JP2018528261A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 式(I)を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩：
   

   

   式中：
   Xは、−(CH₂)_n−であり、nは、1、2、3、4、5、6、7、および8からなる群より選択される整数であり；
   R₁は、H、C_1-6直鎖アルキル、置換C_1-6直鎖アルキル、C_1-6分岐アルキル、および置換C_1-6分岐アルキルからなる群より選択され；
   R₂は、アミノ酸、N-置換アミノ酸、および-C(=O)-O-(CR₃R₄)_m-O-C(=O)-R₁₀からなる群より選択され；
   R₂'は、H、C₁-C₆アルキル、および置換C₁-C₆アルキルからなる群より選択され；
   各R₃およびR₄は独立して、H、C₁-C₆アルキル、置換C₁-C₆アルキル、アリール、置換アリール、-(CR₃R₄)_m-NR₅R₆、または
   

   

   であり；
   mは、1、2、3、4、5、6、7、および8からなる群より選択される整数であり；
   R₅およびR₆は独立して、Hまたはアルキルであり；
   R₁₀は、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、単糖、アシル化単糖、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択される。
2. Xが-CH₂-である、請求項1記載の化合物。
3. R₁が、メチル、エチル、およびイソプロピルからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
4. R₂が、-C(=O)-Y-(CR₃R₄)_m-NR₅R₆、および-C(=O)-O-(CR₃R₄)_m-O-C(=O)-R₁₀からなる群より選択され；
   式中、
   Yは、−O−または結合であり；
   mは、0、1、2、3、4、5、6、7、および8からなる群より選択される整数であり；
   各R₃およびR₄は独立して、H、C₁-C₆アルキルもしくは置換C₁-C₆アルキル、アリールもしくは置換アリールであり；
   R₁₀は、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールであある、
   請求項1記載の化合物。
5. R₂が、-C(=O)-Y-(CR₃R₄)_m-NR₅R₆であり；
   式中、
   Yは結合であり；
   mは1であり；
   R₅およびR₆はそれぞれHである、
   請求項4記載の化合物。
6. R₂がアミノ酸である、請求項1記載の化合物。
7. R₂がN-アシルアミノ酸である、請求項1記載の化合物。
8. アミノ酸がトリプトファンである、請求項6または7記載の化合物。
9. 以下：
   

   

   からなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
10. 

    である、請求項9記載の化合物。
11. R₂が-C(=O)-O-(CR₃R₄)_m-O-C(=O)-R₁₀であり；
    式中、
    (i) mは1であり；
    R₃はHであり；かつ
    R₄は、メチル、iPr、もしくはアリールであるか；
    (ii) mは1であり；
    R₃およびR₄はそれぞれHであるか；または
    (iii)mは1であり；
    R₃およびR₄はそれぞれメチルである、
    請求項4記載の化合物。
12. 以下：
    

    

    

    

    

    からなる群より選択される、請求項11記載の化合物。
13. 以下：
    

    

    からなる群より選択される、請求項12記載の化合物。
14. 請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な担体、希釈剤、または賦形剤とを含む、医薬組成物。
15. 請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な担体、希釈剤、または賦形剤とを含む、対象におけるがんを治療するのに用いられる医薬組成物。