JP2009510128A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- 一般式(I)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物:
Aは、(E)−CH=CHCH2R又は−CH2CH2CH2Rであり、Rは、水素、−SH、チオアルキル、カルボキシル、又はアルコキシカルボニルを表し;
Bは、エチル、1−ヒドロキシエチル、イソプロピル、又はn−プロピルであり;
R1は、−Y−Arであり;
R2は、イソブチル又は2−ヒドロキシイソブチルであり;
Xは、−S(O)n−又は酸素であり;
Yは、直鎖又は分枝状のC1〜6アルキレン、C2〜6アルケニレン、又はC2〜6アルキニレンであり;
Arは、
同じでも異なってもよい1個以上のR3基によって任意に置換されている複素環であり、前記複素環は環炭素原子を介してY基に結合し、かつ該複素環は5個又は6個の原子を有し、その最高3個までが酸素、窒素、及び硫黄から選択されている芳香族複素環基であり;
R3は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルコキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、−NR4R5、及び−NR6(CH2)mNR4R5からなる群から選択され;
R4及びR5は、同じでも異なってもよく:
水素;
1つ以上のハロゲンによって任意に置換されている、1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキル;
2〜4個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルケニル又はアルキニル;
1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキルによって任意に置換されている、3〜6個の炭素原子を含むシクロアルキルであり;
或いはR4とR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜6個の環原子を含む飽和又は不飽和の複素環を形成し、この環は、窒素、酸素、及び硫黄からなる群から選択された別のヘテロ原子を任意に含んでもよく、アルキル、フェニル、及びベンジルからなる群から選択された同じでも異なってもよい1〜4個の基によって任意に置換されていてもよく;
R6は、水素、又は1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキルであり;
nは0、1、又は2であり;
mは2〜4の整数である。)。 - Aが(E)−CH=CHCH2Rであり、Rが水素であり、Bがエチルであり、R2がイソブチルであり、Xが酸素又は硫黄である、請求項1記載の化合物。
- 3−[(チオフェン−2−イル)メトキシ]シクロスポリン、3−[(フラン−2−イル)メトキシ]シクロスポリン、3−[(フラン−3−イル)メトキシ]シクロスポリン、又は3−[(チオフェン−3−イル)メトキシ]シクロスポリンからなる群から選択される、請求項1記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物。
- 一般式(I)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物:
Aは、(E)−CH=CHCH2R又は−CH2CH2CH2Rであり、Rは、水素、−SH、チオアルキル、カルボキシル、又はアルコキシカルボニルを表し;
Bは、エチル、1−ヒドロキシエチル、イソプロピル、又はn−プロピルであり;
R1は、−Y−Arであり;
R2は、イソブチル又は2−ヒドロキシイソブチルであり;
Xは、酸素であり;
Yは、直鎖又は分枝状のC1〜6アルキレン、C2〜6アルケニレン、又はC2〜6アルキニレンであり;
Arは、
同じでも異なってもよい、1〜5個のR3基によって任意に置換されているフェニルであり;
R3は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルコキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、−NR4R5、及び−NR6(CH2)mNR4R5からなる群から選択され;
R4及びR5は、同じでも異なってもよく:
水素;
1つ以上のハロゲンによって任意に置換されている、1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキル;
2〜4個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルケニル又はアルキニル;
1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキルによって任意に置換されている、3〜6個の炭素原子を含むシクロアルキルであり;
或いはR4とR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜6個の環原子を含む飽和又は不飽和の複素環を形成し、この環は、窒素、酸素、及び硫黄からなる群から選択された別のヘテロ原子を任意に含んでもよく、アルキル、フェニル、及びベンジルからなる群から選択された同じでも異なってもよい1〜4個の基によって任意に置換されていてもよく;
R6は、水素、又は1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキルであり;
nは0、1、又は2であり;
mは2〜4の整数である。)。 - Aが(E)−CH=CHCH2Rであり、Rが水素であり、Bがエチルであり、R2がイソブチルである、請求項4記載の化合物。
- 3−ベンジルオキシシクロスポリン、3−[(4−トリフルオロメトキシ)ベンジルオキシ]シクロスポリン、又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物からなる群から選択される、請求項4記載の化合物。
- 請求項1から6のいずれか一項記載の化合物、及び医薬として許容し得る賦形剤、担体、又は希釈剤を含む医薬組成物。
- 請求項1から6のいずれか一項記載の化合物を含む、C型肝炎ウイルス感染を治療又は予防するための医薬組成物。
- 式(I)記載の化合物を含む、C型肝炎ウイルス感染を治療又は予防するための医薬組成物であって、該化合物が、下記式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物である、前記医薬組成物:
Aは、(E)−CH=CHCH2R又は−CH2CH2CH2Rであり、Rは、水素、−SH、チオアルキル、カルボキシル、又はアルコキシカルボニルを表し;
Bは、エチル、1−ヒドロキシエチル、イソプロピル、又はn−プロピルであり;
R1は、−Y−Arであり;
R2は、イソブチル又は2−ヒドロキシイソブチルであり;
Xは、硫黄であり;
Yは、直鎖又は分枝状のC1〜6アルキレン、C2〜6アルケニレン、又はC2〜6アルキニレンであり;
Arは、
同じでも異なってもよい、1〜5個のR3基によって任意に置換されているフェニルであり;
R3は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルコキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、−NR4R5、及び−NR6(CH2)mNR4R5からなる群から選択され;
R4及びR5は、同じでも異なってもよく:
水素;
1つ以上のハロゲンによって任意に置換されている、1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキル;
2〜4個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルケニル又はアルキニル;
1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキルによって任意に置換されている、3〜6個の炭素原子を含むシクロアルキルであり;
或いはR4とR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜6個の環原子を含む飽和又は不飽和の複素環を形成し、この環は、窒素、酸素、及び硫黄からなる群から選択された別のヘテロ原子を任意に含んでもよく、アルキル、フェニル、及びベンジルからなる群から選択された同じでも異なってもよい1〜4個の基によって任意に置換されていてもよく;
R6は、水素、又は1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキルであり;
nは0、1、又は2であり;
mは2〜4の整数である。)。 - 前記化合物が、3−ベンジルチオシクロスポリン、又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物である、請求項9記載の医薬組成物。
- 請求項1から6のいずれか一項記載の化合物の、C型肝炎ウイルス感染の予防及び/又は治療用の医薬品の製造における使用。
- 請求項1から6のいずれか一項記載の化合物を含む、ヒト免疫不全ウイルス感染を治療又は予防するための医薬組成物。
- 式(I)記載の化合物を含む、ヒト免疫不全ウイルス感染を治療又は予防するための医薬組成物であって、該化合物が、下記式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物である、前記医薬組成物:
Aは、(E)−CH=CHCH2R又は−CH2CH2CH2Rであり、Rは、水素、−SH、チオアルキル、カルボキシル、又はアルコキシカルボニルを表し;
Bは、エチル、1−ヒドロキシエチル、イソプロピル、又はn−プロピルであり;
R1は、−Y−Arであり;
R2は、イソブチル又は2−ヒドロキシイソブチルであり;
Xは、硫黄であり;
Yは、直鎖又は分枝状のC1〜6アルキレン、C2〜6アルケニレン、又はC2〜6アルキニレンであり;
Arは、
同じでも異なってもよい、1〜5個のR3基によって任意に置換されているフェニルであり;
R3は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルコキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、−NR4R5、及び−NR6(CH2)mNR4R5からなる群から選択され;
R4及びR5は、同じでも異なってもよく:
水素;
1つ以上のハロゲンによって任意に置換されている、1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキル;
2〜4個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルケニル又はアルキニル;
1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキルによって任意に置換されている、3〜6個の炭素原子を含むシクロアルキルであり;
或いはR4とR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜6個の環原子を含む飽和又は不飽和の複素環を形成し、この環は、窒素、酸素、及び硫黄からなる群から選択された別のヘテロ原子を任意に含んでもよく、アルキル、フェニル、及びベンジルからなる群から選択された同じでも異なってもよい1〜4個の基によって任意に置換されていてもよく;
R6は、水素、又は1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖のアルキルであり;
nは0、1、又は2であり;
mは2〜4の整数である。)。 - 前記化合物が、3−ベンジルチオシクロスポリン、又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物である、請求項13記載の医薬組成物。
- 請求項1から6のいずれか一項記載の化合物の、ヒト免疫不全ウイルス感染の予防及び/又は治療用の医薬品の製造における使用。
- 式(I)の化合物の調製方法であって、A、B、R1、及びR2は請求項1又は4に記載の通りであり、
(a)Xが硫黄である場合、式(I)の反応物質(式中、Xは水素である)を塩基と接触させて、ポリアニオンを得、前記ポリアニオンを、請求項1記載の化合物(式中、Xは硫黄である)を得るのに適した条件下で硫黄求電子剤と接触させること、
(b)Xが酸素である場合、式(I)の反応物質(式中、Xは硫黄である)を、請求項1記載の化合物(式中、Xは酸素であり、Arは、
同じでも異なってもよい1〜5個のR3基によって任意に置換されているフェニル、
或いは同じでも異なってもよく、請求項1に定義される通りである1個以上のR3基によって任意に置換されている複素環である)を得るのに適した条件下でAr−OHと接触させること、或いは
(c)Xが−S(O)nであり、nが1又は2である場合、式(I)の反応物質(式中、Xは硫黄である)を、請求項1記載の対応する化合物(式中、Xは−S(O)n−であり、nは1又は2である)を得るのに適した条件下で酸化すること、
場合によっては、続いてこのようにして得られた式(I)の化合物を、その医薬として許容し得る塩に変換することを含む、前記方法。
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