JP2010174047A - 催眠用圧縮成型製剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 睡眠・鎮静作用を有する薬効成分としてのジフェンヒドラミンまたはその酸付加塩、低膨潤性高分子および高膨潤性高分子を含有することを特徴とする催眠用圧縮成型製剤。
【選択図】 なし
Description
かくして得られる本発明製剤は、ジフェンヒドラミン等、低膨潤性高分子および高膨潤性高分子を含有するので、変色がなく安定で、服用時の苦味を隠蔽し、催眠等の効果の発現が速やかで確実な製剤となる。この製剤は、不眠症や、緊張感、興奮感、いらいら感などの鎮静、これらの症状に伴う頭重、疲労倦怠感の緩和、不安感の解消などに用いることができる。
圧縮成型製剤(1):
塩酸ジフェンヒドラミン100g、結晶セルロース100g、乳糖728g、クロスカルメロースナトリウム20g、軽質無水ケイ酸48gを混合し、10%ヒドロキシプロピルロースのエタノール溶液240gを加えて混練、造粒および乾燥を行なった後、20メッシュのふるいで篩過した。この顆粒1009.4gにステアリン酸マグネシウム9.8gおよびタルク9.8gを混合し、得られた圧縮成型用顆粒をロータリー式打錠機で約900kg/cm2の圧力で圧縮成型し、1錠当たり直径9mm、厚さ4.2mm、質量260mgの圧縮成型製剤を得た。
圧縮成型製剤(2):
実施例1の結晶セルロースを200gに、乳糖を628gに変え、その他は同様にして、1錠当たり直径9mm、厚さ4.2mm、質量260mgの圧縮成型製剤を得た。
圧縮成型製剤(3):
実施例1の結晶セルロースを400gに、乳糖を428gに変え、その他は同様にして、1錠当たり直径9mm、厚さ4.2mm、質量260mgの圧縮成型製剤を得た。
圧縮成型製剤(4):
実施例1の結晶セルロースを600gに、乳糖を228gに変え、その他は同様にして、1錠当たり直径9mm、厚さ4.2mm、質量260mgの圧縮成型製剤を得た。
圧縮成型製剤(5):
実施例1の結晶セルロースを800gに、乳糖を28gに変え、その他は同様にして、1錠当たり直径9mm、厚さ4.2mm、質量260mgの圧縮成型製剤を得た。
圧縮成型製剤(6):
塩酸ジフェンヒドラミン125g、結晶セルロース380g、乳糖385g、クロスカルメロースナトリウム20g、軽質無水ケイ酸50gを混合し、10%ヒドロキシプロピルロースのエタノール溶液200gを加えて混練、造粒および乾燥を行なった後、20メッシュのふるいで篩過した。この顆粒960.4gにステアリン酸マグネシウム9.8gおよびタルク9.8gを混合し、得られた圧縮成型用顆粒をロータリー式打錠機で約900kg/cm2の圧力で圧縮成型し、1錠当たり直径5.5mm、厚さ4.2mm、質量100mgの圧縮成型製剤を得た。
圧縮成型製剤(7):
塩酸ジフェンヒドラミン37.5g、結晶セルロース375g、乳糖652.5g、クロスカルメロースナトリウム24g、軽質無水ケイ酸60gを混合し、10%ヒドロキシプロピルロースのエタノール溶液270gを加えて混練、造粒および乾燥を行なった後、20メッシュのふるいで篩過した。この顆粒1152.5gにステアリン酸マグネシウム11.8gおよびタルク11.8gを混合し、得られた圧縮成型用顆粒をロータリー式打錠機で約900kg/cm2の圧力で圧縮成型し、1錠当たり直径10mm、厚さ4.3mm、質量400mgの圧縮成型製剤を得た。
圧縮成型製剤(8):
塩酸ジフェンヒドラミン500g、結晶セルロース500g、乳糖77g、クロスカルメロースナトリウム20g、軽質無水ケイ酸55gを混合し、10%ヒドロキシプロピルロースのエタノール溶液240gを加えて混練、造粒および乾燥を行なった後、20メッシュのふるいで篩過した。この顆粒1152.5gにステアリン酸マグネシウム11.8gおよびタルク11.8gを混合し、得られた圧縮成型用顆粒をロータリー式打錠機で約900kg/cm2の圧力で圧縮成型し、1錠当たり直径6mm、厚さ4mm、質量120mgの圧縮成型製剤を得た。
圧縮成型製剤(9):
塩酸ジフェンヒドラミン150g、結晶セルロース465g、乳糖450g、クロスカルメロースナトリウム24g、軽質無水ケイ酸60gを混合し、10%ヒドロキシプロピルロースのエタノール溶液270gを加えて混練、造粒および乾燥を行なった後、20メッシュのふるいで篩過した。この顆粒1152.5gにステアリン酸マグネシウム11.8gおよびタルク11.8gを混合し、得られた圧縮成型用顆粒をロータリー式打錠機で約900kg/cm2の圧力で圧縮成型し、1錠当たり直径10mm、厚さ4.3mm、質量400mgの圧縮成型製剤を得た。
比較圧縮成型製剤(1):
実施例1の結晶セルロースを除き、乳糖を828gに変え、その他は同様にして、1錠当たり直径9mm、厚さ4.2mm、質量260mgの圧縮成型製剤を得た。
比較圧縮成型製剤(2):
実施例1の結晶セルロースを40gに、乳糖を788gに変え、その他は同様にして、1錠当たり直径9mm、厚さ4.2mm、質量260mgの圧縮成型製剤を得た。
比較圧縮成型製剤(3):
実施例1の結晶セルロースを60gに、乳糖を768gに変え、その他は同様にして、1錠当たり直径9mm、厚さ4.2mm、質量260mgの圧縮成型製剤を得た。
圧縮成型製剤(4):
実施例1のクロスカウメロースナトリウムを除き、結晶セルロースを200gに、乳糖を648gに変え、その他は同様にして、1錠当たり直径9mm、厚さ4.2mm、質量260mgの圧縮成型製剤を得た。
圧縮成型製剤(10):
塩酸ジフェンヒドラミン100g、結晶セルロース440g、乳糖410gおよびクロスカルメロースナトリウム10gを混合し、20メッシュのふるいで篩過した。この顆粒940.8gに軽質無水ケイ酸19.6g、ステアリン酸マグネシウム9.8gおよびタルク9.8gを混合し、得られた混合物をロータリー式打錠機で約900kg/cm2の圧力で圧縮成型し、1錠当たり直径9mm、厚さ4.1mm、質量250mgの圧縮成型製剤を得た。
圧縮成型製剤(11):
塩酸ジフェンヒドラミン200g、結晶セルロース400g、乳糖200g、コーンスターチ192g、を混合し、5%ヒドロキシプロピルロースのエタノール溶液160gを加えて混練、造粒および乾燥を行なった後、20メッシュのふるいで篩過した。この顆粒980gに結晶セルロース882g、クロスカルメロースナトリウム19.6g、軽質無水ケイ酸39.2gステアリン酸マグネシウム19.6gおよびタルク19.6gを混合し、得られた圧縮成型用顆粒をロータリー式打錠機で約900kg/cm2の圧力で圧縮成型し、1錠当たり直径9mm、厚さ4.0mm、質量250mgの圧縮成型製剤を得た。
圧縮成型製剤(12):
塩酸ジフェンヒドラミン200g、結晶セルロース640g、乳糖1016g、クロスカルメロースナトリウム40g、軽質無水ケイ酸96gを混合し、10%ヒドロキシプロピルロースのエタノール溶液480gを加えて混練、造粒および乾燥を行なった後、20メッシュのふるいで篩過した。この顆粒1999.2gにステアリン酸マグネシウム19.6gおよびタルク19.6gを混合し、得られた圧縮成型用顆粒をロータリー式打錠機で約900kg/cm2の圧力で圧縮成型し、1錠当たり直径9mm、厚さ4.2mm、質量260mgの圧縮成型製剤を得た。
圧縮成型製剤(13):
実施例12で得た圧縮成型製剤6000錠に、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを150g、ポリエチレングリコールを10g、酸化チタン22g、およびタルク18gを含有する10%水系コーティング液を、素錠に対し乾燥状態で5mg/錠でスプレーコーティングした。
比較圧縮成型製剤(5):
実施例1の乳糖を精製白糖に変え、その他は同様にして、1錠当たり直径9mm、厚さ4.2mm、質量260mgの圧縮成型製剤を得た。
比較圧縮成型製剤(6):
実施例1の乳糖をブドウ糖に変え、その他は同様にして、1錠当たり直径9mm、厚さ4.2mm、質量260mgの圧縮成型製剤を得た。
比較圧縮成型製剤(7):
実施例1のヒドロキシプロピルセルロースをポリビニルピロリドンに変え、その他は同様にして、1錠当たり直径9mm、厚さ4.2mm、質量260mgの圧縮成型製剤を得た。
比較圧縮成型製剤(8):
実施例1のクロスカルメロースナトリウムをカルボキシメチルセルロースカルシウムに変え、その他は同様にして、1錠当たり直径9mm、厚さ4.2mm、質量260mgの圧縮成型製剤を得た。
味覚試験:
上記実施例および比較例で得られた圧縮成型製剤それぞれ各1個を口中に含み、10秒間噛み潰さずに保持した後嚥下した。このときの味について、健康成人10名により、下記評価基準に従って苦味の評価を行なった。10人の平均の結果を表1に示した。塩酸ジフェンヒドラミンに対し低膨潤性高分子を1質量部以上配合した圧縮成型製剤では服用時に苦みを強く感じないことが分かる。
苦味を感じない : 0点
や や 苦 い : 1点
苦 い : 2点
崩壊試験:
上記実施例および比較例で得られた圧縮成型製剤を第14改正日本薬局方の崩壊試験法に準じ、NT−2HS型崩壊試験機(富山産業(株)製)を用い、ディスク無しの条件で、37℃純水を用いて測定した。なお、圧縮成型製剤6個の崩壊時間の範囲を表1に示した。高膨潤性高分子を配合した圧縮成型製剤は直ちに崩壊した。
保存安定性試験:
上記実施例および比較例で得られた圧縮成型製剤を6ヶ月(40℃、相対湿度75%)および1年(25℃)保存して、外観の経時変化を観察し、下記評価基準に基づき評価し、その結果を表3に示した。
変化なし : ○
やや黄色に変色 : △
黄色に変色 : ×
Claims (2)
- (A)睡眠・鎮静作用を有する薬効成分としてのジフェンヒドラミンまたはその
酸付加塩、
(B)全質量に対して3〜90質量%の結晶セルロース、エチルセルロースおよ
びアミノアルキルメタアクリレートコポリマーRSからなる群より選択され
る1種または2種以上の低膨潤性高分子、
(C)全質量に対して0.1〜5質量%のクロスカルメロースナトリウム、低置
換度ヒドロキシプロピルセルロースおよびクロスポピドンからなる群より選
択される1種または2種以上の高膨潤性高分子および、
(D)全質量に対して2.7〜70.7質量%の乳糖
を含有する催眠用圧縮成型製剤であって、
成分(C)の高膨潤性高分子の配合量が、成分(B)の低膨潤性高分子の配合量の0.01質量倍以上であることを特徴とする催眠用圧縮成型製剤。 - 成分(C)の高膨潤性高分子の配合量が、成分(B)の低膨潤性高分子の配合量の0.015〜0.20質量倍である請求項1記載の催眠用圧縮成型製剤。
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