JP2011219498A5 - - Google Patents

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JP2011219498A5
JP2011219498A5 JP2011161343A JP2011161343A JP2011219498A5 JP 2011219498 A5 JP2011219498 A5 JP 2011219498A5 JP 2011161343 A JP2011161343 A JP 2011161343A JP 2011161343 A JP2011161343 A JP 2011161343A JP 2011219498 A5 JP2011219498 A5 JP 2011219498A5
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  1. 下記の構造（Ｉ）：
    Figure 2011219498
    を有する化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグであって、式中：
    Ｑ１は水素、
    Figure 2011219498
    Figure 2011219498
    であり、
    Ｑ２は、水素、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐＲ１２、
    Figure 2011219498
    であり、
    Ｑ３は、水素、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐＲ１２、
    Figure 2011219498
     であり、
    各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ１０は、独立して、水素もしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、またはＲ１とＲ２が、これらが結合している原子と一緒になって４〜６個の環原子を有する複素環を形成していてもよく、またはＲ２とＲ３が、これらが結合している原子と一緒になって４〜６個の環原子を有する複素環を形成していてもよく、またはＲ１とＲ３が、これらが結合している原子と一緒になって４〜６個の環原子を有する炭素環を形成していてもよく、またはＲ４とＲ５が、これらが結合している原子と一緒になって４〜６個の環原子を有する複素環を形成していてもよく；
    各Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、ヒドロキシル、アミノもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、またはＲ６とＲ７が、これらが結合している原子と一緒になって４〜６個の環原子を有する複素環を形成していてもよく；
    各Ｒ９は、独立して、水素またはメチルであり；
    各Ｒ１１は、独立して、水素、ヒドロキシル、アミノまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    各Ｒ１２は、独立して、ヒドロキシルまたはアミノであり；
    各ｎは、独立して、０〜４の整数であり；
    各ｍは、独立して、０〜４の整数であり；
    各ｐは、独立して、１〜５の整数であり、
    （ｉ）Ｑ１、Ｑ２およびＱ３の少なくとも２つは水素以外であり、（ｉｉ）Ｑ１が水素のとき、Ｑ２およびＱ３の少なくとも一方は−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ４Ｒ５である、
    化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグ。
  2. Ｒ８が水素である、請求項１に記載の化合物。
  3. 各Ｒ９がメチルである、請求項１または２に記載の化合物。
  4. Ｑ１とＱ２が水素以外である、請求項１〜３いずれか１項に記載の化合物。
  5. Ｑ３が水素である、請求項４に記載の化合物。
  6. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    であり、式中：
    Ｒ１は、水素であり；
    Ｒ２は、水素であり；そして
    各Ｒ３は、水素である、
    請求項４または５に記載の化合物。
  7. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    である、請求項６に記載の化合物。
  8. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    であり、式中：
    Ｒ１は、水素であり；そして
    Ｒ２とＲ３が、これらが結合している原子と一緒になって４〜６個の環原子を有する複素環を形成している、
    請求項４または５に記載の化合物。
  9. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    である、請求項８に記載の化合物。
  10. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    であり、式中：
    Ｒ３は水素であり；そして
    Ｒ１とＲ２が、これらが結合している原子と一緒になって４〜６個の環原子を有する複素環を形成している、
    請求項４または５に記載の化合物。
  11. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    である、請求項１０に記載の化合物。
  12. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    であり、式中：
    Ｒ２は水素であり；そして
    Ｒ１とＲ３が、これらが結合している原子と一緒になって４〜６個の環原子を有する炭素環を形成している、
    請求項４または５に記載の化合物。
  13. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    である、請求項１２に記載の化合物。
  14. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    であり、式中：
    Ｒ２は水素であり；そして
    各Ｒ３は水素である、
    請求項４または５に記載の化合物。
  15. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
     であり、式中：
    Ｒ２は水素であり；そして
    各Ｒ３は水素である、
    請求項４または５に記載の化合物。
  16. Ｑ２が−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐＲ１２である、請求項４〜１５いずれか１項に記載の化合物。
  17. 各Ｒ１０が水素である、請求項１６に記載の化合物。
  18. 各Ｒ１１が水素である、請求項１７に記載の化合物。
  19. Ｑ２が任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキルである、請求項４〜１５いずれか１項に記載の化合物。
  20. Ｑ２が非置換である、請求項１９に記載の化合物。
  21. Ｑ２が、ヒドロキシルまたはアミノで置換されている、請求項１９に記載の化合物。
  22. Ｑ２が任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキルである、請求項４〜１５いずれか１項に記載の化合物。
  23. Ｑ２が非置換である、請求項２２に記載の化合物。
  24. Ｑ２が、ヒドロキシルまたはアミノで置換されている、請求項２２に記載の化合物。
  25. ６’−（２−ヒドロキシ−エチル）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−エチル）−１−（４−アミノ−２（Ｒ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−プロパノール）−１−（４−アミノ−２（Ｒ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ６’−（メチル−ピペリジン−４−イル）−１−（４−アミノ−２（Ｒ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ６’−（メチル−シクロプロピル）−１−（４−アミノ−２（Ｒ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ６’−（３−アミノ−プロピル）−１−（４−アミノ−２（Ｒ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ６’−メチル−シクロプロピル−１−（３−アミノ−２（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピオニル）−シソマイシン；
    ６’−メチル−ピペリジニル−１−（３−アミノ−２（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピオニル）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−エチル）−１−（３−アミノ−２（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピオニル）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−プロパノール）−１−（３−アミノ−２（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピオニル）−シソマイシン；
    ６’−（３−アミノ−プロピル）−１−（３−アミノ−２（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピオニル）−シソマイシン；
    ６’−（メチル−ピペリジン−４−イル）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ６’−（メチル−シクロプロピル）−１−（３−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−プロピオニル）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−プロパノール）−１−（３−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−プロピオニル）−シソマイシン；
    ６’−（メチル−ピペリジン−４−イル）−１−（３−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−プロピオニル）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−エチル）−１−（３−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−プロピオニル）−シソマイシン；
    ６’−（３−アミノ−プロピル）−１−（３−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−プロピオニル）−シソマイシン；
    ６’−（メチル−シクロプロピル）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−プロパノール）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ６’−（３−アミノ−２−ヒドロキシ−プロピル）−１−（３−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−プロピオニル）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−エチル）−１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−（３−アミノ−プロピル）−１−（２−アミノ−エチルスルホンアミド）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−プロパノール）−１−（２−アミノ−エチルスルホンアミド）−シソマイシン；
    ６’−（２（Ｓ）−ヒドロキシ−プロパノール）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−エチル）−１−（２−アミノ−エチルスルホンアミド）−シソマイシン；
    ６’−（メチル−トランス−３−アミノ−シクロブチル）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−エチル）−１−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−３−イル−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−４−アミノ−ブチル）−１−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−３−イル−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−（メチル−シクロプロピル）−１−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−３−イル−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−エチル）−１−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−３−イル−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−（メチル−（１−ヒドロキシ−３−メチルアミノ−シクロブチル）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ６’−（３−アミノ−プロピル）−１−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−３−イル−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−（メチル−シクロプロピル）−１−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−３−イル−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−３−アミノ−プロピル）−１−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−３−イル−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−（３−アミノ−プロピル）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ６’−（メチル−ピロリジン−２−イル）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ６’−（３−アミノ−プロピル）−１−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−３−イル−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−（３−アミノ−プロピル）−１−（１−ヒドロキシ−３−アミノ−シクロブチル−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−（メチル−トランス−３−アミノ−シクロブチル）−１−（３−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−プロピオニル）−シソマイシン；
    ６’−（メチル−トランス−３−アミノ−シクロブチル）−１−（１−ヒドロキシ−３−アミノ−シクロブチル−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−エチル）−１−（１−ヒドロキシ−３−アミノ−シクロブチル−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−メチルシクロプロピル−１−（２−（アゼチジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−（メチル−トランス−３−アミノ−シクロブチル）−１−（２−（アゼチジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−エチル）−１−（２−（アゼチジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−（３−アミノ−プロピル）−１−（２−（アゼチジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−（メチル−トランス−３−アミノ−シクロブチル）−１−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−３−イル−アセチル）−シソマイシン；
    ６’−（２−ヒドロキシ−３−アミノ−プロピル）−１−（２−（アゼチジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−アセチル）−シソマイシン；または
    ６’−（メチル−３−アミノ−１−ヒドロキシ−シクロブチル）−１−（２−（アゼチジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−アセチル）−シソマイシン
    である、請求項４に記載の化合物。
  26. Ｑ１とＱ３が水素以外である、請求項１〜３いずれか１項に記載の化合物。
  27. Ｑ２が水素である、請求項２６に記載の化合物。
  28. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    であり、式中：
    Ｒ１は、水素であり；
    Ｒ２は水素であり；そして
    各Ｒ３は水素である、
    請求項２６または２７に記載の化合物。
  29. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    である、請求項２８に記載の化合物。
  30. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    であり、式中：
    Ｒ１は水素であり；そして
    Ｒ２およびＲ３は、これらが結合している原子と一緒になって４〜６個の環原子を有する複素環を形成している、
    請求項２６または２７に記載の化合物。
  31. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    である、請求項３０に記載の化合物。
  32. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    であり、式中：
    Ｒ３は水素であり；そして
    Ｒ１とＲ２は、これらが結合している原子と一緒になって４〜６個の環原子を有する複素環を形成している、
    請求項２６または２７に記載の化合物。
  33. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    である、請求項３２に記載の化合物。
  34. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    であり、式中：
    Ｒ２は水素であり；そして
    Ｒ１とＲ３は、これらが結合している原子と一緒になって４〜６個の環原子を有する炭素環を形成している、
    請求項２６または２７に記載の化合物。
  35. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    である、請求項３４に記載の化合物。
  36. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    であり、式中：
    Ｒ２は水素であり；そして
    各Ｒ３は水素である、
    請求項２６または２７に記載の化合物。
  37. Ｑ１が：
    Figure 2011219498
    であり、式中：
    Ｒ２は水素であり；そして
    各Ｒ３は水素である、
    請求項２６または２７に記載の化合物。
  38. Ｑ３が−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐＲ１２である、請求項２６〜３７いずれか１項に記載の化合物。
  39. 各Ｒ１０が水素である、請求項３８に記載の化合物。
  40. 各Ｒ１１が水素である、請求項３９に記載の化合物。
  41. Ｑ３が任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキルである、請求項２６〜３７いずれか１項に記載の化合物。
  42. Ｑ３が非置換である、請求項４１に記載の化合物。
  43. Ｑ３が、ヒドロキシルまたはアミノで置換されている、請求項４１に記載の化合物。
  44. Ｑ３が、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキルである、請求項２６〜３７いずれか１項に記載の化合物。
  45. Ｑ３が非置換である、請求項４４に記載の化合物。
  46. Ｑ３が、ヒドロキシルまたはアミノで置換されている、請求項４４に記載の化合物。
  47. Ｑ３が、任意選択的に置換されたヘテロシクリルである、請求項２６〜３７いずれか１項に記載の化合物。
  48. Ｑ３が非置換である、請求項４７に記載の化合物。
  49. Ｑ３が、ヒドロキシルまたはアミノで置換されている、請求項４７に記載の化合物。
  50. Ｑ３が−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２である、請求項２６〜３７いずれか１項に記載の化合物。
  51. ２’−（３−アミノ−プロピル）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ２’−（２（Ｓ）−アミノ−プロピル）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ２’−（アゼチジン−３−イル）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ２’−（２−アミノ−プロパノール）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ２’−（２−ヒドロキシ−エチル）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ２’−（２−ヒドロキシ−プロパノール）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ２’−（２−ヒドロキシ−３−アミノ−プロピル）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；
    ２’−グアニジニウム−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン；または
    ２’−（メチル−トランス−３−アミノ−シクロブチル）−１−（４−アミノ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチリル）−シソマイシン
    である、請求項２６に記載の化合物。
  52. Ｑ２とＱ３が水素以外である、請求項１〜３いずれか１項に記載の化合物。
  53. Ｑ１が水素である、請求項５２に記載の化合物。
  54. Ｑ２が−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２である、請求項５２または５３に記載の化合物。
  55. Ｑ３が−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２である、請求項５２〜５４いずれか１項に記載の化合物。
  56. 請求項１〜５５いずれか１項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグ、および薬学的に許容され得る担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
  57. 有効量の請求項１〜５５いずれか１項に記載の化合物または請求項５６に記載の組成物を含む、細菌感染を、その処置を必要とする哺乳動物において処置するための組成物。
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