RU2012112471A - Аминотетрагидропираны в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы-iv для лечения или предупреждения диабета - Google Patents
Аминотетрагидропираны в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы-iv для лечения или предупреждения диабета Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012112471A RU2012112471A RU2012112471/04A RU2012112471A RU2012112471A RU 2012112471 A RU2012112471 A RU 2012112471A RU 2012112471/04 A RU2012112471/04 A RU 2012112471/04A RU 2012112471 A RU2012112471 A RU 2012112471A RU 2012112471 A RU2012112471 A RU 2012112471A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- alkyl
- group
- compound according
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
- A61K31/4162—1,2-Diazoles condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Соединение структурной формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеV выбран из группы, состоящей изAr представляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним-пятью атомами галогена,каждый из Rи Rнезависимо выбран из группы, состоящей изС-Салкила;циклоалкила;гетероциклила игетероарила;Rвыбран из группы, состоящей изС-Салкила;циклоалкила;гетероциклила;циано;гетероарила;-С(О)ОС-Салкила и-С(О)NH;где С-Салкил, циклоалкил, гетероарил и гетероциклил являющиеся незамещенными или замещенными 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей изциано;-ОН;-С(О)NH;-COH;-C(O)OCалкила;галогена;оксо и-С(О)гетероциклила.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Ar замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из атомов фтора, хлора и брома.3. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль, где Ar представляет собой 2,5-дифторфенил или 2,4,5-трифторфенил.4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где V выбран из группы, состоящей из5. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Rи Rпредставляет собой С-Салкил, где алкил замещен -ОН.6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый С-Салкил, циклоалкил, гетероарил и гетероциклил замещен 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ОН; циано; -С(О)NHи СОН.7. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где V представляет собой;Ar представляет собой фенил, замещенный двумя-тремя атомами фтора;Rпредставляет собой С-Салкил;где С-Салкил замещен 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из-ОН;-С(О)NH;-COH;-C(O)OCа�
Claims (21)
1. Соединение структурной формулы I
или его фармацевтически приемлемая соль, где
V выбран из группы, состоящей из
Ar представляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним-пятью атомами галогена,
каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из
С1-С6алкила;
циклоалкила;
гетероциклила и
гетероарила;
R3 выбран из группы, состоящей из
С1-С6алкила;
циклоалкила;
гетероциклила;
циано;
гетероарила;
-С(О)ОС1-С6алкила и
-С(О)NH2;
где С1-С6алкил, циклоалкил, гетероарил и гетероциклил являющиеся незамещенными или замещенными 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из
циано;
-ОН;
-С(О)NH2;
-CO2H;
-C(O)OC1-6алкила;
галогена;
оксо и
-С(О)гетероциклила.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Ar замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из атомов фтора, хлора и брома.
3. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль, где Ar представляет собой 2,5-дифторфенил или 2,4,5-трифторфенил.
4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где V выбран из группы, состоящей из
5. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из R1 и R2 представляет собой С1-С6алкил, где алкил замещен -ОН.
6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый С1-С6алкил, циклоалкил, гетероарил и гетероциклил замещен 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ОН; циано; -С(О)NH2 и СО2Н.
7. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где V представляет собой
Ar представляет собой фенил, замещенный двумя-тремя атомами фтора;
R1 представляет собой С1-С6алкил;
где С1-С6алкил замещен 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из
-ОН;
-С(О)NH2;
-CO2H;
-C(O)OC1-6алкила;
галогена;
оксо и
-С(О)гетероциклила.
8. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где V представляет собой
Ar представляет собой фенил, замещенный двумя-тремя атомами фтора;
R2 представляет собой С1-С6алкил;
где С1-С6алкил замещен 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из
-ОН;
-С(О)NH2;
-CO2H;
-C(O)OC1-6алкила;
галогена;
оксо и
-С(О)гетероциклила.
9. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль, где указанный гетероциклил представляет собой морфолин.
10. Соединение по п.1 структурной формулы Ia или Ib, имеющей указанную стереохимическую конфигурацию у двух стереогенных атомов углерода, отмеченных знаком *
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.10 структурной формулы Ia, имеющей указанную абсолютную стереохимическую конфигурацию у двух стереогенных атомов углерода, отмеченных знаком *
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.10 структурной формулы Ic или Id, имеющей указанную стереохимическую конфигурацию у трех стереогенных атомов углерода, отмеченных знаком *
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.12 структурной формулы Ic, имеющей указанную абсолютную стереохимическую конфигурацию у трех стереогенных атомов углерода, отмеченных знаком *
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.13, где V выбран из группы, состоящей из
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.14 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из С1-С6алкила и циклоалкила;
где С1-С6алкил и циклоалкил замещены 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из
циано;
-ОН;
-С(О)NH2;
-CO2H;
-C(O)OC1-6алкила;
галогена;
оксо и
-С(О)гетероциклила.
16. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 выбран из группы, состоящей из циано, С1-С6алкила и -С(О)NH2.
17. Соединение по п.16 или его фармацевтически приемлемая соль, где С1-С6алкил замещен 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ОН, -С(О)NH2, -CO2H, -С(О)ОС1-6алкила и галогена.
18. Соединение, которое выбрано из группы, состоящей из
или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
20. Применение соединения по п.1 при изготовлении лекарственного средства для применения при лечении состояния, выбранного из группы, состоящей из инсулинорезистентности, гипергликемии, диабета типа 2, у нуждающегося в этом млекопитающего.
21. Фармацевтическая композиция по п.19, дополнительно содержащая метформин или пиоглитазон.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US23924209P | 2009-09-02 | 2009-09-02 | |
| US61/239,242 | 2009-09-02 | ||
| US26227809P | 2009-11-18 | 2009-11-18 | |
| US61/262,278 | 2009-11-18 | ||
| PCT/US2010/046270 WO2011028455A1 (en) | 2009-09-02 | 2010-08-23 | Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012112471A true RU2012112471A (ru) | 2013-10-10 |
| RU2550508C2 RU2550508C2 (ru) | 2015-05-10 |
Family
ID=43649576
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012112471/04A RU2550508C2 (ru) | 2009-09-02 | 2010-08-23 | Аминотетрагидропираны в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы-iv для лечения или предупреждения диабета |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8455533B2 (ru) |
| EP (1) | EP2473047B1 (ru) |
| JP (1) | JP5734981B2 (ru) |
| KR (1) | KR20120092096A (ru) |
| CN (1) | CN102595897A (ru) |
| AU (1) | AU2010289871B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012004335A8 (ru) |
| CA (1) | CA2771352A1 (ru) |
| IN (1) | IN2012DN00721A (ru) |
| MX (1) | MX2012002633A (ru) |
| RU (1) | RU2550508C2 (ru) |
| WO (1) | WO2011028455A1 (ru) |
Families Citing this family (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2538783B1 (en) | 2010-02-22 | 2016-06-01 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted aminotetrahydrothiopyrans and derivatives thereof as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment of diabetes |
| WO2011146358A1 (en) | 2010-05-21 | 2011-11-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted seven-membered heterocyclic compounds as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment of diabetes |
| WO2012078448A1 (en) | 2010-12-06 | 2012-06-14 | Schering Corporation | Tricyclic heterocycles useful as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors |
| EP2677869B1 (en) | 2011-02-25 | 2017-11-08 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Novel cyclic azabenzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents |
| WO2012170702A1 (en) | 2011-06-08 | 2012-12-13 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto |
| EP2718279B1 (en) * | 2011-06-09 | 2016-08-10 | Rhizen Pharmaceuticals SA | Novel compounds as modulators of gpr-119 |
| EP2726075A4 (en) * | 2011-06-29 | 2014-11-19 | Merck Sharp & Dohme | NEW CRYSTALLINE FORMS OF A DIPEPTIDYL-PEPTIDASE IV HEMMER |
| EP2729468A4 (en) | 2011-07-05 | 2015-03-18 | Merck Sharp & Dohme | TRICYCLIC HETEROCYCLES AS DIPEPTIDYLPEPTIDASE IV INHIBITORS |
| EP2814485A4 (en) | 2012-02-17 | 2015-08-26 | Merck Sharp & Dohme | DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITORS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF DIABETES |
| EP2874626A4 (en) | 2012-07-23 | 2016-03-23 | Merck Sharp & Dohme | TREATMENT OF DIABETES BY ADMINISTRATION OF DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITORS |
| US9315508B2 (en) | 2012-07-23 | 2016-04-19 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Treating diabetes with dipeptidyl peptidase-IV inhibitors |
| TWI500613B (zh) | 2012-10-17 | 2015-09-21 | Cadila Healthcare Ltd | 新穎之雜環化合物 |
| CN105085528A (zh) * | 2014-05-15 | 2015-11-25 | 成都贝斯凯瑞生物科技有限公司 | 作为二肽基肽酶-iv抑制剂的氨基四氢吡喃衍生物 |
| PT3159344T (pt) | 2014-06-17 | 2023-11-30 | Sichuan Haisco Pharmaceutical Co Ltd | Derivado em anel aminopiranoide e sua composição e utilização |
| JP6574474B2 (ja) | 2014-07-21 | 2019-09-11 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． | キラルジペプチジルペプチダーゼ−ｉｖ阻害剤の製造方法 |
| CN105985357A (zh) * | 2015-02-12 | 2016-10-05 | 北京赛林泰医药技术有限公司 | 取代的氨基六元饱和杂脂环类长效dpp-iv抑制剂 |
| TWI681962B (zh) * | 2015-08-26 | 2020-01-11 | 大陸商四川海思科製藥有限公司 | 胺基六員環類衍生物及其在醫藥上的應用 |
| BR112019025049A2 (pt) | 2017-05-31 | 2020-06-16 | Chemocentryx, Inc. | Anéis 6- 5 fundidos como inibidores de c5a |
| CN107459501B (zh) * | 2017-08-22 | 2020-06-09 | 钟桂发 | 一种奥格列汀的手性中间体的制备方法 |
| EP3750539A4 (en) * | 2018-02-06 | 2021-12-15 | Sichuan Haisco Pharmaceutical Co., Ltd. | COMPOSITION OF AN AMINOPYRAND DERIVATIVE |
| MX2020010390A (es) | 2018-04-02 | 2021-01-15 | Chemocentryx Inc | Profarmacos de antagonistas de c5ar biciclicos fusionados. |
| KR102131359B1 (ko) * | 2018-09-07 | 2020-07-07 | 오토텔릭바이오 주식회사 | 안정성이 향상된 의약 조성물 |
Family Cites Families (65)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4166452A (en) | 1976-05-03 | 1979-09-04 | Generales Constantine D J Jr | Apparatus for testing human responses to stimuli |
| US4256108A (en) | 1977-04-07 | 1981-03-17 | Alza Corporation | Microporous-semipermeable laminated osmotic system |
| US4265874A (en) | 1980-04-25 | 1981-05-05 | Alza Corporation | Method of delivering drug with aid of effervescent activity generated in environment of use |
| US5232929A (en) | 1990-11-28 | 1993-08-03 | Pfizer Inc. | 3-aminopiperidine derivatives and related nitrogen containing heterocycles and pharmaceutical compositions and use |
| US5545618A (en) | 1990-01-24 | 1996-08-13 | Buckley; Douglas I. | GLP-1 analogs useful for diabetes treatment |
| IL111785A0 (en) | 1993-12-03 | 1995-01-24 | Ferring Bv | Dp-iv inhibitors and pharmaceutical compositions containing them |
| DE19616486C5 (de) | 1996-04-25 | 2016-06-30 | Royalty Pharma Collection Trust | Verfahren zur Senkung des Blutglukosespiegels in Säugern |
| AR008789A1 (es) | 1996-07-31 | 2000-02-23 | Bayer Corp | Piridinas y bifenilos substituidos |
| UA65549C2 (ru) | 1996-11-05 | 2004-04-15 | Елі Ліллі Енд Компані | Применение аналогов и производных glp-1 для периферического введения для борьбы с ожирением |
| TW492957B (en) | 1996-11-07 | 2002-07-01 | Novartis Ag | N-substituted 2-cyanopyrrolidnes |
| US6284748B1 (en) | 1997-03-07 | 2001-09-04 | Metabasis Therapeutics, Inc. | Purine inhibitors of fructose 1,6-bisphosphatase |
| AU6691798A (en) | 1997-03-07 | 1998-09-22 | Metabasis Therapeutics, Inc. | Novel indole and azaindole inhibitors of fructose-1,6-bisphosphatase |
| US6110903A (en) | 1997-03-07 | 2000-08-29 | Sankyo Company Ltd. | Benzimidazole inhibitors of fructose 1,6-bisphosphatase |
| JP2003514508A (ja) | 1997-07-01 | 2003-04-15 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | グルカゴン拮抗剤／逆作用剤 |
| US6613942B1 (en) | 1997-07-01 | 2003-09-02 | Novo Nordisk A/S | Glucagon antagonists/inverse agonists |
| PA8469501A1 (es) | 1998-04-10 | 2000-09-29 | Pfizer Prod Inc | Hidroxamidas del acido (4-arilsulfonilamino)-tetrahidropiran-4-carboxilico |
| US6300314B1 (en) | 1998-05-04 | 2001-10-09 | Point Therapeutics, Inc. | Hematopoietic stimulation |
| AU761267C (en) | 1998-09-09 | 2007-08-09 | Metabasis Therapeutics, Inc. | Novel heteroaromatic inhibitors of fructose 1,6-bisphosphatase |
| CO5150173A1 (es) | 1998-12-10 | 2002-04-29 | Novartis Ag | Compuestos n-(glicilo sustituido)-2-cianopirrolidinas inhibidores de peptidasa de dipeptidilo-iv (dpp-iv) los cuales son efectivos en el tratamiento de condiciones mediadas por la inhibicion de dpp-iv |
| GB9906715D0 (en) | 1999-03-23 | 1999-05-19 | Ferring Bv | Compositions for promoting growth |
| EP1183229B1 (en) | 1999-05-17 | 2005-10-26 | Novo Nordisk A/S | Glucagon antagonists/inverse agonists |
| DE60128475T2 (de) | 2000-07-25 | 2008-02-07 | Merck & Co., Inc. | N-substituierte indole mit anwendung in der behandlung von diabetes |
| CA2424475A1 (en) | 2000-10-27 | 2002-05-02 | Probiodrug Ag | Method for the treatment of neurological and neuropsychological disorders |
| US6852738B2 (en) | 2001-01-30 | 2005-02-08 | Merck & Co., Inc. | Acyl sulfamides for treatment of obesity, diabetes and lipid disorders |
| EP1399433B1 (en) | 2001-06-27 | 2007-08-22 | Smithkline Beecham Corporation | Fluoropyrrolidines as dipeptidyl peptidase inhibitors |
| UA74912C2 (en) | 2001-07-06 | 2006-02-15 | Merck & Co Inc | Beta-aminotetrahydroimidazo-(1,2-a)-pyrazines and tetratriazolo-(4,3-a)-pyrazines as inhibitors of dipeptylpeptidase for the treatment or prevention of diabetes |
| GB0121709D0 (en) | 2001-09-07 | 2001-10-31 | Imp College Innovations Ltd | Food inhibition agent |
| AR040241A1 (es) | 2002-06-10 | 2005-03-23 | Merck & Co Inc | Inhibidores de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogrenasa 1 para el tratamiento de la diabetes obesidad y dislipidemia |
| PT1537078E (pt) | 2002-08-29 | 2010-06-18 | Merck Sharp & Dohme | Indoles que possuem actividade antidiabética |
| JP4340232B2 (ja) | 2002-08-29 | 2009-10-07 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | 抗糖尿病活性を有するインドール類 |
| US7192922B2 (en) | 2002-11-19 | 2007-03-20 | Allegheny-Singer Research Institute | Method of treating left ventricular dysfunction |
| JO2397B1 (en) | 2002-12-20 | 2007-06-17 | ميرك شارب اند دوم كوربوريشن | Terazol derivatives as beta-hydroxy steroid dihydrogenase-1 inhibitors |
| AU2004207444B2 (en) | 2003-01-17 | 2008-07-31 | Merck & Co., Inc. | N-cyclohexylaminocarbonyl benzenesulfonamide derivatives |
| JP2007513058A (ja) | 2003-09-08 | 2007-05-24 | 武田薬品工業株式会社 | ジペプチジルぺプチダーゼ阻害剤 |
| CN101014598B (zh) | 2004-06-21 | 2012-06-13 | 默沙东公司 | 作为用于治疗或预防糖尿病的二肽基肽酶-ⅳ抑制剂的氨基环己烷化合物 |
| WO2006020372A2 (en) | 2004-07-23 | 2006-02-23 | Neose Technologies, Inc. | Enzymatic modification of glycopeptides |
| WO2006058064A2 (en) | 2004-11-29 | 2006-06-01 | Merck & Co., Inc. | Fused aminopiperidines as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
| US7718667B2 (en) | 2004-09-28 | 2010-05-18 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Fused aminopiperidines as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
| EP1796669B1 (en) | 2004-10-01 | 2010-09-22 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Aminopiperidines as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
| AU2005299808B2 (en) | 2004-10-25 | 2009-08-20 | Novartis Ag | Combination of DPP-IV inhibitor, PPAR antidiabetic and metformin |
| US7411093B2 (en) | 2004-12-20 | 2008-08-12 | Hoffman-La Roche Inc. | Aminocycloalkanes as DPP-IV inhibitors |
| WO2006066747A1 (en) | 2004-12-20 | 2006-06-29 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 4-aminopiperidine derivatives |
| EP1702916A1 (en) | 2005-03-18 | 2006-09-20 | Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) GmbH | DPP-IV inhibitors |
| CN101500573A (zh) | 2005-05-25 | 2009-08-05 | 默克公司 | 用于糖尿病治疗或者预防的作为二肽基肽酶-ⅳ抑制剂的氨基环己烷 |
| PT1891105E (pt) | 2005-06-13 | 2012-06-27 | Imp Innovations Ltd | Análogos de oxintomodulina e seus efeitos sobre o comportamento da alimentação |
| CA2619111C (en) | 2005-08-26 | 2013-04-09 | Merck & Co., Inc. | Fused aminopiperidines as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
| AU2006326564B2 (en) | 2005-12-14 | 2011-06-23 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Fused aminopiperidines as dipeptidyl peptidase-4 inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
| AU2007208405B2 (en) | 2006-01-25 | 2011-05-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Aminocyclohexanes as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
| CA2640924C (en) * | 2006-02-15 | 2013-10-08 | Merck & Co., Inc. | Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
| JP5297817B2 (ja) | 2006-02-22 | 2013-09-25 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション | オキシントモジュリン誘導体 |
| US20070244048A1 (en) | 2006-03-20 | 2007-10-18 | Marsh Donald J | Neuromedin U receptor agonists and uses thereof |
| CN101410400B (zh) * | 2006-03-28 | 2012-09-05 | 默沙东公司 | 作为用于糖尿病治疗或者预防的二肽基肽酶-ⅳ抑制剂的氨基四氢吡喃 |
| TW200806669A (en) | 2006-03-28 | 2008-02-01 | Merck & Co Inc | Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
| EP2019677B1 (en) * | 2006-05-16 | 2013-08-14 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
| KR20090039787A (ko) | 2006-07-18 | 2009-04-22 | 센토코 인코포레이티드 | 인간 ｇｌｐ-1 모방체, 조성물, 방법 및 용도 |
| JP5232160B2 (ja) | 2006-11-14 | 2013-07-10 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション | 糖尿病の治療又は予防のためのジペプチジルペプチダーゼｉｖインヒビターとしての三環式芳香族複素環化合物 |
| CA2677932A1 (en) | 2007-02-15 | 2008-08-21 | Indiana University Research And Technology Corporation | Glucagon/glp-1 receptor co-agonists |
| EP2170883A1 (en) | 2007-06-28 | 2010-04-07 | Merck Frosst Canada Ltd. | Substituted fused pyrimidines as antagonists of gpr105 activity |
| US20100184758A1 (en) | 2007-07-19 | 2010-07-22 | Dobbelaar Peter H | Beta carboline derivatives as antidiabetic compounds |
| WO2009014676A1 (en) * | 2007-07-23 | 2009-01-29 | Merck & Co., Inc. | Novel crystalline form of a dihydrochloride salt of a dipeptidyl peptidase-iv inhibitor |
| US8653059B2 (en) | 2007-08-21 | 2014-02-18 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Heterocyclic compounds as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
| WO2009042053A2 (en) | 2007-09-21 | 2009-04-02 | Merck & Co., Inc. | Neuromedin u receptor agonists and uses thereof |
| CN102272135A (zh) | 2008-10-08 | 2011-12-07 | 百时美施贵宝公司 | 唑并吡咯酮黑色素浓集激素受体-1拮抗剂 |
| JO2870B1 (en) * | 2008-11-13 | 2015-03-15 | ميرك شارب اند دوهم كورب | Amino Tetra Hydro Pirans as Inhibitors of Peptide Dipeptide IV for the Treatment or Prevention of Diabetes |
| EP2480082A4 (en) | 2009-09-25 | 2014-01-15 | Merck Sharp & Dohme | SUBSTITUTED AMINOPIPERIDINES AS DIPEPTIDYLPEPTIDASE IV INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES |
-
2010
- 2010-08-23 CA CA2771352A patent/CA2771352A1/en not_active Abandoned
- 2010-08-23 RU RU2012112471/04A patent/RU2550508C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2010-08-23 MX MX2012002633A patent/MX2012002633A/es active IP Right Grant
- 2010-08-23 US US13/390,538 patent/US8455533B2/en active Active
- 2010-08-23 JP JP2012527901A patent/JP5734981B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2010-08-23 AU AU2010289871A patent/AU2010289871B2/en not_active Ceased
- 2010-08-23 IN IN721DEN2012 patent/IN2012DN00721A/en unknown
- 2010-08-23 CN CN2010800391645A patent/CN102595897A/zh active Pending
- 2010-08-23 KR KR1020127005395A patent/KR20120092096A/ko not_active Application Discontinuation
- 2010-08-23 WO PCT/US2010/046270 patent/WO2011028455A1/en active Application Filing
- 2010-08-23 BR BR112012004335A patent/BR112012004335A8/pt not_active IP Right Cessation
- 2010-08-23 EP EP10814188.8A patent/EP2473047B1/en not_active Not-in-force
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2550508C2 (ru) | 2015-05-10 |
| BR112012004335A8 (pt) | 2016-06-21 |
| WO2011028455A1 (en) | 2011-03-10 |
| AU2010289871B2 (en) | 2014-07-10 |
| AU2010289871A1 (en) | 2012-04-26 |
| EP2473047B1 (en) | 2014-08-13 |
| JP2013503864A (ja) | 2013-02-04 |
| EP2473047A4 (en) | 2013-02-13 |
| CA2771352A1 (en) | 2011-03-10 |
| BR112012004335A2 (pt) | 2015-09-08 |
| MX2012002633A (es) | 2012-04-20 |
| JP5734981B2 (ja) | 2015-06-17 |
| CN102595897A (zh) | 2012-07-18 |
| US20120149734A1 (en) | 2012-06-14 |
| EP2473047A1 (en) | 2012-07-11 |
| IN2012DN00721A (ru) | 2015-06-19 |
| KR20120092096A (ko) | 2012-08-20 |
| US8455533B2 (en) | 2013-06-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012112471A (ru) | Аминотетрагидропираны в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы-iv для лечения или предупреждения диабета | |
| JP2015143283A5 (ru) | ||
| CA2646962A1 (en) | Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes | |
| JP2016518437A5 (ru) | ||
| PE20120002A1 (es) | Derivados de benceno sustituido con glucopiranosilo como inhibidores de sglt2 | |
| JP2009538897A5 (ru) | ||
| DK2203430T3 (da) | N-phenyl-dioxo-hydropyrimidiner anvendelige som inhibitorer for hepatitis C virus (HCV) | |
| RU2013119129A (ru) | Органические соединения | |
| PE20131165A1 (es) | Analogos de carba-nucleosidos sustituidos con 2'-fluoro para tratamiento antiviral | |
| JP2011504903A5 (ru) | ||
| RU2008107733A (ru) | Ингибиторы gsk-3 | |
| MX2009004920A (es) | Nuevos derivados de aminopirimidina como inhibidores de plk1. | |
| JP2013543842A5 (ru) | ||
| JP2010504286A5 (ru) | ||
| RS51521B (en) | USE OF BENZO-FUZIONIZED HETEROCYCLIC SULFAMIDE DERIVATIVES FOR LIPID DISORDER AND BLOOD GLUCOSE CONTENT | |
| RU2017110211A (ru) | ИНГИБИТОРЫ α-АМИНО-β-КАРБОКСИМУКОНАТ-ε-СЕМИАЛЬДЕГИД-ДЕКАРБОКСИЛАЗЫ | |
| RU2016118399A (ru) | Производные 4-аминометилбензойной кислоты | |
| JP2013544860A5 (ru) | ||
| RU2013141559A (ru) | Способ ингибирования клеток опухоли гамартомы | |
| CO6290670A2 (es) | Derivados de pirimidina utiles para el tratamiento de condiciones inflamatorias o alergicas | |
| JP2011516511A5 (ru) | ||
| EA201590022A1 (ru) | Новые производные 1,3-дигидро-2h-бензимидазол-2-она, замещенные гетероциклами, в качестве противовирусных средств против респираторного синцитиального вируса | |
| RU2314292C2 (ru) | Производные азетидина в качестве антагонистов ccr-3 рецептора | |
| TW200728291A (en) | Amide derivatives | |
| RU2010151142A (ru) | Замещенные хиназолины |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20160824 |