JP2002519425A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2002519425A5 JP2002519425A5 JP2000558102A JP2000558102A JP2002519425A5 JP 2002519425 A5 JP2002519425 A5 JP 2002519425A5 JP 2000558102 A JP2000558102 A JP 2000558102A JP 2000558102 A JP2000558102 A JP 2000558102A JP 2002519425 A5 JP2002519425 A5 JP 2002519425A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- carbons
- halide
- conr
- patient
- nhcor
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 150000004820 halides Chemical class 0.000 description 12
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 6
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 description 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 3
- 102000030951 Phosphotransferases Human genes 0.000 description 2
- 108091000081 Phosphotransferases Proteins 0.000 description 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 2
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 description 1
- 230000010261 cell growth Effects 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 230000012010 growth Effects 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（式Ｉ）
【化１】
［式中、
ＺはＯまたは２Ｈであり、
Ｒ１はＨ、ＯＨ、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＮＨＲ９、ＣＨ２ＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ２はＨまたはＯＨであり、Ｒ３はＨまたはＯＨであり、Ｒ４はＨまたはＯＨであり、
Ｒ５はＨ、ＯＨ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ９、ＯＣＯＲ９、ＯＣＲ９、ハライド、ＣＯＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ６はＨ、ＯＨ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ９、ＯＣＯＲ９、ＯＣＲ９、ハライド、ＣＯＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ７はＨ、ＯＨ、Ｏまたはハライドであり、
Ｒ８はＨ、ＯＨ、ハライドまたはなし（Ｒ７がＯである時）であり、
Ｒ９は炭素数１〜６のアルキル、炭素数３〜６のシクロアルキルまたはＨであり、
Ｒ１０は炭素数１〜６のアルキル、炭素数３〜６のシクロアルキルまたはＨである］
を含んでなる物質。
【請求項２】
請求項１の物質、および
薬剤学的に許容可能な担体
を含んでなる薬剤組成物。
【請求項３】
患者において式Ｉの化合物を結合するキナーゼを抑制する方法であって、そのような処置を必要とする患者に以下の式Ｉ：
【化２】
［式中、
ＺはＯまたは２Ｈであり、
Ｒ１はＨ、ＯＨ、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＮＨＲ９、ＣＨ２ＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ２はＨまたはＯＨであり、Ｒ３はＨまたはＯＨであり、Ｒ４はＨまたはＯＨであり、
Ｒ５はＨ、ＯＨ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ９、ＯＣＯＲ９、ＯＣＲ９、ハライド、ＣＯＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ６はＨ、ＯＨ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ９、ＯＣＯＲ９、ＯＣＲ９、ハライド、ＣＯＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ７はＨ、ＯＨ、Ｏまたはハライドであり、
Ｒ８はＨ、ＯＨ、ハライドまたはなし（Ｒ７がＯである時）であり、
Ｒ９は炭素数１〜６のアルキル、炭素数３〜６のシクロアルキルまたはＨであり、
Ｒ１０は炭素数１〜６のアルキル、炭素数３〜６のシクロアルキルまたはＨである］
の化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項４】
患者において異常な細胞増殖を抑制する方法であって、そのような処置を必要とする患者に以下の式Ｉ：
【化３】
［式中、
ＺはＯまたは２Ｈであり、
Ｒ１はＨ、ＯＨ、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＮＨＲ９、ＣＨ２ＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ２はＨまたはＯＨであり、Ｒ３はＨまたはＯＨであり、Ｒ４はＨまたはＯＨであり、
Ｒ５はＨ、ＯＨ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ９、ＯＣＯＲ９、ＯＣＲ９、ハライド、ＣＯＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ６はＨ、ＯＨ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ９、ＯＣＯＲ９、ＯＣＲ９、ハライド、ＣＯＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ７はＨ、ＯＨ、Ｏまたはハライドであり、
Ｒ８はＨ、ＯＨ、ハライドまたはなし（Ｒ７がＯである時）であり、
Ｒ９は炭素数１〜６のアルキル、炭素数３〜６のシクロアルキルまたはＨであり、
Ｒ１０は炭素数１〜６のアルキル、炭素数３〜６のシクロアルキルまたはＨである］
の化合物を患者において該キナーゼ活性を抑制するのに有効な量で、患者において該望ましくない増殖を抑制するのに充分な量で投与することを含んでなる方法。
【請求項５】
【化４】
［式中、
ＺはＯまたは２Ｈ（この場合には二重結合は２つの単結合である）である］
を含んでなる物質。
【請求項１】
（式Ｉ）
【化１】
［式中、
ＺはＯまたは２Ｈであり、
Ｒ１はＨ、ＯＨ、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＮＨＲ９、ＣＨ２ＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ２はＨまたはＯＨであり、Ｒ３はＨまたはＯＨであり、Ｒ４はＨまたはＯＨであり、
Ｒ５はＨ、ＯＨ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ９、ＯＣＯＲ９、ＯＣＲ９、ハライド、ＣＯＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ６はＨ、ＯＨ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ９、ＯＣＯＲ９、ＯＣＲ９、ハライド、ＣＯＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ７はＨ、ＯＨ、Ｏまたはハライドであり、
Ｒ８はＨ、ＯＨ、ハライドまたはなし（Ｒ７がＯである時）であり、
Ｒ９は炭素数１〜６のアルキル、炭素数３〜６のシクロアルキルまたはＨであり、
Ｒ１０は炭素数１〜６のアルキル、炭素数３〜６のシクロアルキルまたはＨである］
を含んでなる物質。
【請求項２】
請求項１の物質、および
薬剤学的に許容可能な担体
を含んでなる薬剤組成物。
【請求項３】
患者において式Ｉの化合物を結合するキナーゼを抑制する方法であって、そのような処置を必要とする患者に以下の式Ｉ：
【化２】
［式中、
ＺはＯまたは２Ｈであり、
Ｒ１はＨ、ＯＨ、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＮＨＲ９、ＣＨ２ＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ２はＨまたはＯＨであり、Ｒ３はＨまたはＯＨであり、Ｒ４はＨまたはＯＨであり、
Ｒ５はＨ、ＯＨ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ９、ＯＣＯＲ９、ＯＣＲ９、ハライド、ＣＯＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ６はＨ、ＯＨ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ９、ＯＣＯＲ９、ＯＣＲ９、ハライド、ＣＯＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ７はＨ、ＯＨ、Ｏまたはハライドであり、
Ｒ８はＨ、ＯＨ、ハライドまたはなし（Ｒ７がＯである時）であり、
Ｒ９は炭素数１〜６のアルキル、炭素数３〜６のシクロアルキルまたはＨであり、
Ｒ１０は炭素数１〜６のアルキル、炭素数３〜６のシクロアルキルまたはＨである］
の化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項４】
患者において異常な細胞増殖を抑制する方法であって、そのような処置を必要とする患者に以下の式Ｉ：
【化３】
［式中、
ＺはＯまたは２Ｈであり、
Ｒ１はＨ、ＯＨ、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＮＨＲ９、ＣＨ２ＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ２はＨまたはＯＨであり、Ｒ３はＨまたはＯＨであり、Ｒ４はＨまたはＯＨであり、
Ｒ５はＨ、ＯＨ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ９、ＯＣＯＲ９、ＯＣＲ９、ハライド、ＣＯＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ６はＨ、ＯＨ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ９、ＯＣＯＲ９、ＯＣＲ９、ハライド、ＣＯＯＲ９、またはＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ７はＨ、ＯＨ、Ｏまたはハライドであり、
Ｒ８はＨ、ＯＨ、ハライドまたはなし（Ｒ７がＯである時）であり、
Ｒ９は炭素数１〜６のアルキル、炭素数３〜６のシクロアルキルまたはＨであり、
Ｒ１０は炭素数１〜６のアルキル、炭素数３〜６のシクロアルキルまたはＨである］
の化合物を患者において該キナーゼ活性を抑制するのに有効な量で、患者において該望ましくない増殖を抑制するのに充分な量で投与することを含んでなる方法。
【請求項５】
【化４】
［式中、
ＺはＯまたは２Ｈ（この場合には二重結合は２つの単結合である）である］
を含んでなる物質。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US09/109,131 US6013646A (en) | 1998-07-02 | 1998-07-02 | Indolocarbazole derivatives useful for the treatment of neurodegenerative diseases and cancer |
| US09/109,131 | 1998-07-02 | ||
| PCT/EP1999/004369 WO2000001699A1 (en) | 1998-07-02 | 1999-06-23 | Novel indolocarbazole derivatives useful for the treatment of neurodegenerative diseases and cancer |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002519425A JP2002519425A (ja) | 2002-07-02 |
| JP2002519425A5 true JP2002519425A5 (ja) | 2006-08-10 |
Family
ID=22325955
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000558102A Pending JP2002519425A (ja) | 1998-07-02 | 1999-06-23 | 神経変性疾患および癌の処置に有用な新規なインドロカルバゾール誘導体 |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US6013646A (ja) |
| EP (1) | EP1091962A1 (ja) |
| JP (1) | JP2002519425A (ja) |
| AU (1) | AU754399B2 (ja) |
| CA (1) | CA2336419A1 (ja) |
| WO (1) | WO2000001699A1 (ja) |
Families Citing this family (25)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6013646A (en) | 1998-07-02 | 2000-01-11 | Bayer Corporation | Indolocarbazole derivatives useful for the treatment of neurodegenerative diseases and cancer |
| US6660750B2 (en) | 2000-02-15 | 2003-12-09 | University Of Iowa Research Foundation | Flavopiridol methods and compositions for HIV therapy |
| AU2001246478A1 (en) * | 2000-02-29 | 2001-09-12 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Farnesyl protein transferase inhibitor combinations with taxane compounds |
| AU2001261324A1 (en) * | 2000-05-08 | 2001-11-20 | Psoriasis Research Institute | Psoriasis treatment |
| US7129250B2 (en) * | 2000-05-19 | 2006-10-31 | Aegera Therapeutics Inc. | Neuroprotective and anti-proliferative compounds |
| CA2308994A1 (en) * | 2000-05-19 | 2001-11-19 | Aegera Therapeutics Inc. | Neuroprotective compounds |
| US20030130252A1 (en) * | 2001-12-13 | 2003-07-10 | Pharmacyclics, Inc. | Process for affecting neurologic progression |
| DE10161940A1 (de) * | 2001-12-17 | 2003-07-03 | Nad Ag | N-Carbacyclus-monosubstitutierte Indolocarbazole als Proteinkinase-inhibitoren |
| AU2003220222A1 (en) * | 2002-03-13 | 2003-09-29 | Signum Biosciences, Inc. | Modulation of protein methylation and phosphoprotein phosphate |
| DE10255343B4 (de) * | 2002-11-27 | 2006-09-07 | Nad Ag | N,N-Verbrückte, Stickstoff-Substituierte Carbacyclische Indolocarbazole als Proteinkinase-Inhibitoren |
| US20100028339A1 (en) * | 2004-03-29 | 2010-02-04 | Cheng Jin Q | Compositions including triciribine and trastuzumab and methods of use thereof |
| US20100009929A1 (en) | 2004-03-29 | 2010-01-14 | Cheng Jin Q | Compositions including triciribine and bortezomib and derivatives thereof and methods of use thereof |
| US20100009928A1 (en) | 2004-03-29 | 2010-01-14 | Cheng Jin Q | Compositions including triciribine and taxanes and methods of use thereof |
| US20110008327A1 (en) | 2004-03-29 | 2011-01-13 | Cheng Jin Q | Compositions including triciribine and epidermal growth factor receptor inhibitor compounds or salts thereof and methods of use thereof |
| US20100173864A1 (en) | 2004-03-29 | 2010-07-08 | Cheng Jin Q | Compositions including triciribine and one or more platinum compounds and methods of use thereof |
| MXPA06011219A (es) | 2004-03-29 | 2007-05-08 | Univ South Florida | Tratamiento efectivo de tumores y cancer con triciribina y compuestos relacionados. |
| DE102004025726B4 (de) * | 2004-05-26 | 2006-07-06 | Roder, Hanno, Dr. | Verwendung eines spezifischen K252a-Derivats zur Verhinderung oder Behandlung der Alzheimerschen Krankheit |
| US20060058250A1 (en) * | 2004-09-10 | 2006-03-16 | Cephalon, Inc. | Methods of treating proliferative skin diseases using carbazole derivatives |
| WO2006084033A1 (en) * | 2005-02-03 | 2006-08-10 | Signum Biosciences, Inc. | Compositions and methods for enhancing cognitive function |
| US7923041B2 (en) | 2005-02-03 | 2011-04-12 | Signum Biosciences, Inc. | Compositions and methods for enhancing cognitive function |
| JP2008539721A (ja) * | 2005-05-02 | 2008-11-20 | ザ トラスティース オブ コロンビア ユニバーシティ イン ザ シティ オブ ニューヨーク | アルツハイマー病の治療のためのホスホイノシチドモジュレーション |
| US20070249590A1 (en) * | 2005-10-28 | 2007-10-25 | Wilson Lawrence J | Substituted indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole compounds useful in treating kinase disorders |
| CN1870631B (zh) * | 2005-11-11 | 2010-04-14 | 华为技术有限公司 | 媒体网关的门控方法 |
| WO2008076394A1 (en) * | 2006-12-14 | 2008-06-26 | Tautatis, Inc. | Compositions and methods for the treatment of cancer |
| US20100273769A1 (en) * | 2009-01-26 | 2010-10-28 | Hanno Roder | Composition and method for the treatment of parkinson's disease |
Family Cites Families (25)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4968690A (en) * | 1986-05-27 | 1990-11-06 | United States Government As Represented By The Secretary Of The Dept. Of Health And Human Services | 3-deazaneplanocin, intermediates for it, and antiviral composition and method of treatment using it |
| WO1988007045A1 (en) * | 1987-03-09 | 1988-09-22 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Derivatives of physiologically active substance k-252 |
| JPH07113027B2 (ja) * | 1987-12-24 | 1995-12-06 | 協和醗酵工業株式会社 | Ｋ−２５２誘導体 |
| US5618809A (en) * | 1989-12-14 | 1997-04-08 | Schering Corporation | Indolocarbazoles from saccharothrix aerocolonigenes copiosa subsp. nov SCC 1951 ATCC 53856 |
| US5189046A (en) * | 1990-08-14 | 1993-02-23 | Nova Pharmaceutical Corporation | Protein kinase C modulators |
| JPH04187686A (ja) * | 1990-11-20 | 1992-07-06 | Meiji Seika Kaisha Ltd | インドロカルバゾール誘導体 |
| US5955444A (en) | 1991-08-09 | 1999-09-21 | Massachusetts Institute Of Technology | Method of inhibiting abnormal tau hyper phosphorylation in a cell |
| ATE262584T1 (de) * | 1991-08-09 | 2004-04-15 | Massachusetts Inst Technology | Verwendung eines inhibitors von tau/neurofilament-proteinkinase pk40 |
| NZ245203A (en) * | 1991-11-29 | 1997-07-27 | Banyu Pharma Co Ltd | 5h-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-5,7(6h)-dione derivatives substituted in position-13 by a pentose or hexose group; corresponding indolo-furano(anhydride)intermediates |
| US5607691A (en) * | 1992-06-12 | 1997-03-04 | Affymax Technologies N.V. | Compositions and methods for enhanced drug delivery |
| DE69326388T2 (de) * | 1992-06-22 | 1999-12-30 | Kyowa Hakko Kogyo Kk | Verfahren zur Herstellung von Staurosporin-Derivaten |
| US5461146A (en) * | 1992-07-24 | 1995-10-24 | Cephalon, Inc. | Selected protein kinase inhibitors for the treatment of neurological disorders |
| US5621101A (en) * | 1992-07-24 | 1997-04-15 | Cephalon, Inc. | Protein kinase inhibitors for treatment of neurological disorders |
| WO1994004541A2 (en) * | 1992-08-12 | 1994-03-03 | The Upjohn Company | Protein kinase inhibitors and related compounds combined with taxol |
| EP0643966A4 (en) * | 1993-03-03 | 1995-08-09 | Kyowa Hakko Kogyo Kk | SENSITIVITY BOOSTER FOR ANTINEOPLASTIC AGENT. |
| ES2118414T3 (es) * | 1993-05-28 | 1998-09-16 | Cephalon Inc | Utilizacion de derivados del indolocarbazol para el tratamiento de la prostata. |
| US5468872A (en) * | 1993-09-16 | 1995-11-21 | Cephalon, Inc. | K-252a functional derivatives potentiate neurotrophin-3 for the treatment of neurological disorders |
| US5624949A (en) * | 1993-12-07 | 1997-04-29 | Eli Lilly And Company | Protein kinase C inhibitors |
| SI0817627T1 (ja) * | 1993-12-23 | 2005-08-31 | Lilly Co Eli | |
| US5679683A (en) * | 1994-01-25 | 1997-10-21 | Warner-Lambert Company | Tricyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family |
| AU1911095A (en) * | 1994-02-18 | 1995-09-04 | Cephalon, Inc. | Aqueous indolocarbazole solutions |
| US5491242A (en) * | 1994-06-22 | 1996-02-13 | Eli Lilly And Company | Protein kinase C inhibitors |
| US5594009A (en) * | 1994-10-14 | 1997-01-14 | Cephalon, Inc. | Fused pyrrolocarbazoles |
| US5648378A (en) * | 1995-06-07 | 1997-07-15 | Research Corporation Technologies, Inc. | 2-iminochromene derivatives as inhibitors of protein tyrosine kinase |
| US6013646A (en) | 1998-07-02 | 2000-01-11 | Bayer Corporation | Indolocarbazole derivatives useful for the treatment of neurodegenerative diseases and cancer |
-
1998
- 1998-07-02 US US09/109,131 patent/US6013646A/en not_active Expired - Fee Related
-
1999
- 1999-06-23 JP JP2000558102A patent/JP2002519425A/ja active Pending
- 1999-06-23 EP EP99931158A patent/EP1091962A1/en not_active Withdrawn
- 1999-06-23 CA CA002336419A patent/CA2336419A1/en not_active Abandoned
- 1999-06-23 WO PCT/EP1999/004369 patent/WO2000001699A1/en not_active Application Discontinuation
- 1999-06-23 AU AU47766/99A patent/AU754399B2/en not_active Ceased
- 1999-08-25 US US09/382,539 patent/US6541468B1/en not_active Expired - Fee Related
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2002519425A5 (ja) | ||
| JP2003531118A5 (ja) | ||
| JP2001526218A5 (ja) | ||
| JP2002527474A5 (ja) | 躁病および双極性障害の治療のための医薬 | |
| AU2003225617A1 (en) | Thiadiazolylpiperazine derivatives useful for treating or preventing pain | |
| CA2440111A1 (en) | Combinations comprising an antidiarrheal agent and an epothilone or an epothilone derivative | |
| JP2003521471A5 (ja) | ||
| JP2002508361A5 (ja) | ||
| MY118156A (en) | Oral compositions of levosimendan. | |
| JP2007532607A5 (ja) | ||
| JP2002520282A5 (ja) | ||
| JP2003519228A5 (ja) | ||
| JP2002537258A5 (ja) | ||
| JP2003502367A5 (ja) | ||
| RU2002100058A (ru) | Кристаллические производные 1-метилкарбапенема | |
| JP2004502732A5 (ja) | ||
| JP2002506864A5 (ja) | ||
| JP2002508373A5 (ja) | ||
| JP2002520286A5 (ja) | ||
| JP2001520994A5 (ja) | ||
| CA2389032A1 (en) | Preventive or therapeutic agents for inflammatory diseases of intestine | |
| JP2002539089A5 (ja) | ||
| JP2001519413A5 (ja) | ||
| RU96103685A (ru) | 1,2,5-тиадиазольные производные индолилалкил-пиридинил- и пиримидинил-пиперазинов, способ лечения или предотвращения развития сосудистой головной боли и фармацевтическая композиция | |
| CA2364178A1 (en) | N-benzenesulfonyl l-proline compounds as bradykinin antagonists |