JP2002508373A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 (i)0.4ないし2.5重量%の範囲の水を含み;
(ii)1749、1703、1645、1623、1365および736cm-1でのピークを含む赤外スペクトルを示し;および/または
(iii)実質的に表Iに示すようなX線粉末回折(XRPD)図形を示し;および/または
(iv)3106、3069、3002、2961、1750、1718、1684、1385、1335、1229、1078、917、428および349cm-1でのピークを含むラマンスペクトルを示し;および/または
(iv)実質的に表IIに示すような化学シフトを含む固相核磁気共鳴スペクトルを示すことを特徴とする5−[4−[2−(N−メチル−N−(2−ピリジル)アミノ)エトキシ]ベンジル]チアゾリジン−2,4−ジオン・マレイン酸塩の水和物。
【請求項2】 水分量が1.5ないし2.0重量%である請求項1記載の水和物。
【請求項3】 実質的に図Iに示す赤外スペクトルを示す請求項1または2記載の水和物。
【請求項4】 実質的に図IIに示すようなX線粉末回折(XRPD)図形を示す請求項1ないし3のいずれか1つ記載の水和物。
【請求項5】 実質的に図IIIに示すようなラマンスペクトルを示す請求項1ないし4のいずれか1つ記載の水和物。
【請求項6】 実質的に図IVの固相核磁気共鳴スペクトルを示す請求項1ないし5のいずれか1つ記載の水和物。
【請求項7】 単離された形態の請求項1ないし6のいずれか1つ記載の水和物。
【請求項8】 純粋な形態の請求項1ないし7のいずれか1つ記載の水和物。
【請求項9】 結晶形態の請求項1ないし8のいずれか1つ記載の水和物。
【請求項10】 請求項1ないし9のいずれか1つ記載の水和物の再水和可能な形態の化合物。
【請求項11】 5−[4−[2−(N−メチル−N−(2−ピリジル)アミノ)エトキシ]ベンジル]チアゾリジン−2,4−ジオン・マレイン酸塩が15ないし25容量%の水を含有するエタノールから結晶化されることを特徴とする請求項1記載の水和物の調製法。
【請求項12】 有効で無毒量の請求項1記載の水和物と医薬上許容される担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項13】 活性な治療物質として用いられる請求項1記載の水和物。
【請求項14】 糖尿病、糖尿病に付随する症状およびその合併症の治療および/または予防に用いられる請求項1記載の水和物。
【請求項15】 糖尿病、糖尿病に付随する症状およびその合併症の治療および/または予防用医薬を製造するための水和物の使用。
【請求項16】 ヒト以外の哺乳動物における、有効で無毒量の水和物をこれを必要とするヒト以外の哺乳動物に投与することからなる糖尿病、糖尿病に付随する症状およびその合併症の治療および/または予防法。
【請求項1】 (i)0.4ないし2.5重量%の範囲の水を含み;
(ii)1749、1703、1645、1623、1365および736cm-1でのピークを含む赤外スペクトルを示し;および/または
(iii)実質的に表Iに示すようなX線粉末回折(XRPD)図形を示し;および/または
(iv)3106、3069、3002、2961、1750、1718、1684、1385、1335、1229、1078、917、428および349cm-1でのピークを含むラマンスペクトルを示し;および/または
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【請求項2】 水分量が1.5ないし2.0重量%である請求項1記載の水和物。
【請求項3】 実質的に図Iに示す赤外スペクトルを示す請求項1または2記載の水和物。
【請求項4】 実質的に図IIに示すようなX線粉末回折(XRPD)図形を示す請求項1ないし3のいずれか1つ記載の水和物。
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【請求項7】 単離された形態の請求項1ないし6のいずれか1つ記載の水和物。
【請求項8】 純粋な形態の請求項1ないし7のいずれか1つ記載の水和物。
【請求項9】 結晶形態の請求項1ないし8のいずれか1つ記載の水和物。
【請求項10】 請求項1ないし9のいずれか1つ記載の水和物の再水和可能な形態の化合物。
【請求項11】 5−[4−[2−(N−メチル−N−(2−ピリジル)アミノ)エトキシ]ベンジル]チアゾリジン−2,4−ジオン・マレイン酸塩が15ないし25容量%の水を含有するエタノールから結晶化されることを特徴とする請求項1記載の水和物の調製法。
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