JP2011519956A5

JP2011519956A5 - キナゾリン誘導体及び同キナゾリン誘導体を含む治療薬

Info

Publication number: JP2011519956A5
Application number: JP2011508714A
Authority: JP
Filing date: 2009-05-08
Publication date: 2012-04-12
Anticipated expiration: 2029-05-08

Claims

下式：
の化合物であって、上記式中、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９およびＲ_１０はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、ニトロ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルカルボニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、アミノカルボニル、もしくはアミノスルホニルであるか、またはＲ_３およびＲ_４が、結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を任意選択で含有している４〜７員の飽和環、不飽和環、もしくは芳香環を形成し；
ＸはＯ、ＳまたはＮＲであって、Ｒは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニルまたはアミノスルホニルであり；かつ、
ＺはＮまたはＣ−ＣＮである、化合物。
ＺはＮである、請求項１に記載の化合物。
ＸはＯ、ＮＨまたはＮ−ＣＨ_３である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂであり、Ｒ_ａおよびＲ_ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロアリールであるか、またはＲ_ａおよびＲ_ｂが、結合している窒素原子と一緒になって、１〜３個のヘテロ原子を含有する３〜８員環をなす、請求項２に記載の化合物。
Ｒ_ａおよびＲ_ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、またはシクロアルキルである、請求項４に記載の化合物。
Ｒ_６はアルキルである、請求項５に記載の化合物。
Ｒ_６はメチルである、請求項６に記載の化合物。
ＸはＯ、ＮＨまたはＮ−ＣＨ_３である、請求項６に記載の化合物。
Ｒ_６はアルキルである、請求項２に記載の化合物。
Ｒ_６はメチルである、請求項９に記載の化合物。
Ｒ_３およびＲ_４はそれぞれアルコキシである、請求項２に記載の化合物。
Ｒ_７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂであり、Ｒ_ａおよびＲ_ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロアリールであるか、またはＲ_ａおよびＲ_ｂが、結合している窒素原子と一緒になって、１〜３個のヘテロ原子を含有する３〜８員環をなす、請求項１１に記載の化合物。
Ｒ_ａおよびＲ_ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、またはシクロアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
Ｒ_ａはＨでありＲ_ｂはメチルである、請求項１３に記載の化合物。
Ｒ_６はアルキルである、請求項１４に記載の化合物。
ＸはＯ、ＮＨまたはＮ−ＣＨ_３である、請求項１３に記載の化合物。
Ｒ_３およびＲ_４はそれぞれメトキシである、請求項１３に記載の化合物。
ＺはＣ−ＣＮである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂであり、Ｒ_ａおよびＲ_ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロアリールであるか、またはＲ_ａおよびＲ_ｂが、結合している窒素原子と一緒になって、１〜３個のヘテロ原子を含有する３〜８員環をなす、請求項１８に記載の化合物。
Ｒ_ａおよびＲ_ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、またはシクロアルキルである、請求項１９に記載の化合物。
Ｒ_６はアルキルである、請求項２０に記載の化合物。
化合物は
である、請求項１に記載の化合物。
請求項１に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体とを含んでなる医薬組成物。
血管形成関連の障害を治療するための治療薬であって、前記治療薬は、有効な量の請求項１に記載の化合物を含んでなる治療薬。
血管形成関連の障害は、がん、加齢黄斑変性症、または慢性炎症性疾患である、請求項２４に記載の治療薬。
血管内皮細胞増殖因子レセプターの活性を阻害する治療薬であって、前記治療薬は、有効な量の請求項１に記載の化合物を含んでなる治療薬。