JP2004523478A5 - - Google Patents
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- XCUAIINAJCDIPM-XVFCMESISA-N N(4)-hydroxycytidine Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C(=O)NC(=NO)C=C1 XCUAIINAJCDIPM-XVFCMESISA-N 0.000 claims 1
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Claims (19)
- トポイソメラーゼＩおよび腫瘍細胞の増殖を抑制するのに用いる、式：
Ｒは水素、ＯＨ、ＯＣ1-7アルキル、ＮＨ2、Ｎ（Ｃ1-3アルキル)2またはＣ1-7アルキル、ここで、上記Ｃ1-7アルキルまたはＣ1-3アルキルは必要に応じて、ハロゲン、ＣＮ、ＳＲ9、ＯＲ9およびＮＲ9Ｒ10からなる群から選ばれる置換基の１つ以上で置換されてよく；
Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4およびＲ5はそれぞれ独立して、水素、Ｃ1-7アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ハロゲン、アジド、ＮＲ9Ｒ10、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ9Ｒ10、ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲ9、Ｃ(Ｏ)ＯＲ9、ＳＲ9およびＯＲ9からなる群から選ばれ、ここで、上記Ｃ1-7アルキルは必要に応じて、ハロゲン、ＣＮ、ＳＲ9、ＯＲ9およびＮＲ9Ｒ10からなる群から選ばれる置換基の１つ以上で置換されてよく、但し、Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4およびＲ5からなる群から選ばれる変記号の２つのみがＣ3-7シクロアルキル、アジド、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ9Ｒ10またはＮＨＣ(Ｏ)ＯＲ9であってよく；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立して、ＯＨもしくはＨ、またはＲ7とＲ8は共に合して＝Ｏを形成し；
Ｒ9およびＲ10はそれぞれ独立して、水素、Ｃ1-7アルキルおよびＣ3-7シクロアルキルからなる群から選ばれ、ここで、上記Ｃ1-7アルキルは必要に応じて、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣ1-7アルキル、ＮＨ2およびＮ(Ｃ1-3アルキル)2からなる群から選ばれる置換基の１つ以上で置換されてよく、あるいは
Ｒ9とＲ10はそれらが結合する窒素原子と共に合して、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選ばれる同一もしくは異なるヘテロ原子の１個または２個を含有する非芳香族５〜８員複素環を形成し；
ｍは０または１；および
Ｘ1，Ｘ1 ’，Ｘ2およびＸ2 ’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ＯＲ9、−ＣＦ3、アルキルカルボニル、Ｃ1-7アルキル、ニトロ、アルコキシアミノアルキル、ＮＲ9Ｒ10、ＳＲ9およびＣ(Ｏ)ＯＲ9からなる群から選ばれ、ここで、上記Ｃ1-7アルキルは必要に応じて、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲ9、ＳＲ9およびＮＲ9Ｒ10からなる群から選ばれる置換基の１つ以上で置換されてよい］
で示される化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容しうる塩もしくは溶媒化合物。 - Ｚが式（Ａ）、（Ｃ）および（Ｄ）からなる群から選ばれる請求項１に記載の化合物。
- Ｚが式（Ａ）である請求項１に記載の化合物。
- Ｚが式（Ｂ）である請求項１に記載の化合物。
- Ｚが式（Ｃ）である請求項１に記載の化合物。
- Ｚが式（Ｄ）である請求項１に記載の化合物。
- ｍが１である請求項１に記載の化合物。
- ｍが０である請求項１に記載の化合物。
- Ｒが水素である請求項１に記載の化合物。
- Ｒ7とＲ8が共に合して＝Ｏである請求項１に記載の化合物。
- Ｒ7およびＲ8が共にＨである請求項１に記載の化合物。
- Ｘ2 ’およびＸ2が共にＦ、Ｘ1およびＸ1 ’が共にＨである請求項１に記載の化合物。
- Ｘ2がＦ、Ｘ2 ’，Ｘ1およびＸ1 ’が共にＨである請求項１に記載の化合物。
- Ｘ2 ’がＦ、Ｘ2，Ｘ1およびＸ1 ’が共にＨである請求項１に記載の化合物。
- Ｘ2 ’，Ｘ2，Ｘ1およびＸ1 ’が共にＦである請求項１に記載の化合物。
- Ｘ2 ’およびＸ2が共にＨ、Ｘ1およびＸ1 ’が共にＦである請求項１に記載の化合物。
- Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4およびＲ5がそれぞれ独立して、Ｈ、ＦおよびＯＲ9からなる群から選ばれ、Ｒ9が水素またはメチルである請求項１に記載の化合物。
- 請求項１〜１７のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容しうる塩もしくは溶媒化合物、および必要に応じて医薬用担体から成る医薬組成物。
- 腫瘍成長を抑制する薬剤の製造のための、請求項１〜１７のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容しうる塩もしくは溶媒化合物の使用。
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