RU2009117705A - Производные 2-аминокарбонилпиридина - Google Patents

Производные 2-аминокарбонилпиридина Download PDF

Info

Publication number
RU2009117705A
RU2009117705A RU2009117705/04A RU2009117705A RU2009117705A RU 2009117705 A RU2009117705 A RU 2009117705A RU 2009117705/04 A RU2009117705/04 A RU 2009117705/04A RU 2009117705 A RU2009117705 A RU 2009117705A RU 2009117705 A RU2009117705 A RU 2009117705A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carbonyl
amino
carboxylic acid
piperazine
butyryl
Prior art date
Application number
RU2009117705/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Эва КАРОФФ (FR)
Эва КАРОФФ
Курт ХИЛЬПЕРТ (CH)
Курт ХИЛЬПЕРТ
Эммануэль МЕЙЕР (CH)
Эммануэль МЕЙЕР
Original Assignee
Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch)
Актелион Фармасьютиклз Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39167796&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009117705(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch), Актелион Фармасьютиклз Лтд filed Critical Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch)
Publication of RU2009117705A publication Critical patent/RU2009117705A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/79—Acids; Esters
    • C07D213/803—Processes of preparation
    • C07D213/807—Processes of preparation by oxidation of pyridines or condensed pyridines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Abstract

1. Соединение формулы I ! , ! где R1 представляет собой галоген или имидазолильное, пиразолильное, 1,2,3-триазолильное или 1,2,4-триазолильное кольцо, которое может быть замещено метильной группой, или также R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 3 раз заместителями, каждый из которых независимо выбирают из группы, включающей галоген, метил, метоксигруппу, трифторметил и трифторметоксигруппу; ! W представляет собой связь и R2 представляет собой водород, галоген, алкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, циклоалкил, арил или гетероарил; или ! W представляет собой -О- или -S- и R2 представляет собой алкил, циклоалкил, арил или гетероциклил; или ! W представляет собой -NR3-, R2 представляет собой алкил, гидроксиалкил или алкоксиалкил и R3 представляет собой водород или алкил; или ! W представляет собой -С≡С- и R2 представляет собой гидроксиалкил или алкоксиалкил; или ! W представляет собой -NR3- и R2 и R3 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклическое кольцо, содержащее от 4 до 7 членов, где члены, необходимые для образования названного гетероциклического кольца, каждый независимо выбирают из -СН2- и -CHRx-, при этом, однако, следует иметь в виду, что названное гетероциклическое кольцо не содержит более одного -CHRx-члена, Rx представляет собой гидроксигруппу, гидроксиметил, алкоксиметил или алкоксигруппу; или также ! W представляет собой -NR3- и R2 и R3 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, имидазолильное, пиразолильное, 1,2,3-триазолильное или 1,2,4-триазолильное кольцо, которое необязательно замещено метильной группой; ! Ra представляет собой водород или фтор и Rb представляет собой водор

Claims (14)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
,
где R1 представляет собой галоген или имидазолильное, пиразолильное, 1,2,3-триазолильное или 1,2,4-триазолильное кольцо, которое может быть замещено метильной группой, или также R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 3 раз заместителями, каждый из которых независимо выбирают из группы, включающей галоген, метил, метоксигруппу, трифторметил и трифторметоксигруппу;
W представляет собой связь и R2 представляет собой водород, галоген, алкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, циклоалкил, арил или гетероарил; или
W представляет собой -О- или -S- и R2 представляет собой алкил, циклоалкил, арил или гетероциклил; или
W представляет собой -NR3-, R2 представляет собой алкил, гидроксиалкил или алкоксиалкил и R3 представляет собой водород или алкил; или
W представляет собой -С≡С- и R2 представляет собой гидроксиалкил или алкоксиалкил; или
W представляет собой -NR3- и R2 и R3 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклическое кольцо, содержащее от 4 до 7 членов, где члены, необходимые для образования названного гетероциклического кольца, каждый независимо выбирают из -СН2- и -CHRx-, при этом, однако, следует иметь в виду, что названное гетероциклическое кольцо не содержит более одного -CHRx-члена, Rx представляет собой гидроксигруппу, гидроксиметил, алкоксиметил или алкоксигруппу; или также
W представляет собой -NR3- и R2 и R3 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, имидазолильное, пиразолильное, 1,2,3-триазолильное или 1,2,4-триазолильное кольцо, которое необязательно замещено метильной группой;
Ra представляет собой водород или фтор и Rb представляет собой водород, или
Ra представляет собой водород и Rb представляет собой алкоксигруппу;
каждый из R4 и R5 представляет собой независимо водород или метил;
R6 представляет собой алкоксигруппу; и
Y представляет собой алкилен или фенилалкилен, и Z представляет собой -ОН,
-СООН, цианогруппу, тетразолил или -COOR7, R7 представляет собой алкил;
при этом следует иметь в виду, что
когда R1 представляет собой галоген, тогда W и R2 не могут быть такими, где W представляет собой связь и R2 представляет собой водород или галоген, и
когда Ra представляет собой фтор, тогда i) R1 представляет собой фенил, необязательно однократно замещенный фтором, метилом, метоксигруппой, трифторметилом или трифторметоксигруппой, ii) W не представляет собой -О- или -S-, и iii) если W обозначает связь, тогда R2 не является водородом;
и соль такого соединения.
2. Соединение согласно формуле I, как указано в п.1, которое также является соединением формулы IP
Figure 00000002
,
где R1 представляет собой галоген или имидазолильное, пиразолильное, 1,2,3-триазолильное или 1,2,4-триазолильное кольцо, которое может быть замещено метильной группой, или также R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 3 раз заместителями, каждый их которых независимо выбирают из группы, включающей галоген, метил, метоксигруппу, трифторметил и трифторметоксигруппу;
W представляет собой связь и R2 представляет собой водород, галоген, алкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, циклоалкил, арил или гетероарил; или
W представляет собой -О- или -S- и R2 представляет собой алкил, циклоалкил, арил или гетероциклил; или
W представляет собой -NR3-, R2 представляет собой алкил, гидроксиалкил или алкоксиалкил и R3 представляет собой водород или алкил; или
W представляет собой -С≡С- и R2 представляет собой гидроксиалкил или алкоксиалкил; или
W представляет собой -NR3- и R2 и R3 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклическое кольцо, содержащее от 4 до 7 членов, где члены, необходимые для образования названного гетероциклического кольца, каждый независимо выбирают из -CH2- и -CHRx-, при этом следует иметь в виду, однако, что названное гетероциклическое кольцо не содержит более одного -CHRx-члена, Rx представляет гидроксигруппу, гидроксиметил, алкоксиметил или алкоксигруппу; или также
W представляет собой -NR3- и R2 и R3 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, имидазолильное, пиразолильное, 1,2,3-триазолильное или 1,2,4-триазолильное кольцо, которое необязательно замещено метильной группой;
каждый из R4 и R5 представляет собой независимо водород или метил;
R6 представляет собой алкоксигруппу; и
Y представляет собой алкилен или фенилалкилен, и Z представляет собой -ОН,
-СООН, цианогруппу, тетразолил или -COOR7, R7 представляет собой алкил;
при этом следует иметь в виду, что когда R1 представляет собой галоген, тогда W и R2 не могут быть такими, когда W представляет собой связь и R2 представляет собой водород или галоген;
и соль такого соединения.
3. Соединение по п.1 или 2, где W представляет собой связь.
4. Соединение по п.1 или 2, где W представляет собой -O-.
5. Соединение по п.1 или 2, где W представляет собой -S-.
6. Соединение по п.1 или 2, где W представляет собой -NR3-
7. Соединение по п.1 или 2, где W представляет собой -С≡С-.
8. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный однократно заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, метил, метоксигруппу, трифторметил и трифторметоксигруппу.
9. Соединение по п.1 или 2, где Y представляет собой алкилен или фенилалкилен и Z представляет собой -СООН.
10. Соединение по п.1, где Ra представляет собой фтор и Rb представляет собой водород.
11. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, включающей этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(4-хлор-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-хлор-4-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(4-циклопентилокси-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(4,6-дифенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-фенил-4-пиразол-1-илпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[4-(4-метоксифенил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[4-циклопропил-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-2-[(4-бутил-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]-4-карбоксибутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(2-фторфенил)-4-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-(4-фторфенил)-4-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(4-фенил-6-о-толилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(4-фенил-6-п-толилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[4-((R)-3-гидроксипирролидин-1-ил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(4-гидрокси-6'-фенил-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,4']бипиридинил-2'-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-фенил-4-пирролидин-1-илпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[4-(2-гидроксиэтиламино)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[4-((S)-3-метоксипирролидин-1-ил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(4-изопропиламино-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[4-(2-метоксиметилциклопропил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[4-(2-гидроксиметилциклопропил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-3-циано-2-[(4,6-дифенилпиридин-2-карбонил)амино]пропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(4,6-дифенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}-3-метилпиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-2-[(4,6-дифенилпиридин-2-карбонил)амино]-3-гидроксипропионил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(4-фенил-6-пиразол-1-илпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[4-(3-гидроксипропил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[4-(3-гидрокси-3-метилбут-1-инил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[4-(3-гидрокси-3-метилбутил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[4-(4-гидроксициклогексил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-фенил-4-фенилсульфанилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[4-(2-гидроксициклогексил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-фенил-4-тиофен-3-илпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(4-фуран-3-ил-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(4-изопропилсульфанил-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-3-(4-фуран)-2-{[4-(2-метоксиметилциклопропил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}пропионил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(4-метил-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[6-фенил-4-(тетрагидрофуран-3-илокси)пиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-(O)-трет-бутоксикарбонил-2-[(4-хлор-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(4-циклопентилокси-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(4,6-дифенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-фенил-4-пиразол-1-илпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[4-(4-метоксифенил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[4-циклопропил-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(4-бутил-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-O-трет-бутоксикарбонил-2-[(4-[(R)-3-гидроксипирролидин-1-ил]-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(4-гидрокси-6'-фенил-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,4']бипиридинил-2'-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-фенил-4-пирролидин-1-илпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[4-(2-гидроксиэтиламино)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[4-((S)-3-метоксипирролидин-1-ил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(4-изопропиламино-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[4-(2-метоксиметилциклопропил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[4-(2-гидроксиметилциклопропил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(4,6-дифенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}-3-метилпиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(4-фенил-6-пиразол-1-илпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[4-(3-гидроксипропил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[4-(3-гидрокси-3-метилбут-1-инил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[4-(3-гидрокси-3-метилбутил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-фенил-4-фенилсульфанилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-фенил-4-тиофен-3-илпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(4-фуран-3-ил-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-трети-бутоксикарбонил-2-[(4-изопропилсульфанил-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-((S)-3-(4-трет-бутоксикарбонилфенил)-2-{[4-(2-метоксиметилциклопропил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}пропионил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-[(S)-2-[(4,6-дифенилпиридин-2-карбонил)амино]-3-(2H-тетразол-5-ил)пропионил]пиперазин-1-карбоновой кислоты;
бутиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[4-((5)-3-метоксипирролидин-1-ил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
бутиловый эфир 4-((S)-3-гидрокси-2-{[4-((S)-3-метоксипирролидин-1-ил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}пропионил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
бутиловый эфир 4-((S)-2-{[4-((S)-3-метоксипирролидин-1-ил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}-3-метилбутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
бутиловый эфир 4-((S)-4-карбокси-2-{[5-фтор-4-((S)-3-метоксипирролидин-1-ил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-карбокси-2-[(4-циклопропил-3-метокси-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
бутиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[4-((S)-3-метоксипирролидин-1-ил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
бутиловый эфир 4-((S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-{[5-фтор-4-(3-метоксипирролидин-1-ил)-6-фенилпиридин-2-карбонил]амино}бутирил)пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(4-циклопропил-3-метокси-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S)-2-[(4-бутиламино-5-фтор-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]-4-карбоксибутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
бутиловый эфир 4-{(S)-2-[(4-бутиламино-5-фтор-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]-4-карбоксибутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-{(S}-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(4-хлор-5-фтор-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
бутиловый эфир 4-{(S)-4-трет-бутоксикарбонил-2-[(4-хлор-5-фтор-6-фенилпиридин-2-карбонил)амино]бутирил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
12. Соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве лекарственного средства
13. Фармацевтическая композиция, содержащая по крайней мере одно соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.
14. Применение соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного препарата для лечения окклюзивных сосудистых заболеваний.
RU2009117705/04A 2006-10-13 2007-10-12 Производные 2-аминокарбонилпиридина RU2009117705A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IB2006053773 2006-10-13
IBPCT/IB2006/053773 2006-10-13
IBPCT/IB2006/053817 2006-10-17
IB2006053817 2006-10-17

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009117705A true RU2009117705A (ru) 2010-11-20

Family

ID=39167796

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009117705/04A RU2009117705A (ru) 2006-10-13 2007-10-12 Производные 2-аминокарбонилпиридина

Country Status (17)

Country Link
US (1) US8093250B2 (ru)
EP (1) EP2081903B1 (ru)
JP (1) JP5341763B2 (ru)
KR (1) KR101525260B1 (ru)
AR (1) AR063258A1 (ru)
AU (1) AU2007305925A1 (ru)
BR (1) BRPI0720193A2 (ru)
CA (1) CA2664579C (ru)
CL (1) CL2007002920A1 (ru)
ES (1) ES2473609T3 (ru)
IL (1) IL198059A0 (ru)
MA (1) MA30868B1 (ru)
MX (1) MX2009003724A (ru)
NO (1) NO20091838L (ru)
RU (1) RU2009117705A (ru)
TW (1) TW200823190A (ru)
WO (1) WO2008044217A2 (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200640877A (en) 2005-04-28 2006-12-01 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pyrimidine derivatives
CL2007002920A1 (es) 2006-10-13 2008-06-06 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de 2-aminocarbonilpiridina; composicion farmaceutica; y uso para el tratamiento de trastornos vasculares oclusivos.
AR063518A1 (es) 2006-10-25 2009-01-28 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados 2-fenil-6-aminocarbonil-pirimidina; composicion farmaceutica; y su uso para tratar y/o prevenir enfermedades vasculares perifericas viscerales, hepaticas y renales, enfermedades cardiovasculares y enfermedades cerebrovasculares asociados con la agregacion de plaquetas, incluyendo trombosis
CA2706475C (en) 2007-11-29 2016-05-03 Actelion Pharmaceuticals Ltd Phosphonic acid derivates and their use as p2y12 receptor antagonists
JP5539235B2 (ja) 2008-02-29 2014-07-02 エボテック・アーゲー アミド化合物、組成物およびそれらの使用
AR071652A1 (es) 2008-04-11 2010-07-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados 2- fenil-piridina substituidos
AR071653A1 (es) 2008-04-11 2010-07-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados 2-fenil-4-ciclopropil-pirimidina
US20110237578A1 (en) 2008-09-18 2011-09-29 Zhi-Liang Wei Amide compounds, compositions and uses thereof
AU2010233378A1 (en) 2009-04-08 2011-11-24 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 6-(3-aza-bicyclo[3.1.0]hex-3-yl)-2-phenyl-pyrimidines as ADP receptor antagonists
ES2469847T3 (es) 2009-04-22 2014-06-20 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Derivados de tiazol y su uso como antagonistas del receptor P2Y12
JP2013531687A (ja) * 2010-07-16 2013-08-08 パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ ナトリウムチャネル遮断剤としてのピリジン化合物
US9539246B2 (en) 2011-08-30 2017-01-10 University Of Utah Research Foundation Methods and compositions for treating nephrogenic diabetes insipidus
US9206127B2 (en) 2012-03-16 2015-12-08 Purdue Pharm, L.P. Substituted pyridines as sodium channel blockers
EP2935257B1 (en) 2012-12-20 2018-02-07 Purdue Pharma LP Cyclic sulfonamides as sodium channel blockers
US10730866B2 (en) 2014-04-07 2020-08-04 Purdue Pharma L.P. Indole derivatives and use thereof
LT3515924T (lt) 2016-09-22 2022-03-10 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Kristalinės formos
EP3595666A1 (en) 2017-03-15 2020-01-22 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Subcutaneous administration of a p2y12 receptor antagonist

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5373586A (en) 1976-12-09 1978-06-30 Mitsubishi Chem Ind Ltd New penicillin derivatives
CA2020437A1 (en) 1989-07-05 1991-01-06 Yoshihide Fuse Cinnamamide derivative
IL123986A (en) * 1997-04-24 2011-10-31 Organon Nv Medicinal compounds
CN1328278C (zh) * 1997-07-31 2007-07-25 宇部兴产株式会社 N－酰基氨基酸酰胺化合物及其制造中间体
JP2003502314A (ja) * 1999-06-14 2003-01-21 イーライ・リリー・アンド・カンパニー 化合物
US6861424B2 (en) 2001-06-06 2005-03-01 Schering Aktiengesellschaft Platelet adenosine diphosphate receptor antagonists
AP2005003363A0 (en) * 2002-12-11 2005-09-30 Schering Ag 2-Aminocarbonyl-quinoline componds as platelet ad enosine diphosphate receptor antagonists.
TW200640877A (en) 2005-04-28 2006-12-01 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pyrimidine derivatives
AR057836A1 (es) * 2005-10-21 2007-12-19 Actelion Pharmaceuticals Ltd Piperizinas como agentes contra la malaria
CL2007002920A1 (es) 2006-10-13 2008-06-06 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de 2-aminocarbonilpiridina; composicion farmaceutica; y uso para el tratamiento de trastornos vasculares oclusivos.
AR063518A1 (es) 2006-10-25 2009-01-28 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados 2-fenil-6-aminocarbonil-pirimidina; composicion farmaceutica; y su uso para tratar y/o prevenir enfermedades vasculares perifericas viscerales, hepaticas y renales, enfermedades cardiovasculares y enfermedades cerebrovasculares asociados con la agregacion de plaquetas, incluyendo trombosis
CA2706475C (en) 2007-11-29 2016-05-03 Actelion Pharmaceuticals Ltd Phosphonic acid derivates and their use as p2y12 receptor antagonists
AR071653A1 (es) 2008-04-11 2010-07-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados 2-fenil-4-ciclopropil-pirimidina
AR071652A1 (es) 2008-04-11 2010-07-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados 2- fenil-piridina substituidos
AU2010233378A1 (en) 2009-04-08 2011-11-24 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 6-(3-aza-bicyclo[3.1.0]hex-3-yl)-2-phenyl-pyrimidines as ADP receptor antagonists
ES2469847T3 (es) 2009-04-22 2014-06-20 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Derivados de tiazol y su uso como antagonistas del receptor P2Y12

Also Published As

Publication number Publication date
CA2664579C (en) 2014-09-30
MA30868B1 (fr) 2009-11-02
CL2007002920A1 (es) 2008-06-06
KR101525260B1 (ko) 2015-06-02
AR063258A1 (es) 2009-01-14
NO20091838L (no) 2009-05-12
US8093250B2 (en) 2012-01-10
KR20090086075A (ko) 2009-08-10
JP5341763B2 (ja) 2013-11-13
WO2008044217A2 (en) 2008-04-17
TW200823190A (en) 2008-06-01
CA2664579A1 (en) 2008-04-17
WO2008044217A3 (en) 2008-06-19
ES2473609T3 (es) 2014-07-07
BRPI0720193A2 (pt) 2013-12-31
US20100035895A1 (en) 2010-02-11
EP2081903A2 (en) 2009-07-29
IL198059A0 (en) 2009-12-24
MX2009003724A (es) 2009-04-22
AU2007305925A1 (en) 2008-04-17
EP2081903B1 (en) 2014-05-07
JP2010505940A (ja) 2010-02-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009117705A (ru) Производные 2-аминокарбонилпиридина
RU2436780C2 (ru) Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
RU2483072C2 (ru) Производные фосфоновой кислоты и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12
RU2413727C2 (ru) Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
RU2404982C2 (ru) Применение соединений пирролохинолина для уничтожения клинически латентных микроорганизмов
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
RU2455288C2 (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
HRP20180382T1 (hr) Inhibitori protein kinaze
RU2009148673A (ru) Производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний
RU2010145463A (ru) Производные замещенного 2-фенилпиридина
RU2006134020A (ru) Конденсированные производные пиразола
JP2020502103A5 (ru)
JP2016504378A5 (ru)
RU2007143880A (ru) Производные пиримидина и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12
RU2014142598A (ru) Новые 4-метилдигидропиримидины для лечения и профилактики инфекции вируса гепатита в
JP2007519754A5 (ru)
CA2672373A1 (en) Nicotinamide derivatives as inhibitors of h-pgds and their use for treating prostaglandin d2 mediated diseases
RU2002123350A (ru) Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К
RU2009128966A (ru) Новые производные аминопиримидина в качестве ингибиторов plr1
ATE254105T1 (de) Benzamid-derivate und ihre verwendung als cytokine inhibitoren
NO20083822L (no) Farmasoytisk antikreftpreparat
PE20080360A1 (es) Derivados 4-bencilftalazinona 2-sustituidos como antagonistas de histaminas h1 y h3
CA2684105A1 (en) Pyridine derivatives
AR063499A1 (es) Compuestos derivados de la pirrolidona y un proceso para su preparacion
RU2012110007A (ru) Имидазохинолины в качестве двойных ингибиторов липидкиназы и mtor