ES2552512T3 - Aminas C-28 de derivados de ácido betulínico modificado en C-3 como inhibidores de la maduracion del virus de inmunodeficiencia humana - Google Patents
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Abstract
Un compuesto, que incluye sales del mismo farmacéuticamente aceptables, que está seleccionado del grupo de: un compuesto de fórmula I**Fórmula** un compuesto de fórmula II**Fórmula** un compuesto de fórmula III**Fórmula** en donde R1 es isopropenilo o isopropilo; J y E son independientemente -H o -CH3 y E está ausente cuando el enlace doble está presente; X es un anillo de fenilo o heteroarilo sustituido con A, en donde A es al menos un miembro seleccionado del grupo de -H, -halo, -hidroxilo, -alquilo C1-6, -alcoxi C1-6, y - COOR2; R2 es -H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 alquilo sustituido o -alquilo C1-6 arilo sustituido; Y se selecciona del grupo de -COOR2, -C(O)NR2SO2R3, - C(O)NHSO2NR2R2, -NR2SO2R2, -SO2NR2R2, - cicloalquil C3-6-COOR2, -alquenilo C1-6-COOR2, -alquinilo C1-6-COOR2, -alquil C1-6-COOR2, -NHC(O)(CH2)n- COOR2, -SO2NR2C(O)R2, -tetrazol y -CONHOH, en donde n>=1-6; R3 es -alquilo C1-6 o alquilo C1-6 alquilo sustituido; R4 se selecciona del grupo de H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquilo sustituido C1-6, -alquil C1-6-heteroarilo, - heteroarilo alquilo sustituido C1-6, -alquilo C1-6-NR6R7, -alquil C1-6-CONR8R9, -cicloalquil C3-6-CONR8R9, - cicloalquil C3-6-(CH2)1-3-NR6R7, -(CH2)1-3-cicloalquil C3-6-NR6R7; -(CH2)1-3-cicloalquil C3-6-(CH2)1-3-NR6R7; -alquil C1-6-Q1, cicloalquil C3-6-Q1, -COR10, -SO2R3 y -SO2NR2R2; Q1 >= -hidroxi, -COOR2, -halo, -SO2Ra; Ra >= alquilo C1-6, NR2R2,**Fórmula** Rb>= -H, -alquilo C1-6, -COR3, -SO2R3, -SONR3R3 R4 también puede ser seleccionado del grupo de**Fórmula** R5 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquil C1-6-alquilo sustituido, -COR10,-SO2R3 y - SO2NR2R2; con la condición de que solamente uno de R4 o R5 puede ser seleccionado del grupo de -COR10,- SO2R3 y - SO2NR2R2; o R4 y R5 son tomados junto con el N adyacente para formar un ciclo tal como**Fórmula** R10 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquil C1-6-NR6R7, -NR11R12, -OR13, -alquil C1-6-Q2, -cicloalquil C3-6-Q2, arilo-Q2, en donde n >=1-6, en donde Q2 >= hidroxi, -COOR2, -halo, SO2Ra, -CONHSO2R3, -CONHSO2NR2R2; R10 también puede ser seleccionado del grupo de:**Fórmula** R6 y R7 son seleccionados independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquilo sustituido C1-6, arilo, heteroarilo, arilo sustituido, heteroarilo sustituido y -alquil C1-6-Q1, o R6 y R7 son tomados junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de**Fórmula** Rc >= alquilo C1-6, NR2R2, -COOR3; R8 y R9 son seleccionados independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquilo sustituido C1-6, -alquil C1-6-heteroarilo, -alquil C1-6- heteroarilo sustituido, -alquil C1-6-NR2R2, -alquil C1-6-CONR2R2, -alquil C1-6-Q1, cicloalquilo-Q1, o R8 y R9 pueden también ser seleccionados independientemente del grupo de**Fórmula** o R8 y R9 son tomados junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de:**Fórmula** y R11 y R12 son seleccionados independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, y -alquil C1-6- alquilo sustituido; o R11 y R12 son tomados junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de**Fórmula** y R13 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquil C1-6-alquilo sustituido y -alquilo C1-6 NR14R15, en donde R14 y R15 son seleccionados independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, y -alquil C1-6-alquilo sustituido, o R14 y R15 son tomados junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de**Fórmula**
Description
R10 también puede ser seleccionado del grupo de:
10
Rc = alquilo C1-6, NR2R2, -COOR3;
R8 y R9 son seleccionados independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquilo sustituido 15 C1-6, -alquil C1-6-heteroarilo, -alquil C1-6-heteroarilo sustituido, -alquil C1-6-NR2R2, -alquil C1-6-CONR2R2, -alquil C1-6-Q1, cicloalquil C3-6-Q1,
- o R8 y R9 son tomados junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de:
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Claims (4)
-
imagen1 imagen2 imagen3 imagen4 imagen5 imagen6 imagen7 imagen8 imagen9 imagen10 yimagen11 5 12. Una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva antiviral de uno o más de los compuestos como se define de conformidad con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, junto con uno o más vehículos, excipientes o diluyentes farmacéuticamente aceptables. - 13. La composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 12, útil para tratar infección por VIH, que10 adicionalmente comprende una cantidad efectiva antiviral de un agente de tratamiento de SIDA seleccionado del grupo que consiste en:(a) un agente antiviral del SIDA;(b) un agente anti-infectivo; 15 (c) un inmunomodulador; y(d) otro inhibidor de entrada del VIH.
- 14. Un compuesto de conformidad con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 para su uso en un método parael tratamiento de un mamífero infectado con el virus del VIH. 20
- 15. Un compuesto intermediario que es seleccionado del grupo de:198
imagen12
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