neurodegenerative Disorders) |