RU2006118326A - Производное циклического амина, содержащее гетероарильный цикл - Google Patents

Производное циклического амина, содержащее гетероарильный цикл Download PDF

Info

Publication number
RU2006118326A
RU2006118326A RU2006118326/04A RU2006118326A RU2006118326A RU 2006118326 A RU2006118326 A RU 2006118326A RU 2006118326/04 A RU2006118326/04 A RU 2006118326/04A RU 2006118326 A RU2006118326 A RU 2006118326A RU 2006118326 A RU2006118326 A RU 2006118326A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
sulfanylpiperidine
methylidene
oxoethyl
fluorophenyl
Prior art date
Application number
RU2006118326/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2346935C2 (ru
Inventor
Томио КИМУРА (JP)
Томио Кимура
Наоки ТАНАКА (JP)
Наоки ТАНАКА
Ацухиро СУГИДАТИ (JP)
Ацухиро Сугидати
Тосиюки КОНОСУ (JP)
Тосиюки КОНОСУ
Original Assignee
Санкио Компани, Лимитед (Jp)
Санкио Компани, Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санкио Компани, Лимитед (Jp), Санкио Компани, Лимитед filed Critical Санкио Компани, Лимитед (Jp)
Publication of RU2006118326A publication Critical patent/RU2006118326A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2346935C2 publication Critical patent/RU2346935C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/68—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D211/72—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Claims (30)

1. Соединение общей формулы (I)
Figure 00000001
где R1 представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу, которая может быть замещенной (указанная замещающая группа представляет собой атом галогена или С1-С6 алкоксигруппу), С3-С6 циклоалкильную группу, которая может быть замещенной (указанная замещающая группа представляет собой атом галогена или С1-С6 алкоксигруппу), С1-С6 алкоксигруппу, которая может быть замещенной (указанная замещающая группа представляет собой атом галогена или С1-С6 алкоксигруппу), или С6-С10 арильную группу, которая может быть замещенной (указанная замещающая группа представляет собой атом галогена, С1-С6 алкильную группу, С1-С6 алкоксигруппу, цианогруппу или нитрогруппу);
R2 представляет собой атом водорода, С1-С7 алканоильную группу, С7-С11 арилкарбонильную группу, группу формулы R4-(СН2)l-СО- (где R4 представляет собой С1-С6 алкоксигруппу, аминогруппу, С1-С6 алкиламиногруппу, ди-(С1-С6 алкил)аминогруппу или карбоксильную группу и l представляет собой целое число от 0 до 4), С6-С10 арилсульфонильную группу, С7-С16 алкиларилсульфонильную, С1-С6 алкилсульфанильную группу или С1-С6 алкилсульфанильную группу, замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из аминогруппы, карбоксильной группы, С1-С6 ациламиногруппы и С2-С7 алкоксикарбонильной группы;
R3 представляет собой С6-С10 арильную группу, С6-С10 арильную группу, замещенную 1-5 заместителями, выбранными из <группы αзаместителей>, гетероарильную группу или гетероарильную группу, замещенную 1-5 заместителями, выбранными из <группы αзаместителей>;
Х1, Х2, Х3, Х4 и Х5 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, аминогруппу, карбоксильную группу, карбамоильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, С1-С6 алкильную группу, галоген-С1-С6 алкильную группу, С1-С6 алкоксигруппу или галоген-С1-С6 алкоксигруппу;
n представляет собой целое число от 0 до 2; и
<группу αзаместителей> составляют атом галогена, аминогруппа, карбоксильная группа, карбамоильная группа, цианогруппа, нитрогруппа, С1-С6 алкильная группа, галоген-С1-С6 алкильная группа, С1-С6 алкильная группа, замещенная гетероарильной группой(ами), С1-С6 алкоксигруппа, галоген-С1-С6 алкоксигруппа, гидрокси-С1-С6 алкильная группа, С2-С12 алкоксиалкильная группа, С2-С7 алканоильная группа, С4-С7 циклоалкилкарбонильная группа, С1-С6 алкиламиногруппа, ди-(С1-С6 алкил)аминогруппа, С2-С7 алкилкарбамоильная группа, ди-(С1-С6 алкил)карбамоильная группа, группа формулы R5-СО-CHR6-(СН2)m- (где R5 представляет собой гидроксильную группу, аминогруппу, С1-С6 алкильную группу, С1-С6 алкиламиногруппу, ди-(С1-С6 алкил)аминогруппу, гидроксиаминогруппу, С1-С6 алкоксиаминогруппу или С1-С6 алкоксигруппу; R6 представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу, С2-С7 карбоксиалкильную группу или С3-С13 алкоксикарбонилалкильную группу и m представляет собой целое число от 0 до 5) и сульфамоил-С1-С6 алкильная группа, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой C1-C6 алкильную группу, галоген-С1-C6 алкильную группу, C3-C6 циклоалкильную группу, галоген-С3-C6 циклоалкильную группу или C1-C6 алкоксигруппу, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой C3-C6 циклоалкильную группу, галоген-С3-C6 циклоалкильную группу или C1-C6 алкоксигруппу, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой C3-C6 циклоалкильную группу или C1-C6 алкоксигруппу, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
5. Соединение по п.1, где R1 представляет собой циклопропильную группу или метоксигруппу, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
6. Соединение по п.1, где R1 представляет собой циклопропильную группу, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
7. Соединение по любому из пп.1-6, где R2 представляет собой атом водорода или C2-C7 алканоильную группу, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
8. Соединение по любому из пп.1-6, где R2 представляет собой атом водорода или ацетильную группу, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
9. Соединение по любому из пп.1-6, где R2 представляет собой атом водорода, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
10. Соединение по любому из пп.1-6, где R3 представляет собой гетероарильную группу или гетероарильную группу, замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из <группы αзаместителей>, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
11. Соединение по любому из пп.1-6, где R3 представляет собой гетероарильную группу или гетероарильную группу, замещенную одним заместителем, выбранным из <группы αзаместителей>, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
12. Соединение по любому из пп.1-6, где R3 представляет собой гетероарильную группу, замещенную одним заместителем, выбранным из <группы αзаместителей>, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
13. Соединение по любому из пп.1-6, где R3 представляет собой гетероарильную группу, замещенную одним заместителем, выбранным из <группы αзаместителей>, и указанный заместитель, выбранный из <группы αзаместителей>, представляет собой группу формулы R5-CO-CHR6-(CH2)m- (где R5 представляет собой гидроксильную группу, аминогруппу, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкиламиногруппу, ди-(C1-C6 алкил)аминогруппу, гидроксиаминогруппу, C1-C6 алкоксиаминогруппу или C1-C6 алкоксигруппу; R6 представляет собой атом водорода и m представляет собой целое число от 0 до 5), его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
14. Соединение по любому из пп.1-6, где R3 представляет собой гетероарильную группу, замещенную одним заместителем, выбранным из <группы αзаместителей>, и указанный заместитель, выбранный из <группы αзаместителей>, представляет собой группу формулы R5-CO-CHR6-(CH2)m- (где R5 представляет собой гидроксильную группу, гидроксиаминогруппу, C1-C6 алкоксиаминогруппу или C1-C6 алкоксигруппу; R6 представляет собой атом водорода и m представляет собой целое число от 0 до 5), его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
15. Соединение по любому из пп.1-6, где R3 представляет собой гетероарильную группу, замещенную одним заместителем, выбранным из <группы αзаместителей>, и указанный заместитель, выбранный из <группы αзаместителей>, представляет собой группу формулы R5-CO-CHR6-(CH2)m- (где R5 представляет собой гидроксильную группу; R6 представляет собой атом водорода и m представляет собой целое число от 0 до 2), его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
16. Соединение по любому из пп.1-6, где гетероарильная группа R3 представляет собой фурильную группу, тиенильную группу, пирролильную группу, пиразолильную группу, имидазолильную группу, оксазолильную группу, изоксазолильную группу, тиазолильную группу, триазолильную группу, тетразолильную группу, тиадиазолильную группу, оксадиазолильную группу, пиридильную группу, пиридазинильную группу, пиримидинильную группу, пиразинильную группу, индолильную группу или хинолильную группу, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
17. Соединение по любому из пп.1-6, где гетероарильная группа R3 представляет собой пирролильную группу, пиразолильную группу, имидазолильную группу, триазолильную группу или тетразолильную группу, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
18. Соединение по любому из пп.1-6, где гетероарильная группа R3 представляет собой пиразолильную группу, триазолильную группу или тетразолильную группу, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
19. Соединение по любому из пп.1-6, где X1, X2, X3, X4 и X5 независимо представляют собой атом водорода или атом галогена, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
20. Соединение по любому из пп.1-6, где X1 и X2 независимо представляют собой атом водорода или атом галогена и X3, X4 и X5 представляют собой атом водорода, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
21. Соединение по любому из пп.1-6, где X1 представляет собой атом галогена и X2, X3, X4 и X5 представляют собой атом водорода, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
22. Соединение по любому из пп.1-6, где X1 представляет собой атом фтора и X2, X3, X4 и X5 представляют собой атом водорода, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
23. Соединение по любому из пп.1-6, где n представляет собой 0 или 1, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
24. Соединение по любому из пп.1-6, где n представляет собой 1, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
25. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из следующих соединений, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства:
(E)-3-{[1-(карбоксиметил)-1H-пиразол-3-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(2-карбоксиэтил)-1H-пиразол-3-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(3-карбоксипропил)-1H-пиразол-3-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(карбоксиметил)-1H-пиразол-4-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(2-карбоксиэтил)-1H-пиразол-4-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(3-карбоксипропил)-1H-пиразол-4-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(карбоксиметил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(2-карбоксиэтил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(3-карбоксипропил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(4-карбоксибутил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(карбоксиметил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(2-карбоксиэтил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(3-карбоксипропил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(4-карбоксибутил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[2-(карбоксиметил)-2H-1,2,3-триазол-4-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[2-(2-карбоксиэтил)-2H-1,2,3-триазол-4-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[3-(3-карбоксипропил)-2H-1,2,3-триазол-4-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(карбоксиметил)-1H-тетразол-5-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(2-карбоксиэтил)-1H-тетразол-5-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(3-карбоксипропил)-1H-тетразол-5-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[1-(4-карбоксибутил)-1H-тетразол-5-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[2-(карбоксиметил)-2H-тетразол-5-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[2-(2-карбоксиэтил)-2H-тетразол-5-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[2-(3-карбоксипропил)-2H-тетразол-5-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-3-{[2-(4-карбоксибутил)-2H-тетразол-5-ил]метилиден}-1-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4-сульфанилпиперидин,
(E)-1-[1-(2-фторфенил)-2-метокси-2-оксоэтил]-3-{[1-(2-карбоксиэтил)-1H-пиразол-3-ил]метилиден}-4-сульфанилпиперидин,
(E)-1-[1-(2-фторфенил)-2-метокси-2-оксоэтил]-3-{[1-(3-карбоксипропил)-1H-пиразол-3-ил]метилиден}-4-сульфанилпиперидин,
(E)-1-[1-(2-фторфенил)-2-метокси-2-оксоэтил]-3-{[1-(2-карбоксиэтил)-1H-пиразол-4-ил]метилиден}-4-сульфанилпиперидин,
(E)-1-[1-(2-фторфенил)-2-метокси-2-оксоэтил]-3-{[1-(3-карбоксипропил)-1H-пиразол-4-ил]метилиден}-4-сульфанилпиперидин,
(E)-1-[1-(2-фторфенил)-2-метокси-2-оксоэтил]-3-{[1-(2-карбоксиэтил)-1H-пиразол-5-ил]метилиден}-4-сульфанилпиперидин,
(E)-1-[1-(2-фторфенил)-2-метокси-2-оксоэтил]-3-{[1-(3-карбоксипропил)-1H-пиразол-5-ил]метилиден}-4-сульфанилпиперидин,
(E)-1-[1-(2-фторфенил)-2-метокси-2-оксоэтил]-3-{[1-(2-карбоксиэтил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]метилиден}-4-сульфанилпиперидин,
(E)-1-[1-(2-фторфенил)-2-метокси-2-оксоэтил]-3-{[1-(3-карбоксипропил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]метилиден}-4-сульфанилпиперидин,
(E)-1-[1-(2-фторфенил)-2-метокси-2-оксоэтил]-3-{[1-(2-карбоксиэтил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил]метилиден}-4-сульфанилпиперидин,
(E)-1-[1-(2-фторфенил)-2-метокси-2-оксоэтил]-3-{[1-(3-карбоксипропил)-1H-1,2,3-триазол-5-ил]метилиден}-4-сульфанилпиперидин,
(E)-1-[1-(2-фторфенил)-2-метокси-2-оксоэтил]-3-{[1-(2-карбоксиэтил)-1H-тетразол-5-ил]метилиден}-4-сульфанилпиперидин,
(E)-1-[1-(2-фторфенил)-2-метокси-2-оксоэтил]-3-{[1-(3-карбоксипропил)-1H-тетразол-5-ил]метилиден}-4-сульфанилпиперидин,
(E)-1-[1-(2-фторфенил)-2-метокси-2-оксоэтил]-3-{[2-(2-карбоксиэтил)-2H-тетразол-5-ил]метилиден}-4-сульфанилпиперидин и
(E)-1-[1-(2-фторфенил)-2-метокси-2-оксоэтил]-3-{[2-(3-карбоксипропил)-2H-тетразол-5-ил]метилиден}-4-сульфанилпиперидин.
26. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-25, его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства в качестве активного компонента.
27. Фармацевтическая композиция по п.26, где фармацевтическая композиция является композицией для получения средства для профилактики или лечения заболеваний, связанных с тромбо- или эмболообразованием.
28. Способ профилактики или лечения заболеваний путем введения соединения по любому из пп.1-25, его фармакологически приемлемых солей или его пролекарств теплокровным млекопитающим в фармакологически эффективных дозах.
29. Способ по п.28, где указанные заболевания являются заболеваниями, связанными с тромбо- или эмболообразованием.
30. Способ по любому из пп.28 и 29, где указанным теплокровным млекопитающим является человек.
RU2006118326/04A 2003-11-28 2004-11-26 Производное циклического амина, содержащее гетероарильный цикл RU2346935C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2003399960 2003-11-28
JP2003-399960 2003-11-28

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006118326A true RU2006118326A (ru) 2007-12-10
RU2346935C2 RU2346935C2 (ru) 2009-02-20

Family

ID=34631624

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006118326/04A RU2346935C2 (ru) 2003-11-28 2004-11-26 Производное циклического амина, содержащее гетероарильный цикл

Country Status (15)

Country Link
US (1) US7829580B2 (ru)
EP (1) EP1695962A4 (ru)
KR (1) KR20060108691A (ru)
CN (1) CN1910151A (ru)
AU (1) AU2004293331B2 (ru)
BR (1) BRPI0416960A (ru)
CA (1) CA2547472A1 (ru)
IL (1) IL175614A0 (ru)
MX (1) MXPA06006035A (ru)
NO (1) NO20062988L (ru)
NZ (1) NZ547401A (ru)
RU (1) RU2346935C2 (ru)
TW (1) TW200526624A (ru)
WO (1) WO2005051913A1 (ru)
ZA (1) ZA200604317B (ru)

Families Citing this family (54)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20060108691A (ko) * 2003-11-28 2006-10-18 상꾜 가부시키가이샤 헤테로아릴고리를 갖는 고리상 아민 유도체
US20090306059A1 (en) * 2005-05-13 2009-12-10 Tomio Kimura Cyclic amine derivative having substituted alkyl group
CA2609852A1 (en) * 2005-05-27 2006-11-30 Daiichi Sankyo Company, Limited Cyclic amine derivative having substituted alkyl group
WO2014037832A2 (en) 2012-09-06 2014-03-13 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of epilepsy and neurological diseases
CA2873093A1 (en) 2012-05-07 2013-11-14 Cellixbio Private Limited Compositions and methods for treatment of neuromuscular disorders and neurodegenerative disorders
US9399634B2 (en) 2012-05-07 2016-07-26 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of depression
JP2015519333A (ja) 2012-05-07 2015-07-09 セリックスビオ プライヴェート リミテッド 神経疾患の治療のための組成物および方法
WO2013168025A1 (en) 2012-05-08 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for treatment of blood clotting disorders
WO2013168022A1 (en) * 2012-05-08 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for treating atherothrombosis
WO2013167991A1 (en) 2012-05-08 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of metabolic disorders
US9434704B2 (en) 2012-05-08 2016-09-06 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurological degenerative disorders
WO2013167992A1 (en) 2012-05-08 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of inflammatory disorders
US9266823B2 (en) 2012-05-08 2016-02-23 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of parkinson's disease
WO2013167997A2 (en) 2012-05-10 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of metabolic syndrome
US9273061B2 (en) 2012-05-10 2016-03-01 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of chronic pain
SG11201407318UA (en) 2012-05-10 2014-12-30 Cellix Bio Private Ltd Compositions and methods for the treatment of metabolic syndrome
US9346742B2 (en) 2012-05-10 2016-05-24 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of fibromyalgia pain
WO2013168005A2 (en) 2012-05-10 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of restless leg syndrome and fibromyalgia
WO2013168015A1 (en) 2012-05-10 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of asthma and allergy
US9573927B2 (en) 2012-05-10 2017-02-21 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of severe pain
US9315461B2 (en) 2012-05-10 2016-04-19 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurologic diseases
US9242939B2 (en) 2012-05-10 2016-01-26 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of respiratory disorders
US9499526B2 (en) 2012-05-10 2016-11-22 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurologic diseases
US9321775B2 (en) 2012-05-10 2016-04-26 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of moderate to severe pain
US9233161B2 (en) 2012-05-10 2016-01-12 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurological conditions
WO2013168014A1 (en) 2012-05-10 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of familial amyloid polyneuropathy
WO2013175376A2 (en) 2012-05-23 2013-11-28 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of local pain
EP2852569B1 (en) 2012-05-23 2020-10-14 Cellixbio Private Limited Compositions and methods for the treatment of multiple sclerosis
WO2013175377A2 (en) 2012-05-23 2013-11-28 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of mucositis
US9227974B2 (en) 2012-05-23 2016-01-05 Cellex Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of respiratory disorders
WO2013175344A2 (en) 2012-05-23 2013-11-28 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of periodontitis and rheumatoid arthritis
US9498461B2 (en) 2012-05-23 2016-11-22 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of inflammatory bowel disease
US9108942B1 (en) 2014-11-05 2015-08-18 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of moderate to severe pain
US9187427B2 (en) 2012-08-03 2015-11-17 Cellix Bio Private Limited N-substituted nicotinamide compounds and compositions for the treatment migraine and neurologic diseases
US9624168B2 (en) 2012-09-06 2017-04-18 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment inflammation and lipid disorders
EP2892878A4 (en) 2012-09-08 2016-02-24 Cellix Bio Private Ltd COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING INFLAMMATION AND LIPID DISORDER
US9333187B1 (en) 2013-05-15 2016-05-10 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of inflammatory bowel disease
WO2014195961A1 (en) 2013-06-04 2014-12-11 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of diabetes and pre-diabetes
US9096537B1 (en) 2014-12-31 2015-08-04 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of mucositis
WO2016046835A1 (en) 2014-09-26 2016-03-31 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of epilepsy and neurological disorders
CN107207403A (zh) 2014-09-29 2017-09-26 塞尔利克斯生物私人有限公司 用于治疗多发性硬化的组合物和方法
CN107108535B (zh) 2014-10-27 2020-04-28 塞尔利克斯生物私人有限公司 用于治疗多发性硬化的富马酸单甲酯与哌嗪或乙二胺的三组分盐
US9284287B1 (en) 2014-11-05 2016-03-15 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the suppression of carbonic anhydrase activity
US9290486B1 (en) 2014-11-05 2016-03-22 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of epilepsy
US10208014B2 (en) 2014-11-05 2019-02-19 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurological disorders
US9321716B1 (en) 2014-11-05 2016-04-26 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of metabolic syndrome
US9173877B1 (en) 2014-11-05 2015-11-03 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of local pain
US9150557B1 (en) 2014-11-05 2015-10-06 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of hyperglycemia
US9175008B1 (en) 2014-11-05 2015-11-03 Cellix Bio Private Limited Prodrugs of anti-platelet agents
US9932294B2 (en) 2014-12-01 2018-04-03 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of multiple sclerosis
US9206111B1 (en) 2014-12-17 2015-12-08 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurological diseases
JP6679616B2 (ja) 2015-01-06 2020-04-22 セリックス バイオ プライヴェート リミテッドＣｅｌｌｉｘ Ｂｉｏ Ｐｒｉｖａｔｅ Ｌｉｍｉｔｅｄ 炎症及び疼痛の治療のための組成物及び方法
JP7013375B2 (ja) * 2015-09-04 2022-01-31 シンプン・ファーマシューティカル・カンパニー・リミテッド 血小板凝集阻害効果を有する化合物及びその塩、並びにそれを含む血栓性疾患予防又は治療用組成物
CN111763197A (zh) * 2020-07-08 2020-10-13 青岛大学 一种新型手性吲哚类化合物的合成方法

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH0388016U (ru) 1989-12-25 1991-09-09
FI101150B (fi) * 1991-09-09 1998-04-30 Sankyo Co Menetelmä lääkeaineina käyttökelpoisten tetrahydrotienopyridiinin johd annaisten valmistamiseksi
US5750754A (en) 1993-03-29 1998-05-12 Zeneca Limited Heterocyclic compounds
NZ262942A (en) * 1993-03-29 1997-07-27 Zeneca Ltd Pyridyl substituted piperazine and various other derivatives of azaheteroaryl substituted piperazines; pharmaceutical compositions
NZ334389A (en) 1996-08-28 2001-05-25 Ube Industries Cyclic amine derivatives
JP3274088B2 (ja) * 1996-08-28 2002-04-15 三共株式会社 環状アミン誘導体
JP3907029B2 (ja) 1998-02-27 2007-04-18 三共株式会社 環状アミン誘導体を含有する医薬
TR200002505T2 (tr) 1998-02-27 2000-12-21 Sankyo Company Limited Siklik amino bileşikleri
JP3856185B2 (ja) * 1998-02-27 2006-12-13 三共株式会社 環状アミノ化合物
DE60233043D1 (de) 2001-04-19 2009-09-03 Eisai R&D Man Co Ltd 2-iminoimidazolderivate
KR20060108691A (ko) * 2003-11-28 2006-10-18 상꾜 가부시키가이샤 헤테로아릴고리를 갖는 고리상 아민 유도체
US20090306059A1 (en) * 2005-05-13 2009-12-10 Tomio Kimura Cyclic amine derivative having substituted alkyl group
JP2007001974A (ja) * 2005-05-27 2007-01-11 Sankyo Co Ltd ヘテロアリール環を有する環状アミン誘導体を含有する医薬組成物

Also Published As

Publication number Publication date
EP1695962A4 (en) 2007-03-28
CA2547472A1 (en) 2005-06-09
KR20060108691A (ko) 2006-10-18
MXPA06006035A (es) 2007-01-26
BRPI0416960A (pt) 2007-02-21
TW200526624A (en) 2005-08-16
CN1910151A (zh) 2007-02-07
ZA200604317B (en) 2008-01-30
RU2346935C2 (ru) 2009-02-20
AU2004293331B2 (en) 2008-04-03
EP1695962A1 (en) 2006-08-30
US20060270706A1 (en) 2006-11-30
IL175614A0 (en) 2006-09-05
AU2004293331A1 (en) 2005-06-09
NO20062988L (no) 2006-08-28
US7829580B2 (en) 2010-11-09
WO2005051913A1 (ja) 2005-06-09
NZ547401A (en) 2008-06-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006118326A (ru) Производное циклического амина, содержащее гетероарильный цикл
JP6193922B2 (ja) ハロアルキルヘテロアリールベンズアミド化合物
ES2456673T3 (es) Compuestos basados en imidazol, composiciones que los comprenden y métodos para usarlos
JP2019077725A5 (ru)
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
ES2576497T3 (es) Compuesto de piperidina novedoso o sal del mismo
JP2006507326A5 (ru)
WO2000021927A3 (en) Pyrrole-2,5-diones as gsk-3 inhibitors
CA2409741A1 (en) Tnf-.alpha. production inhibitors
JP2016504378A5 (ru)
RU2006134020A (ru) Конденсированные производные пиразола
BR112015016293B1 (pt) Derivados de benzilamina, seus usos, e composição farmacêutica
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
CN105358550A (zh) 新型组蛋白脱乙酰基酶抑制剂
RU2006125446A (ru) Производные n-замещенного n-сульфониламиноциклопропана и их фармацевтическое применение
CA2565813A1 (en) Substituted methyl aryl or heteroaryl amide compounds
WO2009154246A1 (ja) 勃起不全治療剤
JP2009503103A (ja) アリールピリジン及びその使用方法
RU2009117705A (ru) Производные 2-аминокарбонилпиридина
RU2010122320A (ru) Новые производные 1, 3-дигидро-5-изобензофуранкарбонитрила и фармацевтическая композиция на их основе для лечения преждевременной эякуляции
JP2007505105A5 (ru)
RU98107337A (ru) Производные изоксазола
JP2005500379A5 (ru)
AU2008256922B2 (en) Raf inhibitors for the treatment of thyroid cancer
KR20200033224A (ko) 원형 탈모증의 치료제 또는 예방제

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20121127