JP2001520994A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】下記式1で表される化合物;
【式1】
(式中R1およびR2は独立して、H、OH、ハロゲン、CF3、グルコピラノシルオキシ基または任意に置換された直鎖または分岐したC1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、アリールC2-6アルケニル基、C2-6アルキニル基、C1-6シクロアルキル基、(C2-6シクロアルキル)C1-6アルキル基、カルボン酸基、アリール基、またはNR3R4−ここにおいてR3およびR4は独立して、H、C1-6アルキル、アリールまたはハロゲンを表す−であるが、なおR1は、一箇所以上で置換されていてもよい;RはH、またはカルボン酸基である)または薬理学的に許容されるその誘導体を肝臓、腎臓、膵臓、膀胱または胃腸の疾患(胆汁分泌促進剤または胆管鎮痙剤としての用途を除く)の治療および予防を行うための医薬品の製造またはトランスアミナ−ゼ酵素の濃度または活性を低下させるための医薬品の製造を行うために使用する方法。
【請求項2】当該化合物が、下記式2によって表される、請求項1において請求された方法:
【式2】
(式中Wは、Hまたはβ−D−グルコピラノシルオキシ基であり、X、YおよびZは独立して、H、OH、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、CF3、グルコピラノシルオキシ基、またはNR3R4−ここにおいてR3およびR4は独立して、H,C1-6アルキル、アリールまたはハロゲンを表す−である)。
【請求項3】XおよびYがOHである、請求項2において請求された方法。
【請求項4】Zがメチルである、請求項2または3において請求された方法。
【請求項5】XがOHであり、YがHでありまたZがメチルである、請求項2ないし4の何れか一項において請求された方法。
【請求項6】肝臓疾患が、ウイルス性肝炎、中毒性肝炎、肝硬変、ウィルソン病、ギルバ−ト症候群および原発性胆嚢硬変である、請求項1ないし5の何れか一項において請求された方法。
【請求項7】請求項1ないし5のうちの何れか一項において定義された式1または2で表される化合物と蜜バチ花粉、カミツレ、クルマバソウ、ローヤルゼリーまたはハチ蜜の一種以上とを組合せてなる組成物。
【請求項8】請求項1ないし5のうちの何れか一項において定義された式1または2で表される化合物の100mgから300mgまでと蜜バチ花粉の3mgから7mgまでおよびカミツレの3mgから7mgまでとを組合せてなる、請求項7において請求された組成物。
【請求項9】当該組成物が経口投与のものである、請求項7または請求項8において請求された組成物。
【請求項10】肝臓、腎臓、膵臓、膀胱および胃腸の疾患(当該組成物が、胆汁分泌促進剤または胆管鎮痙剤として機能する胃腸疾患を除く)またはトランスアミナーゼ酵素類の活性または濃度の低下から便宜を受ける疾患を治療するかまたは予防するための、請求項7ないし9のうちの何れか一項において請求された組成物。
【請求項11】肝臓、腎臓、膵臓、膀胱および胃腸の疾患(当該組成物が、胆汁分泌促進剤または胆管鎮痙剤として機能する胃腸疾患を除く)またはトランスアミナーゼ酵素類の活性または濃度の低下から便宜を受ける疾患を治療するかまたは予防するのに使用するための、請求項7ないし9のうちの何れか一項において請求された組成物。
【請求項12】肝臓、腎臓、膵臓、膀胱および胃腸の疾患(当該組成物が、胆汁分泌促進剤または胆管鎮痙剤として機能する胃腸疾患以外)またはトランスアミナーゼ酵素類の活性または濃度の低下から便宜を受ける疾患を治療するかまたは予防するための、請求項1ないし5のうちの何れか一項において定義された、式1または2で表される化合物。
【請求項13】請求項1ないし5のうちの何れか一項において定義された、式1または2で表される化合物の有益な量を患者に投与することからなる、肝臓、腎臓、膵臓、大腸または胃腸の疾患またはトランスアミナーゼ酵素類の活性または濃度を低下させることにより利便が得られる疾患−但し、前記化合物を胆汁分泌促進剤または胆管鎮痙剤として使用する胃腸疾患の治療を除く−を治療または予防する方法。
【請求項1】下記式1で表される化合物;
【式1】
(式中R1およびR2は独立して、H、OH、ハロゲン、CF3、グルコピラノシルオキシ基または任意に置換された直鎖または分岐したC1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、アリールC2-6アルケニル基、C2-6アルキニル基、C1-6シクロアルキル基、(C2-6シクロアルキル)C1-6アルキル基、カルボン酸基、アリール基、またはNR3R4−ここにおいてR3およびR4は独立して、H、C1-6アルキル、アリールまたはハロゲンを表す−であるが、なおR1は、一箇所以上で置換されていてもよい;RはH、またはカルボン酸基である)または薬理学的に許容されるその誘導体を肝臓、腎臓、膵臓、膀胱または胃腸の疾患(胆汁分泌促進剤または胆管鎮痙剤としての用途を除く)の治療および予防を行うための医薬品の製造またはトランスアミナ−ゼ酵素の濃度または活性を低下させるための医薬品の製造を行うために使用する方法。
【請求項2】当該化合物が、下記式2によって表される、請求項1において請求された方法:
【式2】
(式中Wは、Hまたはβ−D−グルコピラノシルオキシ基であり、X、YおよびZは独立して、H、OH、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、CF3、グルコピラノシルオキシ基、またはNR3R4−ここにおいてR3およびR4は独立して、H,C1-6アルキル、アリールまたはハロゲンを表す−である)。
【請求項3】XおよびYがOHである、請求項2において請求された方法。
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【請求項5】XがOHであり、YがHでありまたZがメチルである、請求項2ないし4の何れか一項において請求された方法。
【請求項6】肝臓疾患が、ウイルス性肝炎、中毒性肝炎、肝硬変、ウィルソン病、ギルバ−ト症候群および原発性胆嚢硬変である、請求項1ないし5の何れか一項において請求された方法。
【請求項7】請求項1ないし5のうちの何れか一項において定義された式1または2で表される化合物と蜜バチ花粉、カミツレ、クルマバソウ、ローヤルゼリーまたはハチ蜜の一種以上とを組合せてなる組成物。
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【請求項9】当該組成物が経口投与のものである、請求項7または請求項8において請求された組成物。
【請求項10】肝臓、腎臓、膵臓、膀胱および胃腸の疾患(当該組成物が、胆汁分泌促進剤または胆管鎮痙剤として機能する胃腸疾患を除く)またはトランスアミナーゼ酵素類の活性または濃度の低下から便宜を受ける疾患を治療するかまたは予防するための、請求項7ないし9のうちの何れか一項において請求された組成物。
【請求項11】肝臓、腎臓、膵臓、膀胱および胃腸の疾患(当該組成物が、胆汁分泌促進剤または胆管鎮痙剤として機能する胃腸疾患を除く)またはトランスアミナーゼ酵素類の活性または濃度の低下から便宜を受ける疾患を治療するかまたは予防するのに使用するための、請求項7ないし9のうちの何れか一項において請求された組成物。
【請求項12】肝臓、腎臓、膵臓、膀胱および胃腸の疾患(当該組成物が、胆汁分泌促進剤または胆管鎮痙剤として機能する胃腸疾患以外)またはトランスアミナーゼ酵素類の活性または濃度の低下から便宜を受ける疾患を治療するかまたは予防するための、請求項1ないし5のうちの何れか一項において定義された、式1または2で表される化合物。
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