JP2011526286A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- 式I:
Aは、式:
Bは、式:
aは、H、ハロゲンおよびメトキシからなる群から選択され;
bおよびcは、Hおよびハロゲンからなる群から選択され;
dは、H、ハロゲン、メトキシおよび群Cからなる群から選択され;
eは、Hであり;
fおよびgは、H、(C1-C4)アルキル、および(C3-C6)シクロアルキル基からなる群から選択され、ここで該アルキルもしくはシクロアルキル基は、F、OH、OR、NR1R2、COOR、およびCONR1R2の群から選択される１から３個の置換基で適宜置換されており;あるいは、
fおよびgは、炭素、酸素、窒素もしくは硫黄原子によって結合して環を形成することができ;
hおよびiは、H、(C1-C4)アルキル、および(C3-C6)シクロアルキル基からなる群から選択され、ここで該アルキルもしくはシクロアルキル基は、F、OH、OR、NR1R2、COOR、およびCONR1R2の群から選択される１から３個の置換基で適宜置換されており;あるいは、
hおよびiは、炭素、酸素、窒素もしくは硫黄原子によって結合して環を形成することができ;
jおよびkは、H、F、(C1-C4)アルキル、および(C3-C6)シクロアルキル基からなる群から選択され、ここで該アルキルもしくはシクロアルキル基は、F、OH、OR、NR1R2、COOR、およびCONR1R2の群から選択される１から３個の置換基で適宜置換されており;あるいは、
jおよびkは、炭素、酸素、窒素もしくは硫黄原子によって結合して環を形成することができ;あるいは、
j + kは、環に結合した=Oであり;
l、mおよびnは、H、OH、CN、１から３個の置換基（F、OH、OR、NR1R2、COOR、またはCONR1R2から選択される）で適宜置換された(C1-C4)アルキル、１から３個の置換基（F、OH、OR、NR1R2、COOR、またはCONR1R2から選択される）で適宜置換された(C3-C6)シクロアルキル、OR、ハロゲン(炭素のみに結合している)、NR1R2、COOR、CONR1R2、および群Dからなる群から選択され;
Arは、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選択され;ここで、該フェニルおよびヘテロアリールは独立して、１から３個の同一もしくは異なるハロゲンかまたは群Eから選択される１から３個の同一もしくは異なる置換基で適宜置換されており;ヘテロアリールは、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、およびトリアゾリルからなる群から選択され;
群Cは、COOR、CONR1R2、および群Dからなる群から選択され;
群Dは、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選択され;ここで、該フェニルおよびヘテロアリールは独立して、１から３個の同一もしくは異なるハロゲンかまたは群Eから選択される１から３個の同一もしくは異なる置換基で適宜置換されており;ヘテロアリールは、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、およびトリアゾリルからなる群から選択され;
群Eは、OH、OR、CN、COOR、CONR1R2、(C1-C4)アルキル、(C3-C6)シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、該アルキルもしくはシクロアルキル基は、F、OH、OR、NR1R2、COOR、およびCONR1R2の群から選択される１から３個の置換基で適宜置換されており;
R、R1およびR2は、独立して、H、(C1-C4)アルキル、または(C3-C6)シクロアルキル基であり;あるいは、R1およびR2は、炭素、酸素、窒素もしくは硫黄原子によって結合して環を形成することができる］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩。 - Aが
- Bが:
- Bが
- Bが
- Bが
- 式:
- １つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とともに、抗ウイルス有効量の１つ以上の請求項１に記載の式Iの化合物を含有する、哺乳動物におけるHIVによる感染症の治療のための医薬組成物。
- １つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とともに、抗ウイルス有効量の１つ以上の請求項２に記載の式Iの化合物を含有する、哺乳動物におけるHIVによる感染症の治療のための医薬組成物。
- １つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とともに、抗ウイルス有効量の１つ以上の請求項３に記載の式Iの化合物を含有する、哺乳動物におけるHIVによる感染症の治療のための医薬組成物。
- １つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とともに、抗ウイルス有効量の１つ以上の請求項４に記載の式Iの化合物を含有する、哺乳動物におけるHIVによる感染症の治療のための医薬組成物。
- １つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とともに、抗ウイルス有効量の１つ以上の請求項５に記載の式Iの化合物を含有する、哺乳動物におけるHIVによる感染症の治療のための医薬組成物。
- １つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とともに、抗ウイルス有効量の１つ以上の請求項６に記載の式Iの化合物を含有する、哺乳動物におけるHIVによる感染症の治療のための医薬組成物。
- １つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とともに、抗ウイルス有効量の１つ以上の請求項７に記載の式Iの化合物を含有する、哺乳動物におけるHIVによる感染症の治療のための医薬組成物。
- (a)AIDS抗ウイルス薬;
(b)抗感染症薬;
(c)免疫調節薬;および
(d)別のHIVエントリー阻害剤
からなる群から選択される抗ウイルス有効量のAIDS治療薬をさらに含有する、哺乳動物におけるHIVによる感染症の治療のための請求項８に記載の医薬組成物。 - 抗ウイルス有効量の請求項１に記載の式Iの化合物、ならびにAIDS抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫調節薬、および別のHIVエントリー阻害剤からなる群から選択される抗ウイルス有効量のAIDS治療薬を組み合わせて含有する、哺乳動物におけるHIVによる感染症の治療のための剤であって、該AIDS治療薬を請求項１に記載の式Iの化合物の投与の前、同時、または後で該哺乳動物に投与することを特徴とする、該剤。
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