JP2008514732A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2008514732A5 JP2008514732A5 JP2007534872A JP2007534872A JP2008514732A5 JP 2008514732 A5 JP2008514732 A5 JP 2008514732A5 JP 2007534872 A JP2007534872 A JP 2007534872A JP 2007534872 A JP2007534872 A JP 2007534872A JP 2008514732 A5 JP2008514732 A5 JP 2008514732A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- carbon atoms
- cyclosporine
- different
- same
- group
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Claims (25)
- それを必要とする対象におけるC型肝炎ウイルス感染の治療又は予防のための医薬組成物であって、一般式(I)のシクロスポリン誘導体、又は医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物を含む、前記医薬組成物:
Aは、式(IIa)又は(IIb)の残基であり:
R1は、同じでも異なってもよい1個又は複数のR3基によって場合によっては置換されていてもよい、1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキル;
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択された同じでも異なってもよい1個又は複数の基によって場合によっては置換されていてもよい、2〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルケニル;
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択された同じでも異なってもよい1個又は1個若しくは複数の基によって場合によっては置換されていてもよい、2〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキニル;
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択された同じでも異なってもよい1個又は複数の基によって場合によっては置換されていてもよい、3〜6個の炭素原子を含むシクロアルキル;
1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルコキシカルボニルであり;
R2は、イソブチル又は2−ヒドロキシイソブチルであり;
Xは、−S(O)n−又は酸素であり;
R3は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、−NR4R5、及び−NR6(CH2)mNR4R5からなる群から選択され;
R4及びR5はそれぞれ、同じでも異なってもよく、独立に:
水素;
同じでも異なってもよい1個又は複数のR7基によって場合によっては置換されていてもよい1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキル;
2〜4個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルケニル又はアルキニル;
1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキルによって場合によっては置換されていてもよい3〜6個の炭素原子を含むシクロアルキル;
ハロゲン、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択された同じでも異なってもよい1〜5個の基によって場合によっては置換されていてもよいフェニル;
5又は6個の環原子、並びに窒素、硫黄、及び酸素から選択された同じでも異なってもよい1〜3個のヘテロ原子を含む飽和でも不飽和でもよい複素環であり;
或いはR4とR5は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜6個の環原子を含む飽和又は不飽和の複素環を形成し、この環は、窒素、酸素、及び硫黄からなる群から選択された別のヘテロ原子を場合によっては含んでもよく、アルキル、フェニル、及びベンジルからなる群から選択された同じでも異なってもよい1〜4個の基によって場合によっては置換されていてもよく;
R6は、水素、又は1〜6個の炭素原子を含む直鎖若しくは分枝鎖のアルキルであり、
R7は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、及び−NR8R9からなる群から選択され;
R8及びR9は、同じでも異なってもよく、それぞれ、水素、又は1〜6個の炭素原子を含む直鎖若しくは分枝鎖のアルキルを表し;
nは0、1、又は2であり;
mは2〜4の整数である。)。 - Aが式(IIa)の残基であり、Bがエチルである、請求項1記載の医薬組成物。
- R1が、2−アミノエチル、2−アミノプロピル、2−モノアルキルアミノエチル、2−モノアルキルアミノプロピル、2−ジアルキルアミノエチル 2−ジアルキルアミノプロピル、2−モノシクロアルキルアミノエチル、2−モノシクロアルキルアミノプロピル、2−ジシクロアルキルアミノエチル、又は2−ジアルキルアミノプロピルであり、アルキルが1〜4個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖であり、シクロアルキルが3〜6個の炭素原子を含む、請求項1記載の医薬組成物。
- Xが酸素又は硫黄である、請求項1記載の医薬組成物。
- Xが酸素である、請求項1記載の医薬組成物。
- Xが硫黄である、請求項1記載の医薬組成物。
- Xが硫黄であり、R1が、ジメチルアミノエチル、ジエチルアミノエチル、メチル−tert−ブチルアミノエチル、及びエチル−tert−ブチルアミノエチルからなる群から選択される、請求項1記載の医薬組成物。
- 式(I)のシクロスポリン誘導体が:
3−メトキシシクロスポリン;
3−(2−アミノエトキシ)シクロスポリン;
3 (2 N,N ジメチルアミノエトキシ)シクロスポリン;
3−(イソプロポキシ)シクロスポリン;
3−(2−エチルブトキシ)シクロスポリン;
3−(2,2−ジメチルプロポキシ)シクロスポリン;
3−(2−ヒドロキシエトキシ)シクロスポリン;
3−(3−ヒドロキシプロポキシ)シクロスポリン;
3−[2−(N−メチルアミノ)エトキシ]シクロスポリン;
3−[2−(N−メチル−N−イソプロピルアミノ)エトキシ]シクロスポリン;
3−[2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ]シクロスポリン;
3−[2−(N−モルホリン)エトキシ)シクロスポリン;
3−エトキシシクロスポリン;
3−(2−メトキシエチルチオ)−4−(γヒドロキシメチルロイシン)シクロスポリン;
3−[(R)−2−(N,N−ジメチルアミノ)エチルチオ−Sar]−4−(γヒドロキシメチルロイシン)シクロスポリン;
3−エチルチオシクロスポリン;
3−プロペニルチオシクロスポリン;
3−[(2−メトキシ)エチルチオ]シクロスポリン;
3−(メチルチオ)−4−(γヒドロキシメチルロイシン)シクロスポリン;
3−(メトキシ)−4−(γヒドロキシメチルロイシン)シクロスポリン;
3−(プロプ−2−エン−1−オキシ)−4−(γヒドロキシメチルロイシン)シクロスポリン;
3−(イソプロポキシ)−4−(γヒドロキシメチルロイシン)シクロスポリン;
3−(エトキシ)−4−(γヒドロキシメチルロイシン)シクロスポリン;
3−[2−(メトキシ)エトキシ]−4−(γヒドロキシメチルロイシン)シクロスポリン;
3−[3−(メトキシ)プロポキシ]−4−(γヒドロキシメチルロイシン)シクロスポリン;
又は医薬として許容し得るその塩である、請求項1記載の医薬組成物。 - 経口投与用に調製されている、請求項1記載の医薬組成物。
- シクロスポリン誘導体の投与量が、約1〜約1000mg/日となるように調剤されている、請求項1記載の医薬組成物。
- シクロスポリン誘導体の投与量が、約25〜200mg/日となるように調剤されている、請求項10記載の医薬組成物。
- 前記対象が、インターフェロンでの処置に対して不応性である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記対象がHIVに同時感染している、請求項1記載の医薬組成物。
- 対象におけるC型肝炎ウイルス感染の治療又は予防のための医薬組成物であって、3−[(R)−2−(N,N−ジメチルアミノ)エチルチオ−Sar]−4−(γ−ヒドロキシメチルロイシン)シクロスポリン、又は医薬として許容し得るその塩を含む、前記医薬組成物。
- 3−[(R)−2−(N,N−ジメチルアミノ)エチルチオ−Sar]−4−(γ−ヒドロキシメチルロイシン)シクロスポリン、又は医薬として許容し得るその塩の、C型肝炎ウイルス感染の予防及び/又は治療用の医薬品の製造における使用。
- 対象におけるC型肝炎ウイルス感染の治療又は予防のための医薬組成物であって、一般式(I)のシクロスポリン誘導体、又は医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物を含む、前記医薬組成物:
Aは、式(IIa)又は(IIb)の残基であり:
R1は、同じでも異なってもよい1個又は複数のR3基によって場合によっては置換されていてもよい、1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキル;
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択された同じでも異なってもよい1個又は複数の基によって場合によっては置換されていてもよい、2〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルケニル;
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択された同じでも異なってもよい1個又は1個若しくは複数の基によって場合によっては置換されていてもよい、2〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキニル;
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択された同じでも異なってもよい1個又は複数の基によって場合によっては置換されていてもよい、3〜6個の炭素原子を含むシクロアルキル;
1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルコキシカルボニルであり;
R2は、イソブチル又は2−ヒドロキシイソブチルであり;
Xは酸素であり;
R3は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、−NR4R5、及び−NR6(CH2)mNR4R5からなる群から選択され;
R4及びR5はそれぞれ、同じでも異なってもよく、独立に:
水素;
同じでも異なってもよい1個又は複数のR7基によって場合によっては置換されていてもよい1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキル;
2〜4個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルケニル又はアルキニル;
1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキルによって場合によっては置換されていてもよい3〜6個の炭素原子を含むシクロアルキル;
ハロゲン、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、N−アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択された同じでも異なってもよい1〜5個の基によって場合によっては置換されていてもよいフェニル;
5又は6個の環原子、並びに窒素、硫黄、及び酸素から選択された同じでも異なってもよい1〜3個のヘテロ原子を含む飽和でも不飽和でもよい複素環であり;
或いはR4とR5は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜6個の環原子を含む飽和又は不飽和の複素環を形成し、この環は、窒素、酸素、及び硫黄からなる群から選択された別のヘテロ原子を場合によっては含んでもよく、アルキル、フェニル、及びベンジルからなる群から選択された同じでも異なってもよい1〜4個の基によって場合によっては置換されていてもよく;
R6は、水素、又は1〜6個の炭素原子を含む直鎖若しくは分枝鎖のアルキルであり;
R7は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、及び−NR8R9からなる群から選択され;
R8及びR9はそれぞれ、同じでも異なってもよく、独立に水素、又は1〜6個の炭素原子を含む直鎖若しくは分枝鎖のアルキルであり;
nは0、1、又は2であり;
mは2〜4の整数である。)。 - 一般式(I)のシクロスポリン誘導体の医薬として許容し得る塩:
Aは、式(IIa)又は(IIb)の残基であり:
R1は、同じでも異なってもよい1個又は複数のR3基によって場合によっては置換されていてもよい、1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキル;
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択された同じでも異なってもよい1個又は複数の基によって場合によっては置換されていてもよい、2〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルケニル;
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択された同じでも異なってもよい1個又は1個若しくは複数の基によって場合によっては置換されていてもよい、2〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキニル;
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択された同じでも異なってもよい1個又は複数の基によって場合によっては置換されていてもよい、3〜6個の炭素原子を含むシクロアルキル;
1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルコキシカルボニルであり;
R2は、2−ヒドロキシイソブチルであり;
Xは酸素であり;
R3は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、−NR4R5、及び−NR6(CH2)mNR4R5からなる群から選択され;
R4及びR5は、同じでも異なってもよく、それぞれ:
水素;
同じでも異なってもよい1個又は複数のR7基によって場合によっては置換されていてもよい1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキル;
2〜4個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルケニル又はアルキニル;
1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキルによって場合によっては置換されていてもよい3〜6個の炭素原子を含むシクロアルキル;
ハロゲン、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、N−アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択された同じでも異なってもよい1〜5個の基によって場合によっては置換されていてもよいフェニル;
5又は6個の環原子、並びに窒素、硫黄、及び酸素から選択された同じでも異なってもよい1〜3個のヘテロ原子を含む飽和でも不飽和でもよい複素環を表し;
或いはR4とR5は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜6個の環原子を含む飽和又は不飽和の複素環を形成し、この環は、窒素、酸素、及び硫黄からなる群から選択された別のヘテロ原子を場合によっては含んでもよく、アルキル、フェニル、及びベンジルからなる群から選択された同じでも異なってもよい1〜4個の基によって場合によっては置換されていてもよく;
R6は、水素、又は1〜6個の炭素原子を含む直鎖若しくは分枝鎖のアルキルであり、
R7は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、及び−NR8R9からなる群から選択され;
R8及びR9はそれぞれ、同じでも異なってもよく、独立に水素、又は1〜6個の炭素原子を含む直鎖若しくは分枝鎖のアルキルであり;
nは0、1、又は2であり;
mは2〜4の整数である。)。 - 前記塩が、リン酸塩、クエン酸塩、酢酸塩、塩化物、メタンスルホン酸塩、又はプロピオン酸塩である、請求項18記載の医薬として許容し得る塩。
- 請求項18記載の塩の水和物。
- 3−[(R)−2−(N,N−ジメチルアミノ)エチルチオ−Sar]−4−(γ−ヒドロキシメチルロイシン)シクロスポリンの、医薬として許容し得る塩。
- 前記塩がリン酸塩、クエン酸塩、酢酸塩、塩化物、メタンスルホン酸塩又はプロピオン酸塩である、請求項21記載の塩。
- 請求項21又は請求項22記載の前記塩の水和物。
- 請求項1で定義されている一般式(I)の化合物であって、式中、Aが請求項1で定義されている式(IIa)の残基であり、Bがエチルであり、Xが酸素であり、R1がメチルであり、かつR2が2−ヒドロキシイソブチルであり、3−メトキシ−4−(γ−ヒドロキシメチルロイシン)シクロスポリンである、前記化合物。
- 相溶性で、かつ医薬として許容し得る1種以上の担体を組み合わせた、請求項24記載の化合物を含む組成物。
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US61515204P | 2004-10-01 | 2004-10-01 | |
US60/615,152 | 2004-10-01 | ||
US70762605P | 2005-08-11 | 2005-08-11 | |
US60/707,626 | 2005-08-11 | ||
PCT/US2005/035533 WO2006039668A2 (en) | 2004-10-01 | 2005-09-30 | 3-ether and 3-thioether substituted cyclosporin derivatives for the treatment and prevention of hepatitis c infection |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2012106395A Division JP2012167113A (ja) | 2004-10-01 | 2012-05-08 | C型肝炎感染の治療及び予防のための3−エーテル及び3−チオエーテル置換シクロスポリン誘導体 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2008514732A JP2008514732A (ja) | 2008-05-08 |
JP2008514732A5 true JP2008514732A5 (ja) | 2008-11-13 |
JP5139065B2 JP5139065B2 (ja) | 2013-02-06 |
Family
ID=36143148
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2007534872A Expired - Fee Related JP5139065B2 (ja) | 2004-10-01 | 2005-09-30 | C型肝炎感染の治療及び予防のための3−エーテル及び3−チオエーテル置換シクロスポリン誘導体 |
JP2012106395A Pending JP2012167113A (ja) | 2004-10-01 | 2012-05-08 | C型肝炎感染の治療及び予防のための3−エーテル及び3−チオエーテル置換シクロスポリン誘導体 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2012106395A Pending JP2012167113A (ja) | 2004-10-01 | 2012-05-08 | C型肝炎感染の治療及び予防のための3−エーテル及び3−チオエーテル置換シクロスポリン誘導体 |
Country Status (20)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US20100167996A1 (ja) |
EP (1) | EP1802650B1 (ja) |
JP (2) | JP5139065B2 (ja) |
KR (1) | KR101309409B1 (ja) |
CN (1) | CN101773661B (ja) |
AT (1) | ATE530561T1 (ja) |
AU (1) | AU2005292162B2 (ja) |
BR (1) | BRPI0516737A (ja) |
CA (1) | CA2583494C (ja) |
DK (1) | DK1802650T3 (ja) |
ES (1) | ES2373450T3 (ja) |
HK (1) | HK1108703A1 (ja) |
IL (1) | IL182315A (ja) |
MX (1) | MX2007003538A (ja) |
NZ (1) | NZ554514A (ja) |
PL (1) | PL1802650T3 (ja) |
PT (1) | PT1802650E (ja) |
RU (1) | RU2399628C2 (ja) |
SI (1) | SI1802650T1 (ja) |
WO (1) | WO2006039668A2 (ja) |
Families Citing this family (48)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7196161B2 (en) | 2004-10-01 | 2007-03-27 | Scynexis Inc. | 3-ether and 3-thioether substituted cyclosporin derivatives for the treatment and prevention of hepatitis C infection |
US7696167B2 (en) | 2004-11-22 | 2010-04-13 | Astellas Pharma Inc. | Cyclic peptide compound |
CN101316859A (zh) | 2005-09-30 | 2008-12-03 | 西尼克斯公司 | 用于治疗和预防病毒感染的环孢菌素a的芳基烷基和杂芳基烷基衍生物 |
BRPI0616476A2 (pt) | 2005-09-30 | 2011-06-21 | Scynexis Inc | uso de uma quantidade terapeuticamente eficaz de um derivado de ciclosporina, e, composição farmacêutica |
AU2006306974B2 (en) | 2005-10-26 | 2011-09-22 | Astellas Pharma Inc. | New cyclic peptide compounds |
JP5167244B2 (ja) | 2006-04-11 | 2013-03-21 | ノバルティス アーゲー | Hcv/hiv阻害剤およびそれらの使用 |
EP2023918B1 (en) | 2006-05-19 | 2011-03-23 | Scynexis, Inc. | Cyclosporins for the treatment and prevention of ocular disorders |
JP2009539292A (ja) * | 2006-06-02 | 2009-11-12 | ぺリション、クロード、アニー | 活性電子の管理 |
KR20090083902A (ko) * | 2006-10-12 | 2009-08-04 | 노파르티스 아게 | 개질된 사이클로스포린의 용도 |
US7576057B2 (en) | 2006-11-20 | 2009-08-18 | Scynexis, Inc. | Cyclic peptides |
US20080255038A1 (en) * | 2007-04-11 | 2008-10-16 | Samuel Earl Hopkins | Pharmaceutical compositions |
EP2150269B1 (en) | 2007-05-02 | 2012-11-21 | Astellas Pharma Inc. | New cyclic peptide compounds |
EP2280989B1 (en) | 2008-06-06 | 2016-02-10 | Scynexis, Inc. | Cyclosporin analogs and their use in the treatment of hcv infections |
WO2009148615A1 (en) * | 2008-06-06 | 2009-12-10 | Scynexis, Inc. | Cyclosporin analogs and their use in the treatment of hcv infections |
AU2009276241A1 (en) | 2008-07-30 | 2010-02-04 | Ciclofilin Pharmaceuticals Corp. | Nonimmunosuppressive cyclosporine analogue molecules |
WO2010076329A1 (en) | 2008-12-31 | 2010-07-08 | Scynexis, Inc. | Derivatives of cyclosporin a |
RU2011127080A (ru) * | 2009-01-07 | 2013-02-20 | Сайнексис, Инк. | Производное циклоспорина для применения в лечении заражения вирусом гепатита с и вич |
MX2011008000A (es) * | 2009-01-30 | 2011-09-15 | Enanta Pharm Inc | Analogos de ciclosporina para la prevención o tratamiento de la infeccion de hepatitis c. |
US8481483B2 (en) | 2009-02-19 | 2013-07-09 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Cyclosporin analogues |
US20110182850A1 (en) | 2009-04-10 | 2011-07-28 | Trixi Brandl | Organic compounds and their uses |
US8512690B2 (en) | 2009-04-10 | 2013-08-20 | Novartis Ag | Derivatised proline containing peptide compounds as protease inhibitors |
US8367053B2 (en) | 2009-07-09 | 2013-02-05 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Cyclosporin analogues |
US8349312B2 (en) | 2009-07-09 | 2013-01-08 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Proline substituted cyclosporin analogues |
US8685917B2 (en) | 2009-07-09 | 2014-04-01 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Cyclosporin analogues |
EA201200650A1 (ru) | 2009-10-30 | 2012-12-28 | Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх | Курсы комбинированного лечения вируса гепатита с, включающие bi201335, интерферон-альфа и рибавирин |
JP2013513595A (ja) | 2009-12-09 | 2013-04-22 | サイネクシス,インコーポレーテッド | 新規環状ペプチド |
JP5536229B2 (ja) * | 2009-12-18 | 2014-07-02 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | Hcv併用療法 |
KR20120125610A (ko) | 2009-12-30 | 2012-11-16 | 싸이넥시스, 인크. | 시클로스포린 유사체 |
US8623814B2 (en) | 2010-02-23 | 2014-01-07 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Antiviral agents |
WO2012009715A2 (en) | 2010-07-16 | 2012-01-19 | S&T Global Inc. | Novel cyclosporin derivatives for the treatment and prevention of a viral infection |
WO2012021796A2 (en) | 2010-08-12 | 2012-02-16 | S&T Global, Inc. | Novel cyclosporin derivatives for the treatment and prevention of a viral infection |
EP2624826B1 (en) | 2010-10-08 | 2018-07-18 | Novartis AG | Vitamin e formulations of sulfamide ns3 inhibitors |
RU2601742C2 (ru) * | 2010-12-03 | 2016-11-10 | Эс энд Ти ГЛОБАЛ ИНК. | Новые циклоспориновые производные для лечения и предупреждения вирусных инфекций |
US9890198B2 (en) | 2010-12-03 | 2018-02-13 | S&T Global Inc. | Cyclosporin derivatives and uses thereof |
KR102305423B1 (ko) | 2010-12-15 | 2021-09-27 | 콘트라빌 파마슈티컬스, 인코퍼레이티드 | 아미노산 1 및 3에서 변형된 사이클로스포린 유사체 분자 |
RU2448690C1 (ru) * | 2011-03-15 | 2012-04-27 | Открытое акционерное общество "Биосинтез" | Твердая лекарственная форма пролонгированного действия нестероидного противовоспалительного средства кетопрофен, способ получения |
WO2013028615A2 (en) * | 2011-08-19 | 2013-02-28 | S&T Golbal Inc. | Novel cyclosporin derivatives for the treatment and prevention of viral infections |
US9266927B2 (en) | 2012-06-01 | 2016-02-23 | Allergan, Inc. | Cyclosporin A analogs |
WO2014085623A1 (en) | 2012-11-28 | 2014-06-05 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Novel [n-me-4-hydroxyleucine]-9-cyclosporin analogues |
US20140205566A1 (en) | 2012-11-30 | 2014-07-24 | Novartis Ag | Cyclic nucleuoside derivatives and uses thereof |
KR20160045136A (ko) | 2013-08-26 | 2016-04-26 | 이난타 파마슈티칼스, 인코포레이티드 | C형 간염을 예방 또는 치료하기 위한 사이클로스포린 유사체 |
WO2016073480A1 (en) | 2014-11-03 | 2016-05-12 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Novel cyclosporin analogues for preventing or treating hepatitis c infection |
US9914755B2 (en) | 2015-01-08 | 2018-03-13 | Allergan, Inc. | Cyclosporin derivatives wherein the MeBmt sidechain has been cyclized |
EP3277704A1 (en) | 2015-03-31 | 2018-02-07 | Allergan, Inc. | Cyclosporins modified on the mebmt sidechain by heterocyclic rings |
WO2017004304A1 (en) * | 2015-06-30 | 2017-01-05 | Cypralis Limited | Novel macrocycles |
GB201711749D0 (en) * | 2017-07-21 | 2017-09-06 | Cypralis Ltd | Cyclosporin analogues and uses thereof |
WO2020037530A1 (en) | 2018-08-22 | 2020-02-27 | Waterstone Pharmaceuticals (Wuhan) Co., Ltd. | Crystalline form of compound and uses thereof in medicine |
JP2023521161A (ja) * | 2020-04-15 | 2023-05-23 | ファーサイト メディカル テクノロジー (シャンハイ) カンパニー リミテッド | 臓器傷害の予防及び処置 |
Family Cites Families (36)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0194972B1 (en) * | 1985-03-11 | 1992-07-29 | Sandoz Ag | Novel cyclosporins |
US4814323A (en) * | 1986-03-25 | 1989-03-21 | Andrieu J M | Process for the treatment and the prevention of AIDS and other disorders induced by the LAV/HTLV III virus |
US4885276A (en) * | 1987-06-03 | 1989-12-05 | Merck & Co., Inc. | Cyclosporin analogs with modified "C-9 amino acids" |
US4798823A (en) * | 1987-06-03 | 1989-01-17 | Merck & Co., Inc. | New cyclosporin analogs with modified "C-9 amino acids" |
US4996193A (en) * | 1989-03-03 | 1991-02-26 | The Regents Of The University Of California | Combined topical and systemic method of administration of cyclosporine |
US5294604A (en) * | 1989-12-20 | 1994-03-15 | The Government Of The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Department Of Health And Human Services | Method of treating ocular diseases by periocular administration of cyclosporine A or G |
ES2095926T5 (es) * | 1990-11-02 | 2001-02-16 | Novartis Ag | Cyclosporins. |
AU683049B2 (en) * | 1993-03-31 | 1997-10-30 | Mitsubishi-Tokyo Pharmaceuticals, Inc. | Cholestasis ameliorant |
CA2167537A1 (en) * | 1993-07-19 | 1995-02-02 | Tsuneo Ozeki | Hepatitis c virus proliferation inhibitor |
EP0842191B1 (de) * | 1995-07-17 | 2001-11-21 | C-Chem AG | Cyclosporin-derivate mit anti-hiv-wirkung |
JP3089350B2 (ja) * | 1995-11-20 | 2000-09-18 | ギルフォード ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | シクロフィリンロタマーゼ活性の阻害剤 |
FR2757521B1 (fr) * | 1996-12-24 | 1999-01-29 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Nouveaux derives de cyclosporine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
FR2757522B1 (fr) * | 1996-12-24 | 1999-01-29 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Derives de cyclosporine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
FR2757520B1 (fr) * | 1996-12-24 | 1999-01-29 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Derive de cyclosporine, sa preparation et les compositions pharmaceutiques qui le contiennent |
FR2762843B1 (fr) * | 1997-04-30 | 1999-12-10 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Nouveaux derives de cyclosporine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
CA2334730C (en) * | 1998-06-12 | 2009-09-29 | C-Chem Ag | Novel cyclosporins |
FR2780061B1 (fr) * | 1998-06-22 | 2001-09-07 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Nouveau procede de preparation de derives de cyclosporine |
USRE40987E1 (en) * | 1998-07-01 | 2009-11-17 | Debiopharm S.A. | Cyclosporin with improved activity profile |
US6254860B1 (en) * | 1999-04-13 | 2001-07-03 | Allergan Sales, Inc. | Ocular treatment using cyclosporin-A derivatives |
US6521595B1 (en) * | 1999-11-19 | 2003-02-18 | Lg Chemical, Ltd. | Nonimmunosuppressive [γ-hydroxy-methylleucine4] cyclosporin A, hair growth stimulator and external composition for skin using the same |
SI1385870T1 (sl) * | 2000-07-21 | 2010-08-31 | Schering Corp | Peptidi kot NS3-serin proteazni inhibitorji virusa hepatitisa C |
KR20040039622A (ko) * | 2002-11-04 | 2004-05-12 | 주식회사 엘지생활건강 | 모발 성장 효과를 갖는 사이클로스포린 3 위치 유도체를유효성분으로 하는 모발 성장 촉진제 |
US6987090B2 (en) * | 2002-05-09 | 2006-01-17 | Lg Household & Health Care Ltd. | Use of 3-position cyclosporin derivatives for hair growth |
GB0320638D0 (en) * | 2003-09-03 | 2003-10-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
US7196161B2 (en) * | 2004-10-01 | 2007-03-27 | Scynexis Inc. | 3-ether and 3-thioether substituted cyclosporin derivatives for the treatment and prevention of hepatitis C infection |
BRPI0616476A2 (pt) * | 2005-09-30 | 2011-06-21 | Scynexis Inc | uso de uma quantidade terapeuticamente eficaz de um derivado de ciclosporina, e, composição farmacêutica |
CN101316859A (zh) * | 2005-09-30 | 2008-12-03 | 西尼克斯公司 | 用于治疗和预防病毒感染的环孢菌素a的芳基烷基和杂芳基烷基衍生物 |
EP2023918B1 (en) * | 2006-05-19 | 2011-03-23 | Scynexis, Inc. | Cyclosporins for the treatment and prevention of ocular disorders |
US7576057B2 (en) * | 2006-11-20 | 2009-08-18 | Scynexis, Inc. | Cyclic peptides |
US20080255038A1 (en) * | 2007-04-11 | 2008-10-16 | Samuel Earl Hopkins | Pharmaceutical compositions |
EP2280989B1 (en) * | 2008-06-06 | 2016-02-10 | Scynexis, Inc. | Cyclosporin analogs and their use in the treatment of hcv infections |
WO2009148615A1 (en) * | 2008-06-06 | 2009-12-10 | Scynexis, Inc. | Cyclosporin analogs and their use in the treatment of hcv infections |
WO2010076329A1 (en) * | 2008-12-31 | 2010-07-08 | Scynexis, Inc. | Derivatives of cyclosporin a |
EP2385833A1 (en) * | 2009-01-07 | 2011-11-16 | Scynexis, Inc. | Combination of a cyclosporine derivative and nucleosides for treating hcv |
RU2011127080A (ru) * | 2009-01-07 | 2013-02-20 | Сайнексис, Инк. | Производное циклоспорина для применения в лечении заражения вирусом гепатита с и вич |
JP2013513595A (ja) * | 2009-12-09 | 2013-04-22 | サイネクシス,インコーポレーテッド | 新規環状ペプチド |
-
2005
- 2005-09-30 PT PT05815625T patent/PT1802650E/pt unknown
- 2005-09-30 EP EP05815625A patent/EP1802650B1/en not_active Not-in-force
- 2005-09-30 CA CA2583494A patent/CA2583494C/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-09-30 MX MX2007003538A patent/MX2007003538A/es active IP Right Grant
- 2005-09-30 DK DK05815625.8T patent/DK1802650T3/da active
- 2005-09-30 KR KR1020077009820A patent/KR101309409B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2005-09-30 JP JP2007534872A patent/JP5139065B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2005-09-30 BR BRPI0516737-0A patent/BRPI0516737A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-09-30 PL PL05815625T patent/PL1802650T3/pl unknown
- 2005-09-30 RU RU2007116119/04A patent/RU2399628C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-09-30 AU AU2005292162A patent/AU2005292162B2/en not_active Ceased
- 2005-09-30 SI SI200531452T patent/SI1802650T1/sl unknown
- 2005-09-30 CN CN2010100010787A patent/CN101773661B/zh active Active
- 2005-09-30 ES ES05815625T patent/ES2373450T3/es active Active
- 2005-09-30 NZ NZ554514A patent/NZ554514A/en not_active IP Right Cessation
- 2005-09-30 AT AT05815625T patent/ATE530561T1/de active
- 2005-09-30 WO PCT/US2005/035533 patent/WO2006039668A2/en active Application Filing
-
2007
- 2007-03-29 IL IL182315A patent/IL182315A/en not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-03-07 HK HK08102690.1A patent/HK1108703A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2009
- 2009-12-21 US US12/643,860 patent/US20100167996A1/en not_active Abandoned
-
2012
- 2012-05-08 JP JP2012106395A patent/JP2012167113A/ja active Pending
- 2012-06-20 US US13/528,165 patent/US20120264679A1/en not_active Abandoned
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2008514732A5 (ja) | ||
RU2007116119A (ru) | Производные циклоспорина, замещенные 3-эфиром и 3-тиоэфиром, для лечения и профилактики инфекционного гепатита с | |
JP2009537550A5 (ja) | ||
JP2019094345A5 (ja) | ||
RU2005107314A (ru) | Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью | |
JP2009507909A5 (ja) | ||
JP2011505347A5 (ja) | ||
JP2009536660A5 (ja) | ||
JP2004509061A5 (ja) | ||
JP6021805B2 (ja) | 腫瘍治療剤 | |
JP2008521934A5 (ja) | ||
JP2019500387A5 (ja) | ||
JP2004516314A5 (ja) | ||
JP2014500265A5 (ja) | ||
JP2015505296A5 (ja) | ||
JP2008526999A5 (ja) | ||
JP2012519691A5 (ja) | ||
JP2009510128A5 (ja) | ||
JP2005508337A5 (ja) | ||
JP2006515339A5 (ja) | ||
JP2005518357A5 (ja) | ||
JP2019526596A5 (ja) | ||
JP2007520452A5 (ja) | ||
JP2003503449A5 (ja) | ||
RU2013152626A (ru) | ХИНОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДУЕМЫХ Ape1 |