JP6193922B2 - ハロアルキルヘテロアリールベンズアミド化合物 - Google Patents

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Description

関連出願の相互参照
本出願は、２００９年５月１２日出願の米国仮出願第６１／１７７，６２６号の利益を
請求するものであり、その内容全体を参照により本明細書に組み込む。
連邦政府による資金提供を受けた研究開発の記載
本発明は、ＮＩＡＩＤ契約ＮＯ１−ＡＩ−３００４６により資金援助されたものである
。米国政府はこの発明について特定の権利を有している。
発明の分野
本発明は、新規な複素環化合物、薬学的に許容されるその塩、そうした化合物および塩
を含む組成物、ならびにウイルス性疾患を治療するためのこれらの化合物、塩および組成
物の使用方法を対象とする。また、ヒトおよび動物におけるウイルス病原体活性の阻害方
法も対象とする。ヒトおよび動物におけるＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）、Ｂ型肝炎ウイル
ス（ＨＢＶ）および関連するウイルス病原体感染症の治療も対象とする。
背景
本出願は一般にチアゾリド化合物の分野に関する。特に本出願はハロアルキル置換チア
ゾリド化合物に関する。
Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）およびＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）は、世界で推定５億を
超える人に慢性感染症をもたらしている公衆衛生上の主要な課題である。両方のウイルス
は、重大な進行性肝疾患を引き起こし、原発性肝細胞癌に対する主要危険因子である。Ｈ
ＢＶ感染症とＨＣＶ感染症の両方に対する現在の標準的な対処法（care）は、多くの場合
有効であるが、それは準最適なものであり、大抵の場合ウイルス学的または臨床的な「治
癒」をもたらすことはできない。現在使用されている複数の薬剤に対して耐性を有する菌
株を含むＨＢＶにおける薬剤耐性の発現は新たな臨床的問題であり、薬剤耐性は将来のＨ
ＣＶ治療についての重要な臨床的課題であることが予測される。
概要
本発明は、ウイルス性病原体を治療する新規な化合物および医薬組成物ならびにウイル
ス感染症を治療し抑制する化合物を合成し使用する方法を提供する。本発明の化合物はハ
ロアルキルヘテロアリールベンズアミドである。
一実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５およびＲ１０は、独立に選択された水素、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルコキシアルキニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシアルケニル、アルケニルオキシアルキニル、アルキニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、ペルハロアルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アリールアルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルスルホニル、ヘテロアリールアルケニルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アルキルチオ、ペルハロアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシ、またはヘテロシクロアルケニルオキシであり、すべて以下に説明するように任意選択で置換されており、
Ｒ６は、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ハロアルコキシ、ペルハロアルコキシ、Ｓ（Ｏ）ｍＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３およびＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３からなる群から選択され；
Ｗ、ＸおよびＹは、独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ９またはＣＲ１０であり、Ｗ、ＸおよびＹの少なくとも２つはＳ、Ｏ、ＮまたはＮＲ９であり；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、水素、フルオロ、クロロ、アルキル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択されるか、あるいはＲ７とＲ８はそれらが結合している原子と一緒に結合して３〜８員シクロアルキル環または４〜８員ヘテロシクロアルキルを形成しており、どちらの環も以下に説明するように任意選択で置換されており；
ｍは０〜２の整数であり；
ｎは０〜５の整数である）
および薬学的に許容されるその塩または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを提供する。
これらの化合物は、ウイルス性病原体によって引き起こされる障害および状態を治療す
るのに有用である。
他の実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物および担体を含む組成物を提供または企図
する。
他の実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬
組成物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ウイルス感染症に苦しむヒトまたは動物に治療有効量の
式Ｉの化合物を投与することを含むウイルス感染症の治療方法を提供または企図する。
より具体的な実施形態では、本発明は、ウイルス感染症に苦しむヒトまたは動物に治療
有効量の式Ｉの化合物を投与することを含むＨＣＶ感染症の治療方法を提供または企図す
る。
より具体的な実施形態では、本発明は、ウイルス感染症に苦しむヒトまたは動物に治療
有効量の式Ｉの化合物を投与することを含むＨＢＶ感染症の治療方法を提供または企図す
る。
他の実施形態では、本発明は、ウイルス性病原体を阻害または調節する方法を提供また
は企図する。他の実施形態では、本発明は、そうした治療を必要とする患者のウイルス媒
介障害を治療する方法であって、前記患者に治療有効量の本発明の化合物または化合物の
組成物を投与することを含む方法を提供または企図する。他の実施形態では、本発明は、
それを必要とする患者に本発明の医薬組成物を投与することを含むＨＣＶ、ＨＢＶおよび
他のウイルス感染症を治療するための方法を提供または企図する。例えば、その患者は慢
性ＨＣＶ感染症を有していてよい。本発明はまた、ウイルス活性の阻害または調節によっ
て改善される疾患または状態の治療のための医薬品の製造における使用のための本明細書
で開示する化合物の使用も企図する。
詳細な説明
別段の指定のない限り、「ａ」または「ａｎ」は「１つまたは複数」を意味する。
一実施形態では、本発明は、Ｒ１〜Ｒ５が、独立に、水素、シアノ、フルオロ、クロロ
、ブロモ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロ
アロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カ
ルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルキ
ルチオ、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニ
ル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、すべて
任意選択で以下に説明するように置換されている、式Ｉの化合物を提供または企図する。
ここで、Ｒ６は、ペルハロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３およびＣ（Ｒ
７Ｒ８）ｎＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立に、水素、フルオロ、クロロ、アルキルまたはペルハロ
アルキルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、アルコキシ、アシル、ア
ルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘ
テロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキル
アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、
アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキ
ルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ
、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘ
テロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコ
キシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘ
テロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘ
テロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシ、およびヘテロシクロアルケニルオキシ
からなる群から選択され；
ｍおよびｎは、独立に、０、１または２に等しい整数である。
より具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３が、独立に、ヒドロキシ
、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイル
オキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールア
ルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシまたはカルバモイルオキシであり、その
いずれも任意選択で置換されていてよい、式Ｉの化合物を提供または企図する。
他のより具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの１つがヒド
ロキシまたはアセトキシである式Ｉの化合物を提供または企図する。
他のより具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ３かまたはＲ４がハロゲンである式Ｉの
化合物を提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの１つがヒドロ
キシまたはアセトキシであり、Ｒ４がハロゲンである式Ｉの化合物を提供または企図する
。
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり、
Ｒ２、Ｒ３またはＲ４がハロゲンである式Ｉの化合物を提供または企図する。
他のより具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ３またはＲ４がメチルまたはメトキシで
ある式Ｉの化合物を提供または企図する。
他のより具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの１つがヒド
ロキシまたはアセトキシである式Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がペルハロアルキルおよびＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３
からなる群から選択され、Ｒ７およびＲ８が上記定義の通りである式Ｉの化合物を提供ま
たは企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がペルフルオロアルキルまたはペルクロロアルキル
である式Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がペルフルオロまたはペルクロロＣ１〜Ｃ３アルキ
ルである式Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がトリフルオロメチルである式Ｉの化合物を提供ま
たは企図する。
他の実施形態では、本発明は、１つまたは複数の本発明の化合物を薬学的に許容される
担体（例えば、賦形剤または添加剤）と一緒に含む医薬組成物を提供または企図する。他
の実施形態では、本発明は、そうした化合物および組成物を作製し使用する方法を提供ま
たは企図する。より具体的な実施形態では、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を含
む医薬組成物ならびにＨＣＶ、ＨＢＶおよび他のウイルス感染症を治療するためのそうし
た組成物の使用方法を提供または企図する。
１つの下位実施形態（subgeneric embodiment）では、本発明は、ＷがＯであり、Ｘか
またはＹがＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＯであり、ＸとＹの両方がＮまたはＮＲ９である式
Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＳであり、ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９である式
Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＳであり、ＸとＹの両方がＮまたはＮＲ９である式
Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮであり、ＸかまたはＹがＯである式Ｉの化合物を
提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮであり、ＸかまたはＹがＳである式Ｉの化合物を
提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮであり、ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９である式
Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｗ、ＸおよびＹのうちの２つがＮまたはＮＲ９である式
Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｗ、ＸおよびＹがＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を
提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＣＲ１０であり、ＸまたはＹの一方がＯであり、他
方がＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＣＲ１０であり、ＸまたはＹの一方がＯであり、他
方がＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を提供または企図する。
１つの下位実施形態では、本発明は、ＷがＯであり、ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９で
ある式Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＯであり、ＸとＹの両方がＮまたはＮＲ９である式
Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＳであり、ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９である式
Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＳであり、ＸとＹの両方がＮまたはＮＲ９である式
Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮまたはＮＲ９であり、ＸかまたはＹがＯである式
Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮまたはＮＲ９であり、ＸかまたはＹがＳである式
Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮであり；ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９であり；
Ｒ６がＳＯ２ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する
。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮであり；ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９であり；
Ｒ６がＣＦ２ＣＨ３、ＣＦ２ＣＦ３またはＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または
企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮであり、ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９であり、
Ｒ６がＳＯ２ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する
。
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮであり、ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９であり、
Ｒ６がＣＦ２ＣＨ３、ＣＦ２ＣＦ３またはＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または
企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｗ、ＸおよびＹのうちの２つがＮまたはＮＲ９であり、
Ｒ６がＣＦ２ＣＨ３、ＣＦ２ＣＦ３またはＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または
企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｗ、ＸおよびＹのうちの２つがＮまたはＮＲ９であり、
Ｒ６がＳＯ２ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する
。
他の実施形態では、本発明は、Ｗ、ＸおよびＹがＮまたはＮＲ９であり、Ｒ６がＳＯ２
ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｗ、ＸおよびＹがＮまたはＮＲ９であり、Ｒ６がＣＦ２
ＣＨ３、ＣＦ２ＣＦ３またはＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＸまたはＹの一方がＯであり、他方がＮまたはＮＲ９で
あり、Ｒ６がメチル、フルオロメチルまたはトリフルオロメチルである式Ｉの化合物を提
供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＸまたはＹの一方がＯであり、他方がＮまたはＮＲ９で
あり、Ｒ６がＳＯ２ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企
図する。
他の実施形態では、本発明は、ＸまたはＹの一方がＯであり、他方がＮまたはＮＲ９で
あり、Ｒ６がメチル、フルオロメチルまたはトリフルオロメチルである式Ｉの化合物を提
供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、ＸまたはＹの一方がＯであり、他方がＮまたはＮＲ９で
あり、Ｒ６がＳＯ２ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企
図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がメチル、フルオロメチルまたはトリフルオロメチ
ルである式Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がＳＯ２ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３である式
Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がＣＦ２ＣＨ３、ＣＦ２ＣＦ３またはＣＨ２ＣＦ３
である式Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ１〜Ｒ５のうちの３つがＨである式Ｉの化合物を提供
または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ２〜Ｒ５のうちの２つがＨである式Ｉの化合物を提供
または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ２〜Ｒ５のうちの３つがＨである式Ｉの化合物を提供
または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ２〜Ｒ５がＨである式Ｉの化合物を提供または企図す
る。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ１〜Ｒ５のうちの１つがＯ−Ｒ１２であり、Ｒ１２は
ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルカノイルであり、後者が１〜３個のハロゲンで任意選択で置換さ
れている式Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６が１〜３個のハロゲンで任意選択で置換されたＣ１
〜Ｃ３アルキルである式Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がメチル、フルオロメチルまたはトリフルオロメチ
ルである式Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がＳＯ２ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３である式
Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がＣＦ２ＣＨ３、ＣＦ２ＣＦ３またはＣＨ２ＣＦ３
である式Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはアルカノイルオキシである式Ｉ
の化合物を提供または企図する。
より具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはＣ１〜Ｃ３アルカノイ
ルオキシである式Ｉの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は、式ＩＩの化合物：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を提供または企図する。
追加の実施形態では、本発明は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、
アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、
カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、ア
ルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、
ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロア
ルケニルからなる群から選択される式ＩＩの化合物を提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は、
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、式ＩＩの化合物
を提供または企図する。
より具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはＣ１〜Ｃ３アルカノイ
ルオキシである式ＩＩの化合物を提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０のうちの３つ、４つまたはすべてが水素である式ＩＩの化合物を
提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は、以下の式Ｉの化合物：２−（５−（トリフル
オロメチル）チアゾール−２−イルカルバモイル）フェニルアセテートおよび２−ヒドロ
キシ−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ベンズアミドを提供ま
たは企図する。
他の下位実施形態において、本発明は、式ＩＩＩの化合物：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を提供または企図する。
より具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル
、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル
、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、
アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロ
アルケニルからなる群から選択される式ＩＩＩの化合物を提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
式ＩＩＩの化合物を提供または企図する。
他のより具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
式ＩＩＩの化合物を提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１が、ヒドロキシまたはＣ１〜Ｃ３アルカ
ノイルオキシである式ＩＩＩの化合物を提供または企図する。
他の実施形態では、本発明は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０
のうちの３つ、４つまたはすべてが水素である式ＩＩＩの化合物を提供または企図する。
他の下位実施形態では、本発明は、式ＩＶの化合物：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、アルキル、アリールオキシカルボニル、ヘ
テロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロア
ルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル
、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシク
ロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；
但し、Ｒ４がＢｒである場合、Ｒ１０は非置換フェニルではない、式ＩＶの化合物を提供
または企図する。
さらに具体的な下位実施形態では、本発明は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、式ＩＶの化合物
を提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０のうちの３つ、４つまたはすべてが水素である式ＩＶの化合物を
提供または企図する。
このさらに具体的な実施形態の例には、化合物：２−（４−（トリフルオロメチル）チ
アゾール−２−イルカルバモイル）フェニルアセテートおよび２−ヒドロキシ−Ｎ−（４
−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ベンズアミドが含まれる。
他の実施形態において、本発明は、Ｖの化合物：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル
、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル
、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、
アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロ
アルケニルからなる群から選択される式Ｖの化合物を提供または企図する。
追加の実施形態では、本発明は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、式Ｖの化合物を
提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０のうちの３つ、４つまたはすべてが水素である式Ｖの化合物を
提供または企図する。
他の実施形態において、本発明は、式ＶＩの化合物：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル
、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル
、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、
アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロ
アルケニルからなる群から選択される式ＶＩの化合物を提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、式ＶＩの化合物
を提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０のうちの３つ、４つまたはすべてが水素である式ＶＩの化合物を
提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である式ＶＩの化合物を提供または企図する。
追加の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩの化合物：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を提供または企図する。
さらに具体的な下位実施形態では、本発明は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル
、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル
、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、
アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロ
アルケニルからなる群から選択される式ＶＩＩの化合物を提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、式ＶＩＩの化合
物を提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０のうちの３つ、４つまたはすべてが水素である式ＶＩＩの化合物
を提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である式ＶＩＩの化合物を提供または企図する。
他の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩＩの化合物：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を提供または企図する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル
、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル
、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、
アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロ
アルケニルからなる群から選択される
構造式ＶＩＩＩを有する。
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＶＩＩＩを有する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０のうちの３つ、４つまたはすべてが水素である式ＶＩＩＩの化合
物を提供または企図する。
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である式ＶＩＩＩの化合物を提供または企図する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＩＸ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル
、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル
、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、
アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロ
アルケニルからなる群から選択される
構造式ＩＸを有する。
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＩＸを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である
構造式ＩＸを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式Ｘ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選
択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル
、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル
、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、
アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロ
アルケニルからなる群から選択される
構造式Ｘを有する。
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれ
も任意選択で置換されていてよい
構造式Ｘを有する。
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９が任意選択で置換されていてよいアルキルである
構造式Ｘを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＩ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選
択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル
、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル
、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、
アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロ
アルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＩを有する。
さらなる実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれ
も任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９が任意選択で置換されていてよいアルキルである
構造式ＸＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＩＩ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選
択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル
、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル
、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、
アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロ
アルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＩＩを有する。
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれ
も任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＩＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９が任意選択で置換されていてよいアルキルである
構造式ＸＩＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＩＩＩ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選
択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル
、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル
、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、
アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロ
アルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＩＩＩを有する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれ
も任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＩＩＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９が任意選択で置換されていてよいアルキルである
構造式ＸＩＩＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＩＶ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル
、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シク
ロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリール
アルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリ
ールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオ
キシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハ
ロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアル
キルスルホニルおよびシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択
で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１およびＲ２が、独立に、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールア
ルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリー
ルアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキ
シまたはカルバモイルオキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ３が、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアル
ケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロア
リールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシから
なる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル
、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル
、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、
アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロ
アルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＩＶを有する。
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＩＶを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である
構造式ＸＩＶを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＶ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１およびＲ２が、独立に、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールア
ルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリー
ルアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキ
シまたはカルバモイルオキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ３が、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアル
ケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロア
リールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシから
なる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル
、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル
、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、
アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロ
アルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＶを有する。
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＶを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である
構造式ＸＶを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＶＩ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル
、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル
、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、
アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロ
アルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＶＩを有する。
さらなる実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＶＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である
構造式ＸＶＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＶＩＩ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル
、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル
、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、
アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロ
アルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＶＩＩを有する。
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＶＩＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である
構造式ＸＶＩＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＶＩＩＩ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選
択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル
、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル
、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、
アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロ
アルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＶＩＩＩを有する。
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれ
も任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＶＩＩＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９がメチルである
構造式ＸＶＩＩＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＩＸ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選
択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキ
ルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールア
ルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカル
ボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、
ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキ
ルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール
、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールア
ルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ
、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、
ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテ
ロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル
、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル
、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、
アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロ
アルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＩＸを有する。
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれ
も任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＩＸを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９がメチルである
構造式ＸＩＸを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸ：
（式中、
Ｒ１は、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ６は、ペルハロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３およびＣ（Ｒ７Ｒ８）
ｎＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は、水素、フルオロ、クロロ、アルキルおよびペルハロアルキルからな
る群から独立に選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
ｍは０〜２の整数であり；
ｎは０〜２の整数であり；
但し、Ｒ６がトリフルオロメチルである場合、以下の前提である、すなわち：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択される場合、Ｒ２〜Ｒ５は水素
であることはなく；
Ｒ１がヒドロキシである場合、Ｒ４はＣｌおよびＢｒからなる群から選択されることは
なく；
Ｒ３がアセトキシである場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は水素であることはない）
を有する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が、ペルフルオロエチル、ＣＦ３ＣＦ２−およびＣＨ３ＣＦ２−である
構造式ＸＸを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸＩ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよい）
を有する。
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＸＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素である
構造式ＸＸＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸＩＩ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよい）
を有する。
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＸＩＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素である
構造式ＸＸＩＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸＩＩＩ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよい）
を有する。
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＸＩＩＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素である
構造式ＸＸＩＩＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸＩＶ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよい）
を有する。
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＸＩＶを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素である
構造式ＸＸＩＶを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸＶ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよい）
を有する。
他の実施形態では、本発明は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
式ＸＸＶの化合物を提供または企図する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素である
構造式ＸＸＶを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸＶＩ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれ
も任意選択で置換されていてよい）
を有する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＸＶＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素であり；
Ｒ９がメチルである
構造式ＸＸＶＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸＶＩＩ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれ
も任意選択で置換されていてよい）
を有する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＸＶＩＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素であり；
Ｒ９がメチルである
構造式ＸＸＶＩＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸＶＩＩＩ：
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキ
シ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、
アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘ
テロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカル
ボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル
、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シ
クロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも
任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれ
も任意選択で置換されていてよい）
を有する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、
アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキ
シ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイ
ルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアル
キル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アル
キルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ア
リール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリ
ールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ
シクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＸＶＩＩＩを有する。
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素であり；
Ｒ９がメチルである
構造式ＸＸＶＩＩＩを有する。
開示化合物は式（Ｉ）の化合物、その塩および溶媒和物を含む。例えば、いくつかの実
施形態では、本発明の化合物は塩であっても溶媒和物であってもよい。
本発明の多くの化合物は、２つ以上の立体異性体で存在することができる。本発明の化
合物への参照についての説明はすべて、これらの化合物のジアステレオマー体および鏡像
異性体をすべて含むものとする。
本発明の化合物は疾患の診断にも治療にも用いることができるので、これらの化合物の
同位体標識したタイプも本開示および特許請求の範囲に含まれる。本発明の化合物におけ
る元素への言及はすべて、不安定な同位体を含むこれらの元素のすべての同位体を含むも
のとする。例えば、式または特許請求の範囲における「水素」すなわちＨへの言及は、重
水素（Ｄ）および三重水素（Ｔ）を含むものとする。
他の実施形態では、本発明は、薬学的に許容される担体中に有効量の少なくとも１つの
本発明の化合物を含む少なくとも１つの医薬組成物をコンパートメント中に含むキットを
提供または企図する。いくつかの実施形態では、そのキットは、医薬組成物を投与するた
めの取扱説明書をさらに含む。いくつかの実施形態では、投与するための取扱説明書は、
本開示のほかの所で言及される指示に関係する。いくつかの実施形態では、投与するため
の取扱説明書は、本開示のほかの所で言及される投与レジメンに関係する。
本明細書で使用するように、以下の用語は指示された意味を有するものとする。
「塩」という用語は、その最も広い意味で使用される。例えば、この塩という用語は、
本発明の化合物のイオンとの水素塩および水酸化物塩を含む。いくつかの実施形態では、
この塩という用語は、薬理学的活性を有する本発明の化合物の塩であり、生物学的にもま
たその他でも望ましくないということのない薬学的に許容される塩を指す下位部類であっ
てよい。すべての実施形態において、この塩は、これらに限定されないが、水素、アセテ
ート、アジペート、アルギネート、アスパルテート、ベンゾエート、ベンゼンスルホネー
ト、ビサルフェート、ブチレート、シトレート、カンホレート、カンファースルホネート
、シクロペンタンプロピオネート、ジグルコネート、ドデシルサルフェート、エタンスル
ホネート、フマレート、グルコヘプタノエート、グリセロホスフェート、ヘミサルフェー
ト、ヘプタノエート、ヘキサノエート、ヒドロクロリド、ヒドロブロミド、ヒドロアイオ
ダイド、２−ヒドロキシエタン−スルホネート、ラクテート、マレエート、メタンスルホ
ネート、２−ナフタレンスルホネート、ニコチネート、オキサレート、チオシアネート、
トシレートおよびウンデカノエートなどの酸で形成させることができる。すべての実施形
態において、その塩は塩基を用いて、これらに限定されないが、ヒドロキシド、アンモニ
ウム塩、アルカリ金属塩、例えばリチウム、ナトリウムおよびカリウム塩、アルカリ土類
金属塩、例えばカルシウム、マグネシウム塩、アルミニウム塩、有機塩基との塩、例えば
アンモニア、メチルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、ジシクロヘキシルアミ
ン、Ｎ−メチルモルホリン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミンならびにアミノ酸との塩、例え
ばアルギニンおよびリシンで形成させることができる。塩基性窒素含有基は、低級アルキ
ルハライド、例えばメチル、エチル、プロピルおよびブチルのクロリド、ブロミドおよび
アイオダイド；ジアルキルサルフェート、例えばジメチル、ジエチル、ジブチルおよびジ
アミルサルフェート；長鎖ハライド、例えばデシル、ラウリル、ミリスチルおよびステア
リルのクロリド、ブロミドおよびアイオダイド；ならびにアラルキルハライド、例えばベ
ンジルおよびフェネチルブロミドを含む薬剤で四級化することができる。
本明細書で用いる「治療上許容される塩」および「薬学的に許容される塩」という用語
は、水溶性もしくは油溶性または分散性であり；過度の毒性、炎症およびアレルギー反応
を伴うことなく疾患を治療するのに適しており；妥当な便益／リスク比に相応しており；
その目的とする用途に有効な本発明の化合物の塩または両性イオン形態を表す。これらの
塩は、その化合物の最終的な単離および精製の際に、または別個に遊離塩基の形態の適切
な化合物を適切な酸と反応させることによって調製することができる。代表的な酸付加塩
には、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、Ｌ−アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩
、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩（ベシレート）、重硫酸塩、酪酸塩、ショウノウ酸
塩、カンファースルホン酸塩、クエン酸塩、ジグルコン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、ゲン
チシン酸塩、グルタル酸塩、グリセロリン酸塩、グリコール酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン
酸塩、ヘキサン酸塩、馬尿酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキ
シエタンスルホン酸塩（イセチオン酸塩）、乳酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、ＤＬ−
マンデル酸塩、メシチレンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフチレンスルホン酸塩
、ニコチン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、シュウ酸塩、パモン酸塩、ペクチン酸塩
、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロ
ピオン酸塩、ピログルタミン酸塩、コハク酸塩、スルホン酸塩、酒石酸塩、Ｌ−酒石酸塩
、トリクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、リン酸塩、グルタミン酸塩、重炭酸塩、パラ
−トルエンスルホン酸塩（ｐ−トシレート）およびウンデカン酸塩が含まれる。また、本
発明の化合物中の塩基性基を、メチル、エチル、プロピルおよびブチルのクロリド、ブロ
ミドおよびアイオダイド；ジメチル、ジエチル、ジブチルおよびジアミルのサルフェート
；デシル、ラウリル、ミリスチルおよびステリルのクロリド、ブロミドおよびアイオダイ
ド；ならびにベンジルおよびフェネチルのブロミドで四級化することもできる。治療上許
容される付加塩を形成させるのに用いることができる酸の例には、塩酸、臭化水素酸、硫
酸およびリン酸などの無機酸ならびにシュウ酸、マレイン酸、コハク酸およびクエン酸な
どの有機酸が含まれる。塩は、アルカリ金属またはアルカリ土類イオンとの化合物の配位
によって形成させることもできる。したがって、本発明は、本発明の化合物などのナトリ
ウム、カリウム、マグネシウムおよびカルシウム塩の化合物を企図する。
塩基性付加塩は、カルボキシ、フェノールまたは同様の基を、金属カチオンのヒドロキ
シド、カルボネートもしくはビカルボネートあるいはアンモニアまたは有機第一、第二も
しくは第三アミンなどの適切な塩基と反応させることによって、化合物の最終的な単離お
よび精製の際に調製することができる。治療上許容される塩のカチオンには、リチウム、
ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムおよびアルミニウムならびに非毒性第
四アミンカチオン、例えばアンモニウム、テトラメチルアンモニウム、テトラエチルアン
モニウム、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、トリエチルアミン、ジエ
チルアミン、エチルアミン、トリブチルアミン、ピリジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、
Ｎ−メチルピペリジン、Ｎ−メチルモルホリン、ジシクロヘキシルアミン、プロカイン、
ジベンジルアミン、Ｎ，Ｎ−ジベンジルフェネチルアミン、１−エフェナミンおよびＮ，
Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミンが含まれる。塩基付加塩の形成に有用な他の代表的な
有機アミンには、エチレンジアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、ピペリジ
ンおよびピペラジンが含まれる。
「溶媒和物」という用語は、その最も広い意味で使用される。例えば、溶媒和物という
用語は、本発明の化合物が１つまたは複数の結合水分子を含む場合に形成される水和物を
含む。
本明細書で用いる「アシル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキル、ア
ルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環と結合しているカルボニルまたはそのカル
ボニルと結合している原子が炭素である他の任意の部分を指す。「アセチル」基は−Ｃ（
Ｏ）ＣＨ３基を指す。アシル基の例には、ホルミル、アセチルおよびプロピオニルなどの
アルカノイル基、ベンゾイルなどのアロイル基ならびにシンナモイルなどのアルキル−ア
リール基が含まれる。
「アシルアミノ」という用語は、アシル基で置換されたアミノ基を包含する。「アシル
アミノ」基の例はアセチルアミノ（ＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−）である。本明細書で用いる「
アルケニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、直鎖、分枝鎖もしくは環状の不
飽和炭化水素基、あるいは１個もしくは複数の二重結合を有し２〜２０個の炭素原子を含
む、または環状部分の場合、３〜２０個の環員を有する直鎖または分枝鎖および環状部分
の任意の組合せを含む基を指す。いくつかの実施形態では、アルケニル基は２〜６個の炭
素原子を含む。「アルケニル基」という用語は、その最も広い意味で使用される。アルケ
ニレンは、２つ以上の位置で結合した炭素−炭素二重結合系、例えばエテニレン［（−Ｃ
Ｈ＝ＣＨ−）、（−Ｃ：：Ｃ−）］を指す。例えば、「（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル基」と
いう用語は、少なくとも１つの二重結合を有する２〜８個の炭素原子を含む直鎖状、分岐
鎖状および環状の炭化水素基を包含する。適切なアルケニル基の例には、ビニルとしても
知られているエテニル、プロペニル、イソ−プロペニル、ブテニル、イソ−ブテニル、ｓ
ｅｃ−ブテニル、ｔｅｒｔ−ブテニル、１，３−ブタジエニル、ｎ−ペンテニル、ｎ−ヘ
キセニル、シクロアルケニル基、例えばシクロヘキセニルおよび１，３−シクロペンタジ
エニル、シクロアルケニルアルキル基、例えばシクロヘキセニルメチル、アルケニルシク
ロアルキル基、例えばメチレンシクロヘキシルなどが含まれる。本明細書で用いる「アル
コキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキルという用語が本明細書の定
義通りであるアルキルエーテル基を指す。適切なアルキルエーテル基の例には、メトキシ
、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｓｅｃ
−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、シクロペントキシなどが含まれる。
本明細書で用いる「アルコキシアルコキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて
、他のアルコキシ基を介して親分子部分と結合している１つまたは複数のアルコキシ基を
指す。その例には、エトキシエトキシ、メトキシプロポキシエトキシ、エトキシペントキ
シエトキシエトキシなどが含まれる。
本明細書で用いる「アルコキシアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、
アルキル基を介して親分子部分と結合しているアルコキシ基を指す。「アルコキシアルキ
ル」という用語は、アルキル基と結合してモノアルコキシアルキルおよびジアルコキシア
ルキル基を形成する１つまたは複数のアルコキシ基を有するアルコキシアルキル基も包含
する。
本明細書で用いる「アルコキシカルボニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて
、カルボニル基を介して親分子部分と結合しているアルコキシ基を指す。そうした「アル
コキシカルボニル」基の例には、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシ
カルボニル、ブトキシカルボニルおよびヘキシルオキシカルボニルが含まれる。
「アルコキシカルボニルアルキル」という用語は、アルキル基へと置換された上記定義
のような「アルコキシカルボニル」を有する基を包含する。より好ましいアルコキシカル
ボニルアルキル基は、１〜６個の炭素原子と結合した上記定義のような低級アルコキシカ
ルボニル基を有する「低級アルコキシカルボニルアルキル」である。そうした低級アルコ
キシカルボニルアルキル基の例には、メトキシカルボニルメチルが含まれる。
本明細書で用いる「アルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、直鎖状、分
岐鎖状もしくは環状のアルキル基、または１〜２０個の炭素原子を含む飽和脂肪族炭化水
素基である直鎖状、分岐鎖状および／または環状基のいずれかの組合せからなる基を指す
。いくつかの実施形態では、アルキル基は１〜１０個の炭素原子を含む。他のいくつかの
実施形態では、アルキル基は１〜６個の炭素原子を含む。「アルキル基」という用語は、
その最も広い意味で使用される。アルキル基は、本明細書で定義されるように任意選択で
置換されていてよい。アルキル基の例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピ
ル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル
、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、ペンチル、ネオペンチル、イソ−アミル、ヘキシル
、シクロヘキシル、ｔｒａｎｓ−１，２−ジ−エチルシクロヘキシル、オクチル、ノニル
などが含まれる。例えば、省略形「（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル基」は（Ｃ３〜Ｃ６）−シ
クロアルキル基ならびに直鎖および分岐鎖アルキル基を含み、「Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８）−アル
キル基」は直鎖Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル基、分岐鎖Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル基お
よび環状Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６"）−アルキル基を含む。本明細書で用いる「アルキレン」とい
う用語は、単独かまたは組み合わせて、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレンおよび１，３
−シクロブチレンなどの２つ以上の位置で結合している直鎖または分枝鎖飽和炭化水素か
ら誘導される飽和脂肪族基を指す。
本明細書で用いる「アルキルアミノ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アル
キル基を介して親分子部分と結合しているアミノ基を指す。
本明細書で用いる「アルキルアミノカルボニル」という用語は、単独かまたは組み合わ
せて、カルボニル基を介して親分子部分と結合しているアルキルアミノ基を指す。そうし
た基の例には、Ｎ−メチルアミノカルボニルおよびＮ，Ｎ−ジメチルカルボニルが含まれ
る。
本明細書で用いる「アルキルカルボニル」および「アルカノイル」という用語は、単独
かまたは組み合わせて、カルボニル基を介して親分子部分と結合しているアルキル基を指
す。そうした基の例には、アセチルとしても知られているメチルカルボニル；プロピオニ
ルとしても知られているエチルカルボニルおよび２−メチル−シクロペンチルカルボニル
等が含まれる。
本明細書で用いる「アルキリデン」という用語は、単独かまたは組み合わせて、炭素−
炭素二重結合の１個の炭素原子がそれにアルケニル基が結合している部分に属するアルケ
ニル基を指す。
本明細書で用いる「アルキルスルフィニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて
、スルフィニル基を介して親分子部分と結合しているアルキル基を指す。アルキルスルフ
ィニル基の例には、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、ブチルスルフィニルおよ
びヘキシルスルフィニルが含まれる。
本明細書で用いる「アルキルスルホニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、
スルホニル基を介して親分子部分と結合しているアルキル基を指す。アルキルスルフィニ
ル基の例には、メタンスルホニル、エタンスルホニル、ｔｅｒｔ−ブタンスルホニルなど
が含まれる。
本明細書で用いる「アルキルチオ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキ
ルという用語が上記定義通りであるアルキルチオエーテル（Ｒ−Ｓ−）基を指す。適切な
アルキルチオエーテル基の例には、メチルチオ、エチルチオ、ｎ−プロピルチオ、イソプ
ロピルチオ、ｎ−ブチルチオ、イソ−ブチルチオ、ｓｅｃ−ブチルチオ、ｔｅｒｔ−ブチ
ルチオ、エトキシエチルチオ、メトキシプロポキシエチルチオ、エトキシペントキシエト
キシエチルチオなどが含まれる。
「アルキルチオアルキル」という用語は、アルキル基と結合したアルキルチオ基を包含
する。アルキルチオアルキル基は、１〜６個の炭素原子のアルキル基および上記したよう
なアルキルチオ基を有する「低級アルキルチオアルキル」基を含む。そうした基の例には
、メチルチオメチルが含まれる。
本明細書で用いる「アルキニル」という用語は、その最も広い意味で、単独かまたは組
み合わせて、直鎖、分枝鎖または環状の不飽和炭化水素基、ならびに１つまたは複数の炭
素−炭素三重結合を有し、２〜２０個の炭素原子を含む直鎖状、分岐鎖状および／または
環状基の任意の組合せを含む基を指す。いくつかの実施形態では、アルキニル基は２〜６
個の炭素原子を含む。他のいくつかの実施形態では、アルキニル基は２〜４個の炭素原子
を含む。「アルキニレン」は、エチニレン（−Ｃ：：：Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−）などの２つの
位置で結合している炭素−炭素三重結合を指す。例えば、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル基は
、少なくとも１つの三重結合を有する２〜８個の炭素原子を含む直鎖状、分岐鎖状および
環状の炭化水素鎖を包含し、この用語は、これらに限定されないが、別段の表示のない限
り、エチニル、プロピニル、ヒドロキシプロピニル、ブチン−１−イル、ブチン−２−イ
ル、ペンチン−１−イル、ペンチン−２−イル、４−メトキシペンチン−２−イル、３−
メチルブチン−１−イル、ヘキシン−１−イル、ヘキシン−２−イル、ヘキシン−３−イ
ル、３，３−ジメチルブチン−１−イルなどの置換基を含む。
本明細書で用いる「アミド」という用語は、単独かまたは組み合わせて、カルボニルま
たはスルホニル基を介して親分子部分と結合している以下に説明するようなアミノ基を指
す。本明細書で用いる「Ｃ−アミド」という用語は、単独かまたは組み合わせて、Ｒが本
明細書の定義通りである−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２基を指す。本明細書で用いる「Ｎ−アミド
」という用語は、単独かまたは組み合わせて、Ｒが本明細書の定義通りであるＲＣ（＝Ｏ
）ＮＨ−基を指す。
本明細書で用いる「アミノ」という用語は、単独かまたは組み合わせて−ＮＲＲ’を指
す。式中、ＲおよびＲ’は、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アル
コキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルケニル、ア
リールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキルカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロア
リールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、ヘテロシクロアルケニルおよびヘ
テロシクロアルキルからなる群から独立に選択され、そのアリール、アリールアルケニル
、アリールアルキルのアリール部分、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニルおよび
ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、複素環ならびにヘテロシクロアルケニル
およびヘテロシクロアルキルの複素環部分はアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキ
ル、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ
−アルキル、ニトロおよびオキソからなる群から独立に選択される１、２、３、４または
５個の置換基で任意選択で置換されていてよい。
本明細書で用いる「アミノアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アル
キル基を介して親分子部分と結合しているアミノ基を指す。その例には、アミノメチル、
アミノエチルおよびアミノブチルが含まれる。「アルキルアミノ」という用語は、１つま
たは２つのアルキル基で置換されているアミノ基を表す。適切な「アルキルアミノ」基は
、モノ−またはジアルキル化されて、例えばＮ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，
Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノなどの基を形成していてよい。
本明細書で用いる「アミノカルボニル」および「カルバモイル」という用語は、単独か
または組み合わせて、アミノ基がアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シ
クロアルキルアルキル基などから選択される置換基を含む第一または第二アミノ基であっ
てよいアミノ置換カルボニル基を指す。
本明細書で用いる「アミノカルボニルアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わ
せて、上記で説明したようなアルキル基と結合したアミノカルボニル基を指す。そうした
基の例はアミノカルボニルメチルである。「アミジノ」という用語は、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ
２基を表す。「シアノアミジノ」という用語は、−Ｃ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨ２基を表す。
本明細書で用いる「アラルケニル」または「アリールアルケニル」という用語は、単独
かまたは組み合わせて、アルケニル基を介して親分子部分と結合しているアリール基を指
す。
本明細書で用いる「アラルコキシ」または「アリールアルコキシ」という用語は、単独
かまたは組み合わせて、アルコキシ基を介して親分子部分と結合しているアリール基を指
す。
本明細書で用いる「アラルキル」または「アリールアルキル」という用語は、単独かま
たは組み合わせて、アルキル基を介して親分子部分と結合しているアリール基を指す。
本明細書で用いる「アラルキルアミノ」または「アリールアルキルアミノ」という用語
は、単独かまたは組み合わせて、窒素原子を介して親分子部分と結合しているアリールア
ルキル基を指す。その窒素原子は水素で置換されている。
本明細書で用いる「アラルキリデン」または「アリールアルキリデン」という用語は、
単独かまたは組み合わせて、アルキリデン基を介して親分子部分と結合しているアリール
基を指す。
本明細書で用いる「アラルキルチオ」または「アリールアルキルチオ」という用語は、
単独かまたは組み合わせて、イオウ原子を介して親分子部分と結合しているアリールアル
キル基を指す。
本明細書で用いる「アラルキニル」または「アリールアルキニル」という用語は、単独
かまたは組み合わせて、アルキニル基を介して親分子部分と結合しているアリール基を指
す。
本明細書で用いる「アラルコキシカルボニル」という用語は、単独かまたは組み合わせ
て、「アラルキル」という用語が上記意味を有する式アラルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−からな
る基を指す。アラルコキシカルボニル基の例は、ベンジルオキシカルボニル（「Ｚ」また
は「Ｃｂｚ」）および４−メトキシフェニルメトキシカルボニル（「ＭＯＳ」）である。
本明細書で用いる「アラルカノイル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アリ
ール置換アルカンカルボン酸から誘導されるアシル基、例えばベンゾイル、フェニルアセ
チル、３−フェニルプロピオニル（ヒドロシンナモイル）、４−フェニルブチリル、（２
−ナフチル）アセチル、４−クロロヒドロシンナモイル、４−アミノヒドロシンナモイル
、４−メトキシヒドロシンナモイルなどを指す。「アロイル」という用語は、「アリール
」が以下の意味を有するアリールカルボン酸から誘導されるアシル基を指す。そうしたア
ロイル基の例には、置換および非置換ベンゾイルまたはナフトイル、例えばベンゾイル、
４−クロロベンゾイル、４−カルボキシベンゾイル、４−（ベンジルオキシカルボニル）
ベンゾイル、１−ナフトイル、２−ナフトイル、６−カルボキシ−２−ナフトイル、６−
（ベンジルオキシカルボニル）−２−ナフトイル、３−ベンジルオキシ−２−ナフトイル
、３−ヒドロキシ−２−ナフトイル、３−（ベンジルオキシホルムアミド）−２−ナフト
イルなどが含まれる。
本明細書で用いる「アリール」という用語は、単独かまたは組み合わせて、１、２また
は３個の環を含み、そうした環が懸垂した形で一緒に結合するか、または縮合していてよ
い炭素環式の芳香族系を意味する。「アリール」という用語は、フェニル、ナフチル、ア
ントラセニル、フェナントリルおよびビフェニルなどの芳香族基を包含する。本発明のア
リール基は、本明細書で定義される基から独立に選択される１、２、３、４または５個の
置換基で任意選択で置換されていてよい。
本明細書で用いる「アリールアミノ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アミ
ノ基を介して親部分と結合しているアリール基、例えばＮ−フェニルアミノなどを指す。
本明細書で用いる「アリールカルボニル」および「アロイル」という用語は、単独かま
たは組み合わせて、カルボニル基を介して親分子部分と結合しているアリール基を指す。
本明細書で用いる「アリールオキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、酸素
原子を介して親分子部分と結合しているアリール基を指す。
本明細書で用いる「アリールスルホニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、
スルホニル基を介して親分子部分と結合しているアリール基を指す。
本明細書で用いる「アリールチオ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、イオウ
原子を介して親分子部分と結合しているアリール基を指す。
「カルボキシ」または「カルボキシル」という用語は、単独で用いられても「カルボキ
シアルキル」などのように他の用語と一緒に用いられても、−ＣＯ２Ｈを表す。
本明細書で用いる「ベンゾ」および「ベンズ」という用語は、単独かまたは組み合わせ
て、ベンゼンから誘導される二価基Ｃ６Ｈ４＝を指す。その例には、ベンゾチオフェンお
よびベンズイミダゾールが含まれる。
本明細書で用いる「カルバモイルオキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、
酸素原子を介して親分子部分と結合しているアミノ置換カルボニル基（例えば、ＲＲ’Ｎ
Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−）を指す。そのアミノ基は、アルキル、アリール、アラルキル、シクロア
ルキル、シクロアルキルアルキル基などから選択される置換基を含む第一または第二アミ
ノ基であってよい。
本明細書で用いる「Ｏ−カルバミル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、Ｒが
本明細書の定義通りである−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ基を指す。
本明細書で用いる「Ｃ−結合」という用語は、単独かまたは組み合わせて、炭素−炭素
結合を介して親分子部分と結合している任意の置換基を指す。
本明細書で用いる「Ｎ−カルバミル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、Ｒが
本明細書の定義通りであるＲＯＣ（Ｏ）ＮＨ−基を指す。
本明細書で用いる「カルボネート」という用語は、単独かまたは組み合わせて、Ｒが本
明細書の定義通りである−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ基を指す。
本明細書で用いる「カルボニル」という用語は、単独の場合ホルミル［−Ｃ（Ｏ）Ｈ］
を含み、組み合わせた場合−Ｃ（Ｏ）−基である。
本明細書で用いる「カルボキシ」という用語は、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは対応する「カル
ボキシレート」、例えばカルボン酸塩誘導体またはエステル誘導体を指す。「Ｏ−カルボ
キシ」基は、Ｒが本明細書の定義通りであるＲＣ（Ｏ）Ｏ−基を指す。「Ｃ−カルボキシ
」基は、Ｒが本明細書の定義通りである−Ｃ（Ｏ）ＯＲ基を指す。
本明細書で用いる「シアノ」という用語は、単独かまたは組み合わせて−ＣＮを指す。
本明細書で用いる「シクロアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、各環
状部分が３〜１２個、好ましくは３〜７個の炭素原子環員を有し、任意選択で、本明細書
で定義されるように任意選択で置換されたベンゾ縮合環系であってよい飽和もしくは部分
飽和の単環式、二環式または三環式アルキル基を指す。そうしたシクロアルキル基の例に
は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル
、オクタヒドロナフチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、アダマンチルなどが含
まれる。本明細書で用いる「二環式」および「三環式」は、デカヒドロナフタレン、オク
タヒドロナフタレンなどの縮合環系と、多環（多中心）式飽和または部分不飽和型の両方
を含むものとする。後者のタイプの異性体は一般に、ビシクロ［２，２，２］オクタン、
ビシクロ［２，２，２］オクタン、ビシクロ［１，１，１］ペンタン、カンファーおよび
ビシクロ［３，２，１］オクタンによって例示される。
本明細書で用いる「シクロアルケニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、各
環状部分が３〜１２個、好ましくは５〜８個の炭素原子環員を含み、任意選択で、本明細
書で定義されるように任意選択で置換されたベンゾ縮合環系であってよい部分不飽和単環
式、二環式または三環式基を指す。そうしたシクロアルケニル基の例には、シクロペンテ
ニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロオクタジエ
ニル、−１Ｈ−インデニルなどが含まれる。
本明細書で用いる「シクロアルキルアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせ
て、上記定義のようなシクロアルキル基で置換されている上記定義のようなアルキル基を
指す。そうしたシクロアルキルアルキル基の例には、シクロプロピルメチル、シクロブチ
ルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、１−シクロペンチルエチル、
１−シクロヘキシルエチル、２−シクロペンチルエチル、２−シクロヘキシルエチル、シ
クロブチルプロピル、シクロペンチルプロピル、シクロヘキシルブチルなどが含まれる。
本明細書で用いる「シクロアルケニルアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わ
せて、上記定義のようなシクロアルケニル基で置換されている上記定義のようなアルキル
基を指す。そうしたシクロアルケニルアルキル基の例には、１−メチルシクロヘキサ−１
−エニル−、４−エチルシクロヘキサ−１−エニル−、１−ブチルシクロペンタ−１−エ
ニル−、３−メチルシクロペンタ−１−エニル−などが含まれる。
本明細書で用いる「エステル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、炭素原子で
結合した２つの部分を橋かけしているカルボニルオキシ−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−基を指す。その
例には、安息香酸エチル、ケイ皮酸ｎ−ブチル、酢酸フェニルなどが含まれる。
本明細書で用いる「エーテル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、炭素原子で
結合した２つの部分を橋かけしているオキシ基を指す。
本明細書で用いる「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、単独かまたは組み合わせ
て、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を指す。
本明細書で用いる「ハロアルコキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、酸素
原子を介して親分子部分と結合しているハロアルキル基を指す。
本明細書で用いる「ハロアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、１つま
たは複数の水素がハロゲンで置き換えられている上記定義のような意味を有するアルキル
基を指す。特に包含されるものは、モノハロアルキル、ジハロアルキルおよびポリハロア
ルキル基である。例えば１つの例で、モノハロアルキル基は、その基中にヨード、ブロモ
、クロロまたはフルオロ原子を有することができる。ジハロおよびポリハロアルキル基は
、２つ以上の同じハロ原子または異なるハロ基の組合せを有することができる。ハロアル
キル基の例には、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチ
ル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、トリクロロエチル、ペンタフルオロエチル、ヘ
プタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロ
エチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルが含まれる。「ハ
ロアルキレン」は、２つ以上の位置で結合しているハロヒドロカルビル基を指す。その例
には、フルオロメチレン（−ＣＦＨ−）、ジフルオロメチレン（−ＣＦ２−）、クロロメ
チレン（−ＣＨＣｌ−）などが含まれる。そうしたハロアルキル基の例には、クロロメチ
ル、１−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、１，
１，１−トリフルオロエチル、ペルフルオロデシルなどが含まれる。
本明細書で用いる「ヘテロアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、表示
した数の炭素原子ならびにＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原
子からなり、その窒素およびイオウ原子が任意選択で酸化されていてよく、その窒素ヘテ
ロ原子が任意選択で四級化されていてよい、完全に飽和しているかまたは１〜３個の不飽
和を含む、安定な直鎖もしくは分枝鎖または環状の炭化水素基あるいはその組合せを指す
。ヘテロ原子（複数）のＯ、ＮおよびＳは、ヘテロアルキル基の任意の内部位置に配置さ
れていてよい。最大で２個のヘテロ原子は、例えば−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３のように連
続していてよい。
本明細書で用いる「ヘテロアリール」という用語は、単独かまたは組み合わせて、少な
くとも１個の原子がＮ、ＯおよびＳからなる群から選択され、残りの環原子が炭素である
芳香族の５員または６員環を指す。５員環は２個の二重結合を有し、６員環は３個の二重
結合を有する。ヘテロアリール基は、その環中の置換可能な炭素または窒素原子を介して
親分子基と連結されている。「ヘテロアリール」という用語は、ヘテロアリール環が本明
細書で定義されるアリール基、本明細書で定義される複素環基または追加のヘテロアリー
ル基と縮合している系も含む。ヘテロアリールは、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル
、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、シン
ノリニル、フリル、イミダゾリル、トリアゾリル［例えば、４Ｈ−１，２，４−トリアゾ
リル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾリル等］、テトラ
ゾリル［例えば、１Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−テトラゾリル等］、インダゾリル、インド
リル、イソオキサゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、オキサジ
アゾリル［例えば、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１
，２，５−オキサジアゾリル等］、オキサゾリル、イソオキサゾリル、プリニル、チアゾ
リル、イソチアゾリル、チエノピリジニル、チエニル、チアジアゾリル［例えば、１，２
，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル等］
、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、ピリ
ド［２，３−ｄ］ピリミジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、キナゾリニル、キノ
リニル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジニル、テトラゾリル、トリアジニルなどで例示され
る。本発明のヘテロアリール基は、本明細書で定義される基から独立に選択される１、２
、３、４または５個の置換基で任意選択で置換されていてよい。
好ましいヘテロアリール基の例には、これらに限定されないが、チエニル、ベンゾチエ
ニル、フリル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、
ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、インドリル、キノリル、イソキノリル、キノキサ
リニル、テトラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリルおよびイソオキサゾリ
ルが含まれる。
本明細書で用いる「ヘテロアラルキル」または「ヘテロアリールアルキル」という用語
は、単独かまたは組み合わせて、アルキル基を介して親分子部分と結合しているヘテロア
リール基を指す。
本明細書で用いる「ヘテロアラルケニル」または「ヘテロアリールアルケニル」という
用語は、単独かまたは組み合わせて、アルケニル基を介して親分子部分と結合しているヘ
テロアリール基を指す。
本明細書で用いる「ヘテロアラルコキシ」または「ヘテロアリールアルコキシ」という
用語は、単独かまたは組み合わせて、アルコキシ基を介して親分子部分と結合しているヘ
テロアリール基を指す。
本明細書で用いる「ヘテロアラルキリデン」または「ヘテロアリールアルキリデン」と
いう用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキリデン基を介して親分子部分と結合して
いるヘテロアリール基を指す。
本明細書で用いる「ヘテロアリールオキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて
、酸素原子を介して親分子部分と結合しているヘテロアリール基を指す。
本明細書で用いる「ヘテロアリールスルホニル」という用語は、単独かまたは組み合わ
せて、スルホニル基を介して親分子部分と結合しているヘテロアリール基を指す。
本明細書で用いる「ヘテロシクロアルキル」および「複素環」という用語は互換的に、
単独かまたは組み合わせて、それぞれ、環員として１つもしくは複数のヘテロ原子を含む
飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式、二環式または三環式複素環基であって、
各前記ヘテロ原子は窒素、酸素およびイオウからなる群から独立に選択されてよく、各環
中に一般に３〜８個の環員が存在する基を指す。最も一般的には、複素環は５〜６個の環
員を含み、本発明のいくつかの実施形態では、複素環は１〜４個のヘテロ原子を含む。他
の実施形態では、複素環は１〜２個のヘテロ原子を含む。「ヘテロシクロアルキル」およ
び「複素環」は、スルホン、スルホキシド、第三窒素環員のＮオキシドおよび炭素環縮合
しベンゾ縮合した環系を含むものとし；さらに両方の用語は、複素環が本明細書で定義さ
れるアリール基または追加の複素環基と縮合している系も含む。本発明の複素環基は、ア
ジリジニル、アゼチジニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ジヒドロイソインドリル、ジ
ヒドロイソキノリニル、ジヒドロシンノリニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ジヒドロ
［１，３］オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジニル、ベンゾチアゾリル、ジヒドロインドリ
ル、ジヒドロピリジニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、１，３−ジオ
キソラニル、イソインドリニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒ
ドロピリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニルなどによって例示される。特に禁じら
れていない限り、複素環基は任意選択で置換されていてよい。
本明細書で用いる「ヘテロシクロアルケニル」という用語は、単独かまたは組み合わせ
て、アルケニル基を介して親分子部分と結合している複素環基を指す。
本明細書で用いる「ヘテロシクロアルコキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせ
て、酸素原子を介して親分子基と結合している複素環基を指す。
本明細書で用いる「ヘテロシクロアルキルアルキル」という用語は、単独かまたは組み
合わせて、少なくとも１個の水素原子が上記定義のようなヘテロシクロアルキル基で置き
換えられている上記定義のようなアルキル基、例えばピロリジニルメチル、テトラヒドロ
チエニルメチル、ピリジルメチルを指す。
本明細書で用いる「ヘテロシクロアルキリデン」という用語は、単独かまたは組み合わ
せて、アルキリデン基を介して親分子部分と結合している複素環基を指す。
本明細書で用いる「ヒドラジニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、単結合
、すなわち−Ｎ−Ｎ−で結合している２つのアミノ基を指す。
本明細書で用いる「ヒドロキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて−ＯＨを指
す。
本明細書で用いる「ヒドロキシアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、
そのいずれか１つが１つまたは複数のヒドロキシル基で置換されていてよい１〜約１０個
の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル基を指す。そうした基の例には、ヒドロキ
シメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチルおよびヒドロキシ
ヘキシルが含まれる。
本明細書で用いる「ヒドロキシアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、
アルキル基を介して親分子部分と結合しているヒドロキシ基を指す。
本明細書で用いる「イミノ」という用語は、単独かまたは組み合わせて＝Ｎ−を指す。
本明細書で用いる「イミノヒドロキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて＝Ｎ
（ＯＨ）および＝Ｎ−Ｏ−を指す。
「主鎖（中）」という語句は、本発明の化合物と１つの基が結合している点でスタート
する炭素原子の最も長い近接または隣接した鎖を指す。
「イソシアナト」という用語は−ＮＣＯ基を指す。
「イソチオシアナト」という用語は−ＮＣＳ基を指す。
「原子の直鎖」という語句は、炭素、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される最
も長い原子の直鎖を指す。
「低級アルキル」という用語などにおいて本明細書で用いる「低級」という用語は、単
独かまたは組み合わせて、１〜６個の炭素原子を含むことを意味する。
本明細書で用いる「メルカプトアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、
ＲおよびＲ’が本明細書の定義通りであるＲ’ＳＲ−基を指す。
本明細書で用いる「メルカプトメルカプチル」という用語は、単独かまたは組み合わせ
て、Ｒが本明細書の定義通りであるＲＳＲ’Ｓ−基を指す。
本明細書で用いる「メルカプチル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、Ｒが本
明細書の定義通りであるＲＳ−基を指す。
「ゼロ」という用語は孤立電子対を指す。
本明細書で用いる「ニトロ」という用語は、単独かまたは組み合わせて−ＮＯ２を指す
。
「任意選択で置換された（optionally substituted）」という用語は、先行する基が置
換されていても置換されていなくてもよいことを意味する。置換されている場合、炭素、
窒素、イオウまたは酸素原子と結合している水素原子は、カルボニル（オキソ）、カルボ
キシル、低級アルキルカルボキシレート、低級アルキルカルボネート、低級アルキルカル
バメート、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アミド、シアノ、ヒドラジニル、ヒドラジニ
ルカルボニル、アルキルヒドラジニル、ジアルキルヒドラジニル、アリールヒドラジニル
、ヘテロアリールヒドラジニル、ニトロ、チオール、スルホン酸、三置換シリル、尿素、
アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、アシルチオ、低級アルキル、低級アルキルアミノ
、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルオキシ、低級アルコキシアルキル、低級アルキル
チオ、低級アルキルスルホニル、低級アルケニル、低級アルケニルアミノ、低級ジアルケ
ニルアミノ、低級アルケニルオキシ、低級アルケニルチオ、低級アルケニルスルホニル、
低級アルキニル、低級アルキニルアミノ、低級ジアルキニルアミノ、低級アルキニルオキ
シ、低級アルキニルチオ、低級アルキニルスルホニル、低級シクロアルキル、低級シクロ
アルキルオキシ、低級シクロアルキルアミノ、低級シクロアルキルチオ、低級シクロアル
キルスルホニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルキルアルキルオキシ、低
級シクロアルキルアルキルアミノ、低級シクロアルキルアルキルチオ、低級シクロアルキ
ルアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アリールチオ、ア
リールスルホニル、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルアミ
ノ、アリールアルキルチオ、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリ
ールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルホニル、
ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルアミ
ノ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルホニル、ヘテロシクロア
ルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアル
キルチオ、ヘテロシクロアルキルスルホニル、低級ハロアルキル、低級ハロアルケニル、
低級ハロアルキニル、低級ペルハロアルキル、低級ペルハロアルコキシ、低級ハロアルコ
キシおよび低級アシルオキシを含むことができる「置換基」で置き換えられている。２つ
の置換基は一緒に結合して０〜３個のヘテロ原子を含む縮合した４、５、６もしくは７員
の炭素環または複素環を形成する、例えばメチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形
成することができる。任意選択で置換された基は、非置換（例えば−ＣＨ２ＣＨ３）、完
全置換（例えば−ＣＦ２ＣＦ３）、モノ置換（例えば−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ）であっても、ま
た、完全置換とモノ置換との間のどこかのレベルで置換（例えば−ＣＨ２ＣＦ３）されて
いてもよい。置換基が、置換に関して規定なく言及されている場合、置換と非置換の両方
の形態が包含される。置換基が「置換（された）」と規定されている場合、その置換形態
を特に意図するものとする。すべての懸垂したアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシ
クロ部分は、上記した基から独立に選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意
選択でさらに置換されていてよい。
本明細書で用いる「オキシ」または「オキサ」という用語は、単独かまたは組み合わせ
て−Ｏ−を指す。
本明細書で用いる「オキソ」という用語は、単独かまたは組み合わせて二重結合した酸
素＝Ｏを指す。
「ペルハロアルコキシ」という用語は、水素原子のすべてがハロゲン原子で置き換えら
れているアルコキシ基を指す。
本明細書で用いる「ペルハロアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、水
素原子のすべてがハロゲン原子で置き換えられているアルキル基を指す。
本明細書で用いる「ホスホネート」という用語は、単独かまたは組み合わせて、−Ｐ（
＝Ｏ）（ＯＧ）（ＯＧ１）−基を指す。ここで、ＧおよびＧ１はＨ、アルキル、アルケニ
ル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール等から選択される。
本明細書で用いる「ホスフィネート」という用語は、単独かまたは組み合わせて、−Ｐ
（＝Ｏ）（Ｇ）（ＯＧ１）−基を指す。ここで、ＧおよびＧ１はＨ、アルキル、アルケニ
ル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール等から選択される。
本明細書で用いる「スルホネート」「スルホン酸」および「スルホン酸の（sulfonic）
」という用語は、単独かまたは組み合わせて、−ＳＯ３Ｈ基を指す。スルホン酸としての
そのアニオンは塩の生成において用いられる。
本明細書で用いる「スルファニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて−Ｓおよ
び−Ｓ−を指す。
本明細書で用いる「スルフィニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて−Ｓ（Ｏ
）−を指す。
本明細書で用いる「スルホニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて−ＳＯ２−
を指す。
「Ｎ−スルホンアミド」という用語は、Ｒが本明細書の定義通りであるＲＳ（＝Ｏ）２
ＮＨ−基を指す。
「Ｓ−スルホンアミド」という用語は、Ｒが本明細書の定義通りである−Ｓ（＝Ｏ）２
ＮＲ２基を指す。
本明細書で用いる「チア」および「チオ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、
−Ｓ−基すなわち酸素がイオウで置き換えられているエーテルを指す。チオ基の酸化され
た誘導体、すなわちスルフィニルおよびスルホニルはチアおよびチオの定義に包含される
ものとする。
本明細書で用いる「チオエーテル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、炭素原
子と結合した２つの部分を橋かけしているチオ基を指す。
本明細書で用いる「チオール」という用語は、単独かまたは組み合わせて−ＳＨ基を指
す。
本明細書で用いる「チオカルボニル」という用語は、単独の場合チオホルミル−Ｃ（Ｓ
）Ｈを含み、組み合わせている場合それは−Ｃ（Ｓ）−基である。
「Ｎ−チオカルバミル」という用語は、Ｒが本明細書の定義通りであるＲＯＣ（Ｓ）Ｎ
Ｈ−基を指す。
「Ｏ−チオカルバミル」という用語は、Ｒが本明細書の定義通りである−ＯＣ（Ｓ）Ｎ
Ｒ基を指す。
「チオシアナト」という用語は−ＣＮＳ基を指す。
「トリハロメタンスルホンアミド」という用語は、Ｘがハロゲンであり、Ｒが本明細書
の定義通りであるＸ３ＣＳ（Ｏ）２ＮＲ−基を指す。
「トリハロメタンスルホニル」という用語は、ＸがハロゲンであるＸ３ＣＳ（Ｏ）２−
基を指す。
「トリハロメトキシ」という用語は、ＸがハロゲンであるＸ３ＣＯ−基を指す。
本明細書で用いる「三置換シリル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、その３
つの自由原子価において、置換アミノの定義のもとで本明細書で挙げる基で置換されてい
るシリコーン基を指す。その例には、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリ
ル、トリフェニルシリルなどが含まれる。
本明細書で用いる「尿素」という用語は、単独かまたは組み合わせて、Ｒが本明細書の
定義通りである−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）（Ｒ）を指す。
「担体」という用語は、その最も広い意味で使用される。例えば、担体という用語は、
任意の担体、賦形剤、添加剤、湿潤剤、緩衝剤、懸濁化剤、滑沢剤、補助剤、媒体、送達
系、乳化剤、崩壊剤、吸収剤、防腐剤、界面活性剤、着色剤、香味剤および甘味剤を指す
。いくつかの実施形態では、担体は、担体より狭義の用語である薬学的に許容される担体
であることがあり、それは「薬学的に許容される担体」という用語は医薬組成物で使用す
るのに適している非毒性のものを意味するからである。
本発明は、薬学的に許容される担体中に有効量の少なくとも１つの本発明の化合物を含
む医薬組成物にも関する。
有効量という用語はその最も広い意味で使用される。例えば、この用語は、所望の効果
をもたらすのに必要な量を指す。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、ＨＣＶ感染症（例えば、慢性ＨＣＶ感染
症）を治療するのに有効な量で医薬組成物中に存在する。「ＨＣＶ感染症を治療する」と
いうことは：（ｉ）ＨＣＶ感染症に罹りやすいがそれに罹っているとはまだ診断されてい
ない動物において、ＨＣＶ感染症が発症するのを防止すること；（ｉｉ）ＨＣＶ感染症を
抑制または遅延させる、例えば、その進行を阻止すること；（ｉｉｉ）慢性感染症を軽減
させる、例えばその退縮をもたらすこと；（ｉｖ）慢性感染症を有する対象の症状を改善
すること；および／または（ｖ）慢性感染症を有する対象の生存時間を延ばすことを指す
。
式（Ｉ）の化合物の任意の実施形態において、Ｒ１〜Ｒ５は同じであっても異なってい
てもよく、また、Ｒ１〜Ｒ５のうちのいくつかが同じであってそれ以外が異なっていても
よい。任意の組合せが可能である。
本発明の化合物の例には、これらに限定されないが、以下の表１に挙げた以下の化合物
が含まれる：
表２に種々の化合物の融点を示す。
トリフルオロメチル基（−ＣＦ３）を有する上記化合物について、本発明者らは、トリ
フルオロメチルの代わりに、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＦ２Ｃ
Ｆ３、−ＳＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３から選択さ
れる部分を用いることも想定する。
Ｒ６がハロアルキル、ペルハロアルキル、ハロアルコキシ、ペルハロアルコキシ、Ｓ（
Ｏ）ｍＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３およびＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３のいずれかである式（Ｉ）
の化合物は、Ｇ１がヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アルコキシなどであるアロ
イル誘導体を、適切な反応条件下で、以下で示すようなＷ、ＸおよびＹが上記定義通りで
ある複素芳香族アミンと反応させることによって合成することができる。いくつかの実施
形態では、その反応は一般的に以下の通り表すことができる：
本発明の例である化合物（１）および（２）は、以下の反応スキームで示す方法で合成
することができる。２−アミノ−５−トリフルオロメチル−チアゾールは、Ｌａｄｕｒｏ
ｎらのＪ．Ｆｌｕｏｒｉｎｅ Ｃｈｅｍ．１９９５年、７３、８３〜８６頁の手順を改変
して調製した。ジクロロメタンのような適切な不活性溶媒中、トリエチルアミンのような
第三アミンを含む適切な塩基の存在下、約０℃〜およそ室温で、ｏ−アセチルサリシロイ
ルクロリドと２−アミノ−５−トリフルオロメチルチアゾールをカップリングして化合物
（１）を得る。化合物（１）のアセチル部分を、室温〜約５０℃で希薄な塩酸で加水分解
して化合物（２）を得る。
本発明の他の例である化合物（３）および（４）は、出発原料として市販の２−アミノ
−４−トリフルオロメチルチアゾールを用いて、以下のスキームに概要を示した合成経路
によって合成することができる。
本発明の組成物は、固体もしくは液体の剤形として、またはペースト剤もしくは軟膏剤
として処方することができ、任意選択で他の活性成分を含むことができる。
本発明の医薬組成物は、特に限定されない薬学的に許容される担体を含み、湿潤剤もし
くは分散剤、デンプン誘導体、添加剤などを含む当業者に公知の広範囲の担体を含む。錠
剤の実施形態は、腸溶コーティング、すなわち胃分泌液中では実質的に不溶性であるが腸
液中で実質的に可溶性であるコーティングを構成する物質のコーティングを任意選択で含
むことができる。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物を含む医薬組成物は経口投与用に処方され、
任意選択で液体、例えば水もしくはラッカセイ油などのオイルまたは他の液体中の乳液、
溶液または懸濁液の形態であってよい。非水性ミセル溶液の処方物は、米国特許第５，１
６９，８４６号に開示されている方法にしたがって調製することができる。あるいは、錠
剤を、以下のステップ、すなわち湿式造粒、乾燥および圧縮を実施することによって製造
することができる。膜コーティングは通常有機溶媒を用いて実施される。
本発明は、少なくとも１つの本発明の化合物を対象にＨＣＶ感染症（例えば、慢性ＨＣ
Ｖ感染症）を治療するのに有効な量で投与することを含む方法である。いくつかの実施形
態では、その方法は、少なくとも１つの本発明の化合物を含む少なくとも１つの医薬組成
物をＨＣＶ感染症（例えば、慢性ＨＣＶ感染症）を治療するのに有効な量で対象に投与す
ることを含む。
いくつかの実施形態では、その対象は動物から選択される。いくつかの実施形態では、
対象は哺乳動物から選択される。いくつかの実施形態では、対象は、マウス、イヌ、ネコ
などのペットから選択される。いくつかの実施形態では、対象はヒトから選択される。
いくつかの実施形態では、本発明は、対象のウイルス感染症を治療する方法であって、
有効量の少なくとも１つの本発明の化合物の少なくとも１つの用量を対象に投与すること
を含む方法を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、対象のウイルス感染症を治
療する方法であって、薬学的に許容される担体中に少なくとも１つの本発明の化合物を含
む有効量の少なくとも１つの医薬組成物の少なくとも１つの用量を対象に投与することを
含む方法を提供する。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物の抗ウイルス治療または予防投薬量は対象の
体重に依存し、当業者は、例示のためであり限定しようとするものではない以下の実施例
を参照することによって過度の実験を伴うことなく推測することができる。
本発明の化合物および組成物は、当業者に公知の任意の手段によって局所的または全身
的に投与することができる。例えば、本発明の化合物および組成物は、慣用的な非毒性の
薬学的に許容される担体、補助剤および媒体を含む投薬処方物で、経口、非経口、吸入噴
霧、局所、経直腸、経鼻、頬側、経膣で、または埋め込み型リザーバーによって投与する
ことができる。本明細書で用いる非経口という用語は、皮下、静脈内、動脈内、筋肉内、
腹腔内、髄腔内、脳室内、胸骨内、頭蓋内または骨内の注射および注入手法を含む。正確
な投与プロトコルは、患者の年齢、体重、全体的な健康、性別および食事を含む様々な因
子によって変わることになり；具体的な投与手順の決定は当業者にとって慣行的なもので
ある。
約０．１〜約１００ｍｇ／ｋｇのオーダーの活性成分化合物の用量レベルが、上記状態
の治療に有用である（例えば、１日当たり０．１ｍｇ／ｋｇ）。いくつかの実施形態では
、その量は約１〜約１０ｍｇ／ｋｇの範囲であり、他の実施形態では、その量は約２〜約
５ｍｇ／ｋｇの範囲である。特定の任意の患者に対する具体的な用量レベルは、使用する
具体的な化合物の活性および毒性の可能性；患者の年齢、体重、全体的な健康、性別およ
び食事；投与時間；排出速度；薬物の組合せ；治療を受ける具体的な疾患の重症度ならび
に投与形態を含む様々な因子によって変わることになる。一般に、インビトロでの投薬効
果結果は、患者への投与のための適切な用量についての有用なガイダンスを提供する。動
物モデルによる試験も役に立つ。適切な用量レベルを判断するために考慮すべきことは、
当業者に周知である。
薬物送達のタイミングおよび順序を調節するための任意の投与レジメンを用いることが
でき、治療を遂行するために必要に応じて反復することができる。そうしたレジメンは、
食物、液体または水との多重使用、あるいはそれらに対する事前投与および／または同時
投与および／または事後投与を含むことができる。
上記したように、本発明は、少なくとも１つの本発明の化合物を含むキットを提供また
は企図する。そのキットは任意の形態をとることができる。例を挙げると、キットは、医
薬組成物を貯蔵するための１つまたは複数の容器を含む。いくつかの実施形態では、容器
は、医薬組成物を投与するための取扱説明書を含む。いくつかの実施形態では、容器は、
医薬組成物を投与する取扱説明のための被印刷物を含む。いくつかの実施形態では、医薬
組成物を投与するための取扱説明書は容器に添付されている。例えば、処方薬を詰めるた
めの容器の表面上に添付取扱説明書を備えることがある。
本発明の他の実施形態は、本明細書で開示する本発明の明細および実務を考慮すれば、
当業者に明らかであろう。明細およびその実施例は例示に過ぎず、本発明の真の範囲およ
び趣旨は最終的に特許請求の範囲で示されるものとする。
実施例
１．材料および方法。
１．１材料。
すべての試験化合物はＲｏｍａｒｋ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓから供給されたもので
あり、ニタゾキサニドおよびチゾキサニドを標準品として使用した。
１．２．ＨＢＶ試験。
１．２．１．抗ウイルスアッセイ。
ＨＢＶ抗ウイルスアッセイを、従来記載されているようにして実施した［Ｋｏｒｂａ
ａｎｄ Ｇｅｒｉｎ、Ａｎｔｉｖｉｒａｌ Ｒｅｓ．１９：５５頁（１９９２年）］。２
．２．１５細胞の集密培養物を、９６ウェル平底の組織培養プレート上で保持した（この
培養のコンフルエンスは、慢性的に感染した個体において観察されるのと同等の活性な高
レベルのＨＢＶ複製に必要である［Ｓｅｌｌｓら、Ｊ．Ｖｉｒｏｌ．６２、２８３６〜２
８４４頁（１９８８年）；Ｋｏｒｂａ ａｎｄ Ｇｅｒｉｎ（１９９２年）］。培養物を
、試験化合物の９つの連続した１日量で処理した。最後の処理２４時間後、ＨＢＶ ＤＮ
Ａレベルを定量的なブロットハイブリダイゼーションにより評価した。最後の処理２４時
間後、細胞毒性をニュートラルレッド色素の取り込みで評価した。
１．２．３．ＨＢＶタンパク質の産生
２．２．１５細胞の培養物を標準的な手順のもとで処理し、ＨＢＶタンパク質の半定量
的なＥＩＡをベースとした分析を、ＨＢｅＡｇが分析されたＥＴＩ−ＥＢＫ Ｐｌｕｓ（
登録商標）（ＤｉａＳｏｒｉｎ、Ｉｎｃ．、Ｓｔｉｌｌｗａｔｅｒ、ＭＮ ＵＳＡ）であ
ったこと以外は、従来記載されているようにして実施した［Ｋｏｒｂａ ａｎｄ Ｇｅｒ
ｉｎ、Ａｎｔｉｖｉｒ．Ｒｅｓ．２８、２２５〜２４２頁（１９９５年）］。試料を、レ
ベルがＥＩＡの動的応答範囲になるように希釈した（２〜１０倍）。ＨＢｓＡｇおよびＨ
ＢｅＡｇを培地試料から分析し、ＨＢｃＡｇを細胞内溶解物から分析した。細胞内ＨＢＶ
ＲＮＡを定量的なノーザンブロットハイブリダイゼーションにより評価した（Ｋｏｒｂ
ａ ａｎｄ Ｇｅｒｉｎ、１９９５年）。
１．３．ＨＣＶ試験。
試験化合物の抗ウイルス活性を、従来記載されているようにして（Ｏｋｕｓｅら、Ａｎ
ｔｉｖｉｒｕｓ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ６５、２３〜３４頁（２００５年）］９６ウェルプ
レート上で準密集培養物として保持された、安定発現するＨＣＶレプリコン細胞株、ＡＶ
Ａ５（サブゲノムＣＯＮ１、遺伝子型１ｂ）を用いて３日間のアッセイで評価した［Ｂｌ
ｉｇｈｔら、Ｓｃｉｅｎｃｅ２９０、１９７２〜１９７４頁（２０００年）］。抗ウイル
ス活性を、細胞内ＨＣＶ ＲＮＡのブロットハイブリダイゼーション分析により判定し（
各培養試料中の細胞ＢアクチンＲＮＡのレベルに正規化した）、治療の３日後、細胞毒性
をニュートラルレッド色素の取り込みで評価した。追加の試験を、別のＨＣＶレプリコン
、Ｈ／ＦＬ−Ｎｅｏ、遺伝子型１ａ完全長コンストラクトを含むＨｕｈ７細胞を用いて実
施した［Ｂｌｉｇｈｔら、Ｊ．Ｖｉｒｏｌ．７７、３１８１〜３１９０頁（２００３年）
］。ヒト血清を含む試験のため、標準培養基（これは１０％ウシ胎仔血清を含む）および
アッセイ条件を維持した。
１．４．結果の提示。
ＥＣ５０、ＥＣ９０およびＣＣ５０値（±標準偏差［Ｓ．Ｄ．］）を、すべての処理培
養物からの一緒にしたデータを用いて、線形回帰分析により計算した（Ｋｏｒｂａ ａｎ
ｄ Ｇｅｒｉｎ、１９９２年；Ｏｋｕｓｅら、２００５年）。ＥＣ５０およびＥＣ９０は
、その濃度で細胞内ＨＢＶ ＤＮＡまたはＨＣＶ ＲＮＡの２倍または１０倍の抑制（未
処理培養物における平均レベルに対して）がそれぞれ観察された薬物濃度である。ＣＣ５
０は、その濃度で２倍を下回るレベルのニュートラルレッド色素の取り込み（未処理培養
物における平均レベルに対して）が観察された薬物濃度である。選択性指数（Ｓ．Ｉ．）
は、ＨＢＶアッセイについてＣＣ５０／ＥＣ９０として算出し、ＨＣＶアッセイについて
ＣＣ５０／ＥＣ５０として算出した。このアッセイシステムにおいては統計的有意性を達
成するのに少なくとも３倍のＨＢＶ ＤＮＡレベルの抑制が一般に必要である（Ｋｏｒｂ
ａ ａｎｄ Ｇｅｒｉｎ、１９９２年）ので、ＥＣ９０値を、ＨＢＶアッセイにおけるＳ
．Ｉ．の算出のために用いた。併用治療のため、ＥＣ５０、ＥＣ９０、ＣＣ５０およびＳ
．Ｉ．をリストした最初の化合物について示す。各組合せにおける化合物のモル比も示す
。
２．結果
表４は、プライマリーＨＣＶレプリコン細胞アッセイによるデータを示す。
本発明は以下の態様を包含し得る。
［１］ 式Ｉの化合物：
（式中、
Ｒ １ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ は、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルケニルアルキニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アルコキシアルキニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシアルケニル、アルケニルオキシアルキニル、アルキニルオキシアルキル、アルケニルオキシアルケニル、アルケニルオキシアルキニル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルケニルオキシ、シクロアルキルアルキニルオキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルケニルアルコキシ、シクロアルケニルアルケニルオキシ、シクロアルケニルアルキニルオキシ、アルコキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アリールアルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルスルホニル、ヘテロアリールアルケニルスルホニル、アルキルスルホンアミド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルスルホンアミド、スルホンアミドアルキル、スルホンアミドアリール、スルホンアミドアリールアルキル、スルホンアミドアリールアルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシ、またはヘテロシクロアルケニルオキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく、
Ｒ ６ は、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ハロアルコキシ、ペルハロアルコキシ、Ｓ（Ｏ） ｍ Ｃ（Ｒ ７ Ｒ ８ ） ｎ ＣＦ ３ およびＣ（Ｒ ７ Ｒ ８ ） ｎ ＣＦ ３ からなる群から選択され；
Ｗ、ＸおよびＹは、独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ ９ またはＣＲ １０ であり、Ｗ、ＸおよびＹの少なくとも２つはＳ、Ｏ、ＮまたはＮＲ ９ であり；
Ｒ ７ 、Ｒ ８ およびＲ ９ は、独立に、水素、フルオロ、クロロ、アルキル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか、またはそれらが結合している原子と一緒に結合して任意選択で置換された４〜８員ヘテロシクロアルキルまたは任意選択で置換された３〜８員シクロアルキル環を形成していてよく、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
ｍは０〜２の整数であり；
ｎは０〜５の整数である）
または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル。
［２］ 式（Ｉ）の化合物：
（式中、
Ｒ １ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ は、独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アシル、アシルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、ペルハロアルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、スルホンアミドアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルコキシであり、これらはすべて、カルボニル（オキソ）、カルボキシル、低級アルキルカルボキシレート、低級アルキルカルボネート、低級アルキルカルバメート、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アミド、シアノ、ヒドラジニル、ヒドラジニルカルボニル、アルキルヒドラジニル、ジアルキルヒドラジニル、アリールヒドラジニル、ヘテロアリールヒドラジニル、ニトロ、チオール、スルホン酸、三置換シリル、尿素、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、アシルチオ、低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルオキシ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルチオ、低級アルキルスルホニル、低級アルケニル、低級アルケニルアミノ、低級ジアルケニルアミノ、低級アルケニルオキシ、低級アルケニルチオ、低級アルケニルスルホニル、低級アルキニル、低級アルキニルアミノ、低級ジアルキニルアミノ、低級アルキニルオキシ、低級アルキニルチオ、低級アルキニルスルホニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルオキシ、低級シクロアルキルアミノ、低級シクロアルキルチオ、低級シクロアルキルスルホニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルキルアルキルオキシ、低級シクロアルキルアルキルアミノ、低級シクロアルキルアルキルチオ、低級シクロアルキルアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アリールチオ、アリールスルホニル、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルアミノ、アリールアルキルチオ、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルホニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルスルホニル、低級ハロアルキル、低級ハロアルケニル、低級ハロアルキニル、低級ペルハロアルキル、低級ペルハロアルコキシ、低級ハロアルコキシおよび低級アシルオキシから独立に選択される置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ ６ は、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ハロアルコキシ、ペルハロアルコキシ、Ｓ（Ｏ） ｍ Ｃ（Ｒ ７ Ｒ ８ ） ｎ ＣＦ ３ およびＣ（Ｒ ７ Ｒ ８ ） ｎ ＣＦ ３ からなる群から選択され；
Ｗ、ＸおよびＹは、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ ９ およびＣＲ １０ からなる群から独立に選択され、Ｗ、ＸおよびＹの少なくとも２つはヘテロ原子であり；
Ｒ ７ 、Ｒ ８ およびＲ ９ は、水素、フルオロ、クロロ、アルキル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択されるか、またはそれらが結合している原子と一緒に結合して任意選択で置換された４〜８員ヘテロシクロアルキルまたは任意選択で置換された３〜８員シクロアルキル環を形成していてよく、そのいずれもＲ １ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ のように任意選択で置換されていてよく；
ｍは０〜２の整数であり；
ｎは０〜５の整数である）
または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル。
［３］ Ｒ １ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、またはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれもハロゲン、アルコキシ、ペルハロ−Ｃ １ 〜Ｃ ３ −アルキルまたはＣ １ 〜Ｃ ３ アルキルで任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ６ が、ペルハロアルキル、Ｓ（Ｏ） ｍ Ｃ（Ｒ ７ Ｒ ８ ） ｎ ＣＦ ３ およびＣ（Ｒ ７ Ｒ ８ ） ｎ ＣＦ ３ からなる群から選択され；
Ｒ ７ 、Ｒ ８ およびＲ ９ が、独立に、水素、フルオロ、クロロ、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ １０ が、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシ、およびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択され；
ｎが０〜２の整数である、
上記［１］に記載の化合物。
［４］ Ｒ １ 、Ｒ ２ およびＲ ３ が、独立に、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシまたはカルバモイルオキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ６ が、ペルハロアルキルおよびＣ（Ｒ ７ Ｒ ８ ） ｎ ＣＦ ３ からなる群から選択され；
Ｒ ７ およびＲ ８ が、水素、フルオロおよびクロロからなる群から独立に選択され；
Ｒ １０ が、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される、上記［３］に記載の化合物。
［５］ 構造式ＩＩ：
（式中、
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［４］に記載の化合物。
［６］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［５］に記載の化合物。
［７］ Ｒ １ がヒドロキシまたはアセトキシであり；Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素である、上記［５］に記載の化合物。
［８］ 構造式ＩＩＩ：
（式中、
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［１］に記載の化合物。
［９］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［８］に記載の化合物。
［１０］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素である、上記［９］に記載の化合物。
［１１］ 構造式ＩＶ
（式中、
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、アルキル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；
但し、Ｒ ４ がＢｒである場合、Ｒ １０ は非置換フェニルではない）
を有する、上記［１］に記載の化合物。
［１２］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［１１］に記載の化合物。
［１３］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素である、上記［１０］に記載の化合物。
［１４］ 構造式Ｖ：
（式中、
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［１］に記載の化合物。
［１５］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［１４］に記載の化合物。
［１６］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素である、上記［１５］に記載の化合物。
［１７］ 構造式ＶＩ：
（式中、
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［１８］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［１７］に記載の化合物。
［１９］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素である、上記［１８］に記載の化合物。
［２０］ 構造式ＶＩＩ：
（式中、
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［２１］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［２０］に記載の化合物。
［２２］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素である、上記［２１］に記載の化合物。
［２３］ 構造式ＶＩＩＩ：
（式中、
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［２４］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［２３］に記載の化合物。
［２５］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素である、上記［２４］に記載の化合物。
［２６］ 構造式ＩＸ：
（式中、
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［２７］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［２６］に記載の化合物。
［２８］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素である、上記［２７］に記載の化合物。
［２９］ 構造式Ｘ：
（式中、
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［３０］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ９ が、水素、アルキル、およびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［２９］に記載の化合物。
［３１］ Ｒ １ が、ヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素であり；
Ｒ ９ が任意選択で置換されていてよいアルキルである、
上記［３０］に記載の化合物。
［３２］ 構造式ＸＩ：
（式中、
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［３３］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ９ が、水素、アルキル、およびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［３２］に記載の化合物。
［３４］ Ｒ １ が、ヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素であり；
Ｒ ９ が任意選択で置換されていてよいアルキル
である、上記［３３］に記載の化合物。
［３５］ 構造式ＸＩＩ：
（式中、
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［３６］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ９ が、水素、アルキル、およびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［３５］に記載の化合物。
［３７］ Ｒ １ が、ヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素であり；
Ｒ ９ が任意選択で置換されていてよいアルキル
である、上記［３６］に記載の化合物。
［３８］ 構造式ＸＩＩＩ：
（式中、
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［３９］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ９ が、水素、アルキル、およびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［３８］に記載の化合物。
［４０］ Ｒ １ が、ヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素であり；
Ｒ ９ が任意選択で置換されていてよいアルキル
である、上記［３９］に記載の化合物。
［４１］ 構造式ＸＩＶ：
（式中、
Ｒ １ およびＲ ２ は、独立に、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシまたはカルバモイルオキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ３ は、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［４２］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［４１］に記載の化合物。
［４３］ Ｒ １ が、ヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素である、上記［４１］に記載の化合物。
［４４］ 構造式ＸＶ：
（式中、
Ｒ １ およびＲ ２ は、独立に、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシまたはカルバモイルオキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ３ は、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［４５］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［４４］に記載の化合物。
［４６］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素である、上記［４５］に記載の化合物。
［４７］ 構造式ＸＶＩ：
（式中、
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［４８］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［４７］に記載の化合物。
［４９］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素である、上記［４８］に記載の化合物。
［５０］ 構造式ＸＶＩＩ：
（式中、
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［５１］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［５０］に記載の化合物。
［５２］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素である、上記［５１］に記載の化合物。
［５３］ 構造式ＸＶＩＩＩ：
（式中、
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［５４］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ９ が、水素、アルキル、およびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［５３］に記載の化合物。
［５５］ Ｒ １ がヒドロキシまたはアセトキシであり；Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素であり；
Ｒ ９ がメチルである、上記［５４］に記載の化合物。
［５６］ 構造式ＸＩＸ：
（式中、
Ｒ １０ は、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［５７］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ９ が、水素、アルキル、およびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［５６］に記載の化合物。
［５８］ Ｒ １ がヒドロキシまたはアセトキシであり；Ｒ ２ 〜Ｒ ５ およびＲ １０ が水素であり；Ｒ ９ がメチルである、上記［５７］に記載の化合物。
［５９］ 構造式ＸＸ：
（式中、
Ｒ １ は、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ は、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
但し、Ｒ ６ がトリフルオロメチルである場合、以下の前提である、すなわち：
Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択される場合、Ｒ ２ 〜Ｒ ５ は水素であることはなく；
Ｒ １ がヒドロキシである場合、Ｒ ４ はＣｌおよびＢｒからなる群から選択されることはなく；
Ｒ ３ がアセトキシである場合、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ４ およびＲ ５ は水素であることはない）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［６０］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が水素であり；
Ｒ ６ がペルフルオロエチル、ＣＦ ３ ＣＨ ２ −およびＣＨ ３ ＣＦ ２ −である、上記［５９］に記載の化合物。
［６１］ 構造式ＸＸＩ：
（式中、
Ｒ １ は、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ は、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、すべて任意選択で置換されている）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［６２］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が水素である、上記［６１］に記載の化合物。
［６３］ 構造式ＸＸＩＩ：
（式中、
Ｒ １ は、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ は、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、すべて任意選択で置換されている）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［６４］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が水素である、上記［６３］に記載の化合物。
［６５］ 構造式ＸＸＩＩＩ：
（式中、
Ｒ １ は、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ は、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［６６］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が水素である、上記［６５］に記載の化合物。
［６７］ 構造式ＸＸＩＶ：
（式中、
Ｒ １ は、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ は、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、すべて任意選択で置換されている）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［６８］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が水素である、上記［６７］に記載の化合物。
［６９］ 構造式ＸＸＶ：
（式中、
Ｒ １ は、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ は、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、すべて任意選択で置換されている）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［７０］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が水素である、上記［６９］に記載の化合物。
［７１］ 構造式ＸＸＶＩ：
（式中、
Ｒ ９ は、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［７２］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、すべて任意選択で置換されている、上記［７１］に記載の化合物。
［７３］ Ｒ １ がヒドロキシまたはアセトキシであり；Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が水素であり；Ｒ ９ がメチルである、上記［７２］に記載の化合物。
［７４］ 構造式ＸＸＶＩＩ：
（式中、Ｒ ９ は、水素または任意選択で置換されたアルキル、またはペルハロアルキルである）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［７５］ Ｒ ９ がペルハロアルキルである、上記［７４］に記載の化合物。
［７６］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、すべて任意選択で置換されている、上記［７５］に記載の化合物。
［７７］ Ｒ １ がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が水素であり；
Ｒ ９ がメチルである、上記［７６］に記載の化合物。
［７８］ 構造式ＸＸＶＩＩＩ：
（式中、Ｒ ９ は任意選択で置換されたアルキル、水素またはペルハロアルキルである）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［７９］ Ｒ １ が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、すべて任意選択で置換されている、上記［７８］に記載の化合物。
［８０］ Ｒ １ がヒドロキシまたはアセトキシであり；Ｒ ２ 〜Ｒ ５ が水素であり；Ｒ ９ がメチルである、上記［７９］に記載の化合物。
［８１］ 前記塩が、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、カンファースルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタン−スルホン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、シュウ酸塩、チオシアン酸塩、トシレート、ウンデカン酸塩、リチウム、ナトリウム、カルシウム、カリウム、アルミニウム、アンモニウム、テトラエチルアンモニウム、メチルアンモニウム、ジメチルアンモニウム、Ｎ−メチルモルホリニウムおよびエタノールアンモニウムからなる群から選択される、上記［１］に記載の化合物。
［８２］ 上記［１］に記載の化合物のいずれかおよび担体を含む組成物。
［８３］ 上記［１］に記載の式Ｉの化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
［８４］ ウイルス性病原体を治療するのに有効な量の化合物を含む、上記［８３］に記載の医薬組成物。
［８５］ 前記ウイルス性病原体がＣ型肝炎ウイルス感染症である、上記［８３］に記載の医薬組成物。
［８６］ 前記ウイルス性病原体がＢ型肝炎ウイルス感染症である、上記［８３］に記載の医薬組成物。
［８７］ 上記［８６］に記載の医薬組成物を、それを必要とする患者に投与することを含むウイルス感染症の治療方法。
［８８］ 前記ウイルス感染症がＣ型肝炎ウイルスである、上記［８７］に記載の方法。
［８９］ 前記ウイルス感染症がＢ型肝炎ウイルスである、上記［８７］に記載の方法。
［９０］ 表１に示す化合物。
［９１］ 表１の実施例１〜４および７〜３６０から選択される、上記［９０］に記載の化合物。
［９２］ １つまたは複数の放射性同位体を含む、上記［１］に記載の式Ｉの化合物。
［９３］ 上記［１］に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを含む医薬組成物を、それを必要とする患者に、他の抗ウイルス組成物と併用して投与することを含む、ウイルス感染症の治療方法。
［９４］ 前記他の抗ウイルス組成物がヌクレオシド類似体を含む、上記［９３］に記載の方法。
［９５］ 前記他の抗ウイルス組成物がペグ化インターフェロンを含む、上記［９３］に記載の方法。
［９６］ 上記［８３］に記載の医薬組成物をそれを必要とする患者に投与することを含む、ウイルス感染症の治療方法。
［９７］ 前記ウイルス感染症が、呼吸器系ウイルス、ヘルペスウイルスおよび胃腸系ウイルスからなる群から選択される、上記［９６］に記載の方法。
［９８］ 前記呼吸器系ウイルスが、パラインフルエンザ、インフルエンザＡ、インフルエンザＢ、コロナウイルス、ライノウイルス（ＲＨＶ）および呼吸器合胞体ウイルス（ＲＳＶ）からなる群から選択される、上記［９７］に記載の方法。
［９９］ 前記ヘルペスウイルスが、単純ヘルペスウイルス−１（ＨＳＶ−１）、単純ヘルペスウイルス−２（ＨＳＶ−２）、ヒトサイトメガロウイルス（ＨＣＭＶ）、水疱瘡ウイルス（ＶＺＶ）およびエプスタイン・バー・ウイルス（ヒトヘルペスウイルス４）からなる群から選択される、上記［９７］に記載の方法。
［１００］ 前記胃腸系ウイルスが、ロタウイルスおよびアデノウイルスからなる群から選択される、上記［９７］に記載の方法。
［１０１］ 上記［８３］に記載の医薬組成物をそれを必要とする患者に投与することを含むラブドウイルスの治療方法。

Claims (3)

  1. ニタゾキサニドおよびチゾキサニドから選択されるチアゾリド化合物を含有する、ライノウイルスによって引き起こされるウイルス感染症治療用医薬組成物。
  2. 前記チアゾリド化合物がチゾキサニドである、請求項１に記載の医薬組成物。
  3. 前記チアゾリド化合物がニタゾキサニドである、請求項１に記載の医薬組成物。
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