JP2006507326A5

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Publication number: JP2006507326A5
Application number: JP2004551400A
Authority: JP
Filing date: 2003-04-30
Publication date: 2006-04-13
Anticipated expiration: 2023-04-30

Claims

式Ｉの化合物およびその薬理的に許容される塩。

式中、Ｚは

Ｑは

からなる群から選ばれる基；
−Ｗ−は

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＯＯＲ^８、ＸＲ^９、およびＢからなる群から選ばれる基；
ｍは１または２；
Ｒ^６はＯまたは全く存在しない；
Ｒ^７は（ＣＨ_２）_ｎＲ^１０；
ｎは０−６；
Ｒ^１０はＨ、（Ｃ_１−６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１−６）アルキル、Ｃ（Ｏ）−フェニル及びＣＯＮＲ^１１Ｒ^１２からなる群から選ばれる基；
Ｒ^１１及びＲ^１２はそれぞれ独立してＨ、（Ｃ_１−６）アルキルまたはフェニル；
破線は炭素−炭素間結合を示すかあるいは全く存在しない；
Ｄは水素、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−６）アルキニル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＳＯ_２Ｒ^３２、ＣＯＲ^３２、ＣＯＯＲ^８、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、フェニル及びヘテロアリールからなる群から選ばれる基で、該（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−６）アルキニル、フェニル及びヘテロアリールはそれぞれ独立してＧ群から選ばれる同一または異なる１〜３個の基で置換されていてもよく、該ヘテロアリールはフラニル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、およびピリミジニルからなる群から選ばれる基；
Ａはフェニル及びヘテロアリールからなる群から選ばれる基で、該フェニルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立してＫ群から選ばれる同一または異なる１〜３個の基で置換されていてもよく、およびヘテロアリールはピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チエニル、ベンゾチエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、１Ｈ−イミダゾ［４、５−ｂ］ピリジン−２−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、テトラジニル、トリアジニル及びトリアゾリルからなる群から選ばれる基である。但し、ｍが１でＡがベンゾイミダゾリル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルまたは１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イルの場合は、Ｄは−Ｈではない；
Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２はそれぞれ独立してＨ及び（Ｃ_１−６）アルキルからなる群から選ばれる基であり、（Ｃ_１−６）アルキルはハロゲン、アミノ、ＯＨ、ＣＮまたはＮＯ_２から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよい；
Ｂは（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選ばれる基で、該（Ｃ_１−６）アルキル、フェニルおよびヘテロアリールは独立して１〜３個の同一または異なるハロゲン、又はＦ群から選ばれる１〜３個の同一または異なる置換基で置換されていてもよく、該ヘテロアリールはピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チエニル、ベンゾチエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、テトラジニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選ばれる基；
Ｆは（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、複素脂環式基、ヒドロキシ、（Ｃ_１−６）アルコキシ、ハロゲン、ベンジル、−ＮＲ^２５Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１−６）アルキル、−ＮＲ^２６Ｒ^２７、モルホリノ、ニトロ、−Ｓ（Ｃ_１−６）アルキル、−ＳＰｈ、ＮＲ^２５Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^２６、ピペラジニル、Ｎ−Ｍｅピペラジニル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＲ^２８及び−ＣＯＮＲ^２９Ｒ^３０からなる群から選ばれる基であり、該（Ｃ_１−６）アルキル、ヘテロアリール、またはフェニルは１〜３個の同一または異なるハロゲン、または１〜３個のメチル基で置換されていてもよく、ヘテロアリールはフラニル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、およびピリミジニルからなる群から選ばれる基であり、複素脂環式基はアジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、Ｎ−メチルピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピン及びモルホリンからなる群から選ばれる基；
Ｇは（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、シアノ、トリメチルシリル、フェニル、ヘテロアリール、複素脂環式基、ヒドロキシ、（Ｃ_１−６）アルコキシ、ハロゲン、ベンジル、−ＮＲ^２５Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１−６）アルキル、−ＮＲ^２６Ｒ^２７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２６Ｒ^２７、モルホリノ、ニトロ、−Ｓ（Ｃ_１−６）アルキル、−ＳＰｈ、ＮＲ^２５Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^２６、ピペラジニル、Ｎ−Ｍｅピペラジニル、（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＲ^２８及び−ＣＯＮＲ^２９Ｒ^３０からなる群から選ばれる基であり、該（Ｃ_１−６）アルキル、ヘテロアリール、またはフェニルは同一または異なる１〜３個のハロゲン、または１〜３個のメチル基で置換されていてもよく、ヘテロアリールはフラニル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、およびピリミジニルからなる群から選ばれる基であり、複素脂環式基はアジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、Ｎ−メチルピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピン及びモルホリンからなる群から選ばれる基；
Ｋは（Ｃ_１−３）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ_１−３）アルコキシ、ハロゲン及び−ＮＲ^２６Ｒ^２７からなる群から選ばれる基で、該（Ｃ_１−６）アルキルは同一または異なる１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい；
Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^２８は水素及び（Ｃ_１−６）アルキルからなる群から選ばれる基；
ＸはＮＲ^３１、Ｏ及びＳからなる群から選ばれる基；
Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｒ^２７、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１はそれぞれ独立して水素、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−６）アルコキシ、フェニル及びヘテロアリールからなる群から選ばれる基で、該（Ｃ_１−６）アルキル、フェニル、及びヘテロアリールは独立してＪ群から選ばれる同一または異なる１〜３個の基で置換されていてもよく、ヘテロアリールはフラニル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、及びピリミジニルからなる群から選ばれる基；
Ｊは（Ｃ_１−６）アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、（Ｃ_１−６）アルコキシ、ハロゲン、ベンジル、−ＮＲ^３２Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１−６）アルキル、−ＮＲ^３２Ｒ^３３、モルホリノ、ニトロ、−Ｓ（Ｃ_１−６）アルキル、−ＳＰｈ、ＮＲ^３２Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３３、ピペラジニル、Ｎ−Ｍｅピペラジニル、（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＲ^２８及び−ＣＯＮＲ^３２Ｒ^３３からなる群から選ばれる基であり、該（Ｃ_１−６）アルキル、ヘテロアリール、又はフェニルは同一または異なる１〜３個のハロゲン、アミノ、またはメチル基で置換されていてもよく、ヘテロアリールはフラニル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、及びピリミジニルからなる群から選ばれる基；及び
Ｒ^３２とＲ^３３は独立して水素及び（Ｃ_１−６）アルキルからなる群から選ばれる基であり、該（Ｃ_１−６）アルキルは同一または異なる１〜３個のハロゲン、メチル、またはＣＦ_３基で置換されていてもよい。
Ｚが

Ｒ^１が水素；
破線は炭素炭素間結合を示し；及び
Ｒ^６は存在しない、
請求項１記載の化合物。
Ｒ^７が水素；及び
Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２がそれぞれ独立してＨ又はメチルであり、Ｒ^１５−Ｒ^２２の最大で１つがメチルである、
請求項２記載の化合物。
Ｑが下記（Ａ）群または（Ｂ）群から選ばれる基である請求項３記載の化合物。

（但し、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立して水素、メトキシまたはハロゲン）；及び

（但し、Ｒ^２は水素、メトキシまたはハロゲン）
Ｑが下記（Ａ）群、（Ｂ）群及び（Ｃ）群から選ばれる基である請求項４記載の化合物。

（但し、Ｒ^２は水素、メトキシ又はハロゲン、Ｒ^３は水素）；

（但しＲ^２及びＲ^３は水素）；及び

（但し、Ｒ^２は水素、メトキシ又はハロゲン；及びＲ^３とＲ^４は水素）
Ｑが

（但し、Ｒ^２は水素、メトキシ又はハロゲン；Ｒ^３は水素；及びＡはフェニル及びヘテロアリールからなる群から選ばれる基であり、該フェニル及びヘテロアリールはそれぞれ独立して１個のフッ素、ヒドロキシ、メチル、またはアミノで置換されていてもよい；及びヘテロアリールはピリジニル、フラニル及びチエニルからなる群から選ばれる基である）
請求項４記載の化合物。
Ｑが

Ｒ^２及びＲ^３は水素；及び
Ａはフェニル及びヘテロアリールからなる群から選ばれる基で、該フェニル及びヘテロアリールはそれぞれ独立して１個のフッ素、ヒドロキシ、メチル、またはアミノで置換されていてもよく、ヘテロアリールはピリジニル、フラニルおよびチエニルからなる群から選ばれる基である、
請求項４記載の化合物。
Ｑが

Ｒ^２が水素、メトキシ又はハロゲン；
Ｒ^３とＲ^４が水素；及び
Ａがフェニル及びヘテロアリールからなる群から選ばれる基で、該フェニル及びヘテロアリールはそれぞれ独立して１個のフッ素、ヒドロキシ、メチル、またはアミノで置換されていてもよく、及び該ヘテロアリールはピリジニル、フラニル及びチエニルからなる群から選ばれる基である、
請求項４記載の化合物。
Ｑが

Ｒ^２が水素、メトキシ又はハロゲン；
Ｒ^３とＲ^４が水素；及び
Ａがフェニル及びヘテロアリールからなる群から選ばれる基で、該フェニル及びヘテロアリールはそれぞれ独立して１個のフッ素、ヒドロキシ、メチル、またはアミノで置換されていてもよく、及び該ヘテロアリールはピリジニル、フラニル及びチエニルからなる群から選ばれる基である、
請求項４記載の化合物。
Ｂが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４、フェニル及びヘテロアリールからなる群から選ばれる基で、該フェニル又はヘテロアリールは同一または異なる１〜３個のハロゲン又は同一または異なる１〜２個のＦ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい、
請求項３、５、６、７および９のいずれか１項記載の化合物。
Ｂが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４である、
請求項１０記載の化合物。
Ｂがヘテロアリールで、該ヘテロアリールは同一または異なる１〜３個のハロゲン又は同一または異なる１〜２個のＦ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい、
請求項１０記載の化合物。
Ｄが水素、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−６）アルキニル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＳＯ_２Ｒ^３２、ＣＯＲ^３２、ＣＯＯＲ^８、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、フェニル及びヘテロアリールからなる群から選ばれる基で、該（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−６）アルキニル、フェニル及びヘテロアリールはそれぞれ独立してＧ群から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよく、該ヘテロアリールは（１）フラニル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、及びトリアゾリルからなる群から選ばれる５員環基；又は（２）ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、及びピリミジニルからなる群から選ばれる６員環基；及び
Ａがフェニル及びヘテロアリールからなる群から選ばれる基で、該フェニル及びヘテロアリールはそれぞれ独立して１個のフッ素、ヒドロキシ、メチル、又はアミノで置換されていてもよく、及び該ヘテロアリールはピリジニル、フラニル及びチエニルからなる群から選ばれる基である、
請求項３または５記載の化合物。
Ｄが（Ｃ_１−６）アルキルで、該（Ｃ_１−６）アルキルがＧ群から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよい、
請求項１３記載の化合物。
Ｄが（Ｃ_１−６）アルキニルで、該（Ｃ_１−６）アルキニルがＧ群から選ばれる１個の基で置換されていてもよい、
請求項１３記載の化合物。
Ｄが（Ｃ_３−６）シクロアルキルである、
請求項１３記載の化合物。
Ｄが−ＣＯＮＲ^３２Ｒ^３３である、
請求項１３記載の化合物。
Ｄが−ＳＯ_２Ｒ^３２である、
請求項１３記載の化合物。
Ｄがハロゲンである、
請求項１３記載の化合物。
Ｄがフェニルで、該フェニルがＧ群から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよい、
請求項３、５および１３のいずれか１項記載の化合物。
Ｄがフェニルで、該フェニルがＧ群から選ばれる同一又は異なる１〜２個の基で置換されていてもよく、及び
Ａがフェニル又はピリジルである、
請求項２０記載の化合物。
Ｄが３，５−ジフルオロフェニルである、
請求項２１記載の化合物。
Ｄが３−ヒドロキシメチルフェニルである、
請求項２１記載の化合物。
Ｄが３−メチル−フェニルで、該メチルが一個のヘテロアリール基で置換され、該ヘテロアリールが同一又は異なる１〜３個のハロゲンまたは１〜３個のメチル基で置換されていてもよく、該ヘテロアリールがフラニル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、及びピリミジニルからなる群から選ばれる、
請求項２１記載の化合物。
Ｄが、Ｇ群から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロアリールである、
請求項３、６、７、８、９および１３のいずれか１項記載の化合物。
Ａがフェニル又はピリジルである、
請求項７、９および２５のいずれか１項記載の化合物。
Ｄが、Ｇ群から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロアリールであり、および
Ａがフェニル又はピリジルである、
請求項６記載の化合物。
ヘテロアリールが、Ｇ群から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいピリジルである、
請求項２５記載の化合物。
Ｄが、Ｇ群から選ばれる同一又は異なる１〜２個の基で独立して置換されていてもよいオキサジアゾリルである、
請求項２５記載の化合物。
Ｄが、Ｇ群から選ばれる同一又は異なる１〜２個の基で独立して置換されていてもよいオキサゾリルである、
請求項２５記載の化合物。
Ｄが、Ｇ群から選ばれる同一又は異なる１〜２個の基で独立して置換されていてもよいピラゾリルである、
請求項２５記載の化合物。
Ｄが１個のハロゲン又はメチル基で独立して置換されていてもよいオキサジアゾリル；
Ａがピリジル又はフェニル；及び
ＢがＦ群から選ばれる１個又は２個の基で置換されていてもよいヘテロアリールである、
請求項６記載の化合物。
Ｄが１個のハロゲン又はメチル基で独立して置換されていてもよいオキサジアゾリル；
Ａがピリジル又はフェニル；及び
Ｂが、それぞれ独立してＦ群から選ばれる１個又は２個の基で置換されていてもよいイミダゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、又はテトラゾリルである、
請求項６記載の化合物。
Ｂが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリールで、該ヘテロアリールがハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、アミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−メトキシ、−ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）及び−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２からなる群から選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項５、６、７および９のいずれか１項記載の化合物。
Ｂが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_３である、
請求項５、６、７および９のいずれか１項記載の化合物。
Ｂが、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_３チオアルコキシ、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ_１−Ｃ_６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２、トリフルオロメチル、−ＮＲ^２６Ｒ^２７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２９Ｒ^３０、−チアゾリル、ピロリル、ピペラジニル、ピロリジニル及びＮ−ピロリドニル、−ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）及び−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２からなる群から選ばれる、同一又は異なる１〜２個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールである、
請求項４、５、６、７および９のいずれか１項記載の化合物。
Ｂが、チアゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、トリアジニル、トリアゾリル、テトラゾリル及びピリジルからなる群から選ばれるヘテロアリールで、該ヘテロアリールはヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_３チオアルコキシ、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ_１−Ｃ_６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２９Ｒ^３０、−ＮＲ^２６Ｒ^２７、−ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２、ヘテロアリール、ピペラジニル、ピロリジニル、Ｎ−ピロリドニル及びトリフルオロメチルからなるＦ群から選ばれる、同一又は異なる１〜２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項３、４、５、６、７および９のいずれか１項記載の化合物。
Ｂが、チアゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、トリアジニル、トリアゾリル、テトラゾリル及びピリジルからなる群から選ばれるヘテロアリールで、該ヘテロアリールはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ、メトキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２及び−ＮＲ^２６Ｒ^２７からなる群から選ばれる、同一又は異なる１〜２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項５記載の化合物。
Ｂが、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル及びピリジルからなる群から選ばれるヘテロアリールで、該ヘテロアリールはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ、メトキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２及び−ＮＲ^２６Ｒ^２７からなる群から選ばれる、同一又は異なる１〜２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項３８記載の化合物。
Ｂが、ピラゾリル、トリアゾリル及びテトラゾリルからなる群から選ばれるヘテロアリールで、該ヘテロアリールはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ、メトキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２及び−ＮＲ^２６Ｒ^２７からなる群から選ばれる、同一又は異なる１〜２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項３９記載の化合物。
Ｂが、ピラゾリルで、該ピラゾリルはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ、メトキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２及び−ＮＲ^２６Ｒ^２７からなる群から選ばれる、同一又は異なる１〜２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項４０記載の化合物。
Ｂが、トリアゾリルで、該トリアゾリルはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ、メトキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２及び−ＮＲ^２６Ｒ^２７からなる群から選ばれる、同一又は異なる１〜２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項４０記載の化合物。
Ｂが、テトラゾリルで、該テトラゾリルはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ、メトキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２及び−ＮＲ^２６Ｒ^２７からなる群から選ばれる、同一又は異なる１〜２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項４０記載の化合物。
実施例１〜１２１から選ばれる化合物。
請求項１〜４４のいずれかに記載の式Ｉの化合物またはその薬理的に許容される塩の抗ウィルス作用有効量と、薬理的に許容される賦形剤を含有する医薬製剤。
（ａ）ＡＩＤＳ抗ウイルス薬；（ｂ）抗感染薬；（ｃ）免疫調整剤；及び（ｄ）ＨＩＶ流入阻害剤からなる群から選ばれるＡＩＤＳ治療薬の抗ウィルス作用有効量をさらに含有することを特徴とする、ＨＩＶによる感染症の治療に有用な、請求項４５記載の医薬製剤。
請求項１〜４４のいずれかに記載の式Ｉの化合物またはその薬理的に許容される塩を有効成分とする、抗ウィルス剤。
ＡＩＤＳ抗ウィルス薬、抗感染薬、免疫調整剤及びＨＩＶ流入阻害剤からなる群から選ばれるＡＩＤＳ治療薬をさらに含有する、請求項４７記載の抗ウィルス剤。
ＨＩＶ治療用である、請求項４７記載の抗ウィルス剤。
ＨＩＶ治療用である、請求項４８記載の抗ウィルス剤。