JP2015535847A5 - - Google Patents
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Description
式中、
Ｙ1は、−Ｃ2-6脂肪族Ｃ（Ｏ）ＯＲ1、−Ｃ2-6脂肪族ＯＣ（Ｏ）Ｒ1、−Ｃ1-6脂肪族Ｃ（Ｏ）ＯＣ1-6脂肪族Ｃ（Ｏ）ＯＲ1、又は−Ｃ1-6脂肪族Ｃ（Ｏ）ＯＣ1-6脂肪族ＯＲ3であり、ここで、各々の脂肪族は、場合により、１個以上のＲ2で置換され；
Ｒ1は、Ｃ1-6脂肪族であり、場合により、１個以上のハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＲ11、ＮＲ11Ｒ12、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ11、Ｃ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、ＳＯ2Ｒ11、ＯＲ11、Ｃ（Ｏ）Ｒ11、及びＣ1-6脂肪族で置換され；
Ｒ2は、Ｃ1-6脂肪族であり、場合により、１個以上のハロ、ＯＲ11、又はＣＮで置換され；
Ｒ3は、水素又はＲ1であり；
Ｒ11及びＲ12は、各々、独立して、Ｃ1-6脂肪族であり；又はＲ11及びＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール環又はヘテロシクリル環であり；
Ｙ2は、水素又はＲ2であり；
Ｘ1及びＸ2は、各々、独立して、利用可能な２〜５位のいずれかで、水素、Ｒ2、ハロ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＲ11、ＮＲ11Ｒ12、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ11、Ｃ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、ＳＯ2Ｒ11、ＯＲ11、Ｃ（Ｏ）Ｒ11、Ｃ1-6脂肪族Ｙ1、ＯＹ1、Ｃ（Ｏ）Ｙ1、ＳＯ2Ｙ1、又はＣ（Ｏ）ＮＨＹ1である。
Ｙ1は、−Ｃ2-6脂肪族Ｃ（Ｏ）ＯＲ1、−Ｃ2-6脂肪族ＯＣ（Ｏ）Ｒ1、−Ｃ1-6脂肪族Ｃ（Ｏ）ＯＣ1-6脂肪族Ｃ（Ｏ）ＯＲ1、又は−Ｃ1-6脂肪族Ｃ（Ｏ）ＯＣ1-6脂肪族ＯＲ3であり、ここで、各々の脂肪族は、場合により、１個以上のＲ2で置換され；
Ｒ1は、Ｃ1-6脂肪族であり、場合により、１個以上のハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＲ11、ＮＲ11Ｒ12、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ11、Ｃ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、ＳＯ2Ｒ11、ＯＲ11、Ｃ（Ｏ）Ｒ11、及びＣ1-6脂肪族で置換され；
Ｒ2は、Ｃ1-6脂肪族であり、場合により、１個以上のハロ、ＯＲ11、又はＣＮで置換され；
Ｒ3は、水素又はＲ1であり；
Ｒ11及びＲ12は、各々、独立して、Ｃ1-6脂肪族であり；又はＲ11及びＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール環又はヘテロシクリル環であり；
Ｙ2は、水素又はＲ2であり；
Ｘ1及びＸ2は、各々、独立して、利用可能な２〜５位のいずれかで、水素、Ｒ2、ハロ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＲ11、ＮＲ11Ｒ12、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ11、Ｃ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、ＳＯ2Ｒ11、ＯＲ11、Ｃ（Ｏ）Ｒ11、Ｃ1-6脂肪族Ｙ1、ＯＹ1、Ｃ（Ｏ）Ｙ1、ＳＯ2Ｙ1、又はＣ（Ｏ）ＮＨＹ1である。
一実施形態において、式（Ｉ）で表される化合物は、
３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロピルアセテート、
エチル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
イソ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
ｎ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
エチル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
イソプロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
ｎ−プロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
エチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、 イソプロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
ｎ−プロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
エチル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）（メチル）アミノ）プロパノエート、
エチル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）（メチル）アミノ）ブタノエート、若しくは
メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）（メチル）アミノ）ペンタノエート、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和物である。
３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロピルアセテート、
エチル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
イソ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
ｎ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
エチル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
イソプロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
ｎ−プロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
エチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、 イソプロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
ｎ−プロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
エチル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）（メチル）アミノ）プロパノエート、
エチル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）（メチル）アミノ）ブタノエート、若しくは
メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）（メチル）アミノ）ペンタノエート、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和物である。
一実施形態において、式（Ｉ）で表される化合物は、
３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロピルアセテート、
エチル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
イソ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
ｎ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
エチル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
イソプロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
ｎ−プロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
エチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
イソプロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、若しくは
ｎ−プロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和物である。
３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロピルアセテート、
エチル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
イソ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
ｎ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
エチル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
イソプロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
ｎ−プロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
エチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
イソプロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、若しくは
ｎ−プロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和物である。
別の実施形態において、化合物は、
エチル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
イソ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
ｎ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
エチル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
イソプロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
ｎ−プロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
エチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
イソプロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
ｎ−プロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
エチル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）（メチル）アミノ）プロパノエート、
エチル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）（メチル）アミノ）ブタノエート、若しくは
メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）（メチル）アミノ）ペンタノエート、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和物である。
エチル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
イソ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
ｎ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
エチル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
イソプロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
ｎ−プロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
エチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
イソプロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
ｎ−プロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
エチル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）（メチル）アミノ）プロパノエート、
エチル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）（メチル）アミノ）ブタノエート、若しくは
メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）（メチル）アミノ）ペンタノエート、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和物である。
別の実施形態において、化合物は、
エチル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
イソ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
ｎ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
エチル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
イソプロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
ｎ−プロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
エチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
イソプロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、若しくは
ｎ−プロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和物である。
エチル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
イソ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
ｎ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
エチル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
イソプロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
ｎ−プロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
エチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
イソプロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、若しくは
ｎ−プロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和物である。
実施例９
ｒａｃ−メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート塩酸塩（ｒａｃ−Ｃ４Ｍｅ）
ｒａｃ−２４及びエチル ５−ブロモブタノエートから得て、続いて、調製用ＨＰＬＣによって精製した（４１％）。
ｒａｃ−メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート塩酸塩（ｒａｃ−Ｃ４Ｍｅ）
ｒａｃ−２４及びエチル ５−ブロモブタノエートから得て、続いて、調製用ＨＰＬＣによって精製した（４１％）。
実施例１０
（Ｓ）−メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート塩酸塩［（Ｓ）−Ｃ４Ｍｅ］
（Ｓ）−２４及びエチル ５−ブロモペンタノエートから得た（４２％）。
（Ｓ）−メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート塩酸塩［（Ｓ）−Ｃ４Ｍｅ］
（Ｓ）−２４及びエチル ５−ブロモペンタノエートから得た（４２％）。
Claims (22)
- 式（Ｉ）：
Ｙ1は、−Ｃ2-6脂肪族Ｃ（Ｏ）ＯＲ1、−Ｃ2-6脂肪族ＯＣ（Ｏ）Ｒ1、−Ｃ1-6脂肪族Ｃ（Ｏ）ＯＣ1-6脂肪族Ｃ（Ｏ）ＯＲ1、又は−Ｃ1-6脂肪族Ｃ（Ｏ）ＯＣ1-6脂肪族ＯＲ3であり、ここで、各々の脂肪族は、場合により、１個以上のＲ2で置換され；
Ｒ1は、Ｃ1-6脂肪族であり、場合により、１個以上のハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＲ11、ＮＲ11Ｒ12、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ11、Ｃ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、ＳＯ2Ｒ11、ＯＲ11、Ｃ（Ｏ）Ｒ11、及びＣ1-6脂肪族で置換され；
Ｒ2は、Ｃ1-6脂肪族であり、場合により、１個以上のハロ、ＯＲ11、又はＣＮで置換され；
Ｒ3は、水素又はＲ1であり；
Ｒ11及びＲ12は、各々、独立して、Ｃ1-6脂肪族であり；又はＲ11及びＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール環又はヘテロシクリル環であり；
Ｙ2は、水素又はＲ2であり；
Ｘ1及びＸ2は、各々、独立して、利用可能な２〜５位のいずれかで、水素、Ｒ2、ハロ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＲ11、ＮＲ11Ｒ12、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ11、Ｃ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、ＳＯ2Ｒ11、ＯＲ11、Ｃ（Ｏ）Ｒ11、Ｃ1-6脂肪族Ｙ1、ＯＹ1、Ｃ（Ｏ）Ｙ1、ＳＯ2Ｙ1、又はＣ（Ｏ）ＮＨＹ1である）
で表される化合物、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和物。 - Ｙ1が、−Ｃ2-6アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ1、−Ｃ2-6アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒ1、−Ｃ1-6アルキルＣ（Ｏ）ＯＣ1-6アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ1、又は−Ｃ1-6アルキルＣ（Ｏ）ＯＣ1-6アルキルＯＲ3であり、ここで、各々のアルキルは、場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
- Ｙ1が、−Ｃ2-6アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ1であり、ここで、アルキルは、場合により置換されている、請求項１又は２に記載の化合物。
- Ｒ1が、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、シクロアルキル、又はシクロアルケニルであり、各々のアルキル及びシクロアルキルは、場合により、１個以上のハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＲ11、ＮＲ11Ｒ12、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ11、Ｃ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、ＳＯ2Ｒ11、ＯＲ11、及びＣ（Ｏ）Ｒ11で置換され；各々のアルキルは、場合により、シクロアルキル又はシクロアルケニルで置換され；各々のシクロアルキルは、場合により、Ｃ1-6アルキル又はＣ2-6アルケニルで置換される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ1が、Ｃ1-6アルキルであり、各々のアルキルが、場合により、置換される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ2が、場合により、１個以上のハロ、ＯＲ11、又はＣＮで置換されるＣ1-6アルキルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｙ2が、水素又はＣ1-6アルキルであり、アルキルは、場合により、置換される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｘ1及びＸ2が、各々、独立して、利用可能な２〜５位のいずれかで、水素、Ｒ2、ハロ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＲ11、ＮＲ11Ｒ12、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ11、Ｃ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、ＳＯ2Ｒ11、ＯＲ11、又はＣ（Ｏ）Ｒ11であり；あるいは、Ｘ2は、Ｃ1-6アルキルＹ1、ＯＹ1、Ｃ（Ｏ）Ｙ1、ＳＯ2Ｙ1、又はＣ（Ｏ）ＮＨＹ1である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｘ1が、２−クロロであり；Ｘ2が、３〜５位のいずれかで、水素、Ｒ2、ハロ、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、ＳＯ2Ｒ11、又はＯＲ11である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｙ1が、−（ＣＲAＲB）m（ＣＲCＲD）nＣ（Ｏ）ＯＲ1、−（ＣＲAＲB）m（ＣＲCＲD）nＯＣ（Ｏ）Ｒ1、−（ＣＲAＲB）m-1（ＣＲCＲD）nＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲGＲH）p（ＣＲEＲF）oＣ（Ｏ）ＯＲ1、又は−（ＣＲAＲB）m-1（ＣＲCＲD）nＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲGＲH）p（ＣＲEＲF）oＯＲ3であり；ｍが、２〜６の整数であり；ｏは、１〜６の整数であり；ｎ及びｐが、各々、独立して、０又は１であり；ｍとｎの合計、及びｏとｐの合計が６以下であり；ＲA、ＲB、ＲC、ＲD、ＲE、ＲF、ＲG、及びＲHが、ｍ、ｎ、ｏ、及びｐの各々の場合で、各々、独立して、水素又はＲ2である、請求項１及び４〜９のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｙ1が、−（ＣＲAＲB）m（ＣＲCＲD）nＣ（Ｏ）ＯＲ1である、請求項１０に記載の化合物。
- 化合物が、
３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロピルアセテート、
エチル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
イソプロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
ｎ−プロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、
エチル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
イソプロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
ｎ−プロピル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ブタノエート、
メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
エチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
イソプロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
ｎ−プロピル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、
エチル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）（メチル）アミノ）プロパノエート、
エチル ４−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）（メチル）アミノ）ブタノエート、若しくは
メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）（メチル）アミノ）ペンタノエート
である、請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和物。 - Ｙ １ が、−Ｃ 2-6 アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ 1 又は−Ｃ 2-6 アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒ 1 である、請求項１に記載の化合物。
- Ｘ １ が２−ハロであり、Ｘ ２ が水素である、請求項１に記載の化合物。
- Ｙ ２ が、水素又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ １ がＣ １−６ アルキルである、請求項１に記載の化合物。
- Ｘ １ が２−クロロであり、Ｘ ２ が水素である、請求項１に記載の化合物。
- 化合物が、メチル ５−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）ペンタノエート、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和物。
- 化合物が、イソプロピル ３−（（１−（２−クロロフェニル）−２−オキソシクロヘキシル）アミノ）プロパノエート、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和物。
- 請求項１〜１９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で表される化合物又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和物、及び医薬として許容される希釈物、賦形剤、又は担体を含む医薬組成物。
- 対象における疼痛を治療するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で表される化合物、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和物。
- 対象を麻酔する又は鎮静させるための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で表される化合物、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和物。
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