JP2004521150A5

JP2004521150A5 -

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Publication number: JP2004521150A5
Application number: JP2003510033A
Authority: JP
Filing date: 2002-07-01
Publication date: 2005-10-06

Claims

ヒトを含む哺乳動物の尿失禁治療用薬物の製造における一般式（Ｉ）：

（ただし、式中、
Ａｒはフェニル基またはチエニル基を表し、これらは置換基を有しないか、またはフッ素、塩素、臭素、メチル、トリフルオロメチルおよびメトキシからなる群より選択される１、２または３個の同一または異なる置換基を任意に有する；
Ｒ_１は水素原子またはＣ_１ないしＣ_４の低級アルキル基を表す；
Ｒ_２はジ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキルアミノ（Ｃ_２〜Ｃ_３）アルキルまたはアザへテロ環状（Ｃ_２〜Ｃ_３）アルキル基を表す；また、
Ｈｅｔは５員の含窒素芳香族へテロ環を表し、該へテロ環は１ないし３個の窒素原子を含み、置換基を有しないか、またはフッ素、塩素、臭素およびメチルからなる群より選択される１または２個の同一または異なる置換基を任意に有する）
で示されるアリール（またはヘテロアリール）アゾリルカルビノール誘導体またはその生理学的に許容し得る塩の１種の使用。
Ｒ_１が水素原子から、またはメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択されるヒトを含む哺乳動物の尿失禁治療用薬物の製造における一般式（Ｉ）で示される化合物の請求項１記載の使用。
Ｒ_２がジメチルアミノエチル、ジメチルアミノプロピル、ジエチルアミノエチル、ピペリジニルエチル、モルホリニルプロピルおよびピロリジニルエチルからなる群より選択されるヒトを含む哺乳動物の尿失禁治療用薬物の製造における一般式（Ｉ）で示される化合物の請求項１記載の使用。
一般式（Ｉ）で示される化合物が、
（±）−５−｛α−［２−（ジメチルアミン）エトキシ］ベンジル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール；
（±）−５−｛α−［２−（ジメチルアミン）エトキシ］ベンジル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール・クエン酸塩；
（＋）−５−｛α−［２−（ジメチルアミン）エトキシ］ベンジル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール；
（−）−５−｛α−［２−（ジメチルアミン）エトキシ］ベンジル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール；
（＋）−５−｛α−［２−（ジメチルアミン）エトキシ］ベンジル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール・クエン酸塩：
（−）−５−｛α−［２−（ジメチルアミン）エトキシ］ベンジル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール・クエン酸塩；
（±）−５−｛α−［２−（ジメチルアミン）エトキシ］−２−チエニルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール；
（±）−５−｛α−［２−（ジメチルアミン）エトキシ］−２−チエニルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール・クエン酸塩；
（＋）−５−｛α−［２−（ジメチルアミン）エトキシ］−２−チエニルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール；
（−）−５−｛α−［２−（ジメチルアミン）エトキシ］−２−チエニルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール；
（＋）−５−｛α−［２−（ジメチルアミン）エトキシ］−２−チエニルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール・クエン酸塩；および
（−）−５−｛α−［２−（ジメチルアミン）エトキシ］−２−チエニルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール・クエン酸塩
からなる群より選択されるヒトを含む哺乳動物の尿失禁治療用薬物の製造における一般式（Ｉ）で示される化合物の請求項１記載の使用。
ヒトを含む哺乳動物の尿失禁治療用医薬組成物であって、請求項１ないし４のいずれか１項に記載された一般式（Ｉ）で示される化合物の少なくとも１種またはその生理学的に許容し得る塩の１種、および医薬的に許容し得る添加剤を含有することを特徴とする組成物。