JP2009506014A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2009506014A5 JP2009506014A5 JP2008527470A JP2008527470A JP2009506014A5 JP 2009506014 A5 JP2009506014 A5 JP 2009506014A5 JP 2008527470 A JP2008527470 A JP 2008527470A JP 2008527470 A JP2008527470 A JP 2008527470A JP 2009506014 A5 JP2009506014 A5 JP 2009506014A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- peak
- relative
- intensity
- ray diffraction
- theta
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 20
- 238000002441 X-ray diffraction Methods 0.000 claims 12
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 10
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 10
- 229940098779 methanesulfonic acid Drugs 0.000 claims 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 10
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 10
- 238000010586 diagram Methods 0.000 claims 8
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 5
- 208000008456 Leukemia, Myelogenous, Chronic, BCR-ABL Positive Diseases 0.000 claims 3
- 201000006934 chronic myeloid leukemia Diseases 0.000 claims 3
- 206010048643 Hypereosinophilic syndrome Diseases 0.000 claims 2
- JEIPFZHSYJVQDO-UHFFFAOYSA-N Iron(III) oxide Chemical compound O=[Fe]O[Fe]=O JEIPFZHSYJVQDO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000000214 Leukemia, Myelomonocytic, Chronic Diseases 0.000 claims 2
- 210000004214 Philadelphia Chromosome Anatomy 0.000 claims 2
- 208000006664 Precursor Cell Lymphoblastic Leukemia-Lymphoma Diseases 0.000 claims 2
- 201000005510 acute lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 201000010902 chronic myelomonocytic leukemia Diseases 0.000 claims 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims 1
- 206010025650 Malignant melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010061289 Metastatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000002500 effect on skin Effects 0.000 claims 1
- 201000008808 fibrosarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000011243 gastrointestinal stromal tumor Diseases 0.000 claims 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims 1
- 201000010915 glioblastoma multiforme Diseases 0.000 claims 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 230000001394 metastastic Effects 0.000 claims 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 1
- 230000000750 progressive Effects 0.000 claims 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims 1
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 claims 1
Claims (28)
- 式Ｉ
- 屈折角２シータ（ａ）７．８°、（ｂ）８．３°および（ｃ）９．０°でＸ線回折ピークを示す、請求項１に記載の結晶形。
- 屈折角２シータ（ａ）１９．２°および（ｂ）１９．８°でＸ線回折ピークを示す、請求項１に記載の結晶形。
- 屈折角２シータ（ａ）１９．２°（当該ピークは相対線強度７０を有する）、（ｂ）１９．８°（当該ピークは相対線強度１００を有する）および（ｃ）２１．１°（当該ピークは相対線強度６９を有する）でＸ線回折ピークを示す、請求項１または２に記載の結晶形。
- Ｘ線回折において、次に示す屈折角２シータで５０以上の相対線強度を有するダイアグラム線（相対線強度は括弧内に示す）を示す、請求項１に記載の結晶形：１９．２°（７０）、１９．４°（５１）、１９．８°（１００）、２０．３°（６０）、２０．７°（５２）、２０．９°（６５）および２１．１°（６９）。
- Ｘ線回折において、次に示す屈折角２シータで４０以上の相対線強度を有するダイアグラム線（相対線強度は括弧内に示す）を示す、請求項１に記載の結晶形：１６．５°（４４）、１６．８°（４４）、１９．２°（７０）、１９．４°（５１）、１９．８°（１００）、２０．３°（６０）、２０．７°（５２）、２０．９°（６５）、２１．１°（６９）および２２．７°（４１）。
- 本質的に純粋な形態で存在する、請求項１〜６のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
- 図１に示すタイプのＸ線回折ダイアグラムを示し、各ピークの相対ピーク強度が図１に示すダイアグラムの相対ピーク強度から１０％を超えて逸脱しない、式Ｉ
- 式Ｉ
- 屈折角２シータ（ａ）９．４°および（ｂ）２８．２°でＸ線回折ピークを示す、請求項９に記載の結晶形。
- 屈折角２シータ（ａ）１７．０°、（ｂ）１８．５°、（ｃ）１９．６°および（ｄ）２０．７°でＸ線回折ピークを示す、請求項９に記載の結晶形。
- 屈折角２シータ（ａ）１７．０°（当該ピークは相対線強度９９を有する）、（ｂ）１８．５°（当該ピークは相対線強度８０を有する）、（ｃ）１９．６°（当該ピークは相対線強度７８を有する）および（ｄ）２０．７°（当該ピークは相対線強度１００を有する）でＸ線回折ピークを示す、請求項９または１０に記載の結晶形。
- Ｘ線回折において、次の屈折角２シータで５０以上の相対線強度を有するダイアグラム線（相対線強度は括弧内に示す）を示す、請求項９または１０に記載の結晶形：１３．９°（５８）、１７．０°（９９）、１７．９°（５９）、１８．５°（８０）、１９．６°（７８）、２０．７°（１００）および２４．１°（６２）。
- Ｘ線回折において、次の屈折角２シータで４０以上の相対線強度を有するダイアグラム線（相対線強度は括弧内に示す）を示す、請求項９または１０に記載の結晶形：１２．７°（４８）、１３．９°（５８）、１７．０°（９９）、１７．９°（５９）、１８．５°（８０）、１９．６°（７８）、２０．７°（１００）、２１．４°（４０）、２３．６°（４９）、２４．１°（６２）および２８．２°（４５）。
- 本質的に純粋な形態で存在する、請求項９〜１４のいずれかに記載の結晶形。
- 図２に示すタイプのＸ線回折ダイアグラムを示し、各ピークの相対ピーク強度が図２に示すダイアグラムの相対ピーク強度から１０％を超えて逸脱しない、式Ｉ
- 請求項１〜１６のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形と、所望により少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
- さらに、アモルファス形、α結晶形、β結晶形およびＨ１−結晶形から選択される式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の異なる形態を少なくとも１種含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
- 請求項１〜１６のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形を５０ｍｇ〜１００ｍｇ含む、請求項１７または１８に記載の医薬組成物。
- 請求項１〜１６のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形を５０ｍｇ〜２００ｍｇ含む乾燥粉末ブレンドを含有するカプセル剤である、請求項１７〜１９のいずれかに記載の医薬組成物。
- 殻がゼラチンを含む、請求項２０に記載のカプセル剤。
- 殻がチタンジオキシドを含む、請求項２０に記載のカプセル剤。
- 殻が赤色酸化鉄を含む、請求項２０に記載のカプセル剤。
- カプセル内容物とカプセル殻の重量比が約１００：２５〜１００：５０である、請求項２０に記載のカプセル剤。
- カプセル内容物とカプセル殻の重量比が約１００：３０〜１００：４０である、請求項２０に記載のカプセル剤。
- １００ｍｇ、４００ｍｇまたは８００ｍｇの薬剤物質と不活性賦形剤を含む錠剤である、請求項１７〜１９のいずれかに記載の医薬組成物。
- 不活性賦形剤がコロイド状無水シリカ、ポリビニルピロリドン、ステアリン酸マグネシウムおよび微結晶セルロースから選択される、請求項２６に記載の錠剤。
- 転移性、手術不能ＧＩＳＴ、進行性慢性骨髄性白血病、新たに診断される慢性骨髄性白血病、小児フィラデルフィア染色体陽性慢性骨髄性白血病、フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、多形成膠芽腫、隆起性皮膚線維肉腫（ＤＦＳＰ）、好酸球増加症候群（ＨＥＳ）、および慢性骨髄単球性白血病（ＣＭＭＬ）から選択される疾患の処置用医薬の製造のための、請求項１〜１６のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形の使用。
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US71173705P | 2005-08-26 | 2005-08-26 | |
| US71173805P | 2005-08-26 | 2005-08-26 | |
| US71220605P | 2005-08-29 | 2005-08-29 | |
| PCT/EP2006/065662 WO2007023182A1 (en) | 2005-08-26 | 2006-08-24 | Delta and epsilon crystal forms of imatinib mesylate |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2009506014A JP2009506014A (ja) | 2009-02-12 |
| JP2009506014A5 true JP2009506014A5 (ja) | 2009-10-08 |
Family
ID=37192362
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2008527470A Pending JP2009506014A (ja) | 2005-08-26 | 2006-08-24 | イマチニブメシレートのデルタおよびイプシロン結晶形 |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7879860B2 (ja) |
| EP (1) | EP1922314A1 (ja) |
| JP (1) | JP2009506014A (ja) |
| KR (1) | KR20080049766A (ja) |
| CN (2) | CN101243066B (ja) |
| AR (1) | AR055613A1 (ja) |
| AU (1) | AU2006283842B2 (ja) |
| BR (1) | BRPI0615383A2 (ja) |
| CA (1) | CA2620835A1 (ja) |
| EC (1) | ECSP088217A (ja) |
| IL (1) | IL189353A (ja) |
| MX (1) | MX2008002541A (ja) |
| MY (1) | MY148375A (ja) |
| NO (1) | NO20081482L (ja) |
| UY (1) | UY29766A1 (ja) |
| WO (1) | WO2007023182A1 (ja) |
Families Citing this family (28)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2824301C (en) | 2005-11-25 | 2016-01-12 | Novartis Ag | F, g, h, i and k crystal forms of imatinib mesylate |
| US7977348B2 (en) | 2006-04-27 | 2011-07-12 | Sicor Inc. | Polymorphic forms of imatinib mesylate and processes for preparation of novel crystalline forms as well as amorphous and form α |
| EP2829538A1 (en) | 2006-04-27 | 2015-01-28 | Sicor, Inc. | Polymorphic form of imatinib mesylate and process for its preparation |
| US8067421B2 (en) | 2006-04-27 | 2011-11-29 | Sicor Inc. | Polymorphic forms of imatinib mesylate and processes for preparation of novel crystalline forms as well as amorphous and form α |
| EP2009008A1 (en) | 2006-10-26 | 2008-12-31 | Sicor, Inc. | Imatinib base, and imatinib mesylate and processes for preparation thereof |
| US7550591B2 (en) | 2007-05-02 | 2009-06-23 | Chemagis Ltd. | Imatinib production process |
| WO2008150481A2 (en) * | 2007-05-29 | 2008-12-11 | Sicor Inc. | Processes for the preparation of crystalline form beta of imatinib mesylate |
| BRPI0817946A2 (pt) * | 2007-09-25 | 2015-05-05 | Teva Pharma | Composições de imatinibe estável |
| US7947699B2 (en) | 2008-01-10 | 2011-05-24 | Actavis Group Ptc Ehf | Anhydrous amorphous imatinib mesylate |
| US20100330130A1 (en) | 2009-05-22 | 2010-12-30 | Actavis Group Ptc Ehf | Substantially pure imatinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof |
| CZ2009570A3 (cs) | 2009-08-26 | 2011-03-09 | Zentiva, K. S. | Príprava, stabilizace a využití polymorfu imatinib mesylátu pro vývoj lékových forem |
| PL389357A1 (pl) | 2009-10-22 | 2011-04-26 | Tomasz Koźluk | Sole imatinibu z pochodnymi kwasów winowych i sposób ich wytwarzania |
| WO2011095835A1 (en) | 2010-02-02 | 2011-08-11 | Actavis Group Ptc Ehf | Highly pure imatinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof |
| BR112012020491A2 (pt) | 2010-02-15 | 2017-10-10 | Reliance Life Sciences Pvt Ltd | processo para a preparação de forma alfa de mesilato de imatinib. |
| PL390611A1 (pl) | 2010-03-04 | 2011-09-12 | Tomasz Koźluk | Sposób otrzymywania polimorficznej formy alfa i nowa forma polimorficzna mesylanu imatinibu |
| EP2582689B1 (en) | 2010-06-18 | 2017-03-01 | KRKA, D.D., Novo Mesto | New polymorphic form of imatinib base and preparation of salts thereof |
| CN102477031B (zh) | 2010-11-30 | 2015-07-15 | 浙江九洲药业股份有限公司 | 一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法 |
| WO2012090221A1 (en) | 2010-12-29 | 2012-07-05 | Cadila Healthcare Limited | Novel salts of imatinib |
| PL394169A1 (pl) | 2011-03-09 | 2012-09-10 | Adamed Spółka Z Ograniczoną Odpowiedzialnością | Kompozycja farmaceutyczna metanosulfonianu imatinibu do napełniania jednostkowych postaci dawkowania oraz sposób jej wytwarzania |
| EP2604596A1 (en) * | 2011-12-16 | 2013-06-19 | Deva Holding Anonim Sirketi | Polymorphs of imatinib |
| JP5928159B2 (ja) * | 2012-05-28 | 2016-06-01 | ニプロ株式会社 | 医薬組成物 |
| WO2013189910A1 (en) | 2012-06-22 | 2013-12-27 | Basf Se | Multicomponent crystals comprising imatinib mesilate and selected co-crystal formers |
| CN103570676B (zh) * | 2012-08-04 | 2016-03-16 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 甲磺酸伊马替尼α结晶的制备及其药物组合物 |
| EP2803353B1 (en) | 2013-05-14 | 2018-05-23 | Hetero Research Foundation | Compositions of Imatinib |
| WO2017078647A1 (en) | 2015-11-05 | 2017-05-11 | Koçak Farma Ilaç Ve Kimya Sanayi Anonim Şirketi | Pharmaceutical compositions of imatinib |
| WO2017129624A1 (en) | 2016-01-25 | 2017-08-03 | Krka, D.D., Novo Mesto | Fast dispersible pharmaceutical composition comprising tyrosine-kinase inhibitor |
| EP3539138B1 (en) | 2016-11-11 | 2021-05-19 | Curium US LLC | Processes for generating germanium-68 with reduced volatiles |
| CN112851640B (zh) * | 2019-11-28 | 2023-09-01 | 广东东阳光药业股份有限公司 | 嘧啶苯甲酰胺化合物的硫酸盐及其用途 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5521184A (en) * | 1992-04-03 | 1996-05-28 | Ciba-Geigy Corporation | Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof |
| CO4940418A1 (es) * | 1997-07-18 | 2000-07-24 | Novartis Ag | Modificacion de cristal de un derivado de n-fenil-2- pirimidinamina, procesos para su fabricacion y su uso |
| AU2003237596A1 (en) * | 2003-06-02 | 2005-01-21 | Hetero Drugs Limited | Novel polymorphs of imatinib mesylate |
| EP1720853B2 (en) * | 2004-02-11 | 2023-06-28 | Natco Pharma Limited | Pharmaceutical compositions of the 2 crystalline form of imatinib mesylate for use in the treatment of chronic myelogenous leukemia |
| UA84462C2 (ru) * | 2004-04-02 | 2008-10-27 | Институт Фармацевтични | Полиморфные модификации кислотно-аддитивных солей иматиниба с метансульфоновой кислотой |
| US8269003B2 (en) * | 2004-09-02 | 2012-09-18 | Cipla Limited | Stable crystal form of imatinib mesylate and process for the preparation thereof |
| WO2006048890A1 (en) | 2004-11-04 | 2006-05-11 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Imatinib mesylate crystal form and process for preparation thereof |
| WO2006054314A1 (en) * | 2004-11-17 | 2006-05-26 | Natco Pharma Limited | Polymorphic forms of imatinib mesylate |
-
2006
- 2006-08-24 UY UY29766A patent/UY29766A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-08-24 KR KR1020087007150A patent/KR20080049766A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-08-24 CN CN200680030515XA patent/CN101243066B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2006-08-24 US US12/064,637 patent/US7879860B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-08-24 MY MYPI20080249A patent/MY148375A/en unknown
- 2006-08-24 AU AU2006283842A patent/AU2006283842B2/en not_active Ceased
- 2006-08-24 EP EP06792999A patent/EP1922314A1/en not_active Withdrawn
- 2006-08-24 JP JP2008527470A patent/JP2009506014A/ja active Pending
- 2006-08-24 CN CN2010105860805A patent/CN102002035B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2006-08-24 MX MX2008002541A patent/MX2008002541A/es not_active Application Discontinuation
- 2006-08-24 AR ARP060103680A patent/AR055613A1/es unknown
- 2006-08-24 WO PCT/EP2006/065662 patent/WO2007023182A1/en active Application Filing
- 2006-08-24 CA CA002620835A patent/CA2620835A1/en not_active Abandoned
- 2006-08-24 BR BRPI0615383-6A patent/BRPI0615383A2/pt not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-02-07 IL IL189353A patent/IL189353A/en unknown
- 2008-02-25 EC EC2008008217A patent/ECSP088217A/es unknown
- 2008-03-26 NO NO20081482A patent/NO20081482L/no not_active Application Discontinuation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2009506014A5 (ja) | ||
| ES2526415T3 (es) | Comprimidos farmacéuticos de aripiprazol cristalino de tipo II | |
| JP2020183408A (ja) | ｛［５−（３−クロロフェニル）−３−ヒドロキシピリジン−２−カルボニル］アミノ｝酢酸の固体形態、組成物、及びその使用 | |
| JP2009517353A5 (ja) | ||
| JP2009506014A (ja) | イマチニブメシレートのデルタおよびイプシロン結晶形 | |
| EP2391348B1 (en) | Solid pharmaceutical composition comprising amlodipine and losartan with improved stability | |
| JP2007091758A5 (ja) | ||
| CN110944638A (zh) | 尼拉帕尼组合物 | |
| JP2005533860A5 (ja) | ||
| WO2013179307A2 (en) | Stabilized pharmaceutical compositions of saxagliptin | |
| JP2018520178A (ja) | プリナブリン組成物 | |
| JP2012517456A (ja) | 新規なシタグリプチンの塩 | |
| JP2009517353A (ja) | メシル酸イマチニブのｆ、ｇ、ｈ、ｉおよびｋ結晶形 | |
| JP2022105159A (ja) | 統合失調症を治療するための２－（（１－（２（４－フルオロフェニル）－２－オキソエチル）ピペリジン－４－イル）メチル）イソインドリン－１－オン | |
| BRPI0812442A2 (pt) | formas amorfas estabilizadas de mesilato de imatinib | |
| KR102551429B1 (ko) | 보티옥세틴 피로글루타메이트 | |
| TW200808726A (en) | Novel polymorph forms of (2S)-(4E)-N-methyl-5-[3-(5-isopropoxypyridin)yl]-4-penten-2-amine | |
| JP2006514100A5 (ja) | ||
| KR20140129164A (ko) | 히스톤 데아세틸라아제 억제제 및 파조파닙의 조합물 및 이의 용도 | |
| EP2742940A1 (en) | Salts of aza-bicyclo-di-aryl ethers for adminstration once daily, twice daily or thrice daily | |
| JP2007538054A5 (ja) | ||
| WO2016155670A1 (zh) | 一种cdk抑制剂和mek抑制剂的共晶及其制备方法 | |
| JP2019503353A (ja) | 非晶質オナプリストン組成物およびそれを作製する方法 | |
| JP2012512145A (ja) | フリバンセリンの結晶性の塩形態 | |
| JP2009541455A5 (ja) |