JP2011219498A5 - - Google Patents
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Claims (57)
- 下記の構造(I):
を有する化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグであって、式中:
Q1は水素、
であり、
Q2は、水素、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−C(=NH)NR4R5、−(CR10R11)pR12、
であり、
Q3は、水素、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−C(=NH)NR4R5、−(CR10R11)pR12、
各R1、R2、R3、R4、R5、R8およびR10は、独立して、水素もしくはC1〜C6アルキルであるか、またはR1とR2が、これらが結合している原子と一緒になって4〜6個の環原子を有する複素環を形成していてもよく、またはR2とR3が、これらが結合している原子と一緒になって4〜6個の環原子を有する複素環を形成していてもよく、またはR1とR3が、これらが結合している原子と一緒になって4〜6個の環原子を有する炭素環を形成していてもよく、またはR4とR5が、これらが結合している原子と一緒になって4〜6個の環原子を有する複素環を形成していてもよく;
各R6およびR7は、独立して、水素、ヒドロキシル、アミノもしくはC1〜C6アルキルであるか、またはR6とR7が、これらが結合している原子と一緒になって4〜6個の環原子を有する複素環を形成していてもよく;
各R9は、独立して、水素またはメチルであり;
各R11は、独立して、水素、ヒドロキシル、アミノまたはC1〜C6アルキルであり;
各R12は、独立して、ヒドロキシルまたはアミノであり;
各nは、独立して、0〜4の整数であり;
各mは、独立して、0〜4の整数であり;
各pは、独立して、1〜5の整数であり、
(i)Q1、Q2およびQ3の少なくとも2つは水素以外であり、(ii)Q1が水素のとき、Q2およびQ3の少なくとも一方は−C(=NH)NR4R5である、
化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグ。 - R8が水素である、請求項1に記載の化合物。
- 各R9がメチルである、請求項1または2に記載の化合物。
- Q1とQ2が水素以外である、請求項1〜3いずれか1項に記載の化合物。
- Q3が水素である、請求項4に記載の化合物。
- Q2が−(CR10R11)pR12である、請求項4〜15いずれか1項に記載の化合物。
- 各R10が水素である、請求項16に記載の化合物。
- 各R11が水素である、請求項17に記載の化合物。
- Q2が任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキルである、請求項4〜15いずれか1項に記載の化合物。
- Q2が非置換である、請求項19に記載の化合物。
- Q2が、ヒドロキシルまたはアミノで置換されている、請求項19に記載の化合物。
- Q2が任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキルである、請求項4〜15いずれか1項に記載の化合物。
- Q2が非置換である、請求項22に記載の化合物。
- Q2が、ヒドロキシルまたはアミノで置換されている、請求項22に記載の化合物。
- 6’−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−(4−アミノ−2(S)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;
6’−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−(4−アミノ−2(R)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;
6’−(2−ヒドロキシ−プロパノール)−1−(4−アミノ−2(R)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;
6’−(メチル−ピペリジン−4−イル)−1−(4−アミノ−2(R)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;
6’−(メチル−シクロプロピル)−1−(4−アミノ−2(R)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;
6’−(3−アミノ−プロピル)−1−(4−アミノ−2(R)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;
6’−メチル−シクロプロピル−1−(3−アミノ−2(R)−ヒドロキシ−プロピオニル)−シソマイシン;
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6’−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−(3−アミノ−2(R)−ヒドロキシ−プロピオニル)−シソマイシン;
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6’−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−3−イル−アセチル)−シソマイシン;
6’−(メチル−(1−ヒドロキシ−3−メチルアミノ−シクロブチル)−1−(4−アミノ−2(S)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;
6’−(3−アミノ−プロピル)−1−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−3−イル−アセチル)−シソマイシン;
6’−(メチル−シクロプロピル)−1−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−3−イル−アセチル)−シソマイシン;
6’−(2−ヒドロキシ−3−アミノ−プロピル)−1−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−3−イル−アセチル)−シソマイシン;
6’−(3−アミノ−プロピル)−1−(4−アミノ−2(S)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;
6’−(メチル−ピロリジン−2−イル)−1−(4−アミノ−2(S)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;
6’−(3−アミノ−プロピル)−1−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−3−イル−アセチル)−シソマイシン;
6’−(3−アミノ−プロピル)−1−(1−ヒドロキシ−3−アミノ−シクロブチル−アセチル)−シソマイシン;
6’−(メチル−トランス−3−アミノ−シクロブチル)−1−(3−アミノ−2(S)−ヒドロキシ−プロピオニル)−シソマイシン;
6’−(メチル−トランス−3−アミノ−シクロブチル)−1−(1−ヒドロキシ−3−アミノ−シクロブチル−アセチル)−シソマイシン;
6’−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−(1−ヒドロキシ−3−アミノ−シクロブチル−アセチル)−シソマイシン;
6’−メチルシクロプロピル−1−(2−(アゼチジン−3−イル)−2−ヒドロキシ−アセチル)−シソマイシン;
6’−(メチル−トランス−3−アミノ−シクロブチル)−1−(2−(アゼチジン−3−イル)−2−ヒドロキシ−アセチル)−シソマイシン;
6’−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−(2−(アゼチジン−3−イル)−2−ヒドロキシ−アセチル)−シソマイシン;
6’−(3−アミノ−プロピル)−1−(2−(アゼチジン−3−イル)−2−ヒドロキシ−アセチル)−シソマイシン;
6’−(メチル−トランス−3−アミノ−シクロブチル)−1−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−3−イル−アセチル)−シソマイシン;
6’−(2−ヒドロキシ−3−アミノ−プロピル)−1−(2−(アゼチジン−3−イル)−2−ヒドロキシ−アセチル)−シソマイシン;または
6’−(メチル−3−アミノ−1−ヒドロキシ−シクロブチル)−1−(2−(アゼチジン−3−イル)−2−ヒドロキシ−アセチル)−シソマイシン
である、請求項4に記載の化合物。 - Q1とQ3が水素以外である、請求項1〜3いずれか1項に記載の化合物。
- Q2が水素である、請求項26に記載の化合物。
- Q3が−(CR10R11)pR12である、請求項26〜37いずれか1項に記載の化合物。
- 各R10が水素である、請求項38に記載の化合物。
- 各R11が水素である、請求項39に記載の化合物。
- Q3が任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキルである、請求項26〜37いずれか1項に記載の化合物。
- Q3が非置換である、請求項41に記載の化合物。
- Q3が、ヒドロキシルまたはアミノで置換されている、請求項41に記載の化合物。
- Q3が、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキルである、請求項26〜37いずれか1項に記載の化合物。
- Q3が非置換である、請求項44に記載の化合物。
- Q3が、ヒドロキシルまたはアミノで置換されている、請求項44に記載の化合物。
- Q3が、任意選択的に置換されたヘテロシクリルである、請求項26〜37いずれか1項に記載の化合物。
- Q3が非置換である、請求項47に記載の化合物。
- Q3が、ヒドロキシルまたはアミノで置換されている、請求項47に記載の化合物。
- Q3が−C(=NH)NH2である、請求項26〜37いずれか1項に記載の化合物。
- 2’−(3−アミノ−プロピル)−1−(4−アミノ−2(S)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;
2’−(2(S)−アミノ−プロピル)−1−(4−アミノ−2(S)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;
2’−(アゼチジン−3−イル)−1−(4−アミノ−2(S)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;
2’−(2−アミノ−プロパノール)−1−(4−アミノ−2(S)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;
2’−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−(4−アミノ−2(S)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;
2’−(2−ヒドロキシ−プロパノール)−1−(4−アミノ−2(S)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;
2’−(2−ヒドロキシ−3−アミノ−プロピル)−1−(4−アミノ−2(S)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;
2’−グアニジニウム−1−(4−アミノ−2(S)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン;または
2’−(メチル−トランス−3−アミノ−シクロブチル)−1−(4−アミノ−2(S)−ヒドロキシ−ブチリル)−シソマイシン
である、請求項26に記載の化合物。 - Q2とQ3が水素以外である、請求項1〜3いずれか1項に記載の化合物。
- Q1が水素である、請求項52に記載の化合物。
- Q2が−C(=NH)NH2である、請求項52または53に記載の化合物。
- Q3が−C(=NH)NH2である、請求項52〜54いずれか1項に記載の化合物。
- 請求項1〜55いずれか1項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグ、および薬学的に許容され得る担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
- 有効量の請求項1〜55いずれか1項に記載の化合物または請求項56に記載の組成物を含む、細菌感染を、その処置を必要とする哺乳動物において処置するための組成物。
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