JP2018504393A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 下記式のアミド化合物
（式中、
Ｒ １ が、（ａ）置換されたかもしくは未置換のフェニル；
（ｂ）置換されたかもしくは未置換の２−、３−または４−ピリジン；
（ｃ）置換されたかもしくは未置換のナフチルまたは３−アザナフチル；
（ｄ）置換されたかもしくは未置換の０〜３ヘテロ原子シクロヘキシル、シクロペンチル；あるいは
（ｅ）置換されたかもしくは未置換の０〜３ヘテロ原子シクロペンテンまたはシクロペンタジエン；であり
Ｒ ２ が、置換されたかもしくは未置換のアジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、オキサジリジン、オキサゼチジン、オキサゾリジン、オキサジナン、チアジリジン、チアゼチジン、チアゾリジン、チアジナン、ジアジリジン、ジアゼチジン、ジアゾリジン（ピラゾリジン）あるいはジアジナンであるか；または
Ｒ ２ が、置換されたかもしくは未置換のピロール、ジヒドロピロール、ピリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、アゾール、ピリミジン、オキサジン、チアジン、トリアジン、オザジアジン、チアジアジンであり、かつ
Ｒ ３ が、１〜４個のＦ原子でフッ化されていてもよい１，１−ジメチルプロピル、１，１−ジメチルプロプ−２−エニルまたは１，１−ジメチルプロプ−２−イニルであり、
各ヘテロ原子は、独立して、酸素、リン、イオウもしくは窒素である）、あるいは
前記アミド化合物の対応するスルホンアミド、あるいは
前記化合物または対応するスルホンアミドの薬学的に許容される塩、水和物または立体異性体。 - Ｒ１が、置換されたかもしくは未置換のフェニル、シクロヘキシル、フラン、チオフェンまたはアゾールであり；
Ｒ ２ が、置換されたかもしくは未置換のアジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、オキサゾリジン、オキサジナン、ジアゾリジン、ジアジナン、ピロール、ジヒドロピロール、ジヒドロピリジン、あるいはテトラヒドロピリジンである、
請求項１に記載の化合物。 - Ｒ １ が、置換されたかもしくは未置換のフェニルまたはシクロヘキシルである；
請求項１または２に記載の化合物、あるいは前記アミド化合物の対応するスルホンアミド、あるいは前記化合物または対応するスルホンアミドの薬学的に許容される塩、水和物または立体異性体。 - Ｒ ２ が、未置換のアゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、オキサゾリジン、ジアゾリジン、ジアジナンである；
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、あるいは前記アミド化合物の対応するスルホンアミド、あるいは前記化合物または対応するスルホンアミドの薬学的に許容される塩、水和物または立体異性体。 - Ｒ １ が、未置換のフェニルである、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、あるいは前記アミド化合物の対応するスルホンアミド、あるいは前記化合物または対応するスルホンアミドの薬学的に許容される塩、水和物または立体異性体。 - Ｒ ２ が、未置換のアゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、オキサゾリジン、ジアゾリジン、ジアジナンである；
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、あるいは前記アミド化合物の対応するスルホンアミド、あるいは前記化合物または対応するスルホンアミドの薬学的に許容される塩、水和物または立体異性体。 - Ｒ ３ が、１−ジメチルプロピルである；
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、あるいは前記アミド化合物の対応するスルホンアミド、あるいは前記化合物または対応するスルホンアミドの薬学的に許容される塩、水和物または立体異性体。 - 表１の式を有する、請求項１に記載の化合物。
- 下記式を有する、請求項１に記載の化合物、あるいは
前記アミド化合物の対応するスルホンアミド、あるいは前記化合物または対応するスルホンアミドの薬学的に許容される塩、水和物または立体異性体。 - 下記式を有する、請求項１に記載の化合物、あるいは
前記アミド化合物の対応するスルホンアミド、あるいは前記化合物または対応するスルホンアミドの薬学的に許容される塩、水和物または立体異性体。 - 単位用量の、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される付形剤を含んでなる医薬組成物。
- 単位用量の、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される付形剤、ならびにネクローシス関連疾患または状態のための異なる治療薬を含んでなる医薬組成物。
- それを必要としている患者に、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物または請求項１１または１２に記載の組成物の有効量を投与することを含んでなる、ネクローシス関連疾患または状態の治療において使用するための医薬組成物。
- 前記治療は、前記ネクローシス関連疾患または状態を診断する先行ステップ、または前記ネクローシス関連疾患または状態の結果的改善を検出するその後のステップをさらに含んでなる、請求項１３に記載の医薬組成物。
- 細胞ネクローシスおよび／またはヒト受容体相互作用タンパク質１キナーゼ（ＲＩＰ１）の阻害における使用のための、請求項１〜１０のいずれか一項の化合物を有効成分として含む組成物。
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