JP2016509591A5 - - Google Patents

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[本発明1001]
式（Ｉ）の構造：
Figure 2016509591
（式中：
Ａが、ＳＯ 2 およびＣＯから成る群から選択され；
Ｒ 1 が、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 3〜7 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよい3〜7員シクロヘテロアルキル、置換されていてもよいＣ 2〜8 アルケニル、置換されていてもよいＣ 2〜8 アルキニル、置換されていてもよいＣ 1〜6 アルコキシ、置換されていてもよいアミン、置換されていてもよいアミジン、置換されていてもよいカルボキシアミン、置換されていてもよいカルボキシ−Ｃ 1〜6 アルコキシド、−ＳＯ 2 −Ｃ 1〜6 アルキル、置換されていてもよい複素環、または置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ 2 が、水素、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 3〜7 シクロアルキル、および置換されていてもよい複素環から成る群から選択され；または
Ｒ 1 およびＲ 2 が、それらが結合している原子と一緒になって、3〜10個の原子を有する置換されていてもよい複素環を形成し；かつ
Ｒ 3 が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアルキルヘテロアリール、および置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキルから成る群から選択され；
Ｒ 4 が、水素および置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキルから成る群から選択され；
Ｒ 5 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノおよびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；
Ｒ 6 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノおよびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；または
Ｒ 4 およびＲ 6 が、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6個の原子を有する、1つのカルボニルを含んでもよく2つのカルボニルを含んでもよい、置換されていてもよい炭素環式または複素環式環を形成し；かつ
Ｒ 7 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、ＯＲ 9 、シアノおよびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；
Ｒ 8 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、ＯＲ 9 、シアノおよびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；または
Ｒ 2 およびＲ 8 が、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6個の原子を有する、置換されていてもよい炭素環式または複素環式環を形成し；かつ
Ｒ 9 が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 3〜7 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
但し、ＡがＳＯ 2 であり；Ｒ 4 およびＲ 6 が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；かつＲ 2 およびＲ 8 が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成しないとき、次の（ａ）〜（ｄ）は適用されず：
（ａ）Ｒ 3 が、置換されていてもよいフェニルであり、かつＲ 1 またはＲ 2 が、個々にもしくは一緒になった時のいずれかで、ヒドロキシル基を含む；または
（ｂ）Ｒ 3 が、置換されていてもよいアルキルまたはフェニルであり、かつＮ（Ｒ 1 ）（Ｒ 2 ）が、置換されていてもよいピペラジンまたは
Figure 2016509591
である；または
（ｃ）Ｒ 3 が、置換されていてもよいアルキル、アリール、またはアルカリルであり、かつＮ（Ｒ 1 ）（Ｒ 2 ）が、
Figure 2016509591
である；または
（ｄ）Ｒ 3 またはＲ 4 のいずれかが、非置換もしくは一置換アリール、または非置換もしくは一置換アラルキル、または非置換もしくは一置換ヘテロアリールであり、かつＲ 1 およびＲ 2 が、それらが結合している原子と一緒になって、6〜12個の原子を有する、置換されていてもよい複素環式環構造を形成する；あるいは
但し、前記化合物が、3−｛［（ジシクロプロピルメチル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ−（4−イソプロポキシフェニル）ベンズアミド；または3−（｛［2−（1Ｈ−ベンズイミダゾール−2−イル）プロピル］アミノ｝スルホニル）−Ｎ−（4−イソプロポキシフェニル）ベンズアミド；または3−［（シクロヘキシルアミノ）スルホニル］−Ｎ−（4−イソプロピルフェニル）ベンズアミド；または3−（アニリノスルホニル）−Ｎ−（4−イソプロピルフェニル）ベンズアミド；または5−｛［（3−｛［（4−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］アミノ｝ペンタン酸；または3−［（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）スルホニル］−Ｎ−（4−メトキシフェニル）ベンズアミド；または（3Ｓ）−1−［（3−｛［（5−イソプロポキシピリジン−2−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］ピペリジン−3−カルボキサミド；または（3Ｒ）−1−［（3−｛［（5−イソプロポキシピリジン−2−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］ピペリジン−3−カルボキサミド；または3−（ピペリジン−1−イルスルホニル）−Ｎ−［（1Ｓ）−1，2，3，4−テトラヒドロナフタレン−1−イル］ベンズアミド；またはＮ−（5−ブロモ−3−メトキシピリジン−2−イル）−3−（ピペリジン−1−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−（3−メトキシ−5−フェニルピリジン−2−イル）−3−（ピロリジン−1−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−（3−メトキシ−5−フェノキシピリジン−2−イル）−3−（ピロリジン−1−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−［3−メトキシ−5−（フェニルチオ）ピリジン−2−イル］−3−（ピロリジン−1−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−（5−エチル−3−メトキシピリジン−2−イル）−3−（ピペリジン−1−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−（3−メトキシ−5−ビニルピリジン−2−イル）−3−（ピペリジン−1−イルスルホニル）ベンズアミド；または
Figure 2016509591
ではない）
を含む、化合物、もしくは鏡像異性体、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物（その水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグおよび複合体を含む）。
[本発明1002]
Ｒ 4 およびＲ 6 が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；かつ
Ｒ 2 およびＲ 8 が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；
それにより、式：
Figure 2016509591
を有する化合物を提供する、式（Ｉ）の化合物。
[本発明1003]
化合物が、次の構造：
Figure 2016509591
の1つを含み、
式中、必要に応じて：
Ｒ 4 およびＲ 6 が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；かつ
Ｒ 2 およびＲ 8 が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；かつ
ｚおよびｆが独立して、0または1であり、ｙが独立して、0、1、または2である、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1004]
ＡがＳＯ 2 である、本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1005]
ＡがＣＯである、本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1006]
Ｒ 3 が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいアルキルヘテロアリールから成る群から選択され；かつ
存在する場合、Ｒ 4 が、水素である、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1007]
Ｒ 3 が、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいベンゾイソオキサゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよいフリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいインドイル、置換されていてもよいイソオキサゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいピリジン−2−オン−イル、置換されていてもよいピリジル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいチエニル、および置換されていてもよいメチルピリジルから成る群から選択される、
本発明1006の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1008]
Ｒ 3 が、
Figure 2016509591
であり、
式中：
Ｒ ｓ が、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ 1〜6 アルキル、−Ｏ−（Ｃ 1〜6 アルキル）であるか、または、2つが一緒になる場合、縮合環式もしくは複素環式部分を形成し；かつｘが、0、1、2、または3であり、
ｘが、0、1、2、または3であり；かつ
存在する場合、Ｒ 4 が、水素である、
本発明1007の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1009]
Ｒ 3 の前記適宜の置換が、少なくとも1つのハロまたはＣ 1〜6 アルキルを含む、
本発明1007の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1010]
Ｒ 3 の前記適宜の置換が、少なくとも1つのハロを含む、
本発明1009の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1011]
Ｒ 3 が、
Figure 2016509591
Figure 2016509591
である、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1012]
Ｒ 5 およびＲ 7 が、各存在において、各々独立して、ＨまたはＦであり；かつ
Ｒ 6 およびＲ 8 が、各存在において、各々独立して、水素、クロロ、フルオロ、またはＣ 1〜3 アルキル、またはＣ 1〜3 アルコキシである、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1013]
Ｒ 3 が、
Figure 2016509591
であり；かつ
存在する場合、Ｒ 4 が、水素である、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1014]
Ｒ 5 、Ｒ 7 、およびＲ 8 が、各々、Ｈであり；かつ
Ｒ 6 が、水素、クロロ、フルオロ、またはメトキシである、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1015]
Ｒ 1 が、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ｎ−プロピル、ｎ−プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、ｎ−ブチル、ｎ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブチル、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブトキシ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいベンゾイソオキサゾリル，置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよいフリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいインドイル、置換されていてもよいイソオキサゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいピリジン−2−オン−イル、置換されていてもよいピリジル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいチエニル、および置換されていてもよいメチルピリジル、
Figure 2016509591
Figure 2016509591
Figure 2016509591
であり；かつ
存在する場合、Ｒ 2 がＨである、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1016]
Ｒ 1 が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
Figure 2016509591
であり、かつ、
存在する場合、Ｒ 2 がＨである、
本発明1015の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、塩、もしくは水和物。
[本発明1017]
−Ｎ（Ｒ 1 ）（Ｒ 2 ）部分が、ヒドロキシルを含まないという条件での、本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1018]
Ｒ 1 が、シクロペンタンではないという条件での、本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1019]
Figure 2016509591
が、
Figure 2016509591
である、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1020]
構造：
Figure 2016509591
を含み、
式中：
Ｒ 1 が、
Figure 2016509591
であり、
Ｒ 3 が、
Figure 2016509591
であり、
Ｒ ｓ が、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ 1〜6 アルキル、−Ｏ−（Ｃ 1〜6 アルキル）であるか、または、2つが一緒になる場合、縮合環式もしくは複素環式部分を形成し；かつｘが、0、1、2、または3であり、
ｘが、0、1、2、または3である、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1021]
構造：
Figure 2016509591
を含み、
式中：
Ｒ 1 が、
Figure 2016509591
であり、
Ｒ 3 が、
Figure 2016509591
Figure 2016509591
である、
本発明1020の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1022]
構造：
Figure 2016509591
を含み、
式中、Ｒ 1 が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
Figure 2016509591
である、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1023]
化合物が、構造：
Figure 2016509591
を含み、
式中、ｙが、0、1、または2である、
本発明1003の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1024]
Ｒ 1 が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
Figure 2016509591
であり；
Ｒ 3 が、
Figure 2016509591
であり；
Ｒ 4 、Ｒ 5 、およびＲ 7 が、Ｈであり；かつ
Ｒ 6 が、ＨまたはＦである、
本発明1023の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1025]
化合物が、構造：
Figure 2016509591
を含み、
式中、ｚが、0または1である、
本発明1003の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1026]
Ｒ 1 が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
Figure 2016509591
であり；
Ｒ 3 が、
Figure 2016509591
であり；
Ｒ 5 およびＲ 7 が、Ｈであり；かつ
Ｒ 8 が、ＨまたはＦである、
本発明1025の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1027]
化合物が、構造：
Figure 2016509591
を含み、
式中、ｆが、0または1である、
本発明1003の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1028]
Ｒ 1 が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
Figure 2016509591
であり；
Ｒ 2 が、Ｈであり；
Ｒ 3 が、
Figure 2016509591
であり；
Ｒ 5 およびＲ 7 が、Ｈであり；かつ
Ｒ 8 が、ＨまたはＦである、
本発明1027の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1029]
化合物が、構造：
Figure 2016509591
を含み、
式中、ｇが、0または1である、
本発明1003の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1030]
Ｒ 1 が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
Figure 2016509591
であり；
Ｒ 2 が、Ｈであり；
Ｒ 3 が、
Figure 2016509591
であり；
Ｒ 5 およびＲ 7 が、Ｈであり；かつ
Ｒ 8 が、ＨまたはＦである、
本発明1029の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1031]
化合物が、構造：
Figure 2016509591
を含み、
式中、ｈが、0または1である、
本発明1003の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1032]
Ｒ 1 が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
Figure 2016509591
であり；
Ｒ 2 が、Ｈであり；
Ｒ 3 が、
Figure 2016509591
であり；
Ｒ 5 およびＲ 7 が、Ｈであり；かつ
Ｒ 8 が、ＨまたはＦである、
本発明1031の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1033]
化合物が以下：
Figure 2016509591
のいずれか1つの構造を含み、
式中：
Ｒ 1 が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
Figure 2016509591
Figure 2016509591
であり；かつ
Ｒ 2 が、Ｈである、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1034]
化合物が、式（ＸＸＩＩ）の構造：
Figure 2016509591
を含む、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1035]
化合物が、式（ＸＸＩＩＩ）の構造：
Figure 2016509591
を含む、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1036]
化合物が、式（ＸＸＩＶ）の構造：
Figure 2016509591
を含む、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1037]
化合物が、式（ＸＸＶ）の構造：
Figure 2016509591
を含む、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1038]
式（ＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ）の構造：
Figure 2016509591
（式中：
Ｒ 1 が、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 3〜7 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジルから成る群から選択され；
Ｒ 2 が、水素、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 3〜7 シクロアルキルおよび置換されていてもよい複素環から成る群から選択され；または
Ｒ 1 およびＲ 2 が、それらが結合している原子と一緒になって、3〜10個の原子を有する置換されていてもよい複素環を形成し；かつ
Ｒ 5 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノ、およびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；
Ｒ 6 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノ、およびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；
Ｒ 7 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノ、およびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；
Ｒ 8 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノ、およびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；または
Ｒ 2 およびＲ 8 が、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6個の原子を有する、置換されていてもよい環を形成し；かつ
Ｒ 9 が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 3〜7 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ 10 が、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；かつ
ｎが、0または1である）
を含む、化合物、もしくは鏡像異性体、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1039]
式（ＸＩ）の構造：
Figure 2016509591
（式中：
Ｒ 1 が、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 3〜7 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジルから成る群から選択され；
Ｒ 3 が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアルキルヘテロアリール；および置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキルから成る群から選択され；
Ｒ 4 が、水素および置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキルから成る群から選択され；
Ｒ 5 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノ、およびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；
Ｒ 6 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノ、およびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；または
Ｒ 4 およびＲ 6 が、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6個の原子を有する、1つのカルボニルを含んでもよく2つのカルボニルを含んでもよい、置換されていてもよい炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ 7 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノ、およびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；
Ｒ 8 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノ、およびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；
Ｒ 9 が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 3〜7 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；かつ
Ｒ 11 が、水素、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、および置換されていてもよいＣ 3〜7 シクロアルキルから成る群から選択される）
を含む、化合物、もしくは鏡像異性体、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1040]
ＡがＳＯ 2 である、本発明1039の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1041]
化合物が、式（ＸＩＩＩ）の構造：
Figure 2016509591
を含み、
式中、ｋが、0または1である、
本発明1039の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1042]
化合物が、式（ＸＩＶ）の構造：
Figure 2016509591
を含み、
式中、ｊが、0または1である、
本発明1039の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1043]
Ａが、カルボニル、ＣＯである、本発明1039の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1044]
化合物が、式（ＸＶＩ）の構造：
Figure 2016509591
を含み、
式中、ｒが、0または1である、
本発明1039の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1045]
化合物が、式（ＸＶＩＩ）の構造：
Figure 2016509591
を含み、
式中、ｔが、0または1である、
本発明1039の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1046]
化合物が、式ＸＸＸＸＶＩＩの構造：
Figure 2016509591
を含む、
本発明1039の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1047]
化合物が以下：
Figure 2016509591
の構造を含み、
式中：
Ｒ 1 が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
Figure 2016509591
であり、
Ｒ 3 が、
Figure 2016509591
であり、
Ｒ ｓ が、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ 1〜6 アルキル、−Ｏ−（Ｃ 1〜6 アルキル）であるか、または、2つが一緒になる場合、縮合環式もしくは複素環式部分を形成し；かつｘが、0、1、2、または3であり、
ｘが、0、1、2、または3である、
本発明1039の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1048]
Ｒ 1 が、
Figure 2016509591
であり、
Ｒ 3 が、
Figure 2016509591
Figure 2016509591
である、
本発明1047の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1049]
式（ＸＶＩＩＩ）の構造：
Figure 2016509591
（式中：
Ａが、ＳＯ 2 およびＣＯから成る群から選択され；
Ｒ 1 が、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 3〜7 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジルから成る群から選択され；
Ｒ 5 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノ、およびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；
Ｒ 6 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノ、およびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；
Ｒ 7 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノ、およびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；
Ｒ 8 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノ、およびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；または
Ｒ 9 が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 3〜7 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ 12 が、水素、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、および置換されていてもよいＣ 3〜7 シクロアルキルから成る群から選択され；かつ
Ｒ 13 が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいアルキルヘテロアリールから成る群から選択される）
を含む、化合物、もしくは鏡像異性体、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1050]
ＡがＳＯ 2 である、本発明1049の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1051]
Ａが、カルボニル、ＣＯである、本発明1049の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1052]
式（ＸＸＩ）の構造：
Figure 2016509591
（式中：
Ｒ 1 が、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 3〜7 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジルから成る群から選択され；
Ｒ 2 が、水素、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 3〜7 シクロアルキルおよび置換されていてもよい複素環から成る群から選択され；または
Ｒ 1 およびＲ 2 が、それらが結合している原子と一緒になって、3〜10個の原子を有する置換されていてもよい複素環を形成し；
Ｒ 5 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノ、およびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；
Ｒ 6 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノ、およびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；
Ｒ 7 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノ、およびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；
Ｒ 8 が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 ハロアルキル、ＯＲ 9 、シアノ、およびＮ（Ｒ 9 ） 2 から成る群から選択され；または
Ｒ 2 およびＲ 8 が、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6個の原子を有する、置換されていてもよい環を形成し；
Ｒ 9 が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 3〜7 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ 12 が、水素、置換されていてもよいＣ 1〜6 直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ 1〜6 分岐鎖アルキル、および置換されていてもよいＣ 3〜7 シクロアルキルから成る群から選択され；かつ
Ｒ 13 が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいアルキルヘテロアリールから成る群から選択される）
を含む、化合物、もしくは鏡像異性体、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1053]
化合物が、式ＸＸＸＸＶＩＩＩの構造：
Figure 2016509591
を含む、
本発明1052の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1054]
化合物が以下：
Figure 2016509591
の構造を含み、
式中：
Ｒ 1 が、
Figure 2016509591
であり、
Ｒ 13 が、
Figure 2016509591
であり、
Ｒ ｓ が、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ 1〜6 アルキル、−Ｏ−（Ｃ 1〜6 アルキル）であるか、または、2つが一緒になる場合、縮合環式もしくは複素環式部分を形成し；かつｘが、0、1、2、または3であり、
ｘが、0、1、2、または3である、
本発明1052の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1055]
Ｒ 1 が、
Figure 2016509591
であり、
Ｒ 13 が、
Figure 2016509591
Figure 2016509591
Figure 2016509591
である、
本発明1054の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1056]
本発明1001の化合物および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
[本発明1057]
プレゲノムＲＮＡカプシド形成が関与する疾病を治療する方法であって、有効な量の本発明1001の少なくとも1つの化合物を、かかる治療を必要としている患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1058]
前記プレゲノムＲＮＡカプシド形成が関与する疾病が、Ｂ型肝炎ウイルス感染症である、本発明1057の方法。
[本発明1059]
Ｂ型肝炎ウイルス感染症を治療する方法であって、有効な量の本発明1001の少なくとも1つの化合物を、かかる治療を必要としている患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1060]
前記治療が、肝硬変および肝細胞がんを含む肝疾患に関連する病態を管理または改善する、本発明1059の方法。
[本発明1061]
ウイルスの複製、形態形成、または複製と形態形成の両方を抑制する方法であって、本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩を、それを必要としている患者に投与する段階を含む、方法。
これら、および他の目的、特徴、および利点は、次の詳細な説明および添付の請求の範囲を読めば、当業者ならば、明白になるだろう。本明細書中の全ての百分率、比および割合は、特に指定がない限り、重量によるものである。全温度は、特に指定がない限り、摂氏（℃）である。引用された全文書は、関連部において、参照により本明細書に組み入れられ；いずれの文書の引用も、本発明に関して先行技術であると認めるという意味に解釈されるべきでない。

Claims (61)

  1. 式（Ｉ）の構造で表される化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体：
    Figure 2016509591
    （式中：
    Ａが、ＳＯ２およびＣＯから成る群から選択され；
    Ｒ１が、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよい３〜７員シクロヘテロアルキル、置換されていてもよいＣ２〜８アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜８アルキニル、置換されていてもよいＣ１〜６アルコキシ、置換されていてもよいアミン、置換されていてもよいアミジン、置換されていてもよいカルボキシアミン、置換されていてもよいカルボキシ−Ｃ１〜６アルコキシド、−ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキル、置換されていてもよい複素環、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
    Ｒ２が、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、および置換されていてもよい複素環から成る群から選択され；または
    Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、３〜１０個の原子を有する置換されていてもよい複素環を形成し；かつ
    Ｒ３が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアルキルヘテロアリール、および置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキルから成る群から選択され；
    Ｒ４が、水素および置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキルから成る群から選択され；
    Ｒ５が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノおよびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
    Ｒ６が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノおよびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；または
    Ｒ４およびＲ６が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６個の原子を有する、１つのカルボニルを含んでもよく２つのカルボニルを含んでもよい、置換されていてもよい炭素環式または複素環式環を形成し；かつ
    Ｒ７が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、ＯＲ９、シアノおよびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
    Ｒ８が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、ＯＲ９、シアノおよびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；または
    Ｒ２およびＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６個の原子を有する、置換されていてもよい炭素環式または複素環式環を形成し；かつ
    Ｒ９が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
    但し、ＡがＳＯ２であり；Ｒ４およびＲ６が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；かつＲ２およびＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成しないとき、次の（ａ）〜（ｄ）は適用されず：
    （ａ）Ｒ３が、置換されていてもよいフェニルであり、かつＲ１またはＲ２が、個々にもしくは一緒になった時のいずれかで、ヒドロキシル基を含む；または
    （ｂ）Ｒ３が、置換されていてもよいアルキルまたはフェニルであり、かつＮ（Ｒ１）（Ｒ２）が、置換されていてもよいピペラジンまたは
    Figure 2016509591
    である；または
    （ｃ）Ｒ３が、置換されていてもよいアルキル、アリール、またはアルカリルであり、かつＮ（Ｒ１）（Ｒ２）が、
    Figure 2016509591
    である；または
    （ｄ）Ｒ３またはＲ４のいずれかが、非置換もしくは一置換アリール、または非置換もしくは一置換アラルキル、または非置換もしくは一置換ヘテロアリールであり、かつＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、６〜１２個の原子を有する、置換されていてもよい複素環式環構造を形成する；あるいは
    但し、前記化合物が、３−｛［（ジシクロプロピルメチル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ−（４−イソプロポキシフェニル）ベンズアミド；または３−（｛［２−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）プロピル］アミノ｝スルホニル）−Ｎ−（４−イソプロポキシフェニル）ベンズアミド；または３−［（シクロヘキシルアミノ）スルホニル］−Ｎ−（４−イソプロピルフェニル）ベンズアミド；または３−（アニリノスルホニル）−Ｎ−（４−イソプロピルフェニル）ベンズアミド；または５−｛［（３−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］アミノ｝ペンタン酸；または３−［（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）スルホニル］−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ベンズアミド；または（３Ｓ）−１−［（３−｛［（５−イソプロポキシピリジン−２−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］ピペリジン−３−カルボキサミド；または（３Ｒ）−１−［（３−｛［（５−イソプロポキシピリジン−２−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］ピペリジン−３−カルボキサミド；または３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル］ベンズアミド；またはＮ−（５−ブロモ−３−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−（３−メトキシ−５−フェニルピリジン−２−イル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−（３−メトキシ−５−フェノキシピリジン−２−イル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−［３−メトキシ−５−（フェニルチオ）ピリジン−２−イル］−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−（５−エチル−３−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−（３−メトキシ−５−ビニルピリジン−２−イル）−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ベンズアミド；または
    Figure 2016509591
    ではない）。
  2. Ｒ４およびＲ６が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；かつ
    Ｒ２およびＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成しない、
    請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  3. 次の構造：
    Figure 2016509591
    の１つで表され、
    式中：
    Ｒ４およびＲ６が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；かつ
    Ｒ２およびＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；かつ
    ｚおよびｆが独立して、０または１であり、ｙが独立して、０、１、または２である、
    請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  4. ＡがＳＯ２である、請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  5. ＡがＣＯである、請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  6. Ｒ３が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいアルキルヘテロアリールから成る群から選択され；かつ
    存在する場合、Ｒ４が、水素である、
    請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  7. Ｒ３が、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいベンゾイソオキサゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよいフリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいインドイル、置換されていてもよいイソオキサゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいピリジン−２−オン−イル、置換されていてもよいピリジル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいチエニル、および置換されていてもよいメチルピリジルから成る群から選択される、
    請求項６記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  8. Ｒ３が、
    Figure 2016509591
    であり、
    式中：
    Ｒｓが、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｏ−（Ｃ１〜６アルキル）であるか、または、２つが一緒になる場合、縮合環式もしくは複素環式部分を形成し；
    ｘが、０、１、２、または３であり；かつ
    存在する場合、Ｒ４が、水素である、
    請求項７記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  9. Ｒ３の前記適宜の置換が、少なくとも１つのハロまたはＣ１〜６アルキルを含む、
    請求項７記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  10. Ｒ３の前記適宜の置換が、少なくとも１つのハロを含む、
    請求項９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  11. Ｒ３が、
    Figure 2016509591
    Figure 2016509591
    である、
    請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  12. Ｒ５およびＲ７が、各存在において、各々独立して、ＨまたはＦであり；かつ
    Ｒ６およびＲ８が、各存在において、各々独立して、水素、クロロ、フルオロ、Ｃ １〜３アルキル、またはＣ１〜３アルコキシである、
    請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  13. Ｒ３が、
    Figure 2016509591
    であり；かつ
    存在する場合、Ｒ４が、水素である、
    請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  14. Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８が、各々、Ｈであり；かつ
    Ｒ６が、水素、クロロ、フルオロ、またはメトキシである、
    請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  15. Ｒ１が、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ｎ−プロピル、ｎ−プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、ｎ−ブチル、ｎ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブチル、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブトキシ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいベンゾイソオキサゾリル，置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよいフリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいインドイル、置換されていてもよいイソオキサゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいピリジン−２−オン−イル、置換されていてもよいピリジル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいチエニル、置換されていてもよいメチルピリジル、
    Figure 2016509591
    Figure 2016509591
    Figure 2016509591
    であり；かつ
    存在する場合、Ｒ２がＨである、
    請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  16. Ｒ１が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
    Figure 2016509591
    であり、かつ、
    存在する場合、Ｒ２がＨである、
    請求項１５記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  17. −Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）部分が、ヒドロキシルを含まない、請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  18. Ｒ１が、シクロペンタンではない、請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  19. Figure 2016509591
    が、
    Figure 2016509591
    である、
    請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  20. 以下の構造：
    Figure 2016509591
    で表され、
    式中：
    Ｒ１が、
    Figure 2016509591
    であり、
    Ｒ３が、
    Figure 2016509591
    であり、
    Ｒｓが、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｏ−（Ｃ１〜６アルキル）であるか、または、２つが一緒になる場合、縮合環式もしくは複素環式部分を形成し；
    ｘが、０、１、２、または３である、
    請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  21. 以下の構造：
    Figure 2016509591
    で表され、式中：
    Ｒ１が、
    Figure 2016509591
    であり、
    Ｒ３が、
    Figure 2016509591
    Figure 2016509591
    である、
    請求項２０記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  22. 以下の構造：
    Figure 2016509591
    で表され、式中、Ｒ１が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
    Figure 2016509591
    である、
    請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  23. 以下の構造：
    Figure 2016509591
    で表され、
    式中、ｙが、０、１、または２である、
    請求項３記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  24. Ｒ１が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
    Figure 2016509591
    であり；
    Ｒ３が、
    Figure 2016509591
    であり；
    Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７が、Ｈであり；かつ
    Ｒ６が、ＨまたはＦである、
    請求項２３記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  25. 以下の構造：
    Figure 2016509591
    で表され、
    式中、ｚが、０または１である、
    請求項３記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  26. Ｒ１が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
    Figure 2016509591
    であり；
    Ｒ３が、
    Figure 2016509591
    であり；
    Ｒ５およびＲ７が、Ｈであり；かつ
    Ｒ８が、ＨまたはＦである、
    請求項２５記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  27. 以下の構造：
    Figure 2016509591
    で表され、
    式中、ｆが、０または１である、
    請求項３記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  28. Ｒ１が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
    Figure 2016509591
    であり；
    Ｒ２が、Ｈであり；
    Ｒ３が、
    Figure 2016509591
    であり；
    Ｒ５およびＲ７が、Ｈであり；かつ
    Ｒ８が、ＨまたはＦである、
    請求項２７記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  29. 以下の構造：
    Figure 2016509591
    で表され、
    式中、ｇが、０または１である、
    請求項３記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  30. Ｒ１が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
    Figure 2016509591
    であり；
    Ｒ２が、Ｈであり；
    Ｒ３が、
    Figure 2016509591
    であり；
    Ｒ５およびＲ７が、Ｈであり；かつ
    Ｒ８が、ＨまたはＦである、
    請求項２９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  31. 以下の構造：
    Figure 2016509591
    で表され、
    式中、ｈが、０または１である、
    請求項３記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  32. Ｒ１が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
    Figure 2016509591
    であり；
    Ｒ２が、Ｈであり；
    Ｒ３が、
    Figure 2016509591
    であり；
    Ｒ５およびＲ７が、Ｈであり；かつ
    Ｒ８が、ＨまたはＦである、
    請求項３１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  33. 以下：
    Figure 2016509591
    のいずれか１つの構造で表され、
    式中：
    Ｒ１が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
    Figure 2016509591
    Figure 2016509591
    であり；かつ
    Ｒ２が、Ｈである、
    請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  34. 式（ＸＸＩＩ）の構造：
    Figure 2016509591
    で表される、
    請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  35. 式（ＸＸＩＩＩ）の構造：
    Figure 2016509591
    で表される、
    請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  36. 式（ＸＸＩＶ）の構造：
    Figure 2016509591
    で表される、
    請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  37. 式（ＸＸＶ）の構造：
    Figure 2016509591
    で表される、
    請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
  38. 式（ＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ）の構造：
    Figure 2016509591
    （式中：
    Ｒ１が、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジルから成る群から選択され；
    Ｒ２が、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキルおよび置換されていてもよい複素環から成る群から選択され；または
    Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、３〜１０個の原子を有する置換されていてもよい複素環を形成し；かつ
    Ｒ５が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
    Ｒ６が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
    Ｒ７が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
    Ｒ８が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；または
    Ｒ２およびＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６個の原子を有する、置換されていてもよい環を形成し；かつ
    Ｒ９が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
    Ｒ１０が、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；かつ
    ｎが、０または１である）
    で表される、化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
  39. 式（ＸＩ）の構造：
    Figure 2016509591
    （式中：
    Ｒ１が、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジルから成る群から選択され；
    Ｒ３が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアルキルヘテロアリール；および置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキルから成る群から選択され；
    Ｒ４が、水素および置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキルから成る群から選択され；
    Ｒ５が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
    Ｒ６が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；または
    Ｒ４およびＲ６が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６個の原子を有する、１つのカルボニルを含んでもよく２つのカルボニルを含んでもよい、置換されていてもよい炭素環式または複素環式環を形成し；
    Ｒ７が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
    Ｒ８が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
    Ｒ９が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；かつ
    Ｒ１１が、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、および置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキルから成る群から選択される）
    で表される、化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくはその薬学的に許容される塩。
  40. ＡがＳＯ２である、請求項３９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
  41. 式（ＸＩＩＩ）の構造：
    Figure 2016509591
    で表され、
    式中、ｋが、０または１である、
    請求項３９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
  42. 式（ＸＩＶ）の構造：
    Figure 2016509591
    で表され、
    式中、ｊが、０または１である、
    請求項３９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
  43. Ａが、カルボニルである、請求項３９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
  44. 式（ＸＶＩ）の構造：
    Figure 2016509591
    で表され、
    式中、ｒが、０または１である、
    請求項３９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
  45. 式（ＸＶＩＩ）の構造：
    Figure 2016509591
    で表され、
    式中、ｔが、０または１である、
    請求項３９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
  46. 式ＸＸＸＸＶＩＩの構造：
    Figure 2016509591
    で表される、
    請求項３９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
  47. 以下：
    Figure 2016509591
    の構造で表され、
    式中：
    Ｒ１が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
    Figure 2016509591
    であり、
    Ｒ３が、
    Figure 2016509591
    であり、
    Ｒｓが、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｏ−（Ｃ１〜６アルキル）であるか、または、２つが一緒になる場合、縮合環式もしくは複素環式部分を形成し；
    ｘが、０、１、２、または３である、
    請求項３９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
  48. Ｒ１が、
    Figure 2016509591
    であり、
    Ｒ３が、
    Figure 2016509591
    Figure 2016509591
    である、
    請求項４７記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
  49. 式（ＸＶＩＩＩ）の構造：
    Figure 2016509591
    （式中：
    Ａが、ＳＯ２およびＣＯから成る群から選択され；
    Ｒ１が、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジルから成る群から選択され；
    Ｒ５が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
    Ｒ６が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
    Ｒ７が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
    Ｒ８が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；または
    Ｒ９が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
    Ｒ１２が、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、および置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキルから成る群から選択され；かつ
    Ｒ１３が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいアルキルヘテロアリールから成る群から選択される）
    で表される、化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
  50. ＡがＳＯ２である、請求項４９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
  51. Ａが、ＣＯである、請求項４９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
  52. 式（ＸＸＩ）の構造：
    Figure 2016509591
    （式中：
    Ｒ１が、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジルから成る群から選択され；
    Ｒ２が、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキルおよび置換されていてもよい複素環から成る群から選択され；または
    Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、３〜１０個の原子を有する置換されていてもよい複素環を形成し；
    Ｒ５が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
    Ｒ６が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
    Ｒ７が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
    Ｒ８が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；または
    Ｒ２およびＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６個の原子を有する、置換されていてもよい環を形成し；
    Ｒ９が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
    Ｒ１２が、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、および置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキルから成る群から選択され；かつ
    Ｒ１３が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいアルキルヘテロアリールから成る群から選択される）
    で表される、化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくはその薬学的に許容される塩。
  53. 式ＸＸＸＸＶＩＩＩの構造：
    Figure 2016509591
    で表される、
    請求項５２記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
  54. 以下：
    Figure 2016509591
    の構造で表され、
    式中：
    Ｒ１が、
    Figure 2016509591
    であり、
    Ｒ１３が、
    Figure 2016509591
    であり、
    Ｒｓが、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｏ−（Ｃ１〜６アルキル）であるか、または、２つが一緒になる場合、縮合環式もしくは複素環式部分を形成し；
    ｘが、０、１、２、または３である、
    請求項５２記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
  55. Ｒ１が、
    Figure 2016509591
    であり、
    Ｒ１３が、
    Figure 2016509591
    Figure 2016509591
    Figure 2016509591
    である、
    請求項５４記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
  56. 請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
  57. プレゲノムＲＮＡカプシド形成が関与する疾病を治療するための医薬組成物であって、有効な量の請求項１記載の少なくとも１つの化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体を含む、医薬組成物。
  58. 前記プレゲノムＲＮＡカプシド形成が関与する疾病が、Ｂ型肝炎ウイルス感染症である、請求項５７記載の医薬組成物。
  59. Ｂ型肝炎ウイルス感染症を治療するための医薬組成物であって、有効な量の請求項１記載の少なくとも１つの化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体をを含む、医薬組成物。
  60. 前記治療が、肝硬変および肝細胞がんを含む肝疾患に関連する病態を管理または改善する、請求項５９記載の医薬組成物。
  61. ウイルスの複製、形態形成、または複製と形態形成の両方を抑制するための医薬組成物であって、請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体を含む、医薬組成物。
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