JP2006515339A5 - - Google Patents
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Description
（式中、Ｘ１は、−Ｒ１０Ｃ＝ＣＲ１０ａ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ６−、および−ＣＨＲ６からなる群より選択され；
Ｘ２は、−Ｒ１０Ｃ＝ＣＲ１０ａ−、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＣＨＲ６−からなる群より選択され；
Ｘ３は、水素、ヒドロキシル、およびチオールからなる群より選択され；
上記フェニルおよび上記ヘテロアリール環は、ハロ、ＯＲ６、ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｏ）Ｚによって場合により置換され、
Ｒ１０およびＲ１０ａは、水素、またはヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、チオール、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−３ジアルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノ−Ｃ１−３アルキル、およびＣ１−３ジアルキルアミノ−Ｃ１−３アルキルからなる群より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換されたＣ１−６アルキルからなる群より独立して選択される）によるヘテロアリール環である｝であり；
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、（ＣＨ２）ｎＲ１１または−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−（ＣＨ２）ｐＲ１１であり；
ここで上記アルキル、上記アルケニル、上記アルキニル、および上記シクロアルキルは、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、または−ＳＯ２ＮＨＮＨ２によって場合により置換され；
Ｒ１１は、フェニル、またはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、およびチオフェンからなる群より選択されるヘテロアリール環であり、上記ヘテロアリール環および上記フェニルは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、およびＣ１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換され；あるいはＲ１１は、Ｎ［（ＣＨ２）２］２Ｗであり、ここでＷは、ＮＲ６、（ＣＨ２）ｓ、−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｚ、ＣＨＯＲ６、ＣＨＲ６ＣＨＮＨＣ（＝Ｏ）Ｚ、およびＣＨＮＲ６Ｒ７からなる群より選択され；
ｎ、ｏ、ｐおよびｑは、以下で定義され、ｓは０または１であり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、（ｉ）独立して扱われると、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノ−Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３ジアルキルアミノ−Ｃ１−３アルキルからなる群より選択され、または（ｉｉ）Ｒ６およびＲ７の両方が同じ窒素原子に結合している場合、それらは、窒素と共にひとまとめに扱われてピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、またはモルホリンを形成してもよく；
ＸおよびＹは、独立してＯまたはＮＲ６であり；
Ｚは、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ１３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキルであり、ここでＲ１３は、Ｒ７、またはハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキルおよびＣ１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換されたフェニルであり；
ｎは、０〜３であり；
ｏおよびｐは、独立して０〜４、ｏ＋ｐ≦５であり；
ｑは、０〜２であり；
ｋ、ｒ１、およびｒ２は、独立して０〜４、そして５≧（ｒ１＋ｒ２）≧２である〕化合物、およびその酸添加塩、水和物、および溶媒和物（ただしＲ４が、（ＣＨ２）ｎＲ１１であり、ｎが１であり、そしてＲ１１が置換フェニルであるとき、Ｒ２は非置換フェニル以外であるという条件である）、式Ｉによる化合物の投与によりヒト免疫不全ウィルスが介在する疾患を処置する方法およびヒト免疫不全ウィルスが介在する疾患を処置するための、式Ｉによる化合物を含有する医薬組成物に関する。
Ｘ２は、−Ｒ１０Ｃ＝ＣＲ１０ａ−、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＣＨＲ６−からなる群より選択され；
Ｘ３は、水素、ヒドロキシル、およびチオールからなる群より選択され；
上記フェニルおよび上記ヘテロアリール環は、ハロ、ＯＲ６、ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｏ）Ｚによって場合により置換され、
Ｒ１０およびＲ１０ａは、水素、またはヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、チオール、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−３ジアルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノ−Ｃ１−３アルキル、およびＣ１−３ジアルキルアミノ−Ｃ１−３アルキルからなる群より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換されたＣ１−６アルキルからなる群より独立して選択される）によるヘテロアリール環である｝であり；
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、（ＣＨ２）ｎＲ１１または−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−（ＣＨ２）ｐＲ１１であり；
ここで上記アルキル、上記アルケニル、上記アルキニル、および上記シクロアルキルは、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、または−ＳＯ２ＮＨＮＨ２によって場合により置換され；
Ｒ１１は、フェニル、またはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、およびチオフェンからなる群より選択されるヘテロアリール環であり、上記ヘテロアリール環および上記フェニルは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、およびＣ１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換され；あるいはＲ１１は、Ｎ［（ＣＨ２）２］２Ｗであり、ここでＷは、ＮＲ６、（ＣＨ２）ｓ、−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｚ、ＣＨＯＲ６、ＣＨＲ６ＣＨＮＨＣ（＝Ｏ）Ｚ、およびＣＨＮＲ６Ｒ７からなる群より選択され；
ｎ、ｏ、ｐおよびｑは、以下で定義され、ｓは０または１であり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、（ｉ）独立して扱われると、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノ−Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３ジアルキルアミノ−Ｃ１−３アルキルからなる群より選択され、または（ｉｉ）Ｒ６およびＲ７の両方が同じ窒素原子に結合している場合、それらは、窒素と共にひとまとめに扱われてピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、またはモルホリンを形成してもよく；
ＸおよびＹは、独立してＯまたはＮＲ６であり；
Ｚは、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ１３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキルであり、ここでＲ１３は、Ｒ７、またはハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキルおよびＣ１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換されたフェニルであり；
ｎは、０〜３であり；
ｏおよびｐは、独立して０〜４、ｏ＋ｐ≦５であり；
ｑは、０〜２であり；
ｋ、ｒ１、およびｒ２は、独立して０〜４、そして５≧（ｒ１＋ｒ２）≧２である〕化合物、およびその酸添加塩、水和物、および溶媒和物（ただしＲ４が、（ＣＨ２）ｎＲ１１であり、ｎが１であり、そしてＲ１１が置換フェニルであるとき、Ｒ２は非置換フェニル以外であるという条件である）、式Ｉによる化合物の投与によりヒト免疫不全ウィルスが介在する疾患を処置する方法およびヒト免疫不全ウィルスが介在する疾患を処置するための、式Ｉによる化合物を含有する医薬組成物に関する。
Claims (4)
- 式Ｉ
〔式中、Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、フェニル、およびベンジルからなる群より選択され、ここで上記フェニルおよび上記ベンジルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ニトロ、ハロゲン、およびシアノからなる群より独立して選択された１〜３個の置換基によって場合により置換され；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、およびＣＯＮＲ６Ｒ７からなる群より独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換されたフェニルまたはピリジルであり；
Ｒ３は、置換Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、置換Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−７シクロアルキル、場合により置換されたＣ１−６アルコキシ、（ＣＨ２）ｎＲ５、ＣＨ（ＯＨ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−（ＣＨ２）ｐＲ５、ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）ＺまたはＩＩａ−ｃ；
｛式中、上記アルキル、上記Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、および上記アルケニルは、−ＯＨ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｃ１−６アルキル；−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＨＮＨ２、
または−ＮＲ６ＳＯ２−Ｃ１−６アルキルによって置換され；
上記アルコキシは、−ＯＨ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｃ１−６アルキル；−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＨＮＨ２によって場合により置換され；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−６アルキル、または−Ｃ（＝Ｙ）Ｚであり；
Ｒ５は、フェニルまたは式ＩＩＩａ−ＩＩＩｈ：
（式中、Ｘ１は、−Ｒ１０Ｃ＝ＣＲ１０ａ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ６−、および−ＣＨＲ６からなる群より選択され；
Ｘ２は、−Ｒ１０Ｃ＝ＣＲ１０ａ−、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＣＨＲ６−からなる群より選択され；
Ｘ３は、水素、ヒドロキシル、およびチオールからなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１０ａは、水素、またはヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、チオール、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−３ジアルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノ−Ｃ１−３アルキル、およびＣ１−３ジアルキルアミノ−Ｃ１−３アルキルからなる群より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換されたＣ１−６アルキルからなる群より独立して選択される）によるヘテロアリール環であり；
上記フェニルおよび上記ヘテロアリール環は、ハロ、−ＯＲ ６ 、−ＮＲ ６ Ｒ ７ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｏ）Ｚによって場合により置換されている｝であり；
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、（ＣＨ２）ｎＲ１１、または−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−（ＣＨ２）ｐＲ１１であり；
ここで上記アルキル、上記アルケニル、上記アルキニル、および上記シクロアルキルは、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、または−ＳＯ２ＮＨＮＨ２によって場合により置換され；
Ｒ１１は、フェニル、またはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、およびチオフェンからなる群より選択されるヘテロアリール環であり、上記ヘテロアリール環および上記フェニルは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、およびＣ１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換され；あるいはＲ１１は、Ｎ［（ＣＨ２）２］２Ｗであり、ここでＷは、ＮＲ６、（ＣＨ２）ｓ、Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｚ、ＣＨＯＲ６、ＣＨＲ６、ＣＨＮＨＣ（＝Ｏ）Ｚ、およびＣＨＮＲ６Ｒ７からなる群より選択され；
ｎ、ｏ、ｐおよびｑは、以下で定義され、ｓは、０または１であり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、（ｉ）独立して扱われると、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノ−Ｃ１−３アルキル、およびＣ１−３ジアルキルアミノ−Ｃ１−３アルキルからなる群より選択され、または（ｉｉ）Ｒ６およびＲ７の両方が同じ窒素原子に結合している場合、それらは、窒素と共にひとまとめに扱われてピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、またはモルホリンを形成してもよく；
ＸおよびＹは、独立してＯまたはＮＲ６であり；
Ｚは、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ１３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキルであり、ここでＲ１３は、Ｒ７、またはハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキルおよびＣ１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換されたフェニルであり；
ｎは、０〜３であり；
ｏおよびｐは、独立して０〜４、ｏ＋ｐ≦５であり；
ｑは、０〜２であり；
ｋ、ｒ１、およびｒ２は、独立して０〜４、そして５≧（ｒ１＋ｒ２）≧２である〕
の化合物、およびその酸添加塩、水和物および溶媒和物（ただしＲ４が（ＣＨ２）ｎＲ１１であり、ｎが１であり、そしてＲ１１が置換フェニルであるとき、Ｒ２は非置換フェニル以外であるという条件である）。 - ＨＩＶ感染を治療する、またはＨＩＶ感染を予防する、あるいはＡＩＤＳもしくはＡＲＣを治療する医薬の調製のための、式Ｉ
〔式中、Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、フェニル、およびベンジルからなる群より選択され、ここで上記フェニルおよび上記ベンジルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ニトロ、ハロゲン、およびシアノからなる群より独立して選択された１〜３個の置換基によって場合により置換され；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、およびＣＯＮＲ６Ｒ７からなる群より独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換されたフェニルまたはピリジルであり；
Ｒ３は、置換Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、置換Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−７シクロアルキル、場合により置換されたＣ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＲ５、ＣＨ（ＯＨ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−（ＣＨ２）ｐＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、またはＩＩａ−ｃ；
｛式中、上記アルキル、上記Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、および上記アルケニルは、−ＯＨ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｃ１−６アルキル；−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＨＮＨ２、
または−ＮＲ６ＳＯ２−Ｃ１−６アルキルによって置換され；
上記アルコキシは、−ＯＨ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｃ１−６アルキル；−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＨＮＨ２によって場合により置換され；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−６アルキル、または−Ｃ（＝Ｙ）Ｚであり；
Ｒ５は、フェニル、または式ＩＩＩａ−ＩＩＩｈ：
（式中、Ｘ１は、Ｒ１０Ｃ＝ＣＲ１０ａ、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ６−、および−ＣＨＲ６からなる群より選択され；
Ｘ２は、Ｒ１０Ｃ＝ＣＲ１０ａ、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＣＨＲ６−からなる群より選択され；
Ｘ３は、水素、ヒドロキシル、およびチオールからなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１０ａは、水素、またはヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、チオール、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−３ジアルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノ−Ｃ１−３アルキル、およびＣ１−３ジアルキルアミノ−Ｃ１−３アルキルからなる群より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換されたＣ１−６アルキルからなる群より独立して選択される）によるヘテロアリール環であり；
上記フェニル及び上記ヘテロアリール環は、ハロ、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｏ）Ｚにより場合により置換されている｝であり；
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、−（ＣＨ２）ｎＲ１１または−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−（ＣＨ２）ｐＲ１１であり；
ここで上記アルキル、上記アルケニル、上記アルキニル、および上記シクロアルキルは、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、または−ＳＯ２ＮＨＮＨ２によって場合により置換され；
Ｒ１１は、フェニル、またはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、およびチオフェンからなる群より選択されるヘテロアリール環であり、上記ヘテロアリール環および上記フェニルは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキルおよびＣ１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換され；あるいはＲ１１は、Ｎ［（ＣＨ２）２］２Ｗであり、ここでＷは、ＮＲ６、（ＣＨ２）ｓ、−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｚ、ＣＨＯＲ６、ＣＨＲ６ＣＨＮＨＣ（＝Ｏ）Ｚ、およびＣＨＮＲ６Ｒ７からなる群より選択され；
ｎ、ｏ、ｐおよびｑは、以下で定義され、ｓは、０または１であり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、（ｉ）独立して扱われると、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノ−Ｃ１−３アルキル、およびＣ１−３ジアルキルアミノ−Ｃ１−３アルキルからなる群より選択され、または（ｉｉ）Ｒ６およびＲ７の両方が同じ窒素原子に結合している場合、それらは、窒素と共にひとまとめに扱われてピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、またはモルホリンを形成してもよく；
ＸおよびＹは、独立して−Ｏ−または−ＮＲ６であり；
Ｚは、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ１３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキルであり、ここでＲ１３は、Ｒ７、またはハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキルおよびＣ１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換されたフェニルであり；
ｎは、０〜３であり；
ｏおよびｐは、独立して０〜４、ｏ＋ｐ≦５であり；
ｑは、０〜２であり；
ｋ、ｒ１、およびｒ２は、独立して０〜４、そして５≧（ｒ１＋ｒ２）≧２である〕
の化合物、およびその酸添加塩、水和物、および溶媒和物（ただしＲ４が、（ＣＨ２）ｎＲ１１であり、ｎが１であり、そしてＲ１１が置換フェニルであるとき、Ｒ２は非置換フェニル以外であるという条件である）の使用。 - ヒト免疫不全ウィルスが介在する疾患を処置するための、またはＨＩＶを阻害するための単回または複数回の投与レジメンでの投与時に十分な、式Ｉ
〔式中、Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、フェニル、およびベンジルからなる群より選択され、ここで上記フェニルおよび上記ベンジルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ニトロ、ハロゲン、およびシアノからなる群より独立して選択された１〜３個の置換基によって場合により置換され；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、およびＣＯＮＲ６Ｒ７からなる群より独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換されたフェニルまたはピリジルであり；
Ｒ３は、置換Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、置換Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−７シクロアルキル、場合により置換されたＣ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＲ５、−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−（ＣＨ２）ｐＲ５、ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、またはＩＩａ−ｃ；
｛式中、上記アルキル、上記Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、および上記アルケニルは、−ＯＨ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｃ１−６アルキル；−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＨＮＨ２、
または−ＮＲ６ＳＯ２−Ｃ１−６アルキルによって置換され；
上記アルコキシは、−ＯＨ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｃ１−６アルキル；−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＨＮＨ２によって場合により置換され；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−６アルキル、または−Ｃ（＝Ｙ）Ｚであり；
Ｒ５は、フェニルまたは式ＩＩＩａ−ＩＩＩｈ：
（式中、Ｘ１は、Ｒ１０Ｃ＝ＣＲ１０ａ、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ６−、および−ＣＨＲ６からなる群より選択され；
Ｘ２は、Ｒ１０Ｃ＝ＣＲ１０ａ、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＣＨＲ６−からなる群より選択され；
Ｘ３は、水素、ヒドロキシル、およびチオールからなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１０ａは、水素、またはヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、チオール、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−３ジアルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノ−Ｃ１−３アルキル、およびＣ１−３ジアルキルアミノ−Ｃ１−３アルキルからなる群より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換されたＣ１−６アルキルからなる群より独立して選択される）によるヘテロアリール環であり；
上記フェニルおよび上記ヘテロアリール環は、ハロ、−ＯＲ６、−ＮＲ ６ Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｏ）Ｚにより場合により置換されている｝であり；
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、−（ＣＨ２）ｎＲ１１または−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−（ＣＨ２）ｐＲ１１であり；
ここで上記アルキル、上記アルケニル、上記アルキニル、および上記シクロアルキルは、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＨＮＨ２によって場合により置換され；
Ｒ１１は、フェニル、またはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、およびチオフェンからなる群より選択されるヘテロアリール環であり、上記ヘテロアリール環および上記フェニルは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、およびＣ１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換され；あるいはＲ１１は、Ｎ［（ＣＨ２）２］２Ｗであり、ここでＷは、ＮＲ６、（ＣＨ２）ｓ、−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｚ、ＣＨＯＲ６、ＣＨＲ６ＣＨＮＨＣ（＝Ｏ）Ｚ、およびＣＨＮＲ６Ｒ７からなる群より選択され；
ｎ、ｏ、ｐ、およびｑは、以下で定義され、ｓは、０または１であり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、（ｉ）独立して扱われると、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノ−Ｃ１−３アルキル、又はＣ１−３ジアルキルアミノ−Ｃ１−３アルキルであり、または（ｉｉ）Ｒ６およびＲ７の両方が同じ窒素原子に結合している場合、それらは、窒素と共にひとまとめに扱われてピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、またはモルホリンを形成してもよく；
ＸおよびＹは、独立してＯまたはＮＲ６であり；
Ｚは、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ１３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキルであり、ここでＲ１３は、Ｒ７、またはハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、およびＣ１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換されたフェニルであり；
ｎは、０〜３であり；
ｏおよびｐは、独立して０〜４、ｏ＋ｐ≦５であり；
ｑは、０〜２であり；
ｋ、ｒ１、およびｒ２は、独立して０〜４、そして５≧（ｒ１＋ｒ２）≧２である〕
の化合物、およびその酸添加塩、水和物および溶媒和物（ただしＲ４が、（ＣＨ２）ｎＲ１１であり、ｎが１であり、そしてＲ１１が置換フェニルであるとき、Ｒ２は非置換フェニル以外であるという条件である）の治療的有効量を、少なくとも１つの医薬的に許容される担体または希釈剤と混合して含む、医薬組成物。 - Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、フェニル、およびベンジルからなる群より選択され、ここで上記フェニルおよび上記ベンジルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ニトロ、ハロゲン、およびシアノからなる群より独立して選択された１〜３個の置換基によって場合により置換され；
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、およびＣＯＮＲ６Ｒ７からなる群より独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換されたフェニルまたはピリジルであり；
Ｒ３が、置換Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、置換Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−（ＣＨ２）ｐＲ５、ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、またはＩＩａ−ｃ；
｛式中、上記アルキル、上記Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、および上記アルケニルは、−ＯＨ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｃ１−６アルキル；−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＨＮＨ２、
または−ＮＲ６ＳＯ２−Ｃ１−６アルキルによって置換され；
上記アルコキシは、−ＯＨ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｃ１−６アルキル；−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、または−ＳＯ２ＮＨＮＨ２によって場合により置換され；
Ｒ１２は、水素または−Ｃ（＝Ｙ）Ｚであり；
Ｒ５は、フェニル、あるいは式ＩＩＩａまたはＩＩＩｂ；
（式中、Ｘ１は、−Ｒ１０Ｃ＝ＣＲ１０ａ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ６−、および−ＣＨＲ６からなる群より選択され；
Ｘ２は、−Ｒ１０Ｃ＝ＣＲ１０ａ−、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＣＨＲ６−からなる群より選択され；
Ｘ３は、水素、ヒドロキシルおよびチオールからなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１０ａは、水素、またはヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、チオール、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−３ジアルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノ−Ｃ１−３アルキル、およびＣ１−３ジアルキルアミノ−Ｃ１−３アルキルからなる群より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換されたＣ１−６アルキルからなる群より独立して選択される）によるヘテロアリール環であり；
上記フェニルおよび上記ヘテロアリール環は、ハロ、−ＯＲ６、−ＮＲ ６ Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｏ）Ｚにより場合により置換されている｝であり；
Ｒ４が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、−（ＣＨ２）ｎＲ１１、または−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−（ＣＨ２）ｐＲ１１であり；
ここで上記アルキル、上記アルケニル、上記アルキニル、および上記シクロアルキルは、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｙ）Ｚ、−Ｘ（Ｃ＝Ｙ）Ｚ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、または−ＳＯ２ＮＨＮＨ２によって場合により置換され；
Ｒ１１は、フェニル、またはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロール、イミダゾール、ピラゾールからなる群より選択されるヘテロアリール環であり、上記ヘテロアリール環および上記フェニルは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキルおよびＣ１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換され；あるいはＲ１１は、Ｎ［（ＣＨ２）２］２Ｗであり、ここでＷは、−ＮＲ６−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｚ、ＣＨＯＲ６、ＣＨＲ６ＣＨＮＨＣ（＝Ｏ）Ｚ、およびＣＨＮＲ６Ｒ７からなる群より選択され；
ｎ、ｏ、およびｐは、以下で定義され、ｓは、０または１であり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、（ｉ）独立して扱われると、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノ−Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３ジアルキルアミノ−Ｃ１−３アルキルであり、または（ｉｉ）Ｒ６およびＲ７の両方が同じ窒素原子に結合している場合、それらは、窒素と共にひとまとめに扱われてピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、またはモルホリンを形成してもよく；
ＸおよびＹは、独立してＯまたはＮＲ６であり；
Ｚは、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ１３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキルであり、ここでＲ１３は、Ｒ７、またはハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキルおよびＣ１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換されたフェニルであり；
ｎは、０〜３であり；
ｏおよびｐは、独立して０〜４、ｏ＋ｐ≦５であり；
ｑは、０〜２であり；
ｋ、ｒ１、およびｒ２は、独立して０〜４、そして５≧（ｒ１＋ｒ２）≧２である、
請求項１に記載の化合物、およびその酸添加塩、水和物、および溶媒和物（ただしＲ４が（ＣＨ２）ｎＲ１１であり、ｎが１であり、Ｒ１１が置換フェニルであるとき、Ｒ２は非置換フェニル以外であるという条件である）。
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