JP2004506740A5

JP2004506740A5 -

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Publication number: JP2004506740A5
Application number: JP2002521477A
Authority: JP
Filing date: 2001-08-20
Publication date: 2005-03-17
Anticipated expiration: 2021-08-20

Claims

式Ｉ：

〔式中、
Ｒ¹は、水素、シアノ、−Ｓ（Ｌ）_mＲ²、−Ｓ（Ｏ）（Ｌ）_mＲ²又は−Ｓ（Ｏ）₂（Ｌ）_mＲ²であり；
Ｌは、−（ＣＨ₂）_n−又は−（ＣＨ₂）_nＺ（ＣＨ₂）_n'−を表し；
ｍは０又は１であり；
ｎは１、２、３又は４であり；
ｎ′は０、１、２、３又は４であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ又はＮＨであり；
Ｒ²は、水素、アルキル、ヘテロシクリル又はアリール（ここで、ヘテロシクリル及びアリール基は更に置換されていてもよい）であり；
*は、（Ｒ）又は（Ｓ）形態のキラル中心を示す〕のマクロライド抗生物質、及び薬学的に許容されうるその酸付加塩又はそのインビボ開裂性エステル。
Ｌが−（ＣＨ₂）_nであり、そしてｎが０、１、２又は３である、請求項１記載の化合物。
Ｒ²が、アリール又はヘテロシクリルである、請求項１又は２記載の化合物。
Ｒ²が、フェニルジアルコキシフェニル、６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル又はピリジニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イルである、請求項１又は２記載の化合物。
Ｒ¹が、下記の群：

のうちの１個である、請求項１記載の化合物。
Ｒ¹が、下記の群：

のうちの１個である、請求項１記載の化合物。
（３Ｓ，３ａＲ，４Ｒ，６Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｒ，１２Ｒ，１５Ｒ，１５ａＳ）−３−〔〔３−〔６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル〕エチル〕チオ〕−１５−エチルオクタヒドロ−８−メトキシ−４，６，８，１０，１２，１５ａ−ヘキサメチル−９−〔〔３，４，６−トリデオキシ−３−（ジメチルアミノ）−β−Ｄ−キシロ−ヘキソピラノシル〕オキシ〕−２Ｈ−フロ〔２，３−ｃ〕オキサシクロテトラデシン−２，５，１１，１３（３Ｈ，６Ｈ，１２Ｈ）テトロンである、請求項１記載の化合物。
（３Ｓ，３ａＲ，４Ｒ，６Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｒ，１２Ｒ，１５Ｒ，１５ａＳ）−１５−エチルオクタヒドロ−８−メトキシ−４，６，８，１０，１２，１５ａ−ヘキサメチル−３−〔〔２−〔３−（３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕エチル〕チオ〕−９−〔〔３，４，６−トリデオキシ−３−（ジメチルアミノ）−β−Ｄ−キシロ−ヘキソピラノシル〕オキシ〕−２Ｈ−フロ〔２，３−ｃ〕オキサシクロテトラデシン−２，５，１１，１３（３Ｈ，６Ｈ，１２Ｈ）−テトロンである、請求項１記載の化合物。
（３Ｓ，３ａＲ，４Ｒ，６Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｒ，１２Ｒ，１５Ｒ，１５ａＳ）−３−〔〔２−〔６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル〕プロピル〕チオ〕−１５−エチルオクタヒドロ−８−メトキシ−４，６，８，１０，１２，１５ａ−ヘキサメチル−９−〔〔３，４，６−トリデオキシ−３−（ジメチルアミノ）−β−Ｄ−キシロ−ヘキソピラノシル〕オキシ〕−２Ｈ−フロ〔２，３−ｃ〕オキサシクロテトラデシン−２，５，１１，１３（３Ｈ，６Ｈ，１２Ｈ）−テトロンである、請求項１記載の化合物。
一般式ＶＩＩＡ：

（式中、
Ｒ¹は請求項１と同義であり；
Ａｃはアセチルであり；
Ｒ²は、オキソ、

又は下記：

の基であり；
Ｂｚはベンジルであり；そして
*は、（Ｒ）又は（Ｓ）形態のキラル中心を示す）の化合物。
一般式ＩＶＡ：

（式中、
Ｒ¹⁰は、水素又は請求項１のＲ¹と同義であり；
Ａｃはアセチルであり；そして
Ｂｚはベンジルである）の化合物。
請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物及び薬学的に許容されうる賦形剤を含む薬剤。
感染症を予防又は処置するための請求項１２記載の薬剤。
請求項１記載のマクロライド抗生物質の製造方法であって、式ＶＩＩ：

（式中、Ａｃはアセチルであり；そして
*は、（Ｒ）又は（Ｓ）形態のキラル中心を示す）の化合物を脱アシル化する工程、
必要な場合、得られる式Ｉの化合物を薬学的に許容されうるその酸付加塩、又はそのインビボ開裂性エステルに変換する工程を含む方法。
請求項１４記載の方法によるか、又はその明白な化学的均等方法により調製される、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
特に感染症を予防又は処置する医薬療法に使用される、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
感染症の予防又は処置における、請求項１〜９のいずれか１項記載の式Ｉの化合物の使用。
式Ｉの化合物を含有する、感染症を予防又は処置する薬剤の製造における、請求項１〜９のいずれか１項記載の式Ｉの化合物の使用。
感染症の治療方法であって、感染器官に請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物の有効量を投与することを含む方法。