JP2006514100A5 - - Google Patents

Claims (28)

1. 徐放性Ｌ−アルギニン組成物であって：
   （ａ）約２５〜約７５重量％のＬ−アルギニンまたはその薬学的に許容し得る塩；
   （ｂ）約０．５〜約５重量％のポリビニルピロリドン；
   （ｃ）約５〜約４０重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロース；
   （ｄ）約２〜約２０重量％の微結晶セルロース；
   （ｅ）約３重量％未満の二酸化ケイ素；および
   （ｆ）約３重量％未満のステアリン酸マグネシウム、
   を含む、前記組成物。
2. （ａ）約５０重量％のＬ−アルギニン一塩酸塩（ここで、Ｌ−アルギニンはＬ−アルギニン一塩酸塩を含む）；
   （ｂ）約３〜約４重量％のポリビニルピロリドン；
   （ｃ）約３５重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロース；
   （ｄ）約１０重量％の微結晶セルロース；
   （ｅ）約１重量％未満のコロイド状二酸化ケイ素（ここで、二酸化ケイ素はコロイド状二酸化ケイ素を含む）；および
   （ｆ）約１重量％未満のステアリン酸マグネシウム、
   を含む、請求項１記載の組成物。
3. Ｌ−アルギニンの徐放性製剤を製造する方法であって、
   （ａ）Ｌ−アルギニンを造粒剤で造粒して顆粒を形成し；
   （ｂ）顆粒を湿式磨砕し；
   （ｃ）顆粒を乾燥させ；
   （ｄ）顆粒を乾式磨砕し；そして
   （ｅ）顆粒を少なくとも１種の徐放剤と配合する、
   ことを含む、前記方法。
4. 工程（ｅ）が、顆粒を予備配合、配合および最終配合する工程を含む、請求項３記載の方法。
5. 造粒工程に先立ち、Ｌ−アルギニンを結合剤と乾式混合することをさらに含む、請求項３記載の方法。
6. 結合剤がポリビニルピロリドンを含む、請求項５記載の方法。
7. （ａ）Ｌ−アルギニンを、ポリビニルピロリドンを含む造粒剤で造粒し（ここで、Ｌ−アルギニンは徐放性製剤の約５０重量％、ポリビニルピロリドンは徐放性製剤の約３〜約４重量％を構成する）；
   （ｂ）顆粒を湿式磨砕し；
   （ｃ）顆粒を乾燥させ；
   （ｄ）顆粒を乾式磨砕し；そして
   （ｅ）顆粒をヒドロキシプロピルメチルセルロースと配合する（ここで、ヒドロキシプロピルメチルセルロースは徐放性製剤の約３５重量％を構成する）、
   ことを含む、請求項３記載の方法。
8. 顆粒を微結晶セルロース、コロイド状二酸化ケイ素およびステアリン酸マグネシウムと配合する（ここで、微結晶セルロースは徐放性製剤の約１０重量％、コロイド状二酸化ケイ素は徐放性製剤の約１重量％未満、ステアリン酸マグネシウムは徐放性製剤の約１重量％未満を構成する）ことをさらに含む、請求項７記載の方法。
9. Ｌ−アルギニンを含む徐放性製剤を含む、血管疾患もしくは血管障害の治療または予防に使用する棒状食品。
10. 徐放性製剤がＬ−アルギニンの徐放性粒状物を含む、請求項９記載の棒状食品。
11. ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤をさらに含む、請求項９記載の棒状食品。
12. 被験者が摂取するとコレステロールを低下させる、請求項９記載の棒状食品。
13. 中性脂肪レベルを低下させるために使用する、請求項９記載の棒状食品。
14. 被験者の血管拡張を増加させるための医薬組成物であって、請求項１記載の徐放性Ｌ−アルギニン組成物を含む、前記組成物。
15. 経口投与用である、請求項１４記載の組成物。
16. 被験者の中性脂肪レベルを低下させるための医薬組成物であって、請求項１記載の徐放性Ｌ−アルギニン組成物を含む、前記組成物。
17. 中性脂肪レベルを約３０〜約１００ｍｇ／ｄＬ低下させる、請求項１６記載の組成物。
18. 中性脂肪レベルを約４５〜約７５ｍｇ／ｄＬ低下させる、請求項１７記載の組成物。
19. 経口投与用である、請求項１６記載の組成物。
20. 非対称性ジメチルアルギニン（ＡＤＭＡ）が上昇している被験者において一酸化窒素産生を増加させるための医薬組成物であって、Ｌ−アルギニンを含む、前記組成物。
21. 非対称性ジメチルアルギニン（ＡＤＭＡ）が上昇している被験者において血管拡張を増加させるための医薬組成物であって、Ｌ−アルギニンを含む、前記組成物。
22. Ｌ−アルギニンが徐放性製剤を構成している、請求項２０または２１記載の組成物。
23. 内皮機能を少なくとも約５〜約１５％増加させる、請求項２０または２１記載の組成物。
24. 内皮機能を少なくとも約７〜約１２％増加させる、請求２３記載の組成物。
25. 被験者が内皮機能不全を有する、請求項２０または２１記載の組成物。
26. ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤をさらに含む、請求項１４、１６、２０または２１記載の組成物。
27. ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤がシンバスタチンである、請求項２６記載の組成物。
28. 徐放性製剤が請求項１記載の組成物である、請求項２２記載の組成物。