JP2010516712A5

JP2010516712A5 -

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Publication number: JP2010516712A5
Application number: JP2009546620A
Authority: JP
Filing date: 2008-01-22
Publication date: 2010-12-16
Anticipated expiration: 2028-01-22

Claims

ネビボロール、ネビボロール類似体または薬学的に許容可能なその塩である有効成分と、コロイド状二酸化ケイ素以外の湿潤剤とを含み、前記有効成分に対する前記湿潤剤の比率（ｗ／ｗ）は、０．０２５未満である、経口投与のための医薬組成物。
前記ネビボロールの薬学的に許容可能な塩は、塩酸塩である、請求項１に記載の医薬組成物。
前記有効成分は、微粉化されていない、請求項２に記載の医薬組成物。
前記湿潤剤は、ポリソルベートからなる、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
前記ポリソルベートは、ポリソルベート８０である、請求項４に記載の医薬組成物。
増量剤、バインダー、崩壊剤、潤滑剤、流動促進剤またはそれら混合物をさらに含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
ネビボロール塩酸塩を含み、
前記湿潤剤は、ポリソルベート８０であり、
前記増量剤は、微結晶性セルロースと、乳糖および／または乳糖一水和物との噴霧乾燥混合物であり、
前記バインダーは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースであり、
前記崩壊剤は、コーンスターチおよび／またはクロスカルメロースナトリウムであり、
前記潤滑剤は、ステアリン酸マグネシウムであり、
前記流動促進剤は、コロイド状二酸化ケイ素である、請求項６に記載の医薬組成物。
０．５重量％〜１０重量％の前記ネビボロールまたは薬学的に許容可能なその塩、
０．０１重量％〜０．０４重量％の前記湿潤剤、
２０重量％〜８０重量％の前記増量剤、
１重量％〜４重量％の前記バインダー、
２重量％〜３０重量％の前記崩壊剤、
０．２５重量％〜２重量％の前記潤滑剤、および
０．１重量％〜２重量％の前記流動促進剤を含む、請求項６に記載の医薬組成物。
０．５重量％〜１０重量％の前記ネビボロール塩酸塩、
０．０１重量％〜０．０４重量％のポリソルベート８０、
２０重量％〜８０重量％の微結晶性セルロースと、乳糖および／または乳糖一水和物との噴霧乾燥混合物、
１重量％〜４重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロース、
２重量％〜３０重量％のコーンスターチおよび／またはクロスカルメロースナトリウム、
０．２５重量％〜２重量％のステアリン酸マグネシウム、および
０．１重量％〜２重量％のコロイド状二酸化ケイ素を含む、請求項７または８に記載の医薬組成物。
２．３７重量％の前記ネビボロール塩酸塩、
０．０３重量％のポリソルベート８０、
２６．３６重量％の微結晶性セルロースと乳糖との噴霧乾燥混合物、
４３．４８重量％の乳糖一水和物、
２重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロース、
２０重量％のコーンスターチ、
５重量％のクロスカルメロースナトリウム、
０．５重量％のステアリン酸マグネシウム、および
０．２６％重量のコロイド状二酸化ケイ素を含む、請求項７または８に記載の医薬組成物。
錠剤の形態の請求項１〜１０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
前記錠剤は、４５分後に少なくとも７５％以上の溶解性（dissolution）を示す、請求項１１に記載の医薬組成物。
（ａ）均質混合物中の有効成分と１つ以上の薬学的に許容可能なキャリアとを混合させるステップと、
（ｂ）任意に（ａ）で得られた混合物を圧縮して錠剤を形成するステップと
を含む、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の医薬組成物を調製する方法。
ステップａ）は、湿式造粒プロセスを含む請求項１３に記載の方法。
ヒトにおいて冠血管障害を治療するための請求項１〜１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
前記冠血管障害は、高血圧である、請求項１５に記載の医薬組成物。
前記高血圧は、中等度から軽度の本態性高血圧である、請求項１６に記載の医薬組成物。