CN105853415A - 卤代烷基杂芳基苯甲酰胺化合物 - Google Patents

卤代烷基杂芳基苯甲酰胺化合物 Download PDF

Info

Publication number
CN105853415A
CN105853415A CN201610225952.2A CN201610225952A CN105853415A CN 105853415 A CN105853415 A CN 105853415A CN 201610225952 A CN201610225952 A CN 201610225952A CN 105853415 A CN105853415 A CN 105853415A
Authority
CN
China
Prior art keywords
alkyl
group
aryl
heteroaryl
base
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201610225952.2A
Other languages
English (en)
Inventor
珍-弗朗索瓦·罗西诺尔
J·爱德华·森普尔
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Romark Laboratories LC
Original Assignee
Romark Laboratories LC
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43069021&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=CN105853415(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Romark Laboratories LC filed Critical Romark Laboratories LC
Publication of CN105853415A publication Critical patent/CN105853415A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4196—1,2,4-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4245—Oxadiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/433—Thidiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/38—Nitrogen atoms
    • C07D231/40—Acylated on said nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/44—Oxygen and nitrogen or sulfur and nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/88—Nitrogen atoms, e.g. allantoin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/90—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/10—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D249/14—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D261/14—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/34—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D263/48—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D271/06—1,2,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-oxadiazoles
    • C07D271/07—1,2,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-oxadiazoles with oxygen, sulfur or nitrogen atoms, directly attached to ring carbon atoms, the nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D271/10—1,3,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-oxadiazoles
    • C07D271/113—1,3,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-oxadiazoles with oxygen, sulfur or nitrogen atoms, directly attached to ring carbon atoms, the nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D275/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings
    • C07D275/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D275/03—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings not condensed with other rings with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/38—Nitrogen atoms
    • C07D277/44—Acylated amino or imino radicals
    • C07D277/46—Acylated amino or imino radicals by carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/01—Five-membered rings
    • C07D285/02—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
    • C07D285/04—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles not condensed with other rings
    • C07D285/08—1,2,4-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-thiadiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/01—Five-membered rings
    • C07D285/02—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
    • C07D285/04—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles not condensed with other rings
    • C07D285/12—1,3,4-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-thiadiazoles
    • C07D285/125—1,3,4-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-thiadiazoles with oxygen, sulfur or nitrogen atoms, directly attached to ring carbon atoms, the nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C07D285/135—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10S—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10S930/00—Peptide or protein sequence
    • Y10S930/01—Peptide or protein sequence
    • Y10S930/22—Viral peptide or viral protein
    • Y10S930/223—Hepatitis related

Abstract

本发明描述了一种新型卤代烷基杂芳基苯甲酰胺。这些化合物对肝炎病毒表现出很强的活性。

Description

卤代烷基杂芳基苯甲酰胺化合物
本申请是申请日为2010年5月11日、申请号为201080031243.1、名称为“卤代烷基杂芳基苯甲酰胺化合物”的中国发明专利申请的分案申请。
相关申请的交叉引用
本申请要求2009年5月12日提交的美国临时申请第61/177,626号的权益，该美国临时申请的全部内容在此通过引用并入本文。
关于政府资助研究或开发的声明
本发明受到NIAID合约NO1-AI-30046的资助。美国政府具有本发明中的一些权利。
技术领域
本发明涉及新的杂环化合物、其药学上可接受的盐、含有该化合物和盐的组合物以及使用那些化合物、盐和组合物治疗病毒性疾病的方法。本发明还涉及抑制人体和动物体内的病毒病原体的活性的方法。本发明还涉及人体内和动物体内的丙型肝炎病毒(HCV)、乙型肝炎病毒(HBV)以及相关病毒病原体感染的治疗方法。
背景技术
本发明总体上涉及噻唑化物类(thiazolide)化合物。具体而言，本发明涉及卤代烷基取代的噻唑化物类化合物。
乙型肝炎病毒(HBV)和丙型肝炎病毒(HCV)是主要的公众健康问题，所述两种肝炎病毒在世界范围内引起超过大约5亿的慢性感染。这两种病毒导致明显的进行性肝脏疾病并且是原发性肝细胞癌的主要风险因素。用于两种病毒感染的目前的医护标准虽然在许多情况下是有效的，但仍不是最理想的，在大多数情况下不能产生病毒学上或临床学上的“治愈”。HBV中产生抗药性(包括带有对多种目前使用的药剂的抗性的菌株)是正在凸现的临床问题，并且预计将来HCV治疗中的抗药性是显著的临床问题。
发明内容
本发明提供治疗病毒病原体的新型的化合物和药物组合物以及合成所述化合物的方法和使用所述化合物治疗和抑制病毒感染的方法。本发明的化合物是卤代烷基杂芳基苯甲酰胺。
在一种实施方式中，本发明提供下式(I)的化合物及其药学上可接受的盐或其药学上可接受的盐或酯：
其中：
R1至R5和R10独立地选自下列基团：氢、CN、NO2、卤素、羟基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、烷氧基炔基、烯氧基烷基、烯氧基烯基、烯氧基炔基、炔氧基烷基、烷氧基烷基氨基、羟基烷基、酰基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰基、氨基甲酰氧基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基氨基烷基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷氧基、烷硫基、全卤代烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、烯基磺酰基、炔基磺酰基、环烷基磺酰基烷基、环烷基烷基磺酰基烷基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、芳基烯基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基烷基磺酰基、杂芳基烯基磺酰基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基烷硫基、烷硫基、全卤代烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基，如下所述，上述所有基团被任选地取代；
其中，R6选自卤代烷基、全卤代烷基、卤代烷氧基、全卤代烷氧基、S(O)mC(R7R8)nCF3或C(R7R8)nCF3；
其中，W、X和Y独立地为S、O、N、NR9或CR10，其中，W、X和Y中的至少两个为S、O、N或NR9；
其中，R7、R8和R9独立地选自：氢、氟、氯、烷基、全卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，或者R7和R8通过与其连接的原子连接在一起形成3至8元环烷基环或4至8元杂环烷基，如下所述，任一环被任选地取代；
m为0至2的整数；并且
n为0至5的整数。
这些化合物在治疗由病毒病原体导致的失调和病症方面有用。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了含有式I的化合物和载体的组合物。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了含有式I的化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了治疗病毒感染的方法，所述方法包括将治疗有效量的式I的化合物给药于患有病毒感染的人类或动物。
在更多具体的实施方式中，本发明提供或设计了治疗HCV感染的方法，所述方法包括将治疗有效量的式I的化合物给药于患有病毒感染的人类或动物。
在更多具体的实施方式中，本发明提供或设计了治疗HBV感染的方法，所述方法包括将治疗有效量的式I的化合物给药于患有病毒感染的人类或动物。
在其他实施方式中，本发明提供或设计了抑制或调节病毒病原体的方法。在其他实施方式中，本发明提供或设计了治疗需要这种治疗的患者体内的病毒介导的失调的方法，所述方法包括将治疗有效量的本发明的化合物或本发明的化合物的组合物给药于所述患者。在其他实施方式中，本发明提供或设计了治疗HCV、HBV以及其他病毒感染的方法，所述方法包括将本发明的药物组合物给药于有此需要的患者。例如，所述患者患有慢性HCV感染。本发明还设计了本文公开的化合物在制备用于治疗通过抑制或调节病毒活性来缓解的疾病或病症的药物中的应用。
具体实施方式
除非另有说明，单数形式(“a”或“an”)是指“一种(一个)或一种以上(一个以上)”。
在一种实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R1至R5独立地为氢、氰基、氟、氯、溴、羟基、烷基、烷氧基、酰氧基、芳酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷硫基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，如下所述，上述所有基团被任选地取代。
R6选自全卤代烷基、S(O)mC(R7R8)nCF3或C(R7R8)nCF3；
R7、R8和R9独立地为氢、氟、氯、烷基或全卤代烷基，这些基团中的任一个被任选地取代；
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基；并且
m和n独立地为等于0、1或2的整数。
在更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R1、R2或R3独立地为羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，这些基团中的任一个可被任选地取代。
在另一更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R1、R2和R3中的一个为羟基或乙酰氧基。
在另一更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R3或R4为卤素。
在又一更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R1、R2和R3中的一个为羟基或乙酰氧基，并且，其中，R4为卤素。
在又一更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R1为羟基或乙酰氧基，并且，其中，R2、R3或R4为卤素。
在另一更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R3或R4为甲基或甲氧基。
在另一更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R1、R2和R3中的一个为羟基或乙酰氧基。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R6选自：全卤代烷基或C(R7R8)nCF3，其中，R7和R8是如上所定义的。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R6为全氟代烷基或全氯代烷基。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R6为全氟代或全氯代C1-C3烷基。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R6为三氟甲基。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了药物组合物，所述药物组合物包含一种或一种以上本发明的化合物和药学上可接受的载体(例如，稀释剂或赋形剂)。在其他实施方式中，本发明提供或设计了制备和使用所述化合物和组合物的方法。在更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了包含治疗有效量的本发明的化合物的药物组合物和使用这些组合物治疗HCV、HBV和其他病毒感染的方法。
在一种亚属实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为O并且X或Y为N或NR9。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为O并且X和Y为N或NR9。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为S并且X或Y为N或NR9。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为S并且X和Y为N或NR9。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为N并且X或Y为O。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为N并且X或Y为S。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为N并且X或Y为N或NR9。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W、X和Y中的两个为N或NR9。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W、X和Y为N或NR9。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为CR10，X或Y中的一个为O，另一个为N或NR9。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为CR10，X或Y中的一个为O，另一个为N或NR9。
在一种亚属实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为O，并且X或Y为N或NR9。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为O并且X和Y为N或NR9。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为S并且X或Y为N或NR9。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为S并且X和Y为N或NR9。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为N或NR9并且X或Y为O。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为N或NR9并且X或Y为S。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为N，X或Y为N或NR9，并且R6为SO2CF3或SO2CH2CF3。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为N，X或Y为N或NR9，并且R6为CF2CH3、CF2CF3或CH2CF3。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为N，X或Y为N或NR9，并且R6为SO2CF3或SO2CH2CF3。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W为N，X或Y为N或NR9，并且R6为CF2CH3、CF2CF3或CH2CF3。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W、X和Y中的两个为N或NR9，并且R6为CF2CH3、CF2CF3或CH2CF3。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W、X和Y中的两个为N或NR9，并且R6为SO2CF3或SO2CH2CF3。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W、X和Y为N或NR9，并且R6为SO2CF3或SO2CH2CF3。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，W、X和Y为N或NR9，并且R6为CF2CH3、CF2CF3或CH2CF3。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，X或Y中的一个为O，另一个为N或NR9，并且，R6为甲基、氟代甲基或三氟甲基。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，X或Y中的一个为O，另一个为N或NR9，并且，其中R6为SO2CF3或SO2CH2CF3。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，X或Y中的一个为O，另一个为N或NR9，并且，其中R6为甲基、氟代甲基或三氟甲基。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，X或Y中的一个为O，另一个为N或NR9，并且，其中R6为SO2CF3或SO2CH2CF3。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R6为甲基、氟代甲基或三氟甲基。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R6为SO2CF3或SO2CH2CF3。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R6为CF2CH3、CF2CF3或CH2CF3。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R1至R5中的三个为H。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R2至R5中的两个为H。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R2至R5中的三个为H。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R2至R5为H。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R1至R5中的一个为O-R12，其中，R12为H或C1-C6烷酰基，后者被1至3个卤素任选地取代。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R6为被1至3个卤素任选地取代的C1-C3烷基。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R6为甲基、氟代甲基或三氟甲基。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R6为SO2CF3或SO2CH2CF3。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R6为CF2CH3、CF2CF3或CH2CF3。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R1为羟基或烷酰氧基。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式I的化合物，其中，R1为羟基或C1-C3烷酰氧基。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了下式II的化合物：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述所有基团中的任一个被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在附加的实施方式中，本发明提供或设计了式II的化合物，其中：R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在又一更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式II的化合物，其中
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代，以及
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式II的化合物，其中R1是羟基或C1-C3烷酰氧基。
在又一更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式II的化合物，其中，R1为羟基或乙酰氧基；并且
R3、R4或R2至R5和R10全部为氢。
在又一更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了下列式I的化合物：2-(5-(三氟甲基)噻唑-2-基氨基甲酰基)苯基乙酸酯和2-羟基-N-(5-(三氟甲基)噻唑-2-基)苯甲酰胺。
在另一亚属实施方式中，本发明提供或设计了下式III的化合物：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述所有基团中的任一个被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式III的化合物，其中：
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在又一更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式III的化合物，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代，以及
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在另一更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式III的化合物，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代，以及
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式III的化合物，其中，R1为羟基或C1-C3烷酰氧基。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了式III的化合物，其中：R1选自羟基或乙酰氧基；并且R3、R4或R2至R5和R10全部为氢。
在另一亚属实施方式中，本发明提供或设计了下式IV的化合物：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述所有基团中的任一个可被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式IV的化合物，其中：
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、烷基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基；
条件是当R4为Br时，R10不可为未取代的苯基。
在更加具体的亚属实施方式中，本发明提供或设计了式IV的化合物，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代，以及
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在又一更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式IV的化合物，其中，R1为羟基或乙酰氧基，并且，R3、R4或R2至R5和R10全部为氢。
该更加具体的实施方式的实例包括化合物2-(4-(三氟甲基)噻唑-2-基氨基甲酰基)苯基乙酸酯和2-羟基-N-(4-(三氟甲基)噻唑-2-基)苯甲酰胺。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了下式V的化合物：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述所有基团中的任一个被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式V的化合物，其中：
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在附加的实施方式中，本发明提供或设计了式V的化合物，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代，以及
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式V的化合物，其中：
R1为羟基或乙酰氧基；并且
R3、R4或R2至R5和R10全部为氢。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了下式VI的化合物：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述所有基团中的任一个可被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式VI的化合物，其中：
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在又一更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式VI的化合物，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代，以及
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式VI的化合物，其中，R1为羟基或乙酰氧基；并且，R3、R4或R2至R5和R10全部为氢。
在又一更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式VI的化合物，其中：
R1为羟基或乙酰氧基，并且
R2至R5和R10为氢。
在附加的实施方式中，本发明提供或设计了下式VII的化合物：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述所有基团中的任一个被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在更加具体的亚属实施方式中，本发明提供或设计了式VII的化合物，其中：
R10选自：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式VII的化合物，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代，以及
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式VII的化合物，其中，R1为羟基或乙酰氧基；并且，R3、R4或R2至R5和R10全部为氢。
在又一更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式VII的化合物，其中：
R1为羟基或乙酰氧基，并且
R2至R5和R10为氢。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了下式VIII的化合物：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述所有基团中的任一个被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式VIII的结构，其中：
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在其他实施方式中，本发明的化合物具有式VIII的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代，以及
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式VIII的化合物，其中，R1为羟基或乙酰氧基；并且，R3、R4或R2至R5和R10全部为氢。
在又一更加具体的实施方式中，本发明提供或设计了式VIII的化合物，其中：R1为羟基或乙酰氧基，并且，R2至R5和R10为氢。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式IX的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式IX的结构，其中：
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在其他实施方式中，本发明的化合物具有式IX的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代，以及
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式IX的结构，其中：
R1选自：羟基或乙酰氧基，并且，
R2至R5和R10为氢。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式X的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R9选自下列基团：氢、氟、氯、烷基或全卤代烷基，上述基团中的任一个可被任选地取代，以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式X的结构，其中：
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在其他实施方式中，本发明的化合物具有式X的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代，以及
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代，以及
R9选自下列基团：氢、烷基或全卤代烷基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在其他实施方式中，本发明的化合物具有式X的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；
R2至R5和R10为氢；并且
R9为可被任选地取代的烷基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XI的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R9选自下列基团：氢、氟、氯、烷基或全卤代烷基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XI的结构，其中：
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在进一步的实施方式中，本发明的化合物具有式XI的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R9选自下列基团：氢、烷基或全卤代烷基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XI的结构，其中，R1选自羟基或乙酰氧基；
R2至R5和R10为氢；并且
R9为可被任选地取代的烷基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XII的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R9选自下列基团：氢、氟、氯、烷基或全卤代烷基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XII的结构，其中：
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在其他实施方式中，本发明的化合物具有式XII的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R9选自：氢、烷基或全卤代烷基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XII的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；
R2至R5和R10为氢；并且
R9为可被任选地取代的烷基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XIII的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R9选自下列基团：氢、氟、氯、烷基或全卤代烷基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XIII的结构，其中：
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XIII的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R9选自下列基团：氢、烷基或全卤代烷基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XIII的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；
R2至R5和R10为氢；并且
R9为可被任选地取代的烷基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XIV的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XIV的结构，其中：
R1和R2独立地为羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R3选自下列基团：酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在其他实施方式中，本发明的化合物具有式XIV的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XIV的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；
R2至R5和R10为氢。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XV的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XV的结构，其中：
R1和R2独立地为羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R3选自下列基团：酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在其他实施方式中，本发明的化合物具有式XV的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XV的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；
R2至R5和R10为氢。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XVI的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XVI的结构，其中：
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在其他实施方式中，本发明的化合物具有式XVI的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XVI的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；
R2至R5和R10为氢。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XVII的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XVII的结构，其中：
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在其他实施方式中，本发明的化合物具有式XVII的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XVII的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；
R2至R5和R10为氢。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XVIII的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个被任选地取代；
R9选自下列基团：氢、氟、氯、烷基或全卤代烷基，上述基团中的任一个可被任选地取代，以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XVIII的结构，其中：
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在其他实施方式中，本发明的化合物具有式XVIII的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R9选自下列基团：氢、烷基或全卤代烷基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XVIII的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；
R2至R5和R10为氢；以及
R9为甲基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XIX的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述所有基团中的任一个被任选地取代；
R9选自下列基团：氢、氟、氯、烷基或全卤代烷基，上述基团中的任一个可被任选地取代，以及
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基、酰胺基、烷基酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基、杂环烯基、杂环烷氧基或杂环烯氧基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XIX的结构，其中：
R10选自下列基团：氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、二烷基酰胺基、全卤代烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基。
在其他实施方式中，本发明的化合物具有式XIX的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R9选自下列基团：氢、烷基或全卤代烷基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XIX的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；
R2至R5和R10为氢；以及
R9为甲基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XX的结构：
其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R6选自下列基团：全卤代烷基、S(O)mC(R7R8)nCF3或C(R7R8)nCF3；
R7和R8独立地选自下列基团：氢、氟、氯、烷基或全卤代烷基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
m为0至2的整数；
n为0至2的整数；以及
当R6为三氟甲基时，具有如下条件：
当R1选自羟基或乙酰氧基时，R2至R5不可为氢；
当R1为羟基时，R4不可选自Cl和Br；并且
当R3为乙酰氧基时，R1、R2、R4和R5可不为氢。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XX的结构：
R1选自羟基或乙酰氧基；
R2至R5为氢，并且
R6为全氟乙基、CF3CH2-和CH3CF2-。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XXI的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在其他实施方式中，本发明的化合物具有式XXI的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XXI的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；以及
R2至R5为氢。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XXII的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在其他实施方式中，本发明的化合物具有式XXII的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XXII的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；以及
R2至R5为氢。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XXIII的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在其他实施方式中，本发明的化合物具有式XXIII的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XXIII的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；以及
R2至R5为氢。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XXIV的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在其他实施方式中，本发明的化合物具有式XXIV的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XXIV的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；以及
R2至R5为氢。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XXV的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在其他实施方式中，本发明提供或设计了式XXV的化合物，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XXV的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；以及
R2至R5为氢。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XXVI的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R9选自下列基团：氢、烷基或全卤代烷基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XXVI的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XXVI的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；
R2至R5为氢；以及
R9为甲基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XXVII的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R9选自下列基团：氢、烷基或全卤代烷基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XXVII的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XXVII的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；
R2至R5为氢；以及
R9为甲基。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有下式XXVIII的结构：
其中：
R1至R5独立地为氢、CN、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、羟基烷基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧、氨基甲酰氧基、烷基氨基、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基或环烷基烷基磺酰基，上述基团中的任一个可被任选地取代；以及
R9选自下列基团：氢、烷基或全卤代烷基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XXVIII的结构，其中：
R1选自下列基团：羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、芳基烯酰氧基、杂芳酰氧基、杂芳基烷酰氧基、杂芳基烯酰氧基、烷氧基羰基氧或氨基甲酰氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代；
R2至R5独立地为氢、CN、NO2、F、Cl、Br、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、氨基甲酰基、酰胺基、全卤代烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、杂环烷基或杂环烷氧基，上述基团中的任一个可被任选地取代。
在一些实施方式中，本发明的化合物具有式XXVIII的结构，其中：
R1选自羟基或乙酰氧基；
R2至R5为氢；以及
R9为甲基。
所公开的化合物包括式(I)的化合物、其盐和溶剂化物。例如，在一些实施方式中，本发明的化合物可以为盐或溶剂化物。
本发明的许多化合物能够以一种以上立体异构体的形式存在。涉及本发明的化合物的所有描述意在包括那些化合物的所有非对映异构体和对映异构体的形式。
因为本发明的化合物可用于诊断和治疗疾病，这些化合物的同位素标记的形式包括在本发明公开的内容和权利要求中。本发明的化合物中所有涉及的元素意在包括那些元素的所有同位素，包括不稳定的同位素。例如，化学式或权利要求中所涉及的“氢”或H意在包括氘(D)和氚(T)。
在另一实施方式中，本发明提供或设计了试剂盒，所述试剂盒包括在小格中的至少一种药物组合物，所述药物组合物包括在药学上可接受的载体中的有效量的至少一种本发明的化合物。在一些实施方式中，所述试剂盒进一步包括用于所述药物组合物的给药的书面说明。在一些实施方式中，用于给药的书面说明涉及在本发明公开的内容中其他地方提及的适应症。在一些实施方式中，用于给药的书面说明涉及在本发明公开的内容中其它地方提及的给药方案。
本发明的说明书中所使用的下列术语具有如下说明的含义：
术语“盐”按照其最广的含义来使用。例如，术语盐包括具有本发明的化合物的离子的酸式盐和碱式盐。在一些实施方式中，术语盐可以是称为药学上可接受的盐的子类，药学上可接受的盐是具有药理学活性的本发明的化合物的盐，并且其既不是生物学上的也不是其他不理想的。在所有实施方式中，可用酸来形成所述盐，例如，但不限于：氢、醋酸盐、己二酸盐、藻酸盐、天冬氨酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、硫酸氢盐、丁酸盐、柠檬酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、环戊烷丙酸盐、二葡萄糖酸盐、十二烷基硫酸盐、乙磺酸盐、延胡索酸盐、葡庚酸盐、甘油磷酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、已酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、2-羟基乙烷-磺酸盐、乳酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、2-萘磺酸盐、烟酸盐、草酸盐、硫氰酸盐、甲苯磺酸盐以及十一烷酸盐。在所有实施方式中，可用碱来形成所述盐，例如，但不限于：氢氧化物、铵盐、碱金属盐(例如锂盐、钠盐以及钾盐)、碱土金属盐(例如钙盐、镁盐、铝盐)、有机碱的盐(例如氨、甲胺、二乙胺、乙醇胺、二环己基胺、N-甲基吗啉、N-甲基-D-葡糖胺)以及氨基酸(例如精氨酸和赖氨酸)的盐。碱性含氮基团可用包括低级卤代烷、二烷基硫酸盐、长链卤化物和芳烷基卤化物在内的试剂来季铵化，所述低级卤代烷例如甲基氯化物、甲基溴化物和甲基碘化物、乙基氯化物、乙基溴化物和乙基碘化物、丙基氯化物、丙基溴化物和丙基碘化物以及丁基氯化物、丁基溴化物和丁基碘化物；所述二烷基硫酸盐，例如二甲基硫酸盐、二乙基硫酸盐、二丁基硫酸盐和二戊基硫酸盐；所述长链卤化物，例如癸基氯化物、癸基溴化物和癸基碘化物、月桂基氯化物、月桂基溴化物和月桂基碘化物、十四烷基氯化物、十四烷基溴化物和十四烷基碘化物以及十八烷酰氯化物、十八烷酰溴化物和十八烷酰碘化物；所述芳烷基卤化物，例如苯甲基溴化物和苯乙基溴化物。
本文使用的术语“治疗上可接受的盐”和“药学上可接受的盐”代表本发明的化合物的盐或两性离子形式，所述盐或两性离子形式是可溶于水或油的或可分散的；所述盐或两性离子形式适于治疗疾病而没有过度的毒性、刺激性和过敏反应；所述盐或两性离子形式与合理的效益/风险比例是相称的；并且所述盐或两性离子形式对于它们预期的用途是有效的。所述盐可在所述化合物的最终分离和纯化过程中制备，或通过游离碱形式的适合的化合物与合适的酸反应来单独制备。代表性的酸加成盐包括醋酸盐、己二酸盐、藻酸盐、L-抗坏血酸盐、天冬氨酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、硫酸氢盐、丁酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、柠檬酸盐、二葡萄糖酸盐、甲酸盐、延胡索酸盐、龙胆酸盐、戊二酸盐、甘油磷酸盐、羟乙酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、已酸盐、马尿酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、2-羟基乙磺酸盐(羟乙基磺酸盐)、乳酸盐、马来酸盐、丙二酸盐、DL-扁桃酸盐、三甲苯磺酸盐、甲磺酸盐、亚萘基磺酸盐、烟酸盐、2-萘磺酸盐、草酸盐、双羟萘酸盐、果胶酸盐、过硫酸盐、3-苯基丙酸盐、膦酸盐、苦酸盐、特戊酸盐、丙酸盐、焦谷氨酸盐、琥珀酸盐、磺酸盐、酒石酸盐、L-酒石酸盐、三氯醋酸盐、三氟醋酸盐、磷酸盐、谷氨酸盐、碳酸氢盐、对-甲苯磺酸盐(p-甲苯磺酸盐)和十一烷酸盐。并且，本发明的化合物中的碱性基团可用下列基团季铵化：甲基氯化物、甲基溴化物和甲基碘化物、乙基氯化物、乙基溴化物和乙基碘化物、丙基氯化物、丙基溴化物和丙基碘化物以及丁基氯化物、丁基溴化物和丁基碘化物；二甲基硫酸盐、二乙基硫酸盐、二丁基硫酸盐和二戊基硫酸盐；癸基氯化物、癸基溴化物和癸基碘化物、月桂基氯化物、月桂基溴化物和月桂基碘化物、十四烷基氯化物、十四烷基溴化物和十四烷基碘化物以及甾醇基氯化物、甾醇基溴化物和甾醇基碘化物；以及苯甲基溴化物和苯乙基溴化物。可用于形成治疗上可接受的加成盐的酸的例子包括无机酸和有机酸，所述无机酸例如盐酸、氢溴酸、硫酸、和磷酸，所述有机酸例如草酸、马来酸、琥珀酸和柠檬酸。盐也可以通过化合物与碱金属或碱土金属离子的配位来形成。因此，本发明拟用本发明的化合物的钠盐、钾盐、镁盐和钙盐，等等。
碱加成盐可在化合物的最终分离和纯化过程中通过羧基、苯酚或类似基团与合适的碱或与氨或有机一级胺、二级胺或三级胺的反应来制备，所述合适的碱例如金属阳离子的氢氧化物、金属阳离子的碳酸盐或金属阳离子的碳酸氢盐。治疗上可接受的盐的阳离子包括锂、钠、钾、钙、镁和铝以及无毒的季铵阳离子，所述无毒的季铵阳离子例如铵、四甲铵、四乙铵、甲胺、二甲胺、三甲胺、三乙胺、二乙胺、乙胺、三丁胺、吡啶、N,N-二甲苯胺、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、二环己基胺、普鲁卡因、二苄基胺、N,N-二苯甲基苯乙基胺、1-二苯羟甲胺和N,N'-二苯甲基乙烯基二胺。用于形成碱加成盐的其他代表性的有机胺包括乙撑二胺、乙醇胺、二乙醇胺、哌啶和哌嗪。
术语“溶剂化物”按照它的最广的含义来使用。例如，术语溶剂化物包括当本发明的化合物含有一个或一个以上结合水分子时形成的水合物。
本文单独或组合使用的术语“酰基”是指连接至烷基、烯基、芳基、杂芳基、杂环或任何其他基团的羰基，其中连接至羰基的原子是碳。“乙酰基”基团是指-C(O)CH3基团。酰基基团的例子包括烷酰基、芳酰基和混合烷基-芳基基团，所述烷酰基例如甲酰基、乙酰基、丙酰基，所述芳酰基例如苯甲酰基，所述混合的烷基-芳基例如肉桂酰基。
术语“酰基氨基”包括被酰基取代的氨基基团。“酰基氨基”基团的例子为乙酰基氨基(CH3C(O)NH-)。本文单独或组合使用的术语“烯基”是指具有一个或一个以上双键且含有2个至20个碳原子(或在环状基团的情况下具有3个至20个环成员)的直链、支链或环状不饱和烃基团，或者具有一个或一个以上双键且含有2个至20个碳原子(或在环状基团的情况下具有3个至20个环成员)的包含直链或支链和环状基团的任何组合的基团。在许多实施方式中，烯基基团含有2个至6个碳原子。术语“烯基基团”按其最广的含义使用。亚烯基是指在两个或两个以上位置连接的碳-碳双键体系，例如亚乙烯基[(-CH＝CH-),(-C::C-)]。例如，术语“(C2-C8)烯基基团”包含具有至少一个双键、含有2个至8个碳原子的直链、支链和环状烃基团。合适的烯基基团的例子包括乙烯基(也称为乙烯基(vinyl))、丙烯基、异丙烯基、丁烯基、异丁烯基、仲-丁烯基、叔-丁烯基、1,3-丁间二烯基、n-戊烯基、n-己烯基、环烯基基团(例如环己烯基和1,3-环戊二烯基)、环烯基烷基基团(例如环己烯甲基)、烯基环烷基基团(例如亚甲基环己基)，等等。本文单独或组合使用的术语“烷氧基”是指烷基醚基团，其中，术语烷基是如本文所定义的。合适的烷基醚基团的例子包括甲氧基、乙氧基、n-丙氧基、异丙氧基、n-丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、环戊氧基，等等。
本文单独或组合使用的术语“烷氧基烷氧基”是指通过另一烷氧基基团连接至母体分子部分的一个或一个以上烷氧基基团。例子包括乙氧基乙氧基、甲氧基丙氧基乙氧基、乙氧基戊氧基乙氧基乙氧基，等等。
本文单独或组合使用的术语“烷氧基烷基”是指通过烷基基团连接至母体分子部分的烷氧基基团。术语“烷氧基烷基”还包括具有一个或一个以上连接至烷基基团的烷氧基基团的烷氧基烷基基团，即，形成单烷氧基烷基和二烷氧基烷基基团。
本文单独或组合使用的术语“烷氧基羰基”是指通过羰基基团连接至母体分子部分的烷氧基基团。这样的“烷氧基羰基”基团的例子包括甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、丁氧基羰基和己氧基羰基。
术语“烷氧基羰基烷基”包括具有取代烷基基团的如上所述的“烷氧基羰基”的基团。更多优选的烷氧基羰基烷基基团为具有如上所述连接至1个至6个碳原子的低级烷氧基羰基基团的“低级烷氧基羰基烷基”。这些低级烷氧基羰基烷基基团的例子包括甲氧基羰基甲基。
本文单独或组合使用的术语“烷基”是指直链、支链或环状烷基基团或者由直链、支链和/或环状基团的任何组合构成的基团，所述基团是含有1至20个碳原子的饱和脂肪族烃基团。在许多实施方式中，烷基基团包含1至10个碳原子。在许多其他实施方式中，烷基基团包含1至6个碳原子。术语“烷基基团”以其最广的含义使用。如本文所述，烷基基团可被任选地取代。烷基基团的例子包括甲基、乙基、n-丙基、异丙基、环丙基、环丙基甲基、n-丁基、异丁基、仲-丁基、叔-丁基、环丁基、戊基、新戊基、异戊基、己基、环己基、反式1,2-二乙基环己基、辛基、壬基，等等。例如，缩写“(C1-C6)-烷基基团”包括(C3-C6)-环烷基基团以及直链和支链烷基基团，并且“O(C1-C8)-烷基基团”包括直链O(C1-C8)-烷基基团、支链O(C1-C6")-烷基基团以及环状O(C1-C6)-烷基基团。本文单独或组合使用的术语“烯基”是指从在两个或两个以上位置连接的直链或支链饱和烃得到的饱和脂肪族基团，例如亚甲基(-CH2-)、乙烯和1,3-环丁烯。
本文单独或组合使用的术语“烷基氨基”是指通过烷基连接至母体分子部分的氨基基团。
本文单独或组合使用的术语“烷基氨基羰基”是指通过羰基连接至母体分子部分的烷基氨基基团。这些基团的例子包括N-甲基氨基羰基和N,N-二甲基羰基。
本文单独或组合使用的术语“烷基羰基”和“烷酰基”是指通过羰基基团连接至母体分子部分的烷基。这些基团的例子包括甲基羰基(也称为乙酰基)、乙基羰基(也称为丙酰基)和2-甲基-环戊基羰基，等等。
本文单独或组合使用的术语“亚烷基”是指烯基基团，在该基团中，碳-碳双键中的一个碳原子属于与烯基基团相连的部分。
本文单独或组合使用的术语“烷基亚磺酰基”是指通过亚磺酰基基团连接至母体分子部分的烷基基团。烷基亚磺酰基基团的例子包括甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基和己基亚磺酰基。
本文单独或组合使用的术语“烷基磺酰基”是指通过磺酰基基团连接至母体分子部分的烷基。烷基磺酰基基团的例子包括甲磺酰基、乙磺酰基、叔丁基磺酰基，等等。
本文单独或组合使用的术语“烷硫基”是指烷基硫醚(R-S-)基团，其中，术语烷基是如上所定义的。合适的烷基硫醚基团的例子包括甲硫基、乙硫基、n-丙硫基、异丙硫基、n-丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、乙氧基乙硫基、甲氧基丙氧基乙硫基、乙氧基戊氧基乙氧基乙硫基，等等。
术语“烷硫基烷基”包括连接至烷基基团的烷硫基。烷硫基烷基基团包括具有1至6个碳原子的烷基基团和如上所述的烷硫基基团的“低级烷硫基烷基”基团。这些基团的例子包括甲硫基甲基。
本文单独或结合以其最广的含义使用的术语“炔基”是指具有一个或一个以上碳-碳三键且含有2至20个碳原子的直链、支链或环状不饱和烃基团以及具有一个或一个以上碳-碳三键且含有2至20个碳原子的、包含直链、支链和/或环状基团的任何组合的基团。在许多实施方式中，炔基基团含有2至6个碳原子。在许多其他实施方式中，炔基基团含有2至4个碳原子。“亚炔基”是指在两个位置连接的碳-碳三键，例如，亚乙炔基(-C:::C-，-C≡C-)。例如，(C2-C8)炔基基团包括具有至少一个三键、含有2个至8个碳原子的直链、支链和环状烃链，除非另有说明，该术语包括但不限于：取代基，例如乙炔基、丙炔基、羟基丙炔基、丁炔-1-基、丁炔-2-基、戊炔-1-基、戊炔-2-基、4-甲氧基戊炔-2-基、3-甲基丁炔-1-基、己炔-1-基、己炔-2-基、己炔-3-基、3,3-二甲基丁炔-1-基，等等。
本文单独或组合使用的术语“酰胺基”是指通过羰基或磺酰基基团连接至母体分子部分的如下所述的氨基基团。本文单独或组合使用的术语“C-酰胺基”是指具有本文所定义的R的-C(＝O)-NR2基团。本文单独或组合使用的术语“N-酰胺基”是指具有本文所定义的R的RC(＝O)NH-基团。
本文单独或组合使用的术语“氨基”是指-NRR’，其中，R和R’独立地选自下列基团：氢、烯基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、芳基、芳基烯基、芳基烷基、环烷基、卤代烷基羰基、杂芳基、杂芳基烯基、杂芳基烷基、杂环基、杂环烯基或杂环烷基，其中，所述芳基、所述芳基烯基的芳基部分、所述芳基烷基、所述杂芳基、所述杂芳基烯基和所述杂芳基烷基的杂芳基部分、所述杂环、所述杂环烯基和所述杂环烷基的杂环部分可被一个、两个、三个、四个或五个取代基任选地取代，所述取代基独立地选自下列基团：烯基、烷氧基、烷氧基烷基、烷基、氰基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基、羟基、羟基-烷基、硝基或氧。
本文单独或组合使用的术语“氨基烷基”是指通过烷基基团连接至母体分子部分的氨基基团。例子包括氨基甲基、氨基乙基和氨基丁基。术语“烷基氨基”是指已被一个或两个烷基基团取代的氨基基团。合适的“烷基氨基”基团可以是单烷基化形成的或双烷基化形成的基团，例如N-甲基氨基、N-乙基氨基、N,N-二甲基氨基、N,N-二乙基氨基，等等。
本文单独或组合使用的术语“氨基羰基”和“氨基甲酰基”是指氨基取代的羰基基团，其中，氨基基团可为含有取代基的初级氨基基团或二级氨基基团，所述取代基选自下列基团：烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基基团，等等。
本文单独或组合使用的术语“氨基羰基烷基”是指如上所述的连接至烷基基团的氨基羰基基团。这些基团的例子为氨基羰基甲基。术语“脒基”是指-C(NH)NH2基团。术语“氰基脒基”是指-C(N-CN)NH2基团。
本文单独或组合使用的术语“芳烯基”或“芳基烯基”是指通过烯基基团连接至母体分子部分的芳基基团。
本文单独或组合使用的术语“芳烷氧基”或“芳基烷氧基”是指通过烷氧基基团连接至母体分子部分的芳基基团。
本文单独或组合使用的术语“芳烷基”或“芳基烷基”是指通过烷基基团连接至母体分子部分的芳基基团。
本文单独或组合使用的术语“芳烷基氨基”或“芳基烷基氨基”是指通过氮原子连接至母体分子部分的芳基烷基基团，其中，所述氮原子被氢取代。
本文单独或组合使用的术语“芳亚烷基”或“芳基亚烷基”是指通过亚烷基基团连接至母体分子部分的芳基基团。
本文单独或组合使用的术语“芳烷硫基”或“芳基烷硫基”是指通过硫原子连接至母体分子部分的芳基烷基基团。
本文单独或组合使用的术语“芳炔基”或“芳基炔基”是指通过炔基基团连接至母体分子部分的芳基基团。
本文单独或组合使用的术语“芳烷氧基羰基”是指分子式为芳烷基-O-C(O)-的基团，其中，术语“芳烷基”具有上述含义。芳烷氧基羰基基团的例子为苄氧基羰基(“Z”或“Cbz”)和4-甲氧基苯基甲氧基羰基(“MOS”)。
本文单独或组合使用的术语“芳烷酰基”是指由芳基取代的烷烃羧酸(alkanecarboxylic acid)得到的酰基基团，例如，苯甲酰基、苯乙酰基、3-苯基丙酰基(苯丙酰基)、4-苯基丁酰基、(2-萘基)乙酰基、4-氯代苯丙酰基、4-氨基苯丙酰基、4-甲氧基苯丙酰基，等等。术语“芳酰基”是指由芳基羧酸得到的酰基基团，“芳基”具有下文给出的含义。这样的芳酰基基团的例子包括取代和未取代的苯甲酰基或萘甲酰基，例如苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、4-羧基苯甲酰基、4-(苄氧基羰基)苯甲酰基、1-萘甲酰基、2-萘甲酰基、6-羧基-2-萘甲酰基、6-(苄氧基羰基)-2-萘甲酰基、3-苄氧基-2-萘甲酰基、3-羟基-2-萘甲酰基、3-(苄氧基甲酰胺基)-2-萘甲酰基，等等。
本文单独或组合使用的术语“芳基”是指含有一个、两个或三个环的碳环芳香族体系，其中，所述环可以悬挂的方式连接在一起或可以是稠合的。术语“芳基”包括芳香族基团，例如，苯基、萘基、蒽基、菲基和联苯基。本发明的芳基基团可被一个、两个、三个、四个或五个独立地选自本文所定义的基团的取代基任选地取代。
本文单独或组合使用的术语“芳基氨基”是指通过氨基基团连接至母体分子部分的芳基基团，例如，N-苯基氨基，等等。
本文单独或组合使用的术语“芳基羰基”和“芳酰基”是指通过羰基基团连接至母体分子部分的芳基基团。
本文单独或组合使用的术语“芳氧基”是指通过氧原子连接至母体分子部分的芳基。
本文单独或组合使用的术语“芳基磺酰基”是指通过磺酰基基团连接至母体分子部分的芳基。
本文单独或组合使用的术语“芳硫基”是指通过硫原子连接至母体分子部分的芳基。
术语“羧基(carboxy或carboxyl)”不论是单独使用还是与其他术语结合使用(例如，羧基烷基)，是指-CO2H。
本文单独或组合使用的术语“苯并”和“苯(benz)”是指由苯得到的二价基团C6H4＝。例子包括苯并噻吩和苯并咪唑。
本文单独或组合使用的术语“氨基甲酰氧基”是指通过氧原子连接至母体分子部分的氨基取代的羰基基团(例如，RR’NC(＝O)O-)，其中，氨基基团可为含有取代基的初级氨基或二级氨基，所述取代基选自下列基团：烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基，等等。
本文单独或组合使用的术语“O-氨基甲酰基”是指具有本文所定义的R的-OC(O)NR基团。
本文单独或组合使用的术语“C-连接的”是指通过碳-碳键连接至母体分子部分的任何取代基。
本文单独或组合使用的术语“N-氨基甲酰基”是指具有本文所定义的R的ROC(O)NH-基团。
本文单独或组合使用的术语“碳酸酯”是指具有本文所定义的R的-O-C(＝O)OR基团。
本文使用的术语“羰基”，当单独使用时包括甲酰基[-C(O)H]，当组合使用时是指-C(O)-基团。
本文使用的术语“羧基”是指-C(O)OH或相应的“羧酸酯”，例如羧酸盐衍生物或羧酸酯衍生物。“O-羧基”基团是指RC(O)O-基团，其中，R为本文所定义的。“C-羧基”基团是指-C(O)OR基团，其中，R为本文所定义的。
本文单独或组合使用的术语“氰基”是指-CN。
本文单独或组合使用的术语“环烷基”是指饱和或部分饱和的单环烷基基团、双环烷基基团或三环烷基基团，其中，每个环部分含有3至12个碳原子环成员，优选地含有3至7个碳原子环成员并且每个环部分可任选地为苯并稠环体系，所述苯并稠环体系如本文所述的被任选地取代。这些环烷基基团的例子包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、八氢萘基、2,3-二氢-1H-茚基、金刚烷基，等等。本文使用的“双环”和“三环”意在包括稠环体系(例如，十氢萘、八氢萘)和多环(多中心的)饱和或部分不饱和的类型。后者的异构体的类型一般而言通过双环[2,2,2]辛烷、双环[2,2,2]辛烷、双环[1,1,1]戊烷、樟脑和双环[3,2,1]辛烷来举例说明。
本文单独或组合使用的术语“环烯基”是指部分不饱和的单环、双环或三环基团，其中，每个环部分含有3至12个，优选地5至8个碳原子环成员并且每个环部分可任选地为苯并稠环体系，所述苯并稠环体系如本文所述的被任选地取代。这些环烯基基团的例子包括环戊烯基、环己烯基、环己二烯基、环庚烯基、环辛二烯基、-1H-茚基，等等。
本文单独或组合使用的术语“环烷基烷基”是指被如上所定义的环烷基基团取代的如上定义的烷基基团。这些环烷基烷基基团的例子包括环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、1-环戊基乙基、1-环己基乙基、2-环戊基乙基、2-环己基乙基、环丁基丙基、环戊基丙基、环己基丁基，等等。
本文单独或组合使用的术语“环烯基烷基”是指被如上所定义的环烯基基团取代的如上所定义的烷基基团。这些环烯基烷基基团的例子包括1-甲基环己-1-烯基-、4-乙基环己-1-烯基-、1-丁基环戊-1-烯基-、3-甲基环戊-1-烯基-，等等。
本文单独或组合使用的术语“酯”是指在碳原子处桥接两个基团的羰基氧-(C＝O)O-基团。例子包括苯甲酸乙酯、n-丁基肉桂酸酯、醋酸苯酯，等等。
本文单独或组合使用的术语“醚”是指在碳原子处桥接两个基团的氧基。
本文单独或组合使用的术语“卤代”或“卤素”是指氟、氯、溴或碘。
本文单独或组合使用的术语“卤代烷氧基”是指通过氧原子连接至母体分子部分的卤代烷基基团。
本文单独或组合使用的术语“卤代烷基”是指其中一个或一个以上氢原子被卤素取代的具有上述含义的烷基基团。具体包括单卤代烷基、双卤代烷基和多卤代烷基基团。例如，单卤代烷基基团在基团内可具有碘、溴、氯或氟原子。双卤代和多卤代烷基基团可具有两个或两个以上相同的卤素原子或不同的卤素基团的组合。卤代烷基基团的例子包括氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯代甲基、二氯甲基、三氯甲基、三氯乙基、五氟乙基、七氟丙基、二氟代氯代甲基、二氯代氟代甲基、二氟乙基、二氟丙基、二氯乙基和二氯丙基。“卤代烯基”是指在两个或两个以上位置连接的卤代烃基基团。例子包括氟代亚甲基(-CFH-)、二氟亚甲基(-CF2-)、氯代亚甲基(-CHCl-)，等等。这些卤代烷基基团的例子包括氯代甲基、1-溴代乙基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、1,1,1-三氟乙基、全氟代癸基，等等。
本文单独或组合使用的术语“杂烷基”是指完全饱和的或含有1至3个不饱和度、由声明数量的碳原子以及1个至3个选自O、N和S的杂原子组成的、稳定的直链或支链或环状烃基团其组合，其中所述氮原子和所述硫原子可被任选地氧化并且所述氮杂原子被可任选地季铵化。杂原子O、N和S可被置于杂烷基基团的任何内部位置。多达两个杂原子可以是连续的，例如，-CH2-NH-OCH3。
本文单独或组合使用的术语“杂芳基”是指芳香族的五元或六元环，其中至少一个原子选自N、O和S，其余的环原子是碳。所述五元环具有两个双键，所述六元环具有三个双键。所述杂芳基基团通过环中可取代的碳或氮原子连接至母体分子基团。术语“杂芳基”还包括其中将杂芳基环稠合到本文所定义的芳基基团、本文所定义的杂环基团、或其他杂芳基基团的体系。杂芳基的例子有苯并噻吩基、苯并恶唑基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并三唑基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、三唑基[例如，4H-1,2,4-三唑基、1H-1,2,3-三唑基、2H-1,2,3-三唑基，等等]、四唑基[例如，1H-四唑基、2H-四唑基，等等]、吲唑基、吲哚基、异恶唑基、异喹啉基、异噻唑基、萘啶基、恶二唑基[例如，1,2,4-恶二唑基、1,3,4-恶二唑基、1,2,5-恶二唑基，等等]、恶唑基、异恶唑基、嘌呤基、噻唑基、异噻唑基、噻吩并吡啶基、噻吩基、噻二唑基[例如，1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、等等]、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡唑基、吡咯基、吡啶并[2,3-d]嘧啶基、吡咯并[2,3-b]吡啶基、喹唑啉基、喹啉基、噻吩并[2,3-c]吡啶基、四唑基、三嗪基、等等。本发明的杂芳基基团可被一个、两个、三个、四个或五个独立地选自本文所定义的基团的取代基任选地取代。
优选的杂芳基基团的例子包括，但不限于下列基团：噻吩基、苯并噻吩基、呋喃基、苯并呋喃基、二苯并呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉、四唑基、恶唑基、噻唑基、三唑基和异恶唑基。
本文单独或组合使用的术语“杂芳烷基”或“杂芳基烷基”是指通过烷基基团连接至母体分子部分的杂芳基基团。
本文单独或组合使用的术语“杂芳烯基”或“杂芳基烯基”是指通过烯基基团连接至母体分子部分的杂芳基基团。
本文单独或组合地使用的术语“杂芳烷氧基”或“杂芳基烷氧基”是指通过烷氧基基团连接至母体分子部分的杂芳基基团。
本文单独或组合使用的术语“杂芳亚烷基”或“杂芳基亚烷基”是指通过亚烷基基团连接至母体分子部分的杂芳基基团。
本文单独或组合使用的术语“杂芳氧基”是指通过氧原子连接至母体分子部分的杂芳基基团。
本文单独或组合使用的术语“杂芳基磺酰基”是指通过磺酰基基团连接至母体分子部分的杂芳基基团。
本文单独或组合使用的术语“杂环烷基”和可互换的“杂环”分别指含有一个或一个以上作为环成员的杂原子的、饱和的、部分不饱和的、或完全不饱和的单环、双环或三环的杂环基团，其中每个所述杂原子可独立地选自氮、氧和硫，以及其中，典型地，每个环中有3个至8个环成员。最常见的杂环含有5个至6个环成员。在本发明的一些实施方式中，杂环含有1至4个杂原子；在其他实施方式中，杂环含有1至2个杂原子。“杂环烷基”和“杂环”意在包括砜、亚砜、叔氮环成员的N-氧化物、以及稠合的碳环和苯并稠环体系；此外，这两个术语还包括杂环与本文所定义的芳基基团稠合的体系、或杂环与其他杂环基团稠合的体系。本发明的杂环基团例如吖丙啶基、氮杂环丁烷基(azetidinyl)、1,3-苯并二氧基(benzodioxolyl)、二氢异吲哚基、二氢异喹啉基、二氢噌啉基、二氢苯并二恶烷基(dihydrobenzodioxinyl)、二氢[1,3]恶唑并[4,5-b]吡啶基、苯并噻唑基、二氢吲哚基、二氢吡啶基、1,3-二恶烷基(dioxanyl)、1,4-二恶烷基、1,3-二氧戊环基(dioxolanyl)、异二氢氮茚基、吗啉基、哌嗪基、吡咯烷基、四氢吡啶基、哌啶基、硫代吗啉基，等等。所述杂环基团可被任选地取代，除非特别禁止。
本文单独或组合使用的术语“杂环烯基”是指通过烯基基团连接至母体分子部分的杂环基团。
本文单独或组合使用的术语“杂环烷氧基”是指通过氧原子连接至母体分子基团的杂环基团。
本文单独或组合使用的术语“杂环烷基烷基”是指其中至少一个氢原子被如上定义的杂环烷基基团取代的如上定义的烷基基团，例如，吡咯烷基甲基、四氢噻吩基甲基、吡啶基甲基，等等。
本文单独或组合使用的术语“杂环亚烷基”是指通过亚烷基基团连接至母体分子部分的杂环基团。
本文单独或组合使用的术语“肼基(hydrazinyl)”是指通过单键连接的两个氨基基团，即，-N-N-。
本文单独或组合使用的术语“羟基”是指-OH。
本文单独或组合使用的术语“羟基烷基”是指具有1个至约10个碳原子的直链或支链烷基基团，所述1个至约10个碳原子中的任何一个可被一个或一个以上羟基取代。这样的基团的例子包括羟基甲基、羟基乙基、羟基丙基、羟基丁基和羟基己基。
本文单独或组合使用的术语“羟基烷基”是指通过烷基基团连接至母体分子部分的羟基。
本文单独或组合使用的术语“亚氨基”是指＝N-。
本文单独或组合使用的术语“亚氨基羟基”是指＝N(OH)和＝N-O-。
短语“在主链中”是指最长连续的碳原子链或者从基团与本发明的化合物连接点开始的相邻的碳原子链。
术语“异氰酸基”是指-NCO基团。
术语“异硫氰酸基”是指-NCS基团。
短语“原子的线性链”是指独立地选自碳、氮、氧和硫的原子的最长直链。
本文单独或组合使用的术语“低级”(例如在术语“低级烷基”中)是指含有1个至6个(包括6个)碳原子。
本文单独或组合使用的术语“巯基烷基”是指R'SR-基团，其中R和R'是本文所定义的。
本文单独或组合使用的术语“巯基烷基硫自由基(mercaptomercaptyl)”是指RSR’S-基团，其中R是本文所定义的。
本文单独或组合使用的术语“烷基硫自由基(mercaptyl)”是指RS-基团，其中R是本文所定义的。
术语“零价(null)”是指孤电子对。
本文单独或组合使用的术语“硝基”是指-NO2。
术语“任选地取代”是指先前的基团可以是取代的或未取代的。当取代时，与碳、氮、硫或氧原子连接的氢原子被“取代基”取代，所述取代基可包括羰基(氧)、羧基、低级烷基羧酸酯、低级烷基碳酸酯、低级烷基氨基甲酸酯、卤素、羟基、氨基、酰胺基、氰基、肼基、肼基羰基、烷基肼基、二烷基肼基、芳基肼基、杂芳基肼基、硝基、硫基、磺酸、三取代的甲硅烷基、脲、酰基、酰氧基、酰基氨基、酰基硫基、低级烷基、低级烷基氨基、低级二烷基氨基、低级烷氧基、低级烷氧基烷基、低级烷硫基、低级烷基磺酰基、低级烯基、低级烯基氨基、低级二烯基氨基、低级烯氧基、低级烯硫基、低级烯基磺酰基、低级炔基、低级炔基氨基、低级二炔基氨基、低级炔氧基、低级炔硫基、低级炔基磺酰基、低级环烷基、低级环烷氧基、低级环烷基氨基、低级环烷硫基、低级环烷基磺酰基、低级环烷基烷基、低级环烷基烷氧基、低级环烷基烷基氨基、低级环烷基烷硫基、低级环烷基烷基磺酰基、芳基、芳氧基、芳基氨基、芳硫基、芳基磺酰基、芳基烷基、芳基烷氧基、芳基烷基氨基、芳基烷硫基、芳基烷基磺酰基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基氨基、杂芳硫基、杂芳基磺酰基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、杂芳基烷基氨基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基磺酰基、杂环烷基、杂环烷氧基、杂环烷基氨基、杂环烷硫基、杂环烷基磺酰基、低级卤代烷基、低级卤代烯基、低级卤代炔基、低级全卤代烷基、低级全卤代烷氧基、低级卤代烷氧基和低级酰氧基。两个取代基可连接在一起以形成稠合的四元、五元、六元或七元的碳环或由零至三个杂原子组成的杂环，例如，形成亚甲二氧基或亚乙二氧基。任选地取代的基团可以是未取代的(例如，-CH2CH3)、完全取代的(例如，-CF2CF3)、单取代的(例如，-CH2CH2F)、或介于完全取代和单取代之间的任何水平取代的(例如，-CH2CF3)。当记载了取代基而没有对取代进行限定时，涵盖了取代的和未取代的这两种形式。在取代基被限制为“取代的”时，取代的形式是特别意指的。所有悬垂的芳基、杂芳基、和杂环部分可进一步由一个、两个、三个、四个或五个取代基任选地取代，所述取代基独立地选自上文列出的基团。
本文单独或组合使用的术语“氧”或“氧杂”是指-O-。
本文单独或组合使用的术语“氧代”是指双键连接的氧＝O。
术语“全卤代烷氧基”是指所有氢原子被卤素原子取代的烷氧基基团。
本文单独或组合使用的术语“全卤代烷基”是指所有氢原子被卤素原子取代的烷基基团。
本文单独或组合使用的术语“磷酸酯”是指-P(＝O)(OG)(OG1)基团，其中，G和G1选自下列基团：H、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基，等等。
本文单独或组合使用的术语“亚磷酸酯”是指-P(＝O)(G)(OG1)基团，其中，G和G1选自下列基团：H、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基，等等。
本文单独或组合使用的术语“磺酸酯”“磺酸”和“磺酸基”是指-SO3H基团，并且在形成盐的过程中，-SO3H基团的阴离子作为磺酸使用。
本文单独或组合使用的术语“硫烷基(sulfanyl)”是指-S和-S-。
本文单独或组合使用的术语“亚磺酰基(sulfinyl)”是指-S(O)-。
本文单独或组合使用的术语“磺酰基(sulfonyl)”是指-SO2-。
术语“N-磺酰胺基”是指具有本文所定义的R的RS(＝O)2NH-基团。
术语“S-磺酰胺基”是指具有本文所定义的R的-S(＝O)2NR2基团。
本文单独或组合使用的术语“硫杂(thia)”和“硫代(thio)”是指-S-基团或其中氧被硫取代的醚。硫代基团的氧化衍生物(即亚磺酰基和磺酰基)被包括在硫杂和硫代的定义之中。
本文单独或组合使用的术语“硫醚”是指在碳原子处桥接两个部分的硫代基团。
本文单独或组合使用的术语“硫醇”是指-SH基团。
本文使用的术语“硫羰基”，当单独使用时包括硫醛基-C(S)H，当组合使用时是-C(S)-基团。
术语“N-硫代氨基甲酰基”是指具有本文所定义的R的ROC(S)NH-基团。
术语“O-硫代氨基甲酰基”是指具有本文所定义的R的-OC(S)NR基团。
术语“硫氰酸基”是指-CNS基团。
术语“三卤代甲磺酰胺基”是指X3CS(O)2NR-基团，X是卤素，R是本文所定义的。
术语“三卤代甲磺酰基”是指X3CS(O)2-基团，其中X是卤素。
术语“三卤代甲氧基”是指X3CO-基团，其中X是卤素。
本文单独或组合使用的术语“三取代甲硅烷基”是指根据取代氨基的定义，在三取代甲硅烷基的三个游离原子价上用本文列出的基团取代的硅基团。实例包括三甲基甲硅烷、叔-丁基二甲基甲硅烷、三苯基甲硅烷基，等等。
本文单独或组合使用的术语“脲”是指具有本文所定义的R的-N(R)C(＝O)N(R)(R)。
术语“载体”以其最广的含义来使用。例如，术语载体是指任何载体、稀释剂、赋形剂、润湿剂、缓冲剂、悬浮剂、润滑剂、佐剂、介质、递送系统、乳化剂、崩解剂、吸收剂、防腐剂、表面活性剂、着色剂、调味剂和甜味剂。在一些实施方式中，载体可以为药学上可接受的载体，该术语比载体的范围更窄，因为术语“药学上可接受的载体”是指可适于在药物组合物中使用的无毒的载体。
本发明还涉及含有在药学上可接受的载体中的有效量的至少一种本发明的化合物的药物组合物。
术语有效量以其最广的含义来使用。例如，该术语是指产生期望的效果所需的量。
在一些实施方式中，本发明的化合物以用于治疗HCV感染(例如，慢性HCV感染)的有效量存在于药物组合物中。“治疗HCV感染”可涉及：(i)在易受HCV感染但未诊断出患有HCV的动物体内预防HCV感染；(ii)抑制或减缓HCV感染，例如，遏止HCV感染的发展；(iii)缓解慢性感染，例如，使感染康复；(iv)改善患有慢性感染的受治者体内的症状；和/或(v)延长患有慢性感染的受治者的存活时间。
在式(I)的化合物的任何实施方式中，R1至R5可以相同，可以不同或R1至R5中的一些成员可以相同而其他不同。任何组合都是可能的。
本发明的化合物的实例可包括但不限于下表1所列举的化合物：
表1
表2指出了各种化合物的熔点。
表2
对于具有三氟甲基基团(-CF3)的上述化合物而言，本发明的发明人还设想可使用选自下列的基团来代替三氟甲基，所述基团为：-CF2H,-CH2CF3,-CF2CH3,-CF2CF3,-SCF3,-SO2CF3,-OCF3和-CH2CH2CF3。
式(I)的化合物可在合适的反应条件下通过芳酰基衍生物与如下所示的杂芳香族胺反应来合成，在式(I)中，R6为卤代烷基、全卤代烷基、卤代烷氧基、全卤代烷氧基、S(O)mC(R7R8)nCF3和C(R7R8)nCF3中的任一个，在芳酰基衍生物中，G1为羟基、氯、氟、溴、烷氧基等等，在杂芳香族胺中，W、X和Y为上面所定义的。在一些实施方式中，所述反应一般可表示如下：
本发明的实施例中，化合物(1)和(2)可通过下列反应方案中所描述的方法来合成。2-氨基-5-三氟甲基-噻唑通过Laduron等人在J.Fluorine Chem,1995,73,83-86中发表的改良的步骤来合成。在存在合适的碱的条件下(包括类似三乙胺之类的叔胺)，在合适的惰性溶剂(例如二氯甲烷)、约0℃至约室温的条件下，o-乙酰基水杨酰氯和2-氨基-5-三氟甲基噻唑的偶联生成化合物(1)。在约室温至约50℃的条件下，用稀盐酸将化合物(1)的乙酰基水解生成化合物(2)。
在本发明进一步的实施例中，化合物(3)和(4)可通过下面方案中列举的合成路径来合成，使用商售的2-氨基-4-三氟甲基噻唑作为起始原料。
本发明的组合物可配制成固体剂型或液体剂型或者糊剂或软膏，并且可任选地含有另外的活性成分。
本发明的药物组合物含有药学上可接受的载体，所述载体不受特别的限制并且包括本领域普通技术人员已知的各种载体，并且包括润湿剂或分散剂、淀粉衍生物、赋形剂，等等。片剂实施方式可任选地含有包衣物质，所述包衣物质构成肠溶衣，即，在胃分泌物中基本不溶但在肠道液体中基本可溶的包衣。
在一些实施方式中，含有本发明的化合物的药物组合物被配制成用于口服给药的剂型，并且任选地为液体的形式，例如，乳液或溶液或水中或油(例如，花生油)中的悬浮液，或其他液体。非水性胶束溶液的剂型可根据美国专利第5,169,846号中所公开的方法来制备。可选地，片剂可通过进行例如下面的步骤来制备：湿颗粒化；干燥；以及压缩。薄膜包衣通常可用有机溶剂来形成。
本发明为一种治疗HCV感染(例如，慢性HCV感染)的方法，所述方法包括将有效量的至少一种本发明的化合物给药于受治者。在一些实施方式中，所述治疗HCV感染(例如，慢性HCV感染)的方法包括将含有有效量的至少一种本发明的化合物的至少一种药物组合物给药于受治者。
在一些实施方式中，所述受治者选自动物。在一些实施方式中，所述受治者选自哺乳动物。在一些实施方式中，所述受治者选自宠物，例如，小鼠、狗、猫，等等。在一些实施方式中，所述受治者选自人类。
在一些实施方式中，本发明提供治疗受治者体内的病毒感染的方法，所述方法包括将有效量的至少一种本发明的化合物的至少一个剂量给药于所述受治者。在一些实施方式中，本发明提供治疗受治者体内的病毒感染的方法，所述方法包括将有效量的至少一种药物组合物的至少一个剂量给药于所述受治者，所述药物组合物含有药学上可接受的载体中的至少一种本发明的化合物。
在一些实施方式中，本发明的化合物的抗病毒治疗或预防的剂量可取决于受治者的体重并且可通过参考下面的实施例由本领域普通技术人员来推测而不需要过多的实验，下面的实施例是举例说明的目的而无意限定本发明。
本发明的化合物和组合物可通过本领域普通技术人员已知的任何方法局部给药或全身给药。例如，本发明的化合物和组合物可以含有常规无毒药学上可接受的载体、佐剂和介质的剂型口服给药、肠胃外给药、吸入给药、局部给药、直肠给药、鼻部给药、颊部给药、阴道给药或通过植入的储存器给药。本文使用的术语肠胃外给药包括皮下给药、静脉给药、动脉内给药、肌肉内给药、腹膜内给药、鞘内给药、心室内给药、胸骨内给药、颅内给药或骨内注射和输液技术。确切的给药方案随下列各种因素而不同，所述各种因素包括患者的年龄、体重、一般健康状况、性别和饮食；具体的给药步骤的确定对于本领域技术人员来说是显而易见的。
数量级为约0.1mg/kg至约100mg/kg的活性成分化合物的剂量水平在治疗上述病症方面是有用的(例如，0.1mg/kg-天)。在一些实施方式中，剂量为约1mg/kg至约10mg/kg，并且在其他实施方式中，剂量为约2mg/kg至约5mg/kg。用于任何特定患者的具体剂量水平随多种因素而不同，所述多种因素包括所使用的具体化合物的活性和可能的毒性、患者的年龄、体重、一般健康情况、性别和饮食、给药时间、排泄速度、药物组合、正在治疗的特定疾病的严重性以及给药形式。通常，体外剂量-效果的结果为向患者给药合适剂量提供有用的指导。动物模型中的研究也是有用的。确定合适的剂量水平所考虑的因素是本领域所熟知的。
可根据需要使用并重复用于调节药物递送时间和顺序的任何给药方案以使治疗起效。这样的方案可包括重复使用或通过食物、液体或水预给药和/或共同给药和/或后给药。
如上所述，本发明提供或设计了试剂盒，所述试剂盒包括至少一种本发明的化合物。所述试剂盒可采用任何形式。例如，试剂盒包括用于存放药物组合物的一种或一种以上容器。在一些实施方式中，容器包括给药药物组合物的书面说明书。在一些实施方式中，容器包括给药药物组合物的书面说明书的衬底。在一些实施方式中，所述给药药物组合物的书面说明书粘附于容器，例如，当容器中装有处方时，有时将书面说明书粘附于表面。
根据本文公开的本发明的实践和说明书的考虑因素，本发明的其他实施方式对于本领域技术人员而言是显而易见的。可理解的是说明书及其实施例仅仅作为示例，本发明的真正的范围和实质由最后所要求保护的内容来说明。
实施例
1.原料和方法
1.1原料
所有测试化合物由Romark实验室提供。硝唑尼特(nitazoxanide)和替唑尼特(tizoxanide)用作标准。
1.2 HBV研究
1.2.1抗病毒分析
如先前所描述的进行HBV抗病毒分析[Korba和Gerin,Antiviral Res.19:55(1992)]。将2.2.15细胞的汇合培养物保持在96孔平底组织培养平板上(需要该培养系统中的汇合培养物用于活性的、高水平的HBV复制，所述HBV复制相当于在慢性感染个体中观察到的HBV复制)[Sells等人,J.Virol.62,2863-2844(1998)；Korba和Gerin(1992)]。用测试化合物的九个连续的每日剂量处理培养物。HBV DNA水平在最后一次处理后24小时通过定量印迹杂交来评估。细胞毒性在最后一次处理之后24小时通过中性红染料的摄取来评估。
1.2.3 HBV蛋白质的产生
除了HBeAg用ETI-EBK(DiaSorin公司,Stillwater,MN USA)来分析之外，如先前所描述的，根据标准方法处理2.2.15细胞的培养物并且对HBV蛋白质进行基于EIA的半定量分析[Korba和Gerin,Antivir.Res.28,225–242(1995)]。稀释样品(2至10倍)以使水平达到EIA的动态响应范围。分析培养基样品中的HBsAg和HBeAg，分析细胞内溶解产物中的HBcAg。细胞内HBVRNA通过定量northern印迹杂交来评估(Korba和Gerin,1995)。
1.3 HCV研究
如先前所描述的，使用稳定表达HCV复制子的细胞系AVA5(亚基因组CON1，基因型1b)[Blight等人，Science 290,1972-1974(2000)]在3天的分析中评估测试化合物的抗病毒活性，所述AVA5作为次汇合的培养物保持在96孔平板上[Okuse等人，AntiviralResearch 65,23-24(2005)]。抗病毒活性通过细胞内HCV RNA的印迹杂交分析来测定(标准化至每个培养物样品中的细胞B-肌动蛋白RNA的水平)，并且细胞毒性在处理3天后通过中性红染料的摄取来评估。额外的研究使用含有另一HCV复制子(H/FL-Neo，基因型1a全长构建体)的Huh 7细胞来进行[Blight等人，J.Virol.77,3181-3190(2003)]。对于涉及人血清的研究而言，保持标准的培养基(含有10％胎牛血清)和分析条件。
1.4结果的说明
EC50、EC90和CC50值(±标准偏差[S.D.])使用结合了所有处理的培养物的数据，通过线性回归分析来计算(Korba和Gerin,1992；Okuse等人,2005)。EC50和EC90为当分别观察到细胞内HBV DNA或HCV RNA降低2倍或10倍(相对于未处理的培养物中的平均水平)时的药物浓度。CC50为当观察到中性红染料摄取水平降低2倍(相对于未处理的培养物中的平均水平)时的药物浓度。HBV分析的选择性指数(S.I.)计算为CC50/EC90，HCV分析的选择性指数(S.I.)计算为CC50/EC50。EC90值用于计算HBV分析中的S.I.，因为通常需要使HBVDNA水平降低至少3倍以实现在该分析系统中的统计学的显著性(Korba和Gerin,1992)。对于组合处理而言，说明了所列出的第一化合物的EC50、EC90、CC50和S.I.。还说明了每种组合中的化合物的摩尔比。
2.结果
表3.HBV细胞外病毒粒子分析结果
图例：A：0.05-0.2；B：0.2-0.8；C：0.8-3.2；D：3.2-4.0；E：>4.0
表4表示初级HCV复制子细胞分析中的数据。
表4.初级HCV复制子细胞分析
EC50&EC90图例
A：0.005-0.05；B：0.05-0.5；C：0.5-1.0；D：1.0-5.0；E>5.0
表5.在细胞分析中噻唑化物对抗副粘病毒、流感A和冠状病毒的抗病毒活性
表6.在细胞分析中噻唑化物对抗鼻病毒、呼吸道合胞病毒和疱疹病毒的抗病毒活性
表7.在细胞分析中噻唑化物对抗轮状病毒(2株)和腺病毒的抗病毒活性
表8.在细胞分析中噻唑化物对抗棒状病毒的抗病毒活性

Claims (11)

1.噻唑化物类化合物在制备治疗病毒感染药物中的用途，其中，所述噻唑化物类化合物选自：硝唑尼特和替唑尼特；其中所述病毒选自：仙台病毒，冠状病毒，鼻病毒，呼吸道合胞病毒，疱疹病毒，轮状病毒，腺病毒和棒状病毒。
2.如权利要求1所述的用途，其中，所述述噻唑化物类化合物为替唑尼特。
3.如权利要求1所述的用途，其中，所述述噻唑化物类化合物为硝唑尼特。
4.权利要求3所述的用途，其中，所述病毒来自仙台病毒，冠状病毒，鼻病毒，疱疹病毒，轮状病毒和腺病毒。
5.如权利要求1所述的用途，其中，所述病毒为仙台病毒。
6.如权利要求1所述的用途，其中，所述病毒为冠状病毒。
7.如权利要求2所述的用途，其中，所述病毒为呼吸道合胞病毒。
8.如权利要求1所述的用途，其中，所述病毒为疱疹病毒。
9.如权利要求1所述的用途，其中，所述病毒为轮状病毒。
10.如权利要求1所述的用途，其中，所述病毒为腺病毒。
11.如权利要求2所述的用途，其中，所述病毒为棒状病毒。
CN201610225952.2A 2009-05-12 2010-05-11 卤代烷基杂芳基苯甲酰胺化合物 Pending CN105853415A (zh)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US17762609P 2009-05-12 2009-05-12
US61/177,626 2009-05-12
CN201080031243.1A CN102803203B (zh) 2009-05-12 2010-05-11 卤代烷基杂芳基苯甲酰胺化合物

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201080031243.1A Division CN102803203B (zh) 2009-05-12 2010-05-11 卤代烷基杂芳基苯甲酰胺化合物

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN105853415A true CN105853415A (zh) 2016-08-17

Family

ID=43069021

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201080031243.1A Expired - Fee Related CN102803203B (zh) 2009-05-12 2010-05-11 卤代烷基杂芳基苯甲酰胺化合物
CN201610225952.2A Pending CN105853415A (zh) 2009-05-12 2010-05-11 卤代烷基杂芳基苯甲酰胺化合物

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201080031243.1A Expired - Fee Related CN102803203B (zh) 2009-05-12 2010-05-11 卤代烷基杂芳基苯甲酰胺化合物

Country Status (24)

Country Link
US (4) US8846727B2 (zh)
EP (2) EP3078377A3 (zh)
JP (2) JP5918124B2 (zh)
KR (1) KR101760956B1 (zh)
CN (2) CN102803203B (zh)
AP (1) AP3074A (zh)
AU (2) AU2010247816B2 (zh)
BR (1) BRPI1010547A2 (zh)
CA (2) CA2940954A1 (zh)
CL (1) CL2011002830A1 (zh)
CO (1) CO6460766A2 (zh)
CR (1) CR20110607A (zh)
DO (1) DOP2011000353A (zh)
EA (1) EA021587B1 (zh)
EC (1) ECSP11011511A (zh)
HK (2) HK1178512A1 (zh)
HN (1) HN2011003002A (zh)
IL (2) IL216331B (zh)
MX (1) MX337460B (zh)
NI (1) NI201100199A (zh)
NZ (1) NZ596538A (zh)
PE (1) PE20121118A1 (zh)
SG (2) SG176045A1 (zh)
WO (1) WO2010132404A1 (zh)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111743899A (zh) * 2020-01-21 2020-10-09 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 硝唑尼特及其活性形式替唑尼特在治疗SARS-CoV-2感染中的应用
CN115884770A (zh) * 2020-03-09 2023-03-31 南京强新生物医药有限公司 治疗冠状病毒感染的联用药物及治疗方法

Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX337460B (es) 2009-05-12 2016-03-03 Romark Lab Lc Compuestos de haloalquil heteroaril benzamida.
MX341877B (es) 2009-06-26 2016-09-06 Romark Laboratories L C * Compuestos y métodos para tratar influenza.
ES2588999T3 (es) * 2011-03-22 2016-11-08 Bayer Intellectual Property Gmbh Amidas del ácido N-(1,3,4-oxadiazol-2-il)arilcarboxílico y su uso como herbicidas
BR112014002191B1 (pt) * 2011-08-03 2018-07-17 Bayer Ip Gmbh Amidas de ácido n-(tetrazol-5-il)- ou n-(triazol-5-il) arilcarboxílico, seu uso, composição herbicida, e processo para combate de plantas indesejadas
JP6165733B2 (ja) 2011-09-16 2017-07-19 ノバルティス アーゲー Ｎ−置換ヘテロシクリルカルボキサミド類
CN104854104B (zh) * 2012-12-06 2017-11-21 拜尔农作物科学股份公司 N‑(噁唑‑2‑基)‑芳基‑羧酸酰胺及其作为除草剂的用途
KR101942151B1 (ko) * 2012-12-27 2019-01-24 드렉셀유니버시티 Hbv 감염에 대한 항바이러스 물질
JP6371077B2 (ja) * 2014-02-25 2018-08-08 国立大学法人佐賀大学 ジフルオロメチル基含有化合物及びその用途
WO2015170218A1 (en) 2014-05-07 2015-11-12 Pfizer Inc. Tropomyosin-related kinase inhibitors
WO2016077420A1 (en) 2014-11-11 2016-05-19 Romark Laboratories, L.C. Compositions and methods of treatment with prodrugs of tizoxanide, an analogue or salt thereof
WO2016087265A1 (en) * 2014-12-01 2016-06-09 Syngenta Participations Ag Pesticidally active amide heterocyclic derivatives with sulphur containing substituents
CN109069488B (zh) * 2016-03-07 2021-09-07 英安塔制药有限公司 乙型肝炎抗病毒剂
EP3436074B1 (en) 2016-03-31 2020-06-10 Romark Laboratories, L.C. Thiazolide compounds for treating viral infections
JP6894923B2 (ja) 2016-04-11 2021-06-30 ジェンフィＧｅｎｆｉｔ 胆汁うっ滞性及び線維性の疾患の処置方法
US20200095241A1 (en) 2016-12-22 2020-03-26 Bayer Cropscience Aktiengesellschaft Substituted 1,2,4-thiadiazolylpyrrolones and 1,2,4-thiadiazolylhydantoins and salts thereof and use thereof as herbicides
WO2018195035A1 (en) 2017-04-18 2018-10-25 Romark Laboratories L.C. Inhibition of protein disulfide-isomerase a3
AU2018326474A1 (en) 2017-08-28 2020-04-16 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis B antiviral agents
KR20210093951A (ko) 2018-11-21 2021-07-28 이난타 파마슈티칼스, 인코포레이티드 항바이러스제로서의 작용화된 헤테로사이클
WO2021016543A1 (en) * 2019-07-25 2021-01-28 Romark Laboratories L.C. Antiviral combinations of thiazolide compounds
CN111187215B (zh) * 2020-01-21 2023-02-24 西北农林科技大学 含氟吡唑酰胺类衍生物、制备方法及其应用
CN113398125A (zh) * 2020-03-16 2021-09-17 北京君科华元医药科技有限公司 替唑尼特药物组合物及其医药用途
US11802125B2 (en) 2020-03-16 2023-10-31 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Functionalized heterocyclic compounds as antiviral agents
EP4182304A1 (en) 2020-07-20 2023-05-24 Romark Laboratories, L.C. Crystalline salts of tizoxanide and 2-hydroxy-n-(5-chloro-1,3-thiazol-2-yl)benzamide (rm-4848) with ethanolamine, morpholine, propanolamine, piperazine and n-methylpiperazine
CN116367892A (zh) 2020-08-24 2023-06-30 罗马克实验室有限公司 噻唑化物抗冠状病毒的用途
US20240002332A1 (en) * 2020-11-18 2024-01-04 Wenwei HUANG Small Molecule Inhibitors of SARS-CoV-2 Infections
WO2022130406A1 (en) * 2020-12-15 2022-06-23 Cipla Limited Inhalation composition of nitazoxanide or its derivatives for use in coronavirus disease
CN116003323B (zh) * 2023-02-14 2023-12-08 西北农林科技大学 含氟吡唑苯乙酰胺类衍生物及其应用

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006110814A2 (en) * 2005-04-12 2006-10-19 Romark Laboratories, L.C. Methods for treating diseases through inhibition the function of molecular chaperones such as protein disulfide isomerases, pharmaceutical compositions comprising them, and screening methods for identifying therapeutic agents
CN101835765A (zh) * 2007-08-03 2010-09-15 罗马克实验室有限公司 烷基磺酰基取代的噻唑化物类化合物

Family Cites Families (65)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1177206A (en) 1967-11-28 1970-01-07 Pfizer & Co C Lung Antiviral Factor
GB1437800A (en) * 1973-08-08 1976-06-03 Phavic Sprl Derivatives of 2-benzamido-5-nitro-thiazoles
US4337081A (en) * 1979-01-23 1982-06-29 Olin Corporation 5-Amido-3-trihalomethyl-1,2,4-thiadiazoles and their use as herbicides
US4343945A (en) * 1979-01-23 1982-08-10 Olin Corporation 5-Benzamido-3-trichloromethyl-1,2,4-thiadiazoles and their use as herbicides, fungicides and insecticides
SU910628A1 (ru) 1980-04-22 1982-03-07 Гродненский государственный медицинский институт Способ получени 2-ациламинотиазолов
JPS56158703A (en) * 1980-05-10 1981-12-07 Sankyo Co Ltd Fungicide
MA19269A1 (fr) * 1980-09-16 1982-04-01 Lilly Co Eli Perfectionnement relatif a des derives de n-arylbenzamides .
US4416683A (en) * 1980-09-16 1983-11-22 Eli Lilly And Company Benzamides, compositions and agricultural method
JPS649978A (en) 1987-07-02 1989-01-13 Shionogi & Co Perfluoroalkylisoxazole derivative
US4874864A (en) 1988-05-24 1989-10-17 Pfizer Inc. Benzamide protease inhibitors
US5169846A (en) * 1989-10-12 1992-12-08 Crooks Michael J Non-aqueous micellar solutions of anthelmintic benzimidazoles, closantel, or phenothiazine, and insect growth regulators
AU705226B2 (en) 1994-01-28 1999-05-20 University Of Kentucky Research Foundation, The Codrugs as a method of controlled drug delivery
PT755386E (pt) 1994-04-13 2002-11-29 Romark Lab Lc Derivado de benzamida composicoes contendo o referido derivado e sua utilizacao
US5578621A (en) * 1994-09-08 1996-11-26 Romark Lab Lc Benzamide derivatives
MX9604483A (es) * 1994-09-08 1998-02-28 Jean-Francois Rossignol Derivados de benzamida, composiciones que contienen dicho derivado y uso de las mismas.
US5968961A (en) 1997-05-07 1999-10-19 Romark Laboratories, L.C. Pharmaceutical compositions of tizoxanide and nitazoxanide
EA002908B1 (ru) * 1997-05-07 2002-10-31 Ромарк Лабораториз Л.С. Фармацевтические композиции на основе тизоксанида и нитазоксанида
GB9725298D0 (en) * 1997-11-28 1998-01-28 Zeneca Ltd Insecticidal thiazole derivatives
PL199236B1 (pl) 1998-07-08 2008-08-29 Sanofi Aventis Deutschland N-Aryloamidy kwasów sulfonyloaminokarboksylowych podstawionych siarką, sposób ich wytwarzania, środek farmaceutyczny i zastosowanie N-aryloamidów kwasów sulfonyloaminokarboksylowych podstawionych siarką
GB9823871D0 (en) 1998-10-30 1998-12-23 Pharmacia & Upjohn Spa 2-Amino-thiazole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumour agents
US6849254B1 (en) * 1999-04-19 2005-02-01 Schering Corporation HCV combination therapy
US6136835A (en) * 1999-05-17 2000-10-24 The Procter & Gamble Company Methods of treatment for viral infections
PT1347971E (pt) * 2000-12-21 2006-06-30 Bristol Myers Squibb Co Inibidores tiazolilicos de tirosina-cinases da familia tec
ES2254611T3 (es) * 2001-05-11 2006-06-16 Pfizer Products Inc. Derivados de tiazol.
WO2002092584A1 (fr) 2001-05-14 2002-11-21 Nihon Nohyaku Co., Ltd. Derives du thiadiazole, pesticides a usage agricole et horticole, et leurs utilisations
SE0102764D0 (sv) 2001-08-17 2001-08-17 Astrazeneca Ab Compounds
JP2003335680A (ja) 2002-05-21 2003-11-25 Otsuka Pharmaceut Factory Inc Ａｃａｔ−１阻害剤
EP1510207A4 (en) * 2002-06-05 2008-12-31 Inst Med Molecular Design Inc THERAPEUTIC MEDICAMENT AGAINST DIABETES
US20040242518A1 (en) * 2002-09-28 2004-12-02 Massachusetts Institute Of Technology Influenza therapeutic
US20050008617A1 (en) 2002-09-28 2005-01-13 Massachusetts Institute Of Technology Compositions and methods for delivery of short interfering RNA and short hairpin RNA
US6737382B1 (en) * 2002-10-23 2004-05-18 Nippon Soda Co. Ltd. Insecticidal aminothiazole derivatives
US7807174B2 (en) * 2002-11-22 2010-10-05 Nexbio, Inc. Class of therapeutic protein based molecules
RU2330030C2 (ru) * 2003-02-26 2008-07-27 Баниу Фармасьютикал Ко., Лтд. Производные гетероарилкарбамоилбензола
US7285576B2 (en) 2003-03-12 2007-10-23 3M Innovative Properties Co. Absorbent polymer compositions, medical articles, and methods
MXPA05010496A (es) * 2003-03-28 2005-11-16 Pharmacia & Upjohn Co Llc Moduladores alostericos positivos del receptor de acetilcolina nicotinico.
KR20060054308A (ko) * 2003-07-16 2006-05-22 가부시키가이샤 이야쿠 분지 셋케이 겐쿠쇼 피부 색소침착의 치료제
US20050090506A1 (en) * 2003-10-24 2005-04-28 Nippon Soda Co., Ltd. Insecticidal perfluoroalkylthiazole derivatives
US7683097B2 (en) * 2004-05-27 2010-03-23 Propharmacon Inc. Topoisomerase inhibitors
UA90864C2 (en) * 2004-09-09 2010-06-10 Ромарк Лебораториз, Л.К. Halogenated benzamide derivatives
US20060194853A1 (en) * 2004-10-08 2006-08-31 Rossignol Jean F Alkyl benzamides
US8357664B2 (en) * 2004-10-26 2013-01-22 Avi Biopharma, Inc. Antisense antiviral compound and method for treating influenza viral infection
EP1879575A2 (en) 2005-05-09 2008-01-23 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Thiazole compounds and methods of use
CA2618646A1 (en) 2005-06-03 2007-11-15 Xenon Pharmaceuticals Inc. Aminothiazole derivatives as human stearoyl-coa desaturase inhibitors
TW200711649A (en) * 2005-06-17 2007-04-01 Combinatorx Inc Combination therapy for the treatment of immunoinflammatory disorders
BRPI0612287A8 (pt) * 2005-06-27 2019-01-22 Exelixis Inc composição para uso farmacêutico no tratamento de doenças através da medicina nuclear e métodos de uso e para modulação de atividade de receptor nuclear
WO2007008541A2 (en) 2005-07-08 2007-01-18 Kalypsys, Inc. Cellular cholesterol absorption modifiers
CN101273023A (zh) 2005-08-02 2008-09-24 Irm责任有限公司 作为蛋白激酶抑制剂的5-取代的噻唑-2-基氨基化合物和组合物
US7910595B2 (en) * 2005-12-21 2011-03-22 Abbott Laboratories Anti-viral compounds
BRPI0706379A2 (pt) 2006-01-09 2011-03-22 Romark Lab Lc tratamento de hepatite viral
US7880012B2 (en) * 2006-04-28 2011-02-01 Transtech Pharma, Inc. Benzamide glucokinase activators
JP2009538931A (ja) * 2006-05-31 2009-11-12 アボット・ラボラトリーズ カンナビノイド受容体リガンドとしてのチアゾール化合物およびそれの使用
AU2007271089A1 (en) * 2006-07-07 2008-01-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Phenyl substituted heteroaryl-derivatives and use thereof as anti-tumor agents
WO2008033466A2 (en) 2006-09-14 2008-03-20 Combinatorx (Singapore) Pre. Ltd. Compositions and methods for treatment of viral diseases
JP2010511728A (ja) * 2006-12-05 2010-04-15 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー Ｉｌ−８受容体アンタゴニスト
WO2009001214A2 (en) * 2007-06-28 2008-12-31 Pfizer Products Inc. Thieno[2,3-d]pyrimidin-4(3h)-one, isoxazolo[5,4-d]pyrimidin-4(5h)-one and isothiazolo[5,4-d]pyrimidin-4(5h)-one derivatives as calcium receptor antagonists
WO2009065096A1 (en) * 2007-11-16 2009-05-22 University Of Medicine And Dentistry Of New Jersey Mechanism-based small-molecule parasite inhibitors
US20100081713A1 (en) * 2008-03-19 2010-04-01 CombinatoRx, (Singapore) Pte. Ltd. Compositions and methods for treating viral infections
US20100009970A1 (en) * 2008-03-19 2010-01-14 Combinatorx (Singapore) Pte. Ltd. Compositions and methods for treatment of viral diseases
EP2297097A2 (en) * 2008-06-11 2011-03-23 Irm Llc Compounds and compositions useful for the treatment of malaria
AR073501A1 (es) * 2008-09-08 2010-11-10 Boehringer Ingelheim Int Derivados de pirimido[5,4-d]pirimidina inhibidores de la tirosinoquinasa
UY32138A (es) * 2008-09-25 2010-04-30 Boehringer Ingelheim Int Amidas sustituidas del ácido 2-(2,6-dicloro-fenilamino)-6-fluoro-1-metil-1h-bencimidazol-5-carboxílico y sus sales farmacéuticamente aceptables
CN102282138A (zh) * 2008-11-19 2011-12-14 先灵公司 二酰基甘油酰基转移酶的抑制剂
EP2408770B1 (en) 2009-03-20 2014-11-05 University Of Virginia Patent Foundation Broad spectrum benzothiophene-nitrothiazolide and other antimicrobials
MX337460B (es) 2009-05-12 2016-03-03 Romark Lab Lc Compuestos de haloalquil heteroaril benzamida.
MX341877B (es) 2009-06-26 2016-09-06 Romark Laboratories L C * Compuestos y métodos para tratar influenza.

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006110814A2 (en) * 2005-04-12 2006-10-19 Romark Laboratories, L.C. Methods for treating diseases through inhibition the function of molecular chaperones such as protein disulfide isomerases, pharmaceutical compositions comprising them, and screening methods for identifying therapeutic agents
CN101835765A (zh) * 2007-08-03 2010-09-15 罗马克实验室有限公司 烷基磺酰基取代的噻唑化物类化合物

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
SANTORO MG, ET AL.: "Thiazolides: A New Class of Broad-Spectrum Antiviral Drugs Targeting Virus Maturation", 《ANTIVIRAL RESEARCH》 *
张可煜等: "抗寄生虫新药硝唑尼特研究进展", 《兽医导刊》 *

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111743899A (zh) * 2020-01-21 2020-10-09 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 硝唑尼特及其活性形式替唑尼特在治疗SARS-CoV-2感染中的应用
CN111743899B (zh) * 2020-01-21 2021-03-30 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 硝唑尼特及其活性形式替唑尼特在制备用于治疗SARS-CoV-2感染的药物中的应用
WO2021147273A1 (zh) * 2020-01-21 2021-07-29 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 硝唑尼特及其活性形式替唑尼特在治疗SARS-CoV-2感染中的应用
CN115884770A (zh) * 2020-03-09 2023-03-31 南京强新生物医药有限公司 治疗冠状病毒感染的联用药物及治疗方法

Also Published As

Publication number Publication date
IL240167A0 (en) 2015-09-24
HK1223819A1 (zh) 2017-08-11
CO6460766A2 (es) 2012-06-15
US20100292274A1 (en) 2010-11-18
CN102803203A (zh) 2012-11-28
AP2011006015A0 (en) 2011-12-31
WO2010132404A1 (en) 2010-11-18
SG10201402281WA (en) 2014-07-30
NI201100199A (es) 2012-03-28
EP2429986B1 (en) 2016-11-16
CA2940954A1 (en) 2010-11-18
US20140341850A1 (en) 2014-11-20
JP6193922B2 (ja) 2017-09-06
EP2429986A1 (en) 2012-03-21
AP3074A (en) 2014-12-31
ECSP11011511A (es) 2012-03-30
EP2429986A4 (en) 2012-11-14
CN102803203B (zh) 2016-05-11
MX2011012040A (es) 2012-02-29
CA2761876A1 (en) 2010-11-18
JP2016006053A (ja) 2016-01-14
PE20121118A1 (es) 2012-09-05
CL2011002830A1 (es) 2012-03-23
DOP2011000353A (es) 2012-07-31
HN2011003002A (es) 2015-08-03
IL216331A0 (en) 2012-01-31
EA201171378A1 (ru) 2012-05-30
AU2016202439B2 (en) 2017-06-15
BRPI1010547A2 (pt) 2019-04-09
US8846727B2 (en) 2014-09-30
USRE47786E1 (en) 2019-12-31
EA021587B1 (ru) 2015-07-30
US9126992B2 (en) 2015-09-08
MX337460B (es) 2016-03-03
JP5918124B2 (ja) 2016-05-18
KR20120036827A (ko) 2012-04-18
KR101760956B1 (ko) 2017-07-24
USRE46724E1 (en) 2018-02-20
HK1178512A1 (zh) 2013-09-13
SG176045A1 (en) 2011-12-29
AU2010247816B2 (en) 2015-12-17
CR20110607A (es) 2012-02-13
JP2012526820A (ja) 2012-11-01
NZ596538A (en) 2014-04-30
CA2761876C (en) 2017-01-03
AU2016202439A1 (en) 2016-05-12
IL216331B (en) 2018-06-28
EP3078377A2 (en) 2016-10-12
AU2010247816A1 (en) 2011-12-01
EP3078377A3 (en) 2017-04-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN105853415A (zh) 卤代烷基杂芳基苯甲酰胺化合物
AU2018331172B2 (en) Influenza virus replication inhibitor and use thereof
RU2675105C9 (ru) Замещенные аминопиримидиновые соединения и способы их использования
CN102892288B (zh) 作为亲代谢性谷氨酸受体4(mGLuR4)变构增效剂的吡唑并吡啶化合物、吡唑并吡嗪化合物、吡唑并吡嘧啶化合物、吡唑并噻吩化合物和吡唑并噻唑化合物，组合物，以及其治疗神经学上的功能失调的方法
ES2733822T3 (es) Imidazoquinolinas como inhibidores duales de lípido quinasa y mTOR
CN101835765B (zh) 烷基磺酰基取代的噻唑化物类化合物
RU2648997C2 (ru) Гетероциклические соединения и способы их использования
JP2015521189A (ja) ウイルス性疾患の治療、改善又は予防に有用な７−オキソ−４，７−ジヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体
KR20130079429A (ko) 헤테로시클릭 설폰 mglur4 알로스테릭 강화제, 조성물 및 신경 기능이상을 치료하는 방법
JP2015517555A (ja) ７−オキソ−チアゾロピリジン炭酸誘導体及びウイルス性疾患の治療、改善又は予防におけるその使用
CA3111786A1 (en) Imidazoquinoline compounds and uses thereof
CN101848909A (zh) 可用作蛋白激酶抑制剂的吡咯并[3,2-c]吡啶
CZ2002617A3 (cs) Deriváty imidazo[1,2-a]pyridinu a pyrazolo[2,3-a]pyridinu, způsob jejich přípravy a farmaceutický prostředek, který je obsahuje
SG177740A1 (en) Substituted benzoimidazolesulfonamides and substituted indolesulfonamides as mglur4 potentiators
KR20120120416A (ko) Ｍｇｌｕｒ4 알로스테릭 강화제로서 벤즈이속사졸 및 아자벤즈이속사졸, 조성물, 및 신경 기능이상을 치료하는 방법
JP2017538676A (ja) ミトコンドリア透過性遷移孔（ｍｔＰＴＰ）の小分子阻害剤
WO2023046150A1 (zh) 磺酰胺类化合物及其制备方法和用途
WO2017133423A1 (zh) 一种取代的吡啶酰胺类化合物及其应用
CN107530304A (zh) Olig2活性的抑制
WO2016073771A2 (en) Pyrrolopyrimidine derivatives as mps1/ttk kinase inhibitors
TW202332439A (zh) ｐ３８ ＭＡＰＫ／ＭＫ２通路調節劑及其組合物、製備方法和用途
EP4073073B1 (en) Thienopyrimidine derivatives as lpa receptor 2 inhibitors
US6211366B1 (en) Bridged 4-phenyl-2-aminomethylimidazoles
WO2021116259A1 (en) Aromatic amido derivatives as lpa receptor 2 inhibitors
JP6879557B2 (ja) インフラマソームを標的とする低分子化合物

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
REG Reference to a national code

Ref country code: HK

Ref legal event code: DE

Ref document number: 1223819

Country of ref document: HK

RJ01 Rejection of invention patent application after publication

Application publication date: 20160817

RJ01 Rejection of invention patent application after publication
REG Reference to a national code

Ref country code: HK

Ref legal event code: WD

Ref document number: 1223819

Country of ref document: HK