JP2013527243A5 - - Google Patents

Claims (23)

1. 式Iの化合物:
   

   

   
   、式IIの化合物:
   

   

   
   、式IIIの化合物:
   

   

   
   ［式中、R₁は、イソプロペニルまたはイソプロピルであり;
   JおよびEは、-Hまたは-CH₃であり;
   二重結合が存在する場合、Eは存在せず;
   Xは、Aで置換されたフェニルまたはヘテロアリール環であり、ここで、Aは-H、-ハロ、-アルキル、-アルコキシ、-COOR₂および-ヒドロキシルの群から選択される少なくとも1つの要素であり、ここで、R₂は-H、-C_1-6アルキルもしくは置換-C_1-6アルキルであり;
   Yは、-COOR₂、-C(O)NR₂SO₂R₃、-C(O)NR₂SO₂NR₂R₂、-SO₂NR₂R₂、-NR₂SO₂R₂、-C_1-6シクロアルキル-COOR₂、-C_1-6アルケニル-COOR₂、-C_1-6アルキニル-COOR₂、-C_1-6アルキル-COOR₂、-NHC(O)(CH₂)_n-COOR₂、-SO₂NR₂C(O)R₂、-テトラゾール、B(OH)₂および-CONHOHの群から選択され、ここで、n=1〜6であって、R₃はC_1-6アルキルであり;そして、
   Zは、-CONR₄R₅であり;
   R₄は、H、C_1-6アルキル、およびC_1-6アルキル-OHの群から選択され;
   R₅は、H、C_1-6アルキル、置換-アルキル、C_1-6アルキル-R₆、C_2-6アルキル-R₇、SO₂R₈、およびSO₂NR₉R₁₀の群から選択され;
   R₆は、フェニル、置換フェニル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、SO₂R₁₁、SO₂NR₁₂R₁₃、C_1-6シクロアルキル、置換C_1-6シクロアルキル、SO₃H、COOR₁₄、またはC(O)NR₁₅R₁₆から選択され;
   R₇は、OR₁₇、N⁺(O^-)R₁₈R₁₉、NR₂₀(COR₂₁)またはNR₂₂R₂₃から選択されるか;あるいは、
   R₄およびR₅は、一緒になって、式:
   

   

   の群から選択される環を形成し;
   R₂₂およびR₂₃は、H、C_1-6アルキル、置換-アルキル、C_1-6アルキル-R₃₂、C_2-6アルキル-R₃₃、SO₂R₈、およびSO₂NR₉R₁₀の群から選択され;
   R₃₂は、フェニル、置換フェニル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、SO₂R₁₁、SO₂NR₁₂R₁₃、C_1-6シクロアルキル、置換C_1-6シクロアルキル、SO₃H、COOR₁₄、またはC(O)NR₁₅R₁₆から選択され、
   R₃₃は、OR₁₇、N⁺(O^-)R₁₈R₁₉、NR₂₀(COR₂₁)またはNR₉R₁₀から選択されるか;あるいは、
   R₂₂およびR₂₃は、一緒になって、式:
   

   

   の群から選択される環を形成し;
   R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆、R₁₇、R₁₈、R₁₉、R₂₀、R₂₁、R₂₇、R₂₉、R₃₀およびR₃₁は、各々独立して、H、C_1-6アルキル、置換-アルキル、C_1-6シクロアルキルおよび置換C_1-6シクロアルキルの群から選択され;
   R₂₄、R₂₆およびR₂₈は、H、アルキル、置換アルキル、COOR₂₉、およびCOONR₃₀R₃₁の群から選択され;そして、
   R₂₅は、アルキル、置換アルキル、COOR₂₉、およびCOONR₃₀R₃₁の群から選択される］
   の群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
2. 該化合物が式Iを有する、請求項１に記載の化合物。
3. 該化合物が式IIを有する、請求項１に記載の化合物。
4. Xがフェニル環であって、Yがパラ位にある、請求項２に記載の化合物。
5. Xが置換フェニル環である、請求項４に記載の化合物。
6. 該フェニル環が、Aで置換されており、Aが-H、-OHおよび-Fの群から選択される少なくとも1つの要素である、請求項５に記載の化合物。
7. Yが-COOHである、請求項６に記載の化合物。
8. Xがフェニル環であって、Yがパラ位において-COOHである、式Ia:
   

   

   で示される、請求項４に記載の化合物。
9. Aが、-H、-OHおよび-Fの群から選択される少なくとも1つの要素である、請求項８に記載の化合物。
10. Aが-Hまたは-Fである、請求項９に記載の化合物。
11. 式:
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    からなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
12. 式:
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    

    

    
    からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
13. 式:
    

    

    
    からなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
14. Xが、以下の構造:
    

    

    
    （式中、U、VおよびWの各々は、C、N、OおよびSからなる群から選択されるが、但し、U、VおよびWのうちの少なくとも1つはC以外である）
    を有する、5-員ヘテロアリール環である、請求項５に記載の化合物。
15. Xが、チオフェン、ピラゾール、イソオキサゾール、およびオキサジアゾール基の群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
16. Xがチオフェンである、請求項１５に記載の化合物。
17. Xがフェニル基であって、Yがパラ位において-COOHである、下記の式IIa:
    

    

    
    （式中、Aは-H、-ハロ、-OH、-C_1-3アルキルおよび-C_1-3アルコキシの群から選択される少なくとも1つの要素であり、-ハロは-フルオロおよび-クロロの群から選択される）
    で示される、請求項３に記載の化合物。
18. 該化合物が式IIIを有する、請求項１に記載の化合物。
19. 式:
    

    

    
    からなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
20. 抗ウイルス有効量の請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物のうちの1つ以上を、1つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤、もしくは希釈剤と一緒に含有する、HIVによる感染症を処置するための医薬組成物。
21. さらに、
    (a)AIDS抗ウイルス薬;
    (b)抗感染症薬;
    (c)免疫調節薬;および、
    (d)別のHIVエントリー阻害剤
    からなる群から選択される、抗ウイルス有効量の1つ以上のAIDS治療薬を含有する、請求項２０に記載の医薬組成物。
22. 抗ウイルス有効量の請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物のうちの1つ以上、ならびに、
    (a)AIDS抗ウイルス薬;
    (b)抗感染症薬;
    (c)免疫調節薬;および、
    (d)別のHIVエントリー阻害剤
    からなる群から選択される、抗ウイルス有効量の1つ以上のAIDS治療薬を組み合わせて含む、HIVによる感染症を処置するための剤であって、該AIDS治療薬は該請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物より前、同時、または後に投与される、該剤。
23. 式:
    

    

    

    の群から選択される中間体化合物。