RU2012110007A - Имидазохинолины в качестве двойных ингибиторов липидкиназы и mtor - Google Patents

Имидазохинолины в качестве двойных ингибиторов липидкиназы и mtor Download PDF

Info

Publication number
RU2012110007A
RU2012110007A RU2012110007/15A RU2012110007A RU2012110007A RU 2012110007 A RU2012110007 A RU 2012110007A RU 2012110007/15 A RU2012110007/15 A RU 2012110007/15A RU 2012110007 A RU2012110007 A RU 2012110007A RU 2012110007 A RU2012110007 A RU 2012110007A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disease
substituted
alkoxy
unsubstituted
alkyl
Prior art date
Application number
RU2012110007/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Заскиа Мария БРАХМАНН
Питер ФИНАН
Кристине ФРИЧ
Карлос ГАРСИЯ-ЭЧЕВЕРРИЯ
Совёр-Мишель МЕРА
Леон МЕРФИ
Пол Лесли НИКЛИН
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2012110007A publication Critical patent/RU2012110007A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)

Abstract

1. Применение соединения формулы I,в которомRобозначает нафтил или фенил, где указанный фенил замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающейгалоген,(низш.)алкил, незамещенный или замещенный галогеном, цианогруппой, имидазолилом или триазолилом,обозначает циклоалкил, аминогруппу, замещенную одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей (низш.)алкил, (низш.)алкилсульфонил, (низш.)алкоксигруппу и (низш.)алкокси(низш.)алкиламиногруппу,обозначает пиперазинил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей (низш.)алкил и (низш.)алкилсульфонил,обозначает 2-оксопирролидинил, (низш.)алкокси(низш.)алкил, имидазолил, пиразолил и триазолил,Rобозначает О или S,Rобозначает (низш.)алкил,Rобозначает пиридил, незамещенный или замещенный галогеном, цианогруппой, (низш.)алкилом, (низш.)алкоксигруппой или пиперазинилом, незамещенным или замещенным (низш.)алкилом, обозначает пиримидинил, незамещенный или замещенный (низш.)алкоксигруппой, обозначает хинолинил, незамещенный или замещенный галогеном, обозначает хиноксалинил или фенил, замещенный алкоксигруппой,Rобозначает водород или галоген,n равно 0 или 1,Rобозначает оксидо. при условии, что если n равно 1, то атом N, содержащийся в радикале R, заряжен положительно,Rобозначает водород или аминогруппу,или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли. или его гидрата или сольвата для получения фармацевтического препарата, предназначенного для лечения заболеваний, зависимых от киназы mTOR.2. Применение по п.1, где соединением формулы I является 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-�

Claims (10)

1. Применение соединения формулы I,
Figure 00000001
в котором
R1 обозначает нафтил или фенил, где указанный фенил замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей
галоген,
(низш.)алкил, незамещенный или замещенный галогеном, цианогруппой, имидазолилом или триазолилом,
обозначает циклоалкил, аминогруппу, замещенную одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей (низш.)алкил, (низш.)алкилсульфонил, (низш.)алкоксигруппу и (низш.)алкокси(низш.)алкиламиногруппу,
обозначает пиперазинил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей (низш.)алкил и (низш.)алкилсульфонил,
обозначает 2-оксопирролидинил, (низш.)алкокси(низш.)алкил, имидазолил, пиразолил и триазолил,
R2 обозначает О или S,
R3 обозначает (низш.)алкил,
R4 обозначает пиридил, незамещенный или замещенный галогеном, цианогруппой, (низш.)алкилом, (низш.)алкоксигруппой или пиперазинилом, незамещенным или замещенным (низш.)алкилом, обозначает пиримидинил, незамещенный или замещенный (низш.)алкоксигруппой, обозначает хинолинил, незамещенный или замещенный галогеном, обозначает хиноксалинил или фенил, замещенный алкоксигруппой,
R5 обозначает водород или галоген,
n равно 0 или 1,
R6 обозначает оксидо. при условии, что если n равно 1, то атом N, содержащийся в радикале R6, заряжен положительно,
R7 обозначает водород или аминогруппу,
или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли. или его гидрата или сольвата для получения фармацевтического препарата, предназначенного для лечения заболеваний, зависимых от киназы mTOR.
2. Применение по п.1, где соединением формулы I является 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрил.
3. Применение по п.1, где соединением формулы I является 8-(6-метоксипиридин-3-ил)-3-метил-1-(4-пиперазин-1-ил-3-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-2-он.
4. Применение по одному из п.п.1-3, где заболеванием, предназначенным для лечения, является
- отторжение трансплантата органа или ткани, например, для лечения реципиентов, например, после трансплантации сердца, легкого, сердца-легкого, печени, почки, поджелудочной железы, кожи или роговицы, болезни трансплантат-против-хозяина, например после трансплантации костного мозга,
- рестеноз,
- туберозный склероз,
- лимфангиолейомиоматоз,
- пигментный ретинит,
- аутоиммунные заболевания, включая энцефаломиелит, инсулинзависимый сахарный диабет, волчанку, дерматомиозиты, артрит и ревматоидные заболевания,
- устойчивый к стероидам острый лимфобластный лейкоз,
- фиброзные заболевания, включая склеродерму, легочный фиброз, почечный фиброз, кистозный фиброз,
- легочная гипертензия,
- иммуномодуляция,
- рассеянный склероз,
- синдром Гиппеля-Линдау,
- синдром Карни,
- семейный аденоматозный полипоз,
- синдром юношеского полипоза,
- синдром Бирт-Хогг-Дюка,
- семейная гипертрофическая кардиомиопатия,
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта,
- нейродегенеративные заболевания, такие как болезнь Паркинсона, болезнь Гентингтона, болезнь Альцгеймера и деменции, вызванные тау-мутациями, спинально-церебеллярная атаксия типа 3, боковой амиотрофический склероз, вызванный мутациями SOD1, неврональный цероид-липофусциноз/болезнь Баттена (нейродегенеративное заболевание у детей),
- влажная и сухая дегенерация желтого пятна,
- истощение мышечной ткани (атрофия, кахексия) и миопатии, такие как болезнь Данона,
- бактериальные и вирусные инфекции, включая милиарный туберкулез, стрептококк группы А, вирус простого герпеса типа I, ВИЧ-инфекция,
- нейрофиброматоз, включая нейрофиброматоз типа 1,
- синдром Пейтца-Егерса,
или любые их комбинации.
5. Способ лечения заболевания, зависимого от киназы mTOR, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы I по одному из п.п.1-3 теплокровному животному, нуждающемуся в таком лечении.
6. Способ по п.5, в котором заболеванием, предназначенным для лечения, является заболевание по п.4.
7. Фармацевтический препарат для лечения заболевания, зависимого от киназы mTOR, включающий соединение формулы I по любому из п.п.1-3 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Фармацевтический препарат по п.7, где заболеванием, предназначенным для лечения, является заболевание по п.4.
9. Применение соединения формулы I по любому из п.п.1-3 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения заболевания, зависимого от киназы mTOR.
10. Применение по п.9, в котором заболеванием, предназначенным для лечения, является заболевание по п.4.
RU2012110007/15A 2007-02-20 2012-03-15 Имидазохинолины в качестве двойных ингибиторов липидкиназы и mtor RU2012110007A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US89064107P 2007-02-20 2007-02-20
US60/890,641 2007-02-20

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009135080/15A Division RU2478387C2 (ru) 2007-02-20 2008-02-19 ИМИДАЗОХИНОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ДВОЙНЫХ ИНГИБИТОРОВ ЛИПИДКИНАЗЫ И mTOR

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012110007A true RU2012110007A (ru) 2013-11-20

Family

ID=39495195

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009135080/15A RU2478387C2 (ru) 2007-02-20 2008-02-19 ИМИДАЗОХИНОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ДВОЙНЫХ ИНГИБИТОРОВ ЛИПИДКИНАЗЫ И mTOR
RU2012110007/15A RU2012110007A (ru) 2007-02-20 2012-03-15 Имидазохинолины в качестве двойных ингибиторов липидкиназы и mtor

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009135080/15A RU2478387C2 (ru) 2007-02-20 2008-02-19 ИМИДАЗОХИНОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ДВОЙНЫХ ИНГИБИТОРОВ ЛИПИДКИНАЗЫ И mTOR

Country Status (12)

Country Link
US (1) US9370508B2 (ru)
EP (1) EP2129379B1 (ru)
JP (3) JP2010519309A (ru)
KR (1) KR101472607B1 (ru)
CN (2) CN101616672A (ru)
AU (2) AU2008218806B2 (ru)
BR (1) BRPI0807893A2 (ru)
CA (1) CA2676786C (ru)
ES (1) ES2733822T3 (ru)
MX (1) MX2009008486A (ru)
RU (2) RU2478387C2 (ru)
WO (1) WO2008103636A1 (ru)

Families Citing this family (50)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008103636A1 (en) * 2007-02-20 2008-08-28 Novartis Ag Imidazoquinolines as dual lipid kinase and mtor inhibitors
JP5519627B2 (ja) * 2008-03-26 2014-06-11 ノバルティス アーゲー Ｖｅｇｆ促進性血管新生過程の強力なモジュレーターとしての５イミダゾキノリン誘導体およびピリミジン誘導体
AU2009309616B2 (en) * 2008-10-31 2014-02-13 Novartis Ag Combination of a phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibitor and a mTOR inhibitor
CA2763821A1 (en) * 2009-06-04 2010-12-09 Novartis Ag 1h-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives
CN102482228A (zh) 2009-07-17 2012-05-30 盐野义制药株式会社 含有内酰胺或苯磺酰胺化合物的药物
JP2013500265A (ja) * 2009-07-23 2013-01-07 ザ トラスティーズ オブ プリンストン ユニバーシティ 抗ウイルス剤として用いられるｍＴＯＲキナーゼ阻害剤
US9283211B1 (en) 2009-11-11 2016-03-15 Rapamycin Holdings, Llc Oral rapamycin preparation and use for stomatitis
WO2012006619A2 (en) * 2010-07-09 2012-01-12 Northeastern University ANTIPARASITIC AGENTS BASED ON mTOR INHIBITORS
CN102372712B (zh) * 2010-08-18 2013-10-23 山东轩竹医药科技有限公司 咪唑并二氮杂萘类PI3K和mTOR双重抑制剂
CN102372711B (zh) * 2010-08-18 2014-09-17 山东轩竹医药科技有限公司 咪唑并喹啉类PI3K和mTOR双重抑制剂
AR083267A1 (es) * 2010-10-04 2013-02-13 Novartis Ag Combinaciones farmaceuticas
JP2013544845A (ja) * 2010-12-03 2013-12-19 ノバルティス アーゲー 医薬組成物
US20140206678A1 (en) * 2011-01-27 2014-07-24 Kadmon Corporation, Llc Inhibitors of mtor kinase as anti -viral agent
RU2453313C1 (ru) * 2011-02-01 2012-06-20 Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Волгоградский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации Фармацевтическая композиция, препятствующая развитию синдрома предвозбуждения
CN103391780B (zh) * 2011-02-16 2015-08-19 诺瓦提斯公司 用于治疗神经变性疾病的治疗剂的组合物
US9358229B2 (en) 2011-08-10 2016-06-07 Novartis Pharma Ag JAK PI3K/mTOR combination therapy
CN103012398B (zh) * 2011-09-19 2015-10-14 上海恒瑞医药有限公司 咪唑并喹啉类衍生物及其可药用盐、其制备方法及其在医药上的应用
KR20150017367A (ko) 2012-06-06 2015-02-16 노파르티스 아게 종양 질환을 치료하기 위한 17-알파-히드록실라제 (c17,20-리아제) 억제제와 특이적 pi-3k 억제제의 조합물
WO2013192367A1 (en) 2012-06-22 2013-12-27 Novartis Ag Neuroendocrine tumor treatment
RU2705095C2 (ru) * 2012-08-16 2019-11-05 Новартис Аг Комбинация ингибитора pik3 и ингибитора с-мет
CN103833752A (zh) * 2012-11-20 2014-06-04 北京富龙康泰生物技术有限公司 咪唑酮并喹啉类衍生物、其药物组合物和用途
WO2014177915A1 (en) 2013-05-01 2014-11-06 Piramal Enterprises Limited Cancer combination therapy using imidazo[4,5-c]quinoline derivatives
US9227969B2 (en) 2013-08-14 2016-01-05 Novartis Ag Compounds and compositions as inhibitors of MEK
US10307370B2 (en) * 2013-10-08 2019-06-04 AI Therapeutics, Inc. Rapamycin for the treatment of lymphangioleiomyomatosis
CA2931147C (en) * 2013-11-20 2018-05-29 Beijing Forelandpharma Co. Ltd. Imidazolone derivatives, pharmceutical compositions and uses thereof
US9700544B2 (en) 2013-12-31 2017-07-11 Neal K Vail Oral rapamycin nanoparticle preparations
HUE062742T2 (hu) 2014-04-04 2023-12-28 Ai Therapeutics Inc Belélegezhetõ rapamicin készítmény életkorral kapcsolatos állapotok kezelésére
CN105311030B (zh) 2014-06-06 2020-03-24 正大天晴药业集团股份有限公司 用于抗肿瘤的螺取代化合物
CN105311029A (zh) 2014-06-06 2016-02-10 正大天晴药业集团股份有限公司 抗肿瘤活性的喹啉衍生物
US9868737B2 (en) 2014-06-17 2018-01-16 Cisen Pharmaceutical Co., Ltd. Pyridino[1,2-A]pyrimidone analogue used as MTOR/P13K inhibitor
CA2954999C (en) * 2014-07-14 2020-01-07 Advenchen Pharmaceuticals, Nanjing Ltd. Fused quinoline compounds as pi3k, mtor inhibitors
MX2017004440A (es) 2014-10-07 2017-11-01 Lam Therapeutics Inc Una formulacion de rapamicina inhalable para el tratamiento de hipertension pulmonar.
WO2016091168A1 (zh) 2014-12-09 2016-06-16 正大天晴药业集团股份有限公司 抗非小细胞肺癌的喹啉衍生物
EP3828269B1 (en) 2015-03-06 2023-05-03 Korea Advanced Institute Of Science And Technology Composition for prevention or treatment of intractable epilepsy comprising mtor inhibitor
ES2946507T3 (es) 2015-04-02 2023-07-20 Merck Patent Gmbh Imidazolonilquinolinas y su uso como inhibidores de ATM cinasa
US9751859B2 (en) 2015-05-04 2017-09-05 Advenchen Pharmaceuticals, LLC Process for preparing an anti-cancer agent, 1-((4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-6-methoxyquinolin-7-yloxy)methyl)cyclopropanamine, its crystalline form and its salts
CN107847491A (zh) 2015-05-20 2018-03-27 诺华公司 依维莫司(everolimus)与达托里昔布(dactolisib)的医药组合
CN110156783B (zh) 2015-07-11 2021-09-07 南京爱德程医药科技有限公司 作为pi3k/mtor抑制剂的嘧啶基取代的稠合喹啉化合物
WO2017019828A1 (en) * 2015-07-30 2017-02-02 Bristol-Myers Squibb Company Aryl substituted bicyclic heteroaryl compounds
GB201516504D0 (en) 2015-09-17 2015-11-04 Astrazeneca Ab Imadazo(4,5-c)quinolin-2-one Compounds and their use in treating cancer
GB201519568D0 (en) * 2015-11-05 2015-12-23 Astrazeneca Ab Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one compounds and their use in treating cancer
CN107296811B (zh) 2016-04-15 2022-12-30 正大天晴药业集团股份有限公司 一种用于治疗胃癌的喹啉衍生物
BR112019007594A2 (pt) 2016-10-13 2019-07-02 Loyola University Of Chicago método para bloquear a transmissão do parasita da malária
AU2017363970A1 (en) 2016-11-23 2019-06-20 Novartis Ag Methods of enhancing immune response with everolimus, dactolisib or both
ES2894744T3 (es) * 2017-07-04 2022-02-15 Bionos Biotech S L Uso de complejos metálicos de macroazapiridinofanos en el tratamiento de enfermedades
WO2019048036A1 (en) 2017-09-06 2019-03-14 Biontech Ag SUBSTITUTED IMIDAZOQUINOLINES
US10596165B2 (en) 2018-02-12 2020-03-24 resTORbio, Inc. Combination therapies
JP2021517162A (ja) 2018-03-02 2021-07-15 チア タイ チオギン ファーマスーチカル グループ コーポレイテッド，リミテッド Ｃ−ｍｅｔキナーゼ阻害剤としての化合物の結晶及びその調製方法及びその使用
CN108752336B (zh) * 2018-05-10 2021-06-04 常州润诺生物科技有限公司 咪唑并喹啉类衍生物及其用途
WO2020205989A1 (en) * 2019-04-01 2020-10-08 Cornell University Small molecule promoting osteoblast differentiation

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19948126A1 (de) * 1999-10-06 2001-04-12 Max Delbrueck Centrum Pharmazeutisches Mittel zur Behandlung von Kachexie und/oder kardiogenem Schock
GB0211649D0 (en) * 2002-05-21 2002-07-03 Novartis Ag Organic compounds
AR044519A1 (es) * 2003-05-02 2005-09-14 Novartis Ag Derivados de piridin-tiazol amina y de pirimidin-tiazol amina
PL1687305T3 (pl) * 2003-11-21 2008-12-31 Novartis Ag Pochodne 1H-imidazochinolin jako inhibitory kinaz białkowych
GB0503962D0 (en) * 2005-02-25 2005-04-06 Kudos Pharm Ltd Compounds
GB0508471D0 (en) 2005-04-26 2005-06-01 Celltech R&D Ltd Therapeutic agents
GB0510390D0 (en) * 2005-05-20 2005-06-29 Novartis Ag Organic compounds
WO2006125805A1 (en) * 2005-05-24 2006-11-30 Laboratoires Serono S.A. Thiazole derivatives and use thereof
TW200801012A (en) * 2006-04-26 2008-01-01 Piramed Ltd Phosphoinositide 3-kinase inhibitor compounds and methods of use
WO2008103636A1 (en) * 2007-02-20 2008-08-28 Novartis Ag Imidazoquinolines as dual lipid kinase and mtor inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
AU2008218806A1 (en) 2008-08-28
JP2010519309A (ja) 2010-06-03
KR20090114463A (ko) 2009-11-03
US9370508B2 (en) 2016-06-21
WO2008103636A1 (en) 2008-08-28
AU2008218806B2 (en) 2011-12-01
BRPI0807893A2 (pt) 2014-06-17
EP2129379B1 (en) 2019-04-10
EP2129379A1 (en) 2009-12-09
RU2478387C2 (ru) 2013-04-10
ES2733822T3 (es) 2019-12-03
CA2676786C (en) 2015-01-27
JP5902141B2 (ja) 2016-04-13
CN101616672A (zh) 2009-12-30
MX2009008486A (es) 2009-08-20
RU2009135080A (ru) 2011-03-27
JP2014028869A (ja) 2014-02-13
KR101472607B1 (ko) 2014-12-15
AU2011250672A1 (en) 2011-12-01
CA2676786A1 (en) 2008-08-28
CN104758288A (zh) 2015-07-08
JP2016041760A (ja) 2016-03-31
US20100105696A1 (en) 2010-04-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012110007A (ru) Имидазохинолины в качестве двойных ингибиторов липидкиназы и mtor
JP2019510787A5 (ru)
RU2019120990A (ru) Бициклические гетероарильные производные в качестве стимуляторов cftr
JP2020505395A5 (ru)
JP2019529484A5 (ru)
JP2020521741A5 (ru)
JP2020502103A5 (ru)
JP2019094345A5 (ru)
JP2020517711A5 (ru)
JP2017528498A5 (ru)
JP2016529324A5 (ru)
US20120014962A1 (en) Method of inhibiting fibrogenesis and treating fibrotic disease
JP2020532532A5 (ru)
JP2020500182A5 (ru)
JP2010533160A5 (ru)
JP2004525149A5 (ru)
RU2009117705A (ru) Производные 2-аминокарбонилпиридина
JP2004518651A5 (ru)
JP2006515339A5 (ru)
RU2019132155A (ru) Ингибиторные соединения
JP2021502387A5 (ru)
JP2014518882A5 (ru)
RU2017121044A (ru) Производные амидотиадиазола в качестве ингибиторов надфн-оксидазы
JP2017043614A5 (ru)
JP2014531449A5 (ru)