JP2011516511A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 式Ｉ
   式中
   Ｘは、
   を示し、
   ここで、６員環の芳香環は、Ｈａｌ、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＮ、ＣＯＯＲ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、−ＯＣＯＡ、ＮＲ^５ＣＯＲ^６および／またはＮＲ^５ＳＯ_２Ａによって単置換または二置換されていてもよく、
   Ｒは、Ｃａｒｂ、ＡｒまたはＨｅｔを示し、
   Ｒ^５、Ｒ^６は、各々、互いに独立してＨまたはＡを示し、
   Ｃａｒｂは、３〜７個のＣ原子を有するシクロアルキルを示し、
   Ａｒは、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを示し、その各々は、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ベンジル、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^５ＣＯＡ、ＯＣＯＡ、ＮＲ^５ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^５ＳＯ_２Ａ、ＣＨＯ、ＣＯＡ、ＳＯ_２ＮＲ^５Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）_ｐＡおよび／または−（ＣＲ^５Ｒ^６）_ｍ−ＣＯＯＲ^５によって単置換、二置換、三置換、四置換もしくは五置換されており、
   Ｈｅｔは、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、Ｈａｌ、Ａ、ベンジル、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^５ＣＯＡ、ＯＣＯＡ、ＮＲ^５ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^５ＳＯ_２Ａ、ＣＨＯ、ＣＯＡ、ＳＯ_２ＮＲ^５Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）_ｐＡ、−（ＣＲ^５Ｒ^６）_ｍ−ＣＯＯＲ^５、＝Ｓ、＝ＮＲ^１および／または＝Ｏ（カルボニル酸素）によって単置換、二置換または三置換されていてもよい、単環式または二環式の飽和、不飽和または芳香族複素環を示し、
   Ａは、１〜１０個のＣ原子を有し、ここで１つ、２つまたは３つのＣＨ_２基は、互いに独立してＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^５、−Ｃ=Ｃ−によって、および／または−ＣＨ＝ＣＨ−基によって置き換えられていてもよく、かつ／またはここで、さらに１〜７個のＨ原子が、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよい、非分枝状または分枝状アルキル、
   あるいは３〜７個のＣ原子を有するシクロアルキルを示し、
   Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
   ｍは、０、１、２または３を示し、
   ｐは、０、１または２を示す、
   で表される化合物または、それらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
2. Ｒ^５、Ｒ^６が、各々、互いに独立してＨまたはメチルを示す、
   請求項１に記載の化合物または、それらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
3. Ｒが、Ａｒを示す、
   請求項１または２に記載の化合物または、それらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
4. Ａｒが、非置換であるかまたはＨａｌ、Ａおよび／またはＯＲ^５によって単置換、二置換もしくは三置換されているフェニルを示す、
   請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または、それらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
5. Ａが、１〜６個のＣ原子を有し、ここで１〜７個のＨ原子がＦおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよい、非分枝状または分枝状アルキルを示す、
   請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物または、それらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
6. Ｘが、
   を示し、
   Ｒが、Ａｒを示し、
   Ｒ^５が、ＨまたはＡを示し、
   Ａｒが、非置換であるかまたはＨａｌ、Ａおよび／またはＯＲ^５によって単置換、二置換もしくは三置換されているフェニルを示し、
   Ａが、１〜６個のＣ原子を有し、ここで１〜７個のＨ原子がＦおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよい、非分枝状または分枝状アルキルを示し、
   Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示す、
   請求項１に記載の化合物または、それらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
7. 以下の群
   から選択される、請求項１に記載の化合物または、それらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
8. 請求項１〜７のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物またはそれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体を調製するための方法であって、
   Ｒ^１を、式ＩＩ
   式中
   Ｘは、請求項１において示した意味を有し、
   Ｒ^１は、ヒドロキシル保護基を示す、
   で表される化合物から切断し、
   かつ／または
   式Ｉで表される塩基または酸を、その塩の１種に変換する
   ことを特徴とする、前記方法。
9. 請求項１〜７のいずれか一項に記載の式Ｉで表される少なくとも１種の化合物および／またはそれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに任意に賦形剤および／または補助剤を含む、医薬。
10. 請求項１〜７のいずれか一項に記載の式Ｉで表される少なくとも１種の化合物および／またはそれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに少なくとも１種の他の医薬活性化合物を含む、医薬。
11. 請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物および／またはそれらの生理学的に許容し得る塩、互変異性体および／または立体異性体の、１型および２型糖尿病を処置するための医薬を調製するための使用。
12. 請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物および／またはそれらの生理学的に許容し得る塩、互変異性体および／または立体異性体の、血糖を低下させるための医薬を調製するための使用。
13. 請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物および／またはそれらの生理学的に許容し得る塩、互変異性体および／または立体異性体ならびに他の医薬活性成分の、１型および２型糖尿病を処置するための医薬を調製するための使用。
14. （ａ）有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物および／またはそれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、
    ならびに
    （ｂ）有効量の他の医薬活性化合物
    の個別のパックからなる、セット（キット）。
15. 請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物および／またはそれらの生理学的に許容し得る塩、互変異性体および／または立体異性体ならびに他の医薬活性化合物の、血糖を低下させるための医薬を調製するための使用。