JP2016508135A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 式（Ｉ）：
Ｒ１は、Ｃ１−４アルキル（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮまたはＮＲａＲａで置換されてもよいアルキル）、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−カルボサイクリル（０−５個のＲ１１で置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ９、Ｏ、Ｓより選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０−５個のＲ１１で置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、アリール、またはヘテロアリールより選択され；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＣＮより選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−４個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−４個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、Ｓより選択される１〜３個のヘテロ原子とを含み、０−４個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、またはＣ３−６カルボサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）より選択され；
Ｒ７は０−３個のＲｅで置換されるアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒ−カルボサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
Ｒａは、各々、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換されるアルケニル）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換されるアルキニル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａは、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換されるアルケニル）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換されるアルキニル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
Ｒｃは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換されるアルケニル）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換されるアルキニル）、Ｃ３−６カルボサイクリル、またはヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒｄは、各々、ＨまたはＣ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）より独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換されるアルキル）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、ＳＲｆ、または−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆは、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１または２より独立して選択され；および
ｒは、各々、０、１、２、３または４より独立して選択される］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩。 - 式（ＩＩ）：
Ｒｅ’は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換されるアルキル）より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、Ｓより選択される１〜３個のヘテロ原子とを含み、０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−２個のＲｅで置換されるアルキル）、またはＣ３−６シクロアルキル（０−２個のＲｅで置換されるシクロアルキル）より選択され；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択される］
で示される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。 - Ｒ５がＨ、Ｃ１−４アルキル（０−１個のＲｅで置換されるアルキル）、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インダゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、イソチアゾリル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルより選択されるヘテロサイクリル）より選択される、請求項２に記載の化合物。
- Ｒ５がＨ、
Ｒ８がＨ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
Ｒａが、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａが、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂが、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
Ｒｃが、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、Ｃ３−６カルボサイクリル、またはヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＳＨ、または−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、またはフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆが、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環を形成しする、請求項３に記載の化合物。 - 式（ＩＩＩ）：
Ｒ１は、Ｃ１−４アルキル（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮまたはＮＲａＲａで置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｒ−カルボサイクリル（０−４個のＲ１１で置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ９、Ｏ、Ｓより選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０−４個のＲ１１で置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
Ｒａは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａは、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＳＨ、または−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；および
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、またはフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆは、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環を形成する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。 - Ｒ１が、アリール、シクロアルキル、あるいはピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、フリル、キノリニル、キノキサリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピラニル、イソキノリニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、ピロリル、オキサゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサジニル、イソキサゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インダゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、イソチアゾリル、プリニル、カルバゾリル、ベンズイミダゾリル、インドリニル、ベンゾジオキソラニル、ベンゾジオキサン、１，５−ナフチリジニル、イミダゾピリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルより選択されるヘテロサイクリルである、請求項５に記載の化合物。
- Ｒ１が
Ｒ１１が、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、＝Ｏ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
Ｒ９が、各々、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）より独立して選択され；
ｍが、各々、０、１または２より独立して選択される、請求項６に記載の化合物。 - Ｒ１が、０−４個のＲ１１で置換されるカルボサイクリル、または−（ＣＨ２）ｒ−５ないし１０員のヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ９、Ｏ、Ｓより選択される１ないし４個のヘテロ原子とを含み、０−４個のＲ１１で置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
Ｒ５がＨ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、Ｓより選択される１ないし３個のヘテロ原子とを含み、０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
Ｒ６がＨ、Ｃ１−６アルキル（０−２個のＲｅで置換されるアルキル）、またはＣ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換されるシクロアルキル）より選択され；
Ｒ８がＨ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され；
Ｒ１１が、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
Ｒａが、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａが、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂが、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるカルボサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より独立して選択され；
Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換されるアルキル）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−４アルキル、または−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、またはフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆが、その両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環を形成し；
ｒが、各々、０、１、２、３または４より独立して選択される、請求項２に記載の化合物。 - Ｒ１が
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換されるアルキル）、
Ｒ６がＨ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルより選択され；
Ｒ８がＨ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＣＨ２Ｆ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）、−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換されるヘテロサイクリル）より選択され、ここで該ヘテロサイクリルは
Ｒ１１が、各々、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）、
Ｒ９が、各々、ＨまたはＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒａが、各々、ＨまたはＣ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換されるアルキル）より独立して選択され；
Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＮＨ２より独立して選択され；
ｍが、各々、０、１または２より独立して選択され；
ｒが、各々、０、１または２より独立して選択される、請求項８に記載の化合物。 - 請求項１−９のいずれか一項に記載の１または複数の化合物、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
- 請求項１−９のいずれか一項に記載の１または複数の化合物を含む、カゼインキナーゼＩδ／ε活性の阻害剤。
- 請求項１−９のいずれか一項に記載の１または複数の化合物またはその塩を活性成分として含む、カゼインキナーゼＩδ／εの活性化に関連する病態を伴う疾患の治療剤。
- 疾患が睡眠障害を含む概日リズム障害である、請求項１２に記載の治療剤。
- 疾患が神経変性疾患である、請求項１２に記載の治療剤。
- 疾患が癌である、請求項１２に記載の治療剤。
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