JP2016523923A5

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Publication number: JP2016523923A5
Application number: JP2016524308A
Authority: JP
Filing date: 2014-07-01
Publication date: 2017-08-10
Anticipated expiration: 2034-07-01

Claims

式(Ｉａ)
〔式中、
Ｂは−ＣＲ_３Ｒ_４Ｏ−および−ＯＣＲ_３Ｒ_４−から独立して選択され；
Ｌは−(ＣＲ_６Ｒ_７)_ｑ−、ＮＲ_５(ＣＲ_６Ｒ_７)_ｑ−および−Ｏ(ＣＲ_６Ｒ_７)_ｑ−から独立して選択され；
Ｒ_１およびＲ_２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲ_ａＲ_ａ、０〜３個のＲ_ｅで置換されている−ＯＣ_１−４アルキル、０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキルおよび−(ＣＨ_２)_ｒＯＲ_ｂから独立して選択され；
Ｒ_３およびＲ_４はＨおよびＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_５はＨおよびＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_６およびＲ_７はＨ、０〜４個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキル、−(ＣＨ_２)_ｒＯＲ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、−(ＣＨ_２)_ｒＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)ＯＲ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＳ(Ｏ)_ｐＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、０〜３個のＲ_ｅで置換されている(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ_８はアリール、二環式カルボシクリルおよびヘテロアリールから選択され、各々０〜５個のＲ_９で置換されており；
Ｒ_９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−４アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−４アルキニル、ニトロ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＯＲ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣＮ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲ_ｅで置換されており；
あるいは、２個の隣接するＲ_９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)_ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲ_ｅで置換されており；
Ｒ_ａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲ_ａおよびＲ_ａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲ_ｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒ_ｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルキニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ_ｃは、各々、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルキニル、Ｃ_３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ_ｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_ｅは、各々、Ｃ_１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｒ_ｆで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリル、Ｒ_ｆで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｃ_１−６アルキル、−(ＣＨ_２)_ｒＯＣ_１−５アルキル、−(ＣＨ_２)_ｒＯＨ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ｆＲ_ｆ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ｆＲ_ｆＣ(＝Ｏ)Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ_ｆＲ_ｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ_ｆ、Ｓ(Ｏ)_ｐＮＲ_ｆＲ_ｆ、ＮＲ_ｆＲ_ｆＳ(Ｏ)_ｐＣ_１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)_ｐＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_ｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲ_ｆおよびＲ_ｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される。〕
の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
式(III)
〔式中、
Ｌは−(ＣＲ_６Ｒ_７)_ｑ−、ＮＲ_５(ＣＲ_６Ｒ_７)_ｑ−および−Ｏ(ＣＲ_６Ｒ_７)_ｑ−から独立して選択され；
Ｒ_１およびＲ_２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲ_ａＲ_ａ、０〜３個のＲ_ｅで置換されている−ＯＣ_１−４アルキル、０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキルおよび−(ＣＨ_２)_ｒＯＲ_ｂから独立して選択され；
Ｒ_３およびＲ_４はＨおよびＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_５はＨおよびＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_６およびＲ_７はＨ、Ｃ_１−４アルキル、ＯＲ_ｂ、ＮＲ_ａＲ_ａおよびアリールから独立して選択され；
Ｒ_８はフェニル、二環式カルボシクリルおよびヘテロアリールから選択され、各々０〜５個のＲ_９で置換されており；
Ｒ_９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−４アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−４アルキニル、ニトロ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＯＲ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣＮ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲ_ｅで置換されており；
Ｒ_ａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲ_ａおよびＲ_ａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲ_ｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒ_ｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルキニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ_ｃは、各々、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルキニル、Ｃ_３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ_ｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_ｅは、各々、Ｃ_１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｒ_ｆで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリル、Ｒ_ｆで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｃ_１−６アルキル、−(ＣＨ_２)_ｒＯＣ_１−５アルキル、−(ＣＨ_２)_ｒＯＨ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ｆＲ_ｆ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ｆＲ_ｆＣ(＝Ｏ)Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ_ｆＲ_ｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ_ｆ、Ｓ(Ｏ)_ｐＮＲ_ｆＲ_ｆ、ＮＲ_ｆＲ_ｆＳ(Ｏ)_ｐＣ_１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)_ｐＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_ｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲ_ｆおよびＲ_ｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
Ｌが−(ＣＲ_６Ｒ_７)_ｑ−、−ＮＲ_５(ＣＲ_６Ｒ_７)_ｑ−および−Ｏ(ＣＲ_６Ｒ_７)_ｑ−から独立して選択され；
Ｒ_１およびＲ_２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ_ａＲ_ａ、０〜３個のＲ_ｅで置換されている−ＯＣ_１−４アルキルおよび０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_３がＨおよび０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_５がＨおよびＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_６およびＲ_７がＨ、Ｃ_１−４アルキル、ＯＲ_ｂ、ＮＲ_ａＲ_ａおよびアリールから独立して選択され；
Ｒ_８が０〜５個のＲ_９で置換されているフェニルあり；
Ｒ_９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−４アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−４アルキニル、ニトロ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＯＲ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣＮ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールが０〜４個のＲ_ｅで置換されており；
Ｒ_ａが、各々、Ｈ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲ_ａおよびＲ_ａが、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲ_ｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒ_ｂが、各々、Ｈ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルキニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ_ｃが、各々、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルキニル、Ｃ_３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ_ｄが、各々、Ｈおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_ｅが、各々、Ｃ_１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｒ_ｆで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリル、Ｒ_ｆで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｃ_１−６アルキル、−(ＣＨ_２)_ｒＯＣ_１−５アルキル、−(ＣＨ_２)_ｒＯＨ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ｆＲ_ｆ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ｆＲ_ｆＣ(＝Ｏ)Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ_ｆＲ_ｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ_ｆ、Ｓ(Ｏ)_ｐＮＲ_ｆＲ_ｆ、ＮＲ_ｆＲ_ｆＳ(Ｏ)_ｐＣ_１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)_ｐＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_ｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲ_ｆおよびＲ_ｆが、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐが、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑが、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｒが、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される、
請求項２に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
Ｌが−(ＣＲ_６Ｒ_７)_ｑ−であり；
Ｒ_１およびＲ_２がＨであり；
Ｒ_３がＨおよびＭｅから独立して選択され；
Ｒ_５がＨであり；
Ｒ_６およびＲ_７がＨ、Ｃ_１−４アルキル、ＯＨ、ＮＨ_２およびアリールから独立して選択され；
Ｒ_９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキル、−Ｓ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、−Ｓ(Ｏ)_ｐＮＲ_ａＲ_ａ、−ＮＲ_ａＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、−ＯＲ_ｂ、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＲ_ａ、−ＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールが０〜４個のＲ_ｅで置換されており；
Ｒ_ａが、各々、Ｈ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲ_ａおよびＲ_ａが、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲ_ｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒ_ｂが、各々、Ｈ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルキニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ_ｃが、各々、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルキニル、Ｃ_３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ_ｄが、各々、Ｈおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_ｅが、各々、Ｃ_１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、＝Ｏ、Ｒ_ｆで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリル、Ｒ_ｆで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈから独立して選択され；
Ｒ_ｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルから独立して選択され；
ｐが、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑが、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｒが、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される、
請求項３に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
Ｒ_８が０〜５個のＲ_９で置換されているヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールがピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、フラニル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピロリル、ベンゾイミダゾリルおよびベンゾジオキソラニルから選択され；
Ｒ_９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ_１−４アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され；
ｑが、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｒが、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される、
請求項２に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
式(IV)
〔式中、
Ｒ_１およびＲ_２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲ_ａＲ_ａ、０〜３個のＲ_ｅで置換されている−ＯＣ_１−４アルキル、０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキルおよび−(ＣＨ_２)_ｒＯＲ_ｂから独立して選択され；
Ｒ_３およびＲ_４はＨ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキル、０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−４アルケニルおよび０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−４アルキニルから独立して選択され；
Ｒ_５はＨおよびＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_６およびＲ_７はＨ、０〜４個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキル、−(ＣＨ_２)_ｒＯＲ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、−(ＣＨ_２)_ｒＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)ＯＲ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＳ(Ｏ)_ｐＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、０〜３個のＲ_ｅで置換されている(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ_６およびＲ_７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となって０〜５個のＲ_ｅで置換されているシクロアルキルまたはヘテロ環を形成し；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ_６基は０〜５個のＲ_ｅで置換されているシクロアルキルまたはヘテロ環を形成し；
Ｒ_８はアリールおよびヘテロアリールから選択され、各々０〜５個のＲ_９で置換されており；
Ｒ_９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−４アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−４アルキニル、ニトロ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＯＲ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣＮ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲ_ｅで置換されており；
あるいは、２個の隣接するＲ_９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)_ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲ_ｅで置換されており；
Ｒ_ａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲ_ａおよびＲ_ａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲ_ｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒ_ｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルキニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ_ｃは、各々、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルキニル、Ｃ_３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ_ｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_ｅは、各々、Ｃ_１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｃ_１−６アルキル、−(ＣＨ_２)_ｒＯＣ_１−５アルキル、−(ＣＨ_２)_ｒＯＨ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ｆＲ_ｆ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ｆＲ_ｆＣ(＝Ｏ)Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ_ｆＲ_ｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ_ｆ、Ｓ(Ｏ)_ｐＮＲ_ｆＲ_ｆ、ＮＲ_ｆＲ_ｆＳ(Ｏ)_ｐＣ_１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)_ｐＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_ｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲ_ｆおよびＲ_ｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
Ｒ_１およびＲ_２がＨから独立して選択され；
Ｒ_３がＨおよび０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_４がＨであり；
Ｒ_５がＨおよびＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_６およびＲ_７がＨ、Ｃ_１−４アルキルおよびアリールから独立して選択され；
Ｒ_８がフェニルおよびヘテロアリールから選択され、各々０〜５個のＲ_９で置換されており；
Ｒ_９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキル、ＯＲ_ｂから独立して選択され；
Ｒ_ｂが、各々、ＨおよびＣ_１−６アルキルから独立して選択され；
ｑが、各々、０、１および２から独立して選択される、
請求項６に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
式(Ｖ)
〔式中、
Ｒ_１およびＲ_２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲ_ａＲ_ａ、０〜３個のＲ_ｅで置換されている−ＯＣ_１−４アルキル、０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキルおよび−(ＣＨ_２)_ｒＯＲ_ｂから独立して選択され；
Ｒ_３およびＲ_４はＨ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキル、０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−４アルケニルおよび０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−４アルキニルから独立して選択され；
Ｒ_５はＨおよびＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_６およびＲ_７はＨ、０〜４個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキル、−(ＣＨ_２)_ｒＯＲ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、−(ＣＨ_２)_ｒＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)ＯＲ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＳ(Ｏ)_ｐＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、０〜３個のＲ_ｅで置換されている(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ_６およびＲ_７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となって０〜５個のＲ_ｅで置換されているシクロアルキルまたはヘテロ環を形成し；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ_６基は０〜５個のＲ_ｅで置換されているシクロアルキルまたはヘテロ環を形成し；
Ｒ_８は０〜５個のＲ_９で置換されているアリールから選択され；
Ｒ_９はＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
ｑは、各々、０、１および２から独立して選択される。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
式(VI)
(VI)
〔式中、
Ｒ_１およびＲ_２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲ_ａＲ_ａ、０〜３個のＲ_ｅで置換されている−ＯＣ_１−４アルキル、０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキルおよび−(ＣＨ_２)_ｒＯＲ_ｂから独立して選択され；
Ｒ_３およびＲ_４はＨ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキル、０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−４アルケニルおよび０〜３個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−４アルキニルから独立して選択され；
Ｒ_５はＨおよびＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_６およびＲ_７はＨ、０〜４個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキル、−(ＣＨ_２)_ｒＯＲ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、−(ＣＨ_２)_ｒＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)ＯＲ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲ_ｂ、−(ＣＨ_２)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＳ(Ｏ)_ｐＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ａＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、０〜３個のＲ_ｅで置換されている(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ_６およびＲ_７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となって０〜５個のＲ_ｅで置換されているシクロアルキルまたはヘテロ環を形成し；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ_６基は０〜５個のＲ_ｅで置換されているシクロアルキルまたはヘテロ環を形成し；
Ｒ_８はアリールおよびヘテロアリールから選択され、各々０〜５個のＲ_９で置換されており；
Ｒ_９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−４アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−４アルキニル、ニトロ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＳ(Ｏ)_ｐＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＳ(Ｏ)_ｐＲ_ｃ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＯＲ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣＮ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＮＲ_ａＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒ_ｂ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲ_ａＲ_ａ、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲ_ｄ)_ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲ_ｅで置換されており；
あるいは、２個の隣接するＲ_９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)_ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲ_ｅで置換されており；
Ｒ_ａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲ_ａおよびＲ_ａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲ_ｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒ_ｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルキニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されている−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ_ｃは、各々、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−６アルキル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルケニル、０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_２−６アルキニル、Ｃ_３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ_ｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲ_ｅで置換されているＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_ｅは、各々、Ｃ_１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｃ_３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ_２)_ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｃ_１−６アルキル、−(ＣＨ_２)_ｒＯＣ_１−５アルキル、−(ＣＨ_２)_ｒＯＨ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ｆＲ_ｆ、−(ＣＨ_２)_ｒＮＲ_ｆＲ_ｆＣ(＝Ｏ)Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ_ｆＲ_ｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ_ｆ、Ｓ(Ｏ)_ｐＮＲ_ｆＲ_ｆ、ＮＲ_ｆＲ_ｆＳ(Ｏ)_ｐＣ_１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)_ｐＣ_１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ_ｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲ_ｆおよびＲ_ｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
下記から選択される、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩：
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−フェノキシプロパンアミド；
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−フェニルブタンアミド；
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−フェニルブタンアミド；
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）プロパンアミド；
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−フェニルアセトアミド；
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−フェニルアセトアミド；
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−フェニルプロパンアミド；
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−フェニルプロパンアミド；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）アセトアミド；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−ｍ−トリルアセトアミド；
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−ｏ−トリルアセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（３，５−ジメチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（３，５−ジフルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（３，５−ジメトキシフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（３，４−ジメトキシフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（２，６−ジクロロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（４−（メチルチオ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（（４−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−（メチルスルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−フェニルブタンアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（ピリジン−４−イル）アセトアミド；
３−アセトアミド−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−メチル−２−フェニルプロパンアミド；
３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）プロパンアミド；
メチル３−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イルカルバモイル）ベンゾエート；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（ピリジン−３−イル）チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−１，２，３−チアジアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（メチルスルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）ピリミジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−ヒドロキシ−２−フェニルアセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（フラン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロパンアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（ピラジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−フルオロベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−シアノベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−メトキシベンズアミド；
メチル４−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イルカルバモイル）ベンゾエート；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパンアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−ナフトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−フェニルアセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−（ジメチルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）ビフェニル−２−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３，３−ジフェニルプロパンアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（３，４−ジクロロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（４−（４−オキソキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（ピリジン−４−イル）チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）インドリン−１−カルボキサミド；
１−（２−クロロフェニル）−３−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）尿素；
１−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−フェネチル尿素；
１−（３−クロロフェニル）−３−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）尿素；
１−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（ピリジン−３−イル）尿素；
１−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（４−メトキシフェネチル）尿素；
１−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（２−フルオロフェネチル）尿素；
１−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（２，２−ジフェニルエチル）尿素；
１−（４−クロロフェネチル）−３−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）尿素；
１−（３−クロロフェネチル）−３−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）尿素；
１−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）尿素；
１−（２−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）エチル）−３−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）尿素；
フェニル５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イルカルバメート；
２−クロロフェニル５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イルカルバメート；
４−クロロフェニル５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イルカルバメート；
ベンジル５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イルカルバメート；
ナフタレン−２−イル５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イルカルバメート；
ナフタレン−１−イル５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イルカルバメート。
請求項１〜１０のいずれかに記載の１個以上の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
治療に使用するための、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
酵素ＲＯＣＫ２が関係する疾患の予防および／または処置における使用のための、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
癌、炎症、感染症、ＨＩＶ、勃起不全、心血管疾患および障害、高血圧、狭心症、脳虚血、脳血管攣縮、心筋虚血、冠血管攣縮、心不全、心筋肥大、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、脊髄傷害、神経変性、血栓性障害、喘息、緑内障および骨粗鬆症の予防および／または処置における使用のための、請求項１３に記載の化合物。