JP2013536193A5 - - Google Patents

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JP2013536193A5
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すぐ上に記載された化合物についての幾つかの実施形態において、RはHである。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
(項目1)
式IA−aまたはIB−a:
Figure 2013536193



の化合物、またはその薬学的に許容される塩
[式中、
Zは、SまたはSeであり;
は、CY、−C(O)N(R 、−C(O)OR 、−C(O)(NH)OH、−C(=NH)NHOH、−C(O)NR N(R 、−C(=N-NH )NH
、−C(=N)N(R であり、ここで:
CYは
Figure 2013536193



であり;ここで:
は、−N=、=N−または−N(R 3’ )−であり、ここで:
およびR 3’ の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族であり、ここで:
、X およびX はそれぞれ、独立してN、NR 3’ 、O、SまたはCR であり、X 、X またはX の1つのみがO、SまたはNR 3’ であってもよいことを条件とし;
の各出現は、独立して水素、−CN、ハロゲン、−Z −R またはC 1−6 脂肪族もしくは3〜10員脂環式から選択される、任意で置換された基であり、ここで:
は、任意で置換されたC 1−3 アルキレン鎖、−O−、−N(R 4a )−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−CO −、−C(O)NR 4a −、−N(R 4a )C(O)−、−N(R 4a )CO −、−S(O) NR 4a −、−N(R 4a )S(O) −、−OC(O)N(R 4a )−、−N(R 4a )C(O)NR 4a −、−N(R 4a )S(O) N(R 4a )−または−OC(O)−から選択され;
4a は、水素、または任意で置換されたC 1−4 脂肪族であり、
は、水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
または、ここで、R 3’ またはR の2個の隣接する出現は、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択さ
れる1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された縮合基を形成し;
環Aは、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される基であり;
の各出現は、独立して−R 12a 、−T −R 12d または−V −T −R 12d であり:
12a の各出現は、独立してハロゲン、−CN、−NO 、−R 12c 、−N(R 12b 、−OR 12b 、−SR 12c 、−S(O) 12c 、−C(O)R 12b 、−C(O)OR 12b 、−C(O)N(R 12b 、−S(O) N(R 12b 、−OC(O)N(R 12b 、−N(R 12e )C(O)R 12b 、−N(R 12e )SO 12c 、−N(R 12e )C(O)OR 12b 、−N(R 12e )C(O)N(R 12b または−N(R 12e )SO N(R 12b であるか、または、R 12b の2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択した0〜1個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し;
12b の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1− 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
12c の各出現は、独立してC 1− 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
12d の各出現は、独立して水素、または3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールからの任意で置換された基であり;
12e の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族基であり;V の各出現は、独立して−N(R 12e )−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R 12e )−、−S(O) N(R 12e )−、−OC(O)N(R 12e )−、−N(R 12e )C(O)−、−N(R 12e )SO −、−N(R 12e )C(O)O−、−N(R 12e )C(O)N(R 12e )−、−N(R 12e )SO N(R 12e )−、−OC(O)−または−C(O)N(R 12e )−O−であり;
は、任意で置換されたC 1− アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−N(R 13 )−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R 13 )−、−S(O) N(R 13 )−、−OC(O)N(R 13 )−、−N(R 13 )C(O)−、−N(R 13 )SO −、−N(R 13 )C(O)O−、−N(R 13 )C(O)N(R 13 )−、−N(R 13 )S(O) N(R 13 )−、−OC(O)−または−C(O)N(R 13 )−O−によって任意で割込まれているか、または、ここで、T またはその一部は、任意で置換された、3−7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し、ここで、R 13 は、水素、または任意で置換されたC 1−4 脂肪族基であり;
nは0から4であり;
Wは、−C(R −、−C(=C(R )−、−C(R O−、−C(R NR 7a −、−O−、−N(R 7b )−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、
−C(O)−、−C(O)NR 7a −または−N(R 7a )C(O)−から選択され、ここで:
の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、6〜10員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール、−N(R 7b 、−OR 7a 、−SR 7a 、ハロ、または−CNから選択される、任意で置換された基であり;
7a の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族、または任意で置換されたC 3−6 脂環式であり;
7b の各出現は、独立して水素、任意で置換されたC 1−6 脂肪族、任意で置換されたC 3−6 脂環式、−C(O)R 7a 、−C(O)OR 7a 、S(O)R 7a 、または−S(O) 7a であり;または、
ここで、R 、R 7a またはR 7b のいずれか2個の出現は、それらが結合している原子と一緒になって、3〜6員脂環式環、6〜10員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し;
または、ここで、R 7a およびR またはR 7b およびR のいずれか2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し;
は、Nまたは−CR であり、ここで、R は、H、−CN、ハロゲン、−Z −R 、C 1−6 脂肪族、または3〜10員脂環式であり、ここで:
は、任意で置換されたC 1−3 アルキレン鎖、−O−、−N(R 8a )−、−S−、−S(O)−、S(O) −、−C(O)−、−CO −、−C(O)NR 8a −、−N(R 8a )C(O)−、−N(R 8a )CO −、−S(O) NR 8a −、−N(R 8a )S(O) −、−OC(O)N(R 8a )−、−N(R 8a )C(O)NR 8a −、−N(R 8a )S(O) N(R 8a )−または−OC(O)−から選択され;
8a は、水素、または任意で置換されたC 1−4 脂肪族であり、
は、水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
HYは:
Figure 2013536193


から選択される、任意で置換された基であり:
ここで、X 、X 、X 、およびX の各出現は、独立して−CR 10 またはNであり
、X 、X 、X およびX の出現のうちの2個より多くがNであることはないことを条件とし;
およびQ の各出現は、独立してS、Oまたは−NR であり;
、Y 、Y 、Y 、Y 、Y 、Y 、Y およびY の各出現は、独立して−CR 10 またはNであり、Y 、Y 、Y およびY の出現のうちの2個より多くがNであることはないことを条件とし;
または、ここで、X およびX 、X およびX 、Y およびQ 、Y およびQ 、またはY およびY の2個の隣接する出現は、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された縮合基を形成し;
ここで、R 10 は、−R 10b 、−V −R 10c 、−T −R 10b または−V −T −R 10b であり、ここで:
は、−NR 11 −、−NR 11 −C(O)−、−NR 11 −C(S)−、−NR 11 −C(NR 11 )−、−NR 11 C(O)OR 10a −、−NR 11 C(O)NR 11 −、−NR 11 C(O)SR 10a −、−NR 11 C(S)OR 10a −、−NR 11 C(S)NR 11 −、−NR 11 C(S)SR 10a −、−NR 11 C(NR 11 )OR 10a −、−NR 11 C(NR 11 )NR 11 −、−NR 11 S(O) −、−NR 11 S(O) NR 11 −、−C(O)−、−CO −、−C(O)NR 11 −、−C(O)NR 11 O−、−SO −または−SO NR 11 −であり;
10a の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
は、任意で置換されたC 1− アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−N(R 11 )−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R 11 )−、−S(O) N(R 11 )−、−OC(O)N(R 11 )−、−N(R 11 )C(O)−、−N(R 11 )SO −、−N(R 11a )C(O)O−、−NR 10a C(O)N(R 10a )−、−N(R 10a )S(O) N(R 10a )−、−OC(O)−または−C(O)N(R 11 )−O−によって任意で割込まれており、または、ここで、T は、任意で、置換された3−7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し;
10b の各出現は、独立して水素、ハロゲン、−CN、−NO 、−N(R 11 、−OR 10a 、−SR 10a 、−S(O) 10a 、−C(O)R 10a 、−C(O)OR 10a 、−C(O)N(R 11 、−S(O) N(R 11 、−OC(O)N(R 11 、−N(R 11 )C(O)R 10a 、−N(R 11 )SO 10a 、−N(R 11 )C(O)OR 10a 、−N(R 11 )C(O)N(R 11 もしくは−N(R 11 )SO N(R 11 であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
10c の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
または、R 10a およびR 10c は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個の追加のヘテロ原子を有する、任
意で置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し;
11 の各出現は、独立して水素、−C(O)R 11a 、−CO 11a 、−C(O)N(R 11a 、−C(O)N(R 11a )−OR 11a 、−SO 11a 、−SO N(R 11a であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
ここで、R 11a の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
の各出現は、独立して水素、−C(O)R 5a 、−CO 5a 、−C(O)N(R 5b 、−SO 5a 、−SO N(R 5b であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
ここで、R 5a の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1−6 の脂肪族、3〜10員の脂環式の、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
ここで、R 5b の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であるか;または、R 5b の2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成する。
ただし:
a)式IB−aの化合物については、化合物は:
Figure 2013536193



以外であり;かつG がCR であり、R がCONH であり、WがNHである場合、HYは、
Figure 2013536193


以外であり;かつ
b)該化合物は:
Figure 2013536193



以外であることを条件とする。]
(項目2)
式IAまたはIB:
Figure 2013536193



の化合物、またはその薬学的に許容される塩
[式中、
は、CY、−C(O)N(R 、−C(O)OR 、−C(O)(NH)OH、−C(=NH)NHOH、−C(O)NR N(R 、−C(=N-NH )NH
、−C(=N)N(R であり、ここで:
CYは
Figure 2013536193


であり;ここで:
は、−N=、=N−または−N(R 3’ )−であり、ここで:
およびR 3’ の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族であり、ここで:
、X およびX は、それぞれ独立して、N、NR 3’ 、O、SまたはCR であり、X 、X またはX の1つのみがO、SまたはNR 3’ であってもよいことを条件とし;
の各出現は、独立して水素、−CN、ハロゲン、−Z −R であるか、またはC 1−6 脂肪族もしくは3〜10員脂環式から選択される、任意で置換された基であり、ここで:
は、任意で置換されたC 1−3 アルキレン鎖、−O−、−N(R 4a )−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−CO −、−C(O)NR 4a −、−N(R 4a )C(O)−、−N(R 4a )CO −、−S(O) NR 4a −、−N(R 4a )S(O) −、−OC(O)N(R 4a )−、−N(R 4a )C(O)NR 4a −、−N(R 4a )S(O) N(R 4a )−または−OC(O)−から選択され;
4a は、水素、または任意で置換されたC 1−4 脂肪族であり、
は、水素、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
または、ここで、R 3’ またはR の2つの隣接する出現は、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された縮合基を形成し;
環Aは、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロア
リールから選択される基であり;
の各出現は、独立して−R 12a 、−T −R 12d または−V −T −R 12d であり:
12a の各出現は、独立してハロゲン、−CN、−NO 、−R 12c 、−N(R 12b 、−OR 12b 、−SR 12c 、−S(O) 12c 、−C(O)R 12b 、−C(O)OR 12b 、−C(O)N(R 12b 、−S(O) N(R 12b 、−OC(O)N(R 12b 、−N(R 12e )C(O)R 12b 、−N(R 12e )SO 12c 、−N(R 12e )C(O)OR 12b 、−N(R 12e )C(O)N(R 12b または−N(R 12e )SO N(R 12b であるか、または、R 12b の2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択した0〜1個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し;
12b の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1− 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
12c の各出現は、独立してC 1− 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
12d の各出現は、独立して水素であるか、または3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールからの任意で置換された基であり;
12e の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族基であり;V の各出現は、独立して−N(R 12e )−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R 12e )−、−S(O) N(R 12e )−、−OC(O)N(R 12e )−、−N(R 12e )C(O)−、−N(R 12e )SO −、−N(R 12e )C(O)O−、−N(R 12e )C(O)N(R 12e )−、−N(R 12e )SO N(R 12e )−、−OC(O)−または−C(O)N(R 12e )−O−であり;
は、任意で置換されたC 1− アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−N(R 13 )−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R 13 )−、−S(O) N(R 13 )−、−OC(O)N(R 13 )−、−N(R 13 )C(O)−、−N(R 13 )SO −、−N(R 13 )C(O)O−、−N(R 13 )C(O)N(R 13 )−、−N(R 13 )S(O) N(R 13 )−、−OC(O)−または−C(O)N(R 13 )−O−によって任意で割込まれているか、または、ここで、T またはその一部は、任意で置換された、3−7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し、
ここで、R 13 は、水素、または任意で置換されたC 1−4 脂肪族基であり;
nは0から4であり;
Wは、−C(R −、−C(=C(R )−、−C(R O−、−C(R NR 7a −、−O−、−N(R 7b )−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−C(O)NR 7a −または−N(R 7a )C(O)−から選択され、ここで:
の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、6〜10員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール、−N(R 7b 、−OR 7a 、−SR 7a 、ハロ、または−CNか
ら選択される、任意で置換された基であり;
7a の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族、または任意で置換されたC 3−6 脂環式であり;
7b の各出現は、独立して水素、任意で置換されたC 1−6 脂肪族、任意で置換されたC 3−6 脂環式、−C(O)R 7a 、−C(O)OR 7a 、S(O)R 7a 、または−S(O) 7a であり;
または、ここで、R 、R 7a 、またはR 7b のいずれか2個の出現は、それらが結合している原子と一緒になって、3〜6員脂環式環、6〜10員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し;
または、ここで、R 7a およびR またはR 7b およびR のいずれか2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し;
は、Nまたは−CR であり、ここで、R は、H、−CN、ハロゲン、−Z −R 、C 1−6 脂肪族、または3〜10員脂環式であり、ここで:
は、任意で置換されたC 1−3 アルキレン鎖、−O−、−N(R 8a )−、−S−、−S(O)−、S(O) −、−C(O)−、−CO −、−C(O)NR 8a −、−N(R 8a )C(O)−、−N(R 8a )CO −、−S(O) NR 8a −、−N(R 8a )S(O) −、−OC(O)N(R 8a )−、−N(R 8a )C(O)NR 8a −、−N(R 8a )S(O) N(R 8a )−または−OC(O)−から選択され;
8a は、水素、または任意で置換されたC 1−4 脂肪族であり、
は、水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
HYは:
Figure 2013536193



から選択される、任意で置換された基であり:
ここで、X 、X 、X 、およびX の各出現は、独立して−CR 10 またはNであり、X 、X 、X およびX の出現のうちの2個より多くがNであることはないことを条件とし;
およびQ の各出現は、独立してS、Oまたは−NR であり;
、Y 、Y 、Y 、Y 、Y 、Y 、Y 、およびY の各出現は、独立して−
CR 10 またはNであり、Y 、Y 、Y およびY の出現のうちの2個より多くがNであることはないことを条件とし;
または、ここで、X およびX 、X およびX 、Y およびQ 、Y およびQ 、またはY およびY の2つの隣接する出現は、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された縮合基を形成し;
ここで、R 10 は、−R 10b 、−V −R 10c 、−T −R 10b または−V −T −R 10b であり、ここで:
は、−NR 11 −、−NR 11 −C(O)−、−NR 11 −C(S)−、−NR 11 −C(NR 11 )−、−NR 11 C(O)OR 10a −、−NR 11 C(O)NR 11 −、−NR 11 C(O)SR 10a −、−NR 11 C(S)OR 10a −、−NR 11 C(S)NR 11 −、−NR 11 C(S)SR 10a −、−NR 11 C(NR 11 )OR 10a −、−NR 11 C(NR 11 )NR 11 −、−NR 11 S(O) −、−NR 11 S(O) NR 11 −、−C(O)−、−CO −、−C(O)NR 11 −、−C(O)NR 11 O−、−SO −または−SO NR 11 −であり;
10a の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
は、任意で置換されたC 1− アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−N(R 11 )−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R 11 )−、−S(O) N(R 11 )−、−OC(O)N(R 11 )−、−N(R 11 )C(O)−、−N(R 11 )SO −、−N(R 11a )C(O)O−、−NR 10a C(O)N(R 10a )−、−N(R 10a )S(O) N(R 10a )−、−OC(O)−または−C(O)N(R 11 )−O−によって任意で割込まれているか、または、ここで、T は、任意で、置換された3−7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し;
10b の各出現は、独立して水素、ハロゲン、−CN、−NO 、−N(R 11 、−OR 10a 、−SR 10a 、−S(O) 10a 、−C(O)R 10a 、−C(O)OR 10a 、−C(O)N(R 11 、−S(O) N(R 11 、−OC(O)N(R 11 、−N(R 11 )C(O)R 10a 、−N(R 11 )SO 10a 、−N(R 11 )C(O)OR 10a 、−N(R 11 )C(O)N(R 11 もしくは−N(R 11 )SO N(R 11 であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
10c の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
または、R 10a およびR 10c は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し;
11 の各出現は、独立して水素、−C(O)R 11a 、−CO 11a 、−C(O)N(R 11a 、−C(O)N(R 11a )−OR 11a 、−SO 11a 、−SO N(R 11a であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素も
しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
ここで、R 11a の各出現は、独立して水素、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
の各出現は、独立して水素、−C(O)R 5a 、−CO 5a 、−C(O)N(R 5b 、−SO 5a 、−SO N(R 5b であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
ここで、R 5a の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1−6 の脂肪族、3〜10員の脂環式の、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
ここで、R 5b の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であるか;または、R 5b の2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成する。
ただし:
a)式IBの化合物については、化合物は:
Figure 2013536193



以外であり;かつG がCR であり、R がCONH であって、WがNHである場合、HYは、
Figure 2013536193


以外であり;
b)該化合物は:
Figure 2013536193



以外であることを条件とする。]
(項目3)
がCYであり、かつCYが
Figure 2013536193


である、項目1または2に記載の化合物。
(項目4)
がNであり、G が−N(R 3’ )−であり、かつX およびX がCHである、項目1または2に記載の化合物。
(項目5)
およびX がNであり、G が−N(R 3’ )−であり、かつX がCHである、項目1または2に記載の化合物。
(項目6)
がNであり、G が−N(R 3’ )−であり、かつX およびX がCHである、項目1または2に記載の化合物。
(項目7)
がNであり、X がCHであり、X が−N(R 3’ )−であり、かつG が=N−である、項目1または2に記載の化合物。
(項目8)
HYが
Figure 2013536193



から選択される、項目1または2に記載の化合物
[式中、X 、X 、およびX の各出現は、独立して−CR 10 またはNであり、、X 、X およびX の出現のうちの2個より多くがNであることはないことを条件とし;Q およびQ の各出現は、独立してS、Oまたは−NR であり;
およびY の各出現は、独立して−CR 10 またはNであり;
または、ここで、X およびX 、またはY およびQ の2つの隣接する出現は、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された縮合基を形成する。]
(項目9)
HYが以下から選択される、項目8に記載の化合物
Figure 2013536193

Figure 2013536193


[式中、各HY基は、R 10 の1個または複数の出現で任意でさらに置換されており、かつxviiiの
Figure 2013536193


は、単結合または二重結合を表す。]
(項目10)
HYが以下から選択される、項目9に記載の化合物
Figure 2013536193


[式中、各HY基は、R 10 の1個または複数の出現で任意でさらに置換されており、かつxviiiの
Figure 2013536193


は、単結合または二重結合を表す。]
(項目11)
がC(R )である、項目1または2に記載の化合物。
(項目12)
がCHである、項目1または2に記載の化合物。
(項目13)
がNである、項目1または2に記載の化合物。
(項目14)
Wが−C(R −であり、R の一方の出現が水素であり、R の他方の出現が、水素、任意で置換されたC 1−6 脂肪族、−N(R 7b 、−OR 7a 、−SR 7a 、ハロまたは−CNであり;かつ、R 7a の各出現が、独立して水素、または任意で置換さ
れたC 1−6 脂肪族であり;R 7b の各出現が、独立して水素、任意で置換されたC 1−6 脂肪族、−C(O)R 7a 、または−S(O) 7a であり;または、R 7b の2個の出現が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意で置換された3〜6員ヘテロ環式環を形成する、項目1または2に記載の化合物。
(項目15)
Wが−C(H)(N(R 7b )−,−CH −,−C(H)(OR 7a )−,−NR 7b −または−N(R 7a )C(O)−であり、R 7a の各出現が、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族であり;R 7b の各出現が、独立して水素、または脂肪族の任意で置換されたC 1−6 である、項目14に記載の化合物。
(項目16)
環Aが、6〜10員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールであり;かつ、nが0から3である、項目1または2に記載の化合物。
(項目17)
環Aが以下から選択される基である、項目16に記載の化合物。
Figure 2013536193


[式中、環Aは、R のn個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、ここで、R 2a は、水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、ヘテロシクリル窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。]
(項目18)
環Aが以下から選択される基である、項目16に記載の化合物。
Figure 2013536193



[式中、環Aは、R のn個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、ここで、R 2a は、水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、ヘテロシクリル窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。]
(項目19)
環Aがナフチル基であり;R の各出現が、独立してハロゲン、C 1−3 アルキル、−CN、C 1−3 ハロアルキル、−OC 1−3 アルキル、−OC 1−3 ハロアルキル、−NHC(O)C 1−3 アルキル、−NHC(O)NHC 1−3 アルキル、−NHS(O) 1−3 アルキル、または−C(O)Hであり;かつ、nが0から3である、項目16に記載の化合物。
(項目20)
環Aがフェニル基であり;R の各出現が、独立してハロゲン、C 1−3 アルキル、−CN、C 1−3 ハロアルキル、−OC 1−3 アルキル、−OC 1−3 ハロアルキル、−NHC(O)C 1−3 アルキル、−NHC(O)NHC 1−3 アルキル、−NHS(O) 1−3 アルキル、または−C(O)Hであり;かつ、nが0から3である、項目16に記載の化合物。
(項目21)
環Aがナフチル基であり、R がハロゲンであり、かつnが1から2である、項目19に記載の化合物。
(項目22)
環Aがナフチル基であり、かつnが0である、項目19に記載の化合物。
(項目23)
環Aがフェニル基であり、R がハロゲンであり、かつnが1から2である、項目20に記載の化合物。
(項目24)
下記式IIを有する化合物。
Figure 2013536193


[式中:
、X およびX はそれぞれ、独立して−CR 10 またはNであり、X 、X およびX のうちの2個より多い出現がNとなることはないことを条件とし;
または、R 10 、X 、X およびX から選択される2つの隣接する基は、一緒になって、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成する。]
(項目25)
、X またはX のうちの1つがNである、項目24に記載の化合物。
(項目26)
、X またはX がすべてCR 10 である、項目24に記載の化合物。
(項目27)
10 の各出現が、−CN、−OR 10a 、−N(R 11 、ハロゲン、C 1−4 アルキル、−N(R 11 )COR 10a から独立して選択されるか、または、R 10 の2個の出現が、それらが結合している原子と一緒になって、縮合五または六員脂環式、4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリールまたは5〜10員ヘテロアリール環から選択される、任意で置換された基を形成し、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール環が、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される1〜3個のヘテロ原子を有する、項目24に記載の化合物。
(項目28)
がCYであり、CYが
Figure 2013536193


である、項目24に記載の化合物。
(項目29)
がNであり、G が−N(R 3’ )−であり、かつX およびX がCHである、項目28に記載の化合物。
(項目30)
およびX がNであり、G が−N(R 3’ )−であり、かつX がCHである、項目28に記載の化合物。
(項目31)
がNであり、G が−N(R 3’ )−であり、かつX およびX がCHである、
項目28に記載の化合物。
(項目32)
がNであり、X がCHであり、X が−N(R 3’ )−であり、かつG が=N−である、項目28に記載の化合物。
(項目33)
環Aが、任意で置換された6〜10員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールであり;かつnが0から3である、項目24に記載の化合物。
(項目34)
環Aが以下から選択される基である、項目33に記載の化合物。
Figure 2013536193


[式中、環Aは、R のn個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、R 2a は、水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜
10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。]
(項目35)
環Aが以下から選択される基である、項目33に記載の化合物。
Figure 2013536193



[式中、環Aは、R のn個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、R 2a は、水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。]
(項目36)
環Aがナフチル基であり;R の各出現が、独立してハロゲン、C 1−3 アルキル、−CN、C 1−3 ハロアルキル、−OC 1−3 アルキル、−OC 1−3 ハロアルキル、−NHC(O)C 1−3 アルキル、−NHC(O)NHC 1−3 アルキル、−NHS(O) 1−3 アルキル、または−C(O)Hであり;かつnが0から3である、項目33に記載の化合物。
(項目37)
環Aが、ハロゲン、C 1−3 アルキル、−CN、C 1−3 ハロアルキル、−OC 1−3 アルキル、−OC 1−3 ハロアルキル、−NHC(O)C 1−3 アルキル、−NHC(O)NHC 1−3 アルキル、NHS(O) 1−3 アルキル、または−C(O)Hの1〜3個の独立の出現で任意で置換されたフェニル基であり;かつnが0から3である、項目33に記載の化合物。
(項目38)
環Aがナフチル基であり、R がハロゲンであり、かつnが1から2である、項目36に記載の化合物。
(項目39)
環Aがナフチル基であり、かつnが0である、項目38に記載の化合物。
(項目40)
環Aがフェニル基であり、R がハロゲンであり、かつnが1から2である、項目37に記載の化合物。
(項目41)
Wが−C(R −であり、R の一方の出現が水素であり、かつR の他方の出現が、水素、任意で置換されたC 1−4 脂肪族、−N(R 7b 、−OR 7a 、−SR 7a 、ハロ、または−CNから選択され;
かつ、R 7a の各出現が、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族であり;
7b の各出現が、独立して水素、任意で置換されたC 1−6 脂肪族、−C(O)R 7a 、または−S(O) 7a であり;
または、R 、R 7a またはR 7b のいずれか2個の出現が、それらが結合している原子と一緒になって、3〜6員脂環式環;
6〜10員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し;
またはR 7a およびR 、またはR 7b およびR のいずれか2個の出現が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成する、項目24に記載の化合物。
(項目42)
Wが−C(H)(N(R 7b )−,,−CH −,−C(H)(OR 7a )−,−NR 7b −または−N(R 7a )C(O)−であり、R 7a の各出現が、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族であり;かつ、R 7b の各出現が、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族である、項目41に記載の化合物。
(項目43)
式IIIを有する化合物:
Figure 2013536193


[式中、R 10d は、水素、または任意で置換されたC 1−4 アルキルであり、R 10e はR 10 である。]
(項目44)
10e が、−T −R 10b または水素である、項目43に記載の化合物。
(項目45)
10e が、水素、−CH N(R 11 、または−CH N(R 11 )C(=NR 11 )N(R 11 であり、R 11 が、−C(O)R 11a 、C 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択さ
れる、任意で置換された基である、項目43に記載の化合物。
(項目46)
11 が任意で置換されたC 1−6 脂肪族基である場合、C 1−6 脂肪族基は、−(CH 11b または−(CH N(R 11b 、−(CH N(R 11b )C(O)R 11b 、または−(CH N(R 11b )C(O)OR 11b としてさらに定義され、R 11b が、水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;かつxが1から3である、項目45に記載の化合物。
(項目47)
がNであり、かつX およびX がCHである、項目43に記載の化合物。
(項目48)
およびX がNであり、かつX がCHである、項目43に記載の化合物。
(項目49)
がNであり、かつX およびX がCHである、項目43に記載の化合物。
(項目50)
環Aが、任意で置換された6〜10員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールであり;かつ、nが0から3である、項目43に記載の化合物。
(項目51)
環Aが以下から選択される基である、項目50に記載の化合物。
Figure 2013536193



[式中、環Aは、R のn個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、R 2a は、水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、ヘテロシクリル窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。]
(項目52)
環Aが以下から選択される基である、項目50に記載の化合物。
Figure 2013536193



[式中、環Aは、R のn個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、R 2a は、水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。]
(項目53)
環Aがナフチル基であり;R の各出現が、独立してハロゲン、C 1−3 アルキル、−CN、C 1−3 ハロアルキル、−OC 1−3 アルキル、−OC 1−3 ハロアルキル、−NHC(O)C 1−3 アルキル、−NHC(O)NHC 1−3 アルキル、−NHS(O) 1−3 アルキル、または−C(O)Hであり;かつ、nが0から3である、項目50に記載の化合物。
(項目54)
環Aが、ハロゲン、C 1−3 アルキル、−CN、C 1−3 ハロアルキル、−OC 1−3 アルキル、−OC 1−3 ハロアルキル、−NHC(O)C 1−3 アルキル、−NHC(O)NHC 1−3 アルキル、−NHS(O) 1−3 アルキル、または−C(O)Hの1〜3個の独立の出現で任意で置換されたフェニル基であり;かつ、nが0から3である、項目50に記載の化合物。
(項目55)
環Aがフェニル基であり、R がハロゲンであり、かつnが1から2である、項目54に記載の化合物。
(項目56)
環Aがナフチル基であり、R がハロゲンであり、かつnが1から2である、項目53に記載の化合物。
(項目57)
環Aがナフチル基であり、かつnが0である、項目56に記載の化合物。
(項目58)
Wが−C(R −であり、R の一方の出現が水素であり、かつR の他方の出現が、水素、任意で置換されたC 1−4 脂肪族、−N(R 7b 、−OR 7a 、−SR 7a 、ハロ、または−CNから選択され;
かつ、R 7a の各出現が、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族であり

7b の各出現が、独立して水素、任意で置換されたC 1−6 脂肪族、−C(O)R 7a 、または−S(O) 7a であり;
または、R 、R 7a またはR 7b のいずれか2個の出現が、それらが結合している原子と一緒になって、3〜6員脂環式環;
6〜10員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し;
またはR 7a およびR 、またはR 7b およびR のいずれか2個の出現が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成する、項目43に記載の化合物。
(項目59)
Wが−C(H)(N(R 7b )−、−CH −、−C(H)(OR 7a )−、−NR 7b −、または−N(R 7a )C(O)−であり、R 7a の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族であり;かつ、R 7b の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族である、項目58に記載の化合物。
(項目60)
式IA−i−aまたはIB−i−a:
Figure 2013536193


の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[式中:
ZはSまたはSeであり;
は、水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族であり;
環Aは、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される基であり;
の各出現は、独立して−R 12a 、−T −R 12d 、または−V −T −R 12d であり、または:
2個の隣接するR 基は、それらの介在する原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜4個のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員の飽和、部分的に不飽和、またはアリール環を形成し;
12a の各出現は、独立してハロゲン、−CN、−NO 、−R 12c 、−N(R 12b 、−OR 12b 、−SR 12c 、−S(O) 12c 、−C(O)R 12b 、−C(O)OR 12b 、−C(O)N(R 12b 、−S(O) N(R 12b 、−OC(O)N(R 12b 、−N(R 12e )C(O)R 12b 、−N(R 12e )S
12c 、−N(R 12e )C(O)OR 12b 、−N(R 12e )C(O)N(R 12b 、または−N(R 12e )SO N(R 12b であり;
12b の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であるか、またはR 12b の2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜1個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し;
12c の各出現は、独立してC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
12d の各出現は、独立して水素、−N(R 7b であるか、または3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
12e の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族基であり;V の各出現は、独立して−N(R 12e )−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R 12e )−、−S(O) N(R 12e )−、−OC(O)N(R 12e )−、−N(R 12e )C(O)−、−N(R 12e )SO −、−N(R 12e )C(O)O−、−N(R 12e )C(O)N(R 12e )−、−N(R 12e )SO N(R 12e )−、−OC(O)−または−C(O)N(R 12e )−O−であり;
は、任意で置換されたC 1−6 アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−N(R 13 )−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R 13 )−、−S(O) N(R 13 )−、−OC(O)N(R 13 )−、−N(R 13 )C(O)−、−N(R 13 )SO −、−N(R 13 )C(O)O−、−N(R 13 )C(O)N(R 13 )−、−N(R 13 )S(O) N(R 13 )−、−OC(O)−もしくは−C(O)N(R 13 )−O−によって任意で割込まれるか、または、ここで、T またはその一部は、任意で置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し、ここで、R 13 は水素、または任意で置換されたC 1−4 脂肪族基であり;
Wは、共有結合、−C(R −、−C(=C(R )−、−C(R O−、−C(R NR 7a −、−O−、−N(R 7b )−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−C(O)NR 7a −または−N(R 7a )C(O)−から選択され、ここで:
の各出現は、独立して水素であるか、または、C 1−6 脂肪族、6〜10員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール、から−N(R 7b 、−OR 7c 、−SR 7a もしくはFから選択される、任意で置換された基であり;
7a の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族、または任意で置換されたC 3−6 脂環式であり;
7b の各出現は、独立して水素、任意で置換されたC 1−6 脂肪族、任意で置換されたC 3−6 脂環式、−C(O)R 7a 、−C(O)OR 7a 、S(O)R 7a または−S(O) 7a であり;または、
7c の各出現は、独立して任意で、置換されたC 1−6 脂肪族、または任意で置換された3〜7員脂環式であり;または、
ここで、R 、R 7a 、R 7b またはR 7c のいずれか2個の出現は、それらが結合している原子と一緒になって、3〜6員脂環式環、6〜10員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し;または、
ここで、R 7a およびR 、またはR 7b およびR のいずれか2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し;
はNまたは−CR であり、ここで、R は、H、−CN、ハロゲン、−Z −R 、C 1−6 脂肪族、または3〜10員脂環式であり、ここで:
は、任意で置換されたC 1−3 アルキレン鎖、−O−、−N(R 8a )−、−S−、−S(O)−、S(O) −、−C(O)−、−CO −、−C(O)NR 8a −、−N(R 8a )C(O)−、−N(R 8a )CO −、−S(O) NR 8a −、−N(R 8a )S(O) −、−OC(O)N(R 8a )−、−N(R 8a )C(O)NR 8a −、−N(R 8a )S(O) N(R 8a )−または−OC(O)−から選択され;
8a は、水素、または任意で置換されたC 1−4 脂肪族であり、
は、水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
HYは、
Figure 2013536193



であり;
Figure 2013536193


は、単結合または二重結合を表し;
ここで、R 14 の各出現は、独立して、−R 14a または−T −R 14d であり、ここで:
14a の各出現は、原子価および安定性が許す場合、独立してフッ素、=O、=S、−CN、−NO 、−R 14c 、−N(R 14b 、−OR 14b 、−SR 14c 、−S(O) 14c 、−C(O)R 14b 、−C(O)OR 14b 、−C(O)N(R 14b 、−S(O) N(R 14b 、−OC(O)N(R 14b 、−N(R 14e )C(O)R 14b 、−N(R 14e )SO 14c 、−N(R 14e )C(O)OR 14b 、−N(R 14e )C(O)N(R 14b または−N(R 14e )SO N(R 14b であるか、または、R 14b の2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される0〜1個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し;
14b の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式
、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
14c の各出現は、独立してC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
14d の各出現は、独立して水素、または3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから任意で、置換された基であり;
14e の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族基であり;T は、任意で置換されたC 1−6 アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−N(R 14a )−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R 14a )−、−S(O) N(R 14a )−、−OC(O)N(R 14a )−、−N(R 14a )C(O)−、−N(R 14a )SO −、−N(R 14a )C(O)O−、−NR 14a C(O)N(R 14a )−、−N(R 14a )S(O) N(R 14a )−、−OC(O)−または−C(O)N(R 14a )−O−によって任意で割込まれるか、または、ここで、T またはその一部は、任意で置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し;
nは0−6であり;
qは0−4であり;
mは1または2であり;かつ、
pは0、1または2である。
ただし、ZがSである化合物に対しては:
a)G がC−CNであり、HYが非置換モルホリンであり、R が−C(O)OH、−C(O)OMeまたは−C(O)OEtであり、かつ、Wが共有結合である場合、環Aは、非置換フェニル、2−クロロフェニル、4−クロロフェニル、2−フルオロフェニル、4−フルオロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、3,4−ジクロロフェニル、4−メチルフェニル、3−メトキシフェニル、4−メトキシフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、3−(トリフルオロメチル)フェニル、4−(トリフルオロメチル)フェニルまたは3−(アセチルアミノ)フェニル以外であり;
b)G がNであり、HYが非置換のモルホリンであり、R が−C(O)OH、−C(O)OMeまたは−C(O)OEtであり、かつWが共有結合である場合、環Aは、非置換フェニルまたは2−クロロフェニル以外であり;かつ
c)化合物は
Figure 2013536193


Figure 2013536193


以外であることを条件とする。]
(項目61)
式IAまたはIBの化合物:
Figure 2013536193



またはその薬学的に許容される塩。
[式中:
は、水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族であり;
環Aは、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される基であり;
の各出現は、独立して−R 12a 、−T −R 12d 、または−V −T −R 12d であるか、または:
2個の隣接するR 基は、それらの介在する原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜4個のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員の飽和、部分的に不飽和、またはアリール環を形成し;
12a の各出現は、独立してハロゲン、−CN、−NO 、−R 12c 、−N(R 12b 、−OR 12b 、−SR 12c 、−S(O) 12c 、−C(O)R 12b 、−C(O)OR 12b 、−C(O)N(R 12b 、−S(O) N(R 12b 、−
OC(O)N(R 12b 、−N(R 12e )C(O)R 12b 、−N(R 12e )SO 12c 、−N(R 12e )C(O)OR 12b 、−N(R 12e )C(O)N(R 12b 、または−N(R 12e )SO N(R 12b であり;
12b の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であるか、またはR 12b の2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜1個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し;
12c の各出現は、独立してC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
12d の各出現は、独立して水素、−N(R 7b であるか、または3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
12e の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族基であり;V の各出現は、独立して−N(R 12e )−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R 12e )−、−S(O) N(R 12e )−、−OC(O)N(R 12e )−、−N(R 12e )C(O)−、−N(R 12e )SO −、−N(R 12e )C(O)O−、−N(R 12e )C(O)N(R 12e )−、−N(R 12e )SO N(R 12e )−、−OC(O)−または−C(O)N(R 12e )−O−であり;
は、任意で置換されたC 1−6 アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−N(R 13 )−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R 13 )−、−S(O) N(R 13 )−、−OC(O)N(R 13 )−、−N(R 13 )C(O)−、−N(R 13 )SO −、−N(R 13 )C(O)O−、−N(R 13 )C(O)N(R 13 )−、−N(R 13 )S(O) N(R 13 )−、−OC(O)−もしくは−C(O)N(R 13 )−O−によって任意で割込まれるか、または、ここで、T またはその一部は、任意で置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し、ここで、R 13 は水素、または任意で置換されたC 1−4 脂肪族基であり;
Wは、共有結合、−C(R −、−C(=C(R )−、−C(R O−、−C(R NR 7a −、−O−、−N(R 7b )−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−C(O)NR 7a −または−N(R 7a )C(O)−から選択され、ここで:
の各出現は、独立して水素であるか、または、C 1−6 脂肪族、6〜10員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール、から−N(R 7b 、−OR 7c 、−SR 7a もしくはFから選択される、任意で置換された基であり;
7a の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族、または任意で置換されたC 3−6 脂環式であり;
7b の各出現は、独立して水素、任意で置換されたC 1−6 脂肪族、任意で置換されたC 3−6 脂環式、−C(O)R 7a 、−C(O)OR 7a 、S(O)R 7a または−S(O) 7a であり;または、
7c の各出現は、独立して任意で、置換されたC 1−6 脂肪族、または任意で置換され
た3〜7員脂環式であり;または、
ここで、R 、R 7a 、R 7b またはR 7c のいずれか2個の出現は、それらが結合している原子と一緒になって、3〜6員脂環式環、6〜10員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し;または、
ここで、R 7a およびR 、またはR 7b およびR のいずれか2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し;
はNまたは−CR であり、ここで、R は、H、−CN、ハロゲン、−Z −R 、C 1−6 脂肪族、または3〜10員脂環式であり、ここで:
は、任意で置換されたC 1−3 アルキレン鎖、−O−、−N(R 8a )−、−S−、−S(O)−、S(O) −、−C(O)−、−CO −、−C(O)NR 8a −、−N(R 8a )C(O)−、−N(R 8a )CO −、−S(O) NR 8a −、−N(R 8a )S(O) −、−OC(O)N(R 8a )−、−N(R 8a )C(O)NR 8a −、−N(R 8a )S(O) N(R 8a )−または−OC(O)−から選択され;
8a は、水素、または任意で置換されたC 1−4 脂肪族であり、
は、水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
HYは、
Figure 2013536193


であり;
Figure 2013536193


は、単結合または二重結合を表し;
ここで、R 14 の各出現は、独立して、−R 14a または−T −R 14d であり、ここで:
14a の各出現は、原子価および安定性が許す場合、独立してフッ素、=O、=S、−CN、−NO 、−R 14c 、−N(R 14b 、−OR 14b 、−SR 14c 、−S(O) 14c 、−C(O)R 14b 、−C(O)OR 14b 、−C(O)N(R 14b 、−S(O) N(R 14b 、−OC(O)N(R 14b 、−N(R 14e )C(O)R 14b 、−N(R 14e )SO 14c 、−N(R 14e )C(O)OR 14b 、−N(R 14e )C(O)N(R 14b または−N(R 14e )SO N(R 14b であるか、または、R 14b の2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される0〜1個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し;
14b の各出現は、独立して水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式
、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
14c の各出現は、独立してC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
14d の各出現は、独立して水素であるか、または3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから任意で、置換された基であり;
14e の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族基であり;T は、任意で置換されたC 1−6 アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−N(R 14a )−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O) −、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R 14a )−、−S(O) N(R 14a )−、−OC(O)N(R 14a )−、−N(R 14a )C(O)−、−N(R 14a )SO −、−N(R 14a )C(O)O−、−NR 14a C(O)N(R 14a )−、−N(R 14a )S(O) N(R 14a )−、−OC(O)−または−C(O)N(R 14a )−O−によって任意で割込まれるか、または、ここで、T またはその一部は、任意で置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し;
nは0−6であり;
qは0−4であり;
mは1または2であり;かつ、
pは0、1または2である。
ただし:
a)G がC−CNであり、HYは非置換モルホリンであり、R が−C(O)OH、−C(O)OMeまたは−C(O)OEtであり、かつ、Wが共有結合である場合、環Aは、非置換フェニル、2−クロロフェニル、4−クロロフェニル、2−フルオロフェニル、4−フルオロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、3,4−ジクロロフェニル、4−メチルフェニル、3−メトキシフェニル、4−メトキシフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、3−(トリフルオロメチル)フェニル、4−(トリフルオロメチル)フェニルまたは3−(アセチルアミノ)フェニル以外であり;
b)G がNであり、HYが非置換のモルホリンであり、R が−C(O)OH、−C(O)OMeまたは−C(O)OEtであり、かつWが共有結合である場合、環Aは、非置換フェニルまたは2−クロロフェニル以外であり;かつ
c)化合物は
Figure 2013536193



以外であることを条件とする。]
(項目62)
がNである、項目60または61に記載の化合物。
(項目63)
がC(R )である、項目60または61に記載の化合物。
(項目64)
が−CN、ハロゲンまたはC 1−6 脂肪族である、項目63に記載の化合物。
(項目65)
がC 1−4 アルキル、C 2−4 アルケニル、またはC 2−4 アルキニルである、項目63に記載の化合物。
(項目66)
が−CNまたはC 2−4 アルキニルである、項目63に記載の化合物。
(項目67)
HYが以下から選択される、項目60または61に記載の化合物。
Figure 2013536193

(項目68)
HYが
Figure 2013536193


である、項目67に記載の化合物。
(項目69)
mの両方の出現が1である、項目88に記載の化合物。
(項目70)
qが0である、項目88に記載の化合物。
(項目71)
がHである、項目60または61に記載の化合物。
(項目72)
がC 1−6 脂肪族である、項目60または61に記載の化合物。
(項目73)
がC 1−4 アルキルである、項目62に記載の化合物。
(項目74)
がメチルまたはエチルである、項目63に記載の化合物。
(項目75)
Wが−C(R −であり、
の一方の出現が水素であり、
かつ、R の他方の出現が、水素、任意で置換されたC 1−6 脂肪族、−N(R 7b 、またはFであり;
ここで、R 7b の各出現は、水素、独立して任意で置換されたC 1−6 脂肪族、−C(O)R 7a 、または−S(O) 7a であり;
または、ここで、R 7b の2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意で置換された3〜6員ヘテロ環式環を形成し;
かつ、R 7a の各出現が、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族である、項目60または61のいずれか一項に記載の化合物。
(項目76)
Wが、−C(H)(N(R 7b )−または−CH −であり、
ここで、R 7b の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族である、項目60または61のいずれか一項に記載の化合物。
(項目77)
Wが共有結合である、項目60または61のいずれか一項に記載の化合物。
(項目78)
環Aが、6〜10員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールであり;かつ、nが0から3である、項目60または61のいずれか一項に記載の化合物。
(項目79)
環Aが以下から選択される基である、項目60または61に記載の化合物。
Figure 2013536193


[式中、環Aは、R のn個の出現によって任意でさらに置換されており、
ここで、R 2a は、水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立してから選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。]
(項目80)
環Aが以下から選択される基である、項目60または61に記載の化合物。
Figure 2013536193



[式中、環Aは、R のn個の出現によって任意でさらに置換されており、ここで、R 2a は、水素、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立してから選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。]
(項目81)
環Aがナフチル基であり;R の各出現が、独立してハロゲン、C 1−3 アルキル、−CN、C 1−3 ハロアルキル、−OC 1−3 アルキル、−OC 1−3 ハロアルキル、−NHC(O)C 1−3 アルキル、−NHC(O)NHC 1−3 アルキル、−NHS(O) 1−3 、アルキルまたは−C(O)Hであり;かつnが0から3である、項目80に記載の化合物。
(項目82)
環Aが、6〜10員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールであり;nが0から3であり、かつWが−C(H)(N(R 7b )−または−CH −であり、ここで、R 7b の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族である、項目60または61に記載の化合物。
(項目83)
環Aが、6〜10員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールであり;nが0から3であり、かつWが−CH −である、項目82に記載の化合物。
(項目84)
環Aがフェニル基であり;R の各出現が、独立してハロゲン、C 1−3 アルキル、−CN、C 1−3 ハロアルキル、−OC 1−3 アルキル、−OC 1−3 ハロアルキル、−NHC(O)C 1−3 アルキル、−NHC(O)NHC 1−3 アルキル、−NHS(O) 1−3 アルキル、または−C(O)Hであり;かつnが0から3である、項目60または61に記載の化合物。
(項目85)
環Aがフェニル基であり;R の各出現が、独立してハロゲン、−CN、−OC 1−3 アルキル、または−OC 1−3 ハロアルキルであり;かつnが0から3である、項目84に記載の化合物。
(項目86)
環Aがフェニル基であり;R の各出現が、独立してハロゲン、−CN、−OCH 、または−OCF であり;かつnが0から3である、項目85に記載の化合物。
(項目87)
環Aがフェニル基であり、R がハロゲンであり、かつnが1から2である、項目60または61に記載の化合物。
(項目88)
環Aがフェニル基であり、nが1であり、かつR がパラ位にある、項目60または61に記載の化合物。
(項目89)
環Aがフェニル基であり、nが2であり、かつ2つのR 基が、パラおよびメタ位にある、項目60または61に記載の化合物。
(項目90)
環Aがナフチル基であり、R がハロゲンであり、かつnが0、1または2である、項目60または61に記載の化合物。
(項目91)
環Aがナフチル基であり、かつnが0である、項目60または61に記載の化合物。
(項目92)
環Aが2−ナフチル基である、項目90に記載の化合物。
(項目93)
環Aが
Figure 2013536193


である、項目60または61に記載の化合物。
(項目94)
環Aが、3〜10員脂環式、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリルである、項目60または61に記載の化合物。
(項目95)
環Aが、N結合の3、4、5、6または7員ヘテロシクリル環である、項目94に記載の化合物。
(項目96)
環Aが1個または複数のC 1−3 アルキル基で置換されている、項目95に記載の化合物。
(項目97)
下記式II−Aを有する化合物:
Figure 2013536193

(項目98)
Wが−C(R −であり、ここで、R の一方の出現が水素であり、R の他方の出現が、水素、任意で置換されたC 1−6 脂肪族、−N(R 7b 、またはFであり;ここで、R 7b の各出現が、独立して水素、任意で置換されたC 1−6 脂肪族、−C(O)R 7a 、または−S(O) 7a であるか;または、ここで、R 7b の2個の出現が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意で置換された3〜6員ヘテロ環式環を形成し;かつ、R 7a の各出現が、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族である、項目97に記載の化合物。
(項目99)
Wが−C(H)(N(R 7b )−、または−CHR であり、ここで、R またはR 7b の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族である、項目97に記載の化合物。
(項目100)
Wが共有結合であり、かつG がNである、項目97に記載の化合物。
(項目101)
環Aが、6〜10員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールであり;かつ、nが0から3である、項目97に記載の化合物。
(項目102)
環Aが以下から選択される基である、項目97に記載の化合物。
Figure 2013536193


[式中、環Aは、R のn個の出現によって任意でさらに置換されており、ここで、R 2a は、水素、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意で置換された基である。]
(項目103)
環Aが以下から選択される基である、項目102に記載の化合物。
Figure 2013536193



[式中、環Aは、R のn個の出現によって任意でさらに置換されており、ここで、R 2a は、水素であるか、またはC 1−6 脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意で置換された基である。]
(項目104)
環Aが、6〜10員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールであり;nが0から3であり、かつ、Wが−C(H)(N(R 7b )−または−CHR −であり、ここで、R またはR 7b の出現各は、独立して水素、または任意で置換されたC 1−6 脂肪族である、項目97に記載の化合物。
(項目105)
環Aが、6〜10員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールであり;nが0から3であり、かつ、Wが−CH −である、項目104に記載の化合物。
(項目106)
環Aがフェニル基であり;R の各出現が、独立してハロゲン、C 1−3 アルキル、−CN、C 1−3 ハロアルキル、−OC 1−3 アルキル、−OC 1−3 ハロアルキル、−NHC(O)C 1−3 アルキル、−NHC(O)NHC 1−3 アルキル、−NHS(O) 1−3 アルキル、または−C(O)Hであり;かつ、nが0から3である、項目97に記載の化合物。
(項目107)
環Aがフェニル基であり;R の各出現が、独立してハロゲン、−CN、−OC 1−3 アルキル、または−OC 1−3 ハロアルキルであり;かつ、nが0から3である、項目106に記載の化合物。
(項目108)
環Aがフェニル基であり;R の各出現が、独立してハロゲン、−CN、−OCH 、または−OCF であり;かつ、nが0から3である、項目107に記載の化合物。
(項目109)
環Aがフェニル基であり、R がハロゲンであり、かつnが1から2である、項目10
8に記載の化合物。
(項目110)
環Aがフェニル基であり、nが1であり、かつ、R がパラ位にある、項目109に記載の化合物。
(項目111)
環Aがフェニル基であり、nが2であり、かつ、2個のR 基がパラおよびメタ位にある、項目109に記載の化合物。
(項目112)
環Aがナフチル基であり、R がハロゲンであり、かつnが1から2である、項目101に記載の化合物。
(項目113)
環Aがナフチル基であり、かつ、nが0である、項目101に記載の化合物。
(項目114)
環Aが2−ナフチル基である、項目101に記載の化合物。
(項目115)
環Aが
Figure 2013536193


である、項目101に記載の化合物。
(項目116)
環Aが、3〜10員脂環式、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリルである、項目101に記載の化合物。
(項目117)
環AがN結合の3、4、5、6または7員ヘテロシクリル環である、項目101に記載の化合物。
(項目118)
環Aが1個または複数のC 1-3 アルキル基で置換されている、項目117に記載の
化合物。
(項目119)
式III−Aを有する化合物:
Figure 2013536193



[式中、G はNまたは−CR であり、R は−CNである。]
(項目120)
環Aがナフチル基であり;R の各出現が、独立してハロゲン、C 1−3 アルキル、−CN、C 1−3 ハロアルキル、−OC 1−3 アルキル、−OC 1−3 ハロアルキル、−NHC(O)C 1−3 アルキル、−NHC(O)NHC 1−3 アルキル、−NHS(O) 1−3 アルキル、または−C(O)Hであり;かつ、nが0から3である、項目119に記載の化合物。
(項目121)
環Aがフェニル基であり;R の各出現が、独立してハロゲン、C 1−3 アルキル、−CN、C 1−3 ハロアルキル、−OC 1−3 アルキル、−OC 1−3 ハロアルキル、−NHC(O)C 1−3 アルキル、−NHC(O)NHC 1−3 アルキル、−NHS(O) 1−3 アルキル、または−C(O)Hであり;かつ、nが0から3である、項目119に記載の化合物。
(項目122)
式IV−Aを有する、項目61に記載の化合物。
Figure 2013536193

(項目123)
環Aがナフチル基であり;R の各出現が、独立してハロゲン、C 1−3 アルキル、−CN、C 1−3 ハロアルキル、−OC 1−3 アルキル、−OC 1−3 ハロアルキル、−NHC(O)C 1−3 アルキル、−NHC(O)NHC 1−3 アルキル、−NHS(O) 1−3 アルキル、または−C(O)Hであり;かつ、nが0から3である、項目122に記載の化合物。
(項目124)
環Aがフェニル基であり;R の各出現が、独立してハロゲン、C 1−3 アルキル、−CN、C 1−3 ハロアルキル、−OC 1−3 アルキル、−OC 1−3 ハロアルキル、−NHC(O)C 1−3 アルキル、−NHC(O)NHC 1−3 アルキル、−NHS(O) 1−3 アルキル、または−C(O)Hであり;かつ、nが0から3である、項目122に記載の化合物。
(項目125)
項目1、2、24、43、60、61、97、119または122のいずれか一項に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む組成物。
(項目126)
患者における増殖障害を治療する方法であって、項目1、2、24、43、60、61、97、119または122に記載の化合物の治療有効量を前記患者に投与することを含む方法。
(項目127)
追加の治療剤を投与することをさらに含む、項目126に記載の方法。
(項目128)
追加の化学療法剤を投与することをさらに含む、項目126に記載の方法。
(項目129)
増殖障害が、乳癌、膀胱癌、結腸癌、神経膠腫、神経膠芽細胞腫、肺癌、肝細胞性癌、
胃癌、黒色腫、甲状腺癌、子宮内膜癌、腎癌、子宮頚部癌、膵癌、食道癌、前立腺癌、脳腫瘍、または卵巣癌である、項目126に記載の方法。
(項目130)
患者における炎症性または心血管障害を治療する方法であって、項目1、2、24、43、60、61、97、119または122のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を前記患者に投与することを含む方法。
(項目131)
炎症性または心血管障害が、アレルギー/アナフィラキシー、急性慢性炎症、関節リウマチ、自己免疫障害、血栓症、高血圧症、心臓肥大、および心不全から選択される、項目130に記載の方法。
(項目132)
患者におけるPI3KまたはVPS34活性を阻害する方法であって、項目1、2、24、43、60、61、97、119または122のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を含む組成物を投与することを含む方法。

Claims (25)

  1. 式IAまたはIB:
    Figure 2013536193



    の化合物、またはその薬学的に許容される塩
    [式中、
    は、CY、−C(O)N(R、−C(O)OR、−C(O)(NH)OH、−C(=NH)NHOH、−C(O)NRN(R、−C(=N-NH)NH、−C(=N)N(Rであり、ここで:
    CYは
    Figure 2013536193


    であり;ここで:
    は、−N=、=N−または−N(R3’)−であり、ここで:
    およびR3’の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC1−6脂肪族であり、ここで:
    、XおよびXは、それぞれ独立して、N、NR3’、O、SまたはCRであり、X、XまたはXの1つのみがO、SまたはNR3’であってもよいことを条件とし;
    の各出現は、独立して水素、−CN、ハロゲン、−Z−Rであるか、またはC1−6脂肪族もしくは3〜10員脂環式から選択される、任意で置換された基であり、ここで:
    は、任意で置換されたC1−3アルキレン鎖、−O−、−N(R4a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−CO−、−C(O)NR4a−、−N(R4a)C(O)−、−N(R4a)CO−、−S(O)NR4a−、−N(R4a)S(O)−、−OC(O)N(R4a)−、−N(R4a)C(O)NR4a−、−N(R4a)S(O)N(R4a)−または−OC(O)−から選択され;
    4aは、水素、または任意で置換されたC1−4脂肪族であり、
    は、水素、またはC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
    または、ここで、R3’またはRの2つの隣接する出現は、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された縮合基を形成し;
    環Aは、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される基であり;
    の各出現は、独立して−R12a、−T−R12dまたは−V−T−R12dであり:
    12aの各出現は、独立してハロゲン、−CN、−NO、−R12c、−N(R12b、−OR12b、−SR12c、−S(O)12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b、−S(O)N(R12b、−OC(O)N(R12b、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12bまたは−N(R12e)SON(R12bであるか、または、R12bの2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択した0〜1個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し;
    12bの各出現は、独立して水素であるか、またはC1−脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
    12cの各出現は、独立してC1−脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
    12dの各出現は、独立して水素であるか、または3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールからの任意で置換された基であり;
    12eの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC1−6脂肪族基であり;Vの各出現は、独立して−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SON(R12e)−、−OC(O)−または−C(O)N(R12e)−O−であり;
    は、任意で置換されたC1−アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)N(R13)−、−OC(O)−または−C(O)N(R13)−O−によって任意で割込まれているか、または、ここで、Tまたはその一部は、任意で置換された、3−7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し、
    ここで、R13は、水素、または任意で置換されたC1−4脂肪族基であり;
    nは0から4であり;
    Wは、−C(R−、−C(=C(R)−、−C(RO−、−C(RNR7a−、−O−、−N(R7b)−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−C(O)NR7a−または−N(R7a)C(O)−から選択され、ここで:
    の各出現は、独立して水素であるか、またはC1−6脂肪族、6〜10員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール、−N(R7b、−OR7a、−SR7a、ハロ、または−CNから選択される、任意で置換された基であり;
    7aの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC1−6脂肪族、または任意で置換されたC3−6脂環式であり;
    7bの各出現は、独立して水素、任意で置換されたC1−6脂肪族、任意で置換されたC3−6脂環式、−C(O)R7a、−C(O)OR7a、S(O)R7a、または−S(O)7aであり;
    または、ここで、R、R7a、またはR7bのいずれか2個の出現は、それらが結合している原子と一緒になって、3〜6員脂環式環、6〜10員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し;
    または、ここで、R7aおよびRまたはR7bおよびRのいずれか2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し;
    は、Nまたは−CRであり、ここで、Rは、H、−CN、ハロゲン、−Z−R、C1−6脂肪族、または3〜10員脂環式であり、ここで:
    は、任意で置換されたC1−3アルキレン鎖、−O−、−N(R8a)−、−S−、−S(O)−、S(O)−、−C(O)−、−CO−、−C(O)NR8a−、−N(R8a)C(O)−、−N(R8a)CO−、−S(O)NR8a−、−N(R8a)S(O)−、−OC(O)N(R8a)−、−N(R8a)C(O)NR8a−、−N(R8a)S(O)N(R8a)−または−OC(O)−から選択され;
    8aは、水素、または任意で置換されたC1−4脂肪族であり、
    は、水素であるか、またはC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
    HYは:
    Figure 2013536193



    から選択される、任意で置換された基であり:
    ここで、X、X、X、およびXの各出現は、独立して−CR10またはNであり、X、X、XおよびXの出現のうちの2個より多くがNであることはないことを条件とし;
    およびQの各出現は、独立してS、Oまたは−NRであり;
    、Y、Y、Y、Y、Y、Y、Y、およびYの各出現は、独立して−
    CR10またはNであり、Y、Y、YおよびYの出現のうちの2個より多くがNであることはないことを条件とし;
    または、ここで、XおよびX、XおよびX、YおよびQ、YおよびQ、またはYおよびYの2つの隣接する出現は、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された縮合基を形成し;
    ここで、R10は、−R10b、−V−R10c、−T−R10bまたは−V−T−R10bであり、ここで:
    は、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)OR10a−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)SR10a−、−NR11C(S)OR10a−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)SR10a−、−NR11C(NR11)OR10a−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)−、−NR11S(O)NR11−、−C(O)−、−CO−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO−または−SONR11−であり;
    10aの各出現は、独立して水素であるか、またはC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
    は、任意で置換されたC1−アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO−、−N(R11a)C(O)O−、−NR10aC(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)N(R10a)−、−OC(O)−または−C(O)N(R11)−O−によって任意で割込まれているか、または、ここで、Tは、任意で、置換された3−7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し;
    10bの各出現は、独立して水素、ハロゲン、−CN、−NO、−N(R11、−OR10a、−SR10a、−S(O)10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11、−S(O)N(R11、−OC(O)N(R11、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11もしくは−N(R11)SON(R11であるか、またはC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
    10cの各出現は、独立して水素であるか、またはC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
    または、R10aおよびR10cは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し;
    11の各出現は、独立して水素、−C(O)R11a、−CO11a、−C(O)N(R11a、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO11a、−SON(R11aであるか、またはC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
    ここで、R11aの各出現は、独立して水素、またはC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
    の各出現は、独立して水素、−C(O)R5a、−CO5a、−C(O)N(R5b、−SO5a、−SON(R5bであるか、またはC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
    ここで、R5aの各出現は、独立して水素であるか、またはC1−6の脂肪族、3〜10員の脂環式の、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
    ここで、R5bの各出現は、独立して水素であるか、またはC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であるか;または、R5bの2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成する。
    ただし:
    a)式IBの化合物については、化合物は:
    Figure 2013536193



    以外であり;かつGがCRであり、RがCONHであって、WがNHである場合、HYは、
    Figure 2013536193


    以外であり;
    b)該化合物は:
    Figure 2013536193



    以外であることを条件とする。]
  2. がCYであり、かつCYが
    Figure 2013536193


    である、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
  3. がNであり、Gが−N(R3’)−であり、かつXおよびXがCHである、あるいは、
    およびX がNであり、G が−N(R 3’ )−であり、かつX がCHである、あるいは、
    がNであり、G が−N(R 3’ )−であり、かつX およびX がCHである、あるいは、
    がNであり、X がCHであり、X が−N(R 3’ )−であり、かつG が=N−である、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
  4. HYが
    Figure 2013536193



    から選択される、請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
    [式中、X、X、およびXの各出現は、独立して−CR10またはNであり、、X、XおよびXの出現のうちの2個より多くがNであることはないことを条件とし;QおよびQの各出現は、独立してS、Oまたは−NRであり;
    およびYの各出現は、独立して−CR10またはNであり;
    または、ここで、XおよびX、またはYおよびQの2つの隣接する出現は、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された縮合基を形成する。]
  5. HYが以下から選択される、請求項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
    Figure 2013536193
    Figure 2013536193
    [式中、各HY基は、R10の1個または複数の出現で任意でさらに置換されており、かつxviiiの
    Figure 2013536193


    は、単結合または二重結合を表す。]
  6. がNである、請求項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
  7. がC(R)である、請求項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
  8. Wが−C(R−であり、Rの一方の出現が水素であり、Rの他方の出現が、水素、任意で置換されたC1−6脂肪族、−N(R7b、−OR7a、−SR7a、ハロまたは−CNであり;かつ、R7aの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたC1−6脂肪族であり;R7bの各出現が、独立して水素、任意で置換されたC1−6脂肪族、−C(O)R7a、または−S(O)7aであり;または、R7bの2個の出現が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意で置換された3〜6員ヘテロ環式環を形成する、請求項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
  9. Wが−C(H)(N(R7b)−,−CH−,−C(H)(OR7a)−,−NR7b−または−N(R7a)C(O)−であり、R7aの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたC1−6脂肪族であり;R7bの各出現が、独立して水素、または脂肪族の任意で置換されたC1−6である、請求項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
  10. 環Aが、6〜10員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールであり;かつ、nが0から3である、請求項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
  11. 環Aが以下から選択される基である、請求項10に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
    Figure 2013536193


    [式中、環Aは、Rのn個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、ここで、R2aは、水素であるか、またはC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、ヘテロシクリル窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。]
  12. 環Aがナフチル基であり;Rの各出現が、独立してハロゲン、C1−3アルキル、−CN、C1−3ハロアルキル、−OC1−3アルキル、−OC1−3ハロアルキル、−NHC(O)C1−3アルキル、−NHC(O)NHC1−3アルキル、−NHS(O)1−3アルキル、または−C(O)Hであり;かつ、nが0から3である、あるいは
    環Aがフェニル基であり;R の各出現が、独立してハロゲン、C 1−3 アルキル、−CN、C 1−3 ハロアルキル、−OC 1−3 アルキル、−OC 1−3 ハロアルキル、−NHC(O)C 1−3 アルキル、−NHC(O)NHC 1−3 アルキル、−NHS(O) 1−3 アルキル、または−C(O)Hであり;かつ、nが0から3である、
    請求項10に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
  13. 下記式IIを有する、請求項1〜3のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
    Figure 2013536193


    [式中:
    、XおよびXはそれぞれ、独立して−CR10またはNであり、X、XおよびXのうちの2個より多い出現がNとなることはないことを条件とし;
    または、R10、X、XおよびXから選択される2つの隣接する基は、一緒になって、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成する。]
  14. 、XまたはXがすべてCR10である、請求項13に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
  15. 環Aが、任意で置換された6〜10員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールであり;かつnが0から3である、請求項13に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
  16. 環Aが以下から選択される基である、請求項15に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
    Figure 2013536193


    [式中、環Aは、Rのn個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、R2aは、水素であるか、またはC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。]
  17. 環Aが以下から選択される基である、請求項15に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
    Figure 2013536193
    [式中、環Aは、Rのn個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、R2aは、水素であるか、またはC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。]
  18. 環Aがナフチル基であり;Rの各出現が、独立してハロゲン、C1−3アルキル、−CN、C1−3ハロアルキル、−OC1−3アルキル、−OC1−3ハロアルキル、−NHC(O)C1−3アルキル、−NHC(O)NHC1−3アルキル、−NHS(O)1−3アルキル、または−C(O)Hであり;かつnが0から3である、あるいは
    環Aが、ハロゲン、C 1−3 アルキル、−CN、C 1−3 ハロアルキル、−OC 1−3 アルキル、−OC 1−3 ハロアルキル、−NHC(O)C 1−3 アルキル、−NHC(O)NHC 1−3 アルキル、NHS(O) 1−3 アルキル、または−C(O)Hの1〜3個の独立の出現で任意で置換されたフェニル基であり;かつnが0から3である、
    請求項15に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
  19. Wが−C(R−であり、Rの一方の出現が水素であり、かつRの他方の出現が、水素、任意で置換されたC1−4脂肪族、−N(R7b、−OR7a、−SR7a、ハロ、または−CNから選択され;
    かつ、R7aの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたC1−6脂肪族であり;
    7bの各出現が、独立して水素、任意で置換されたC1−6脂肪族、−C(O)R7a、または−S(O)7aであり;
    または、R、R7aまたはR7bのいずれか2個の出現が、それらが結合している原子と一緒になって、3〜6員脂環式環;
    6〜10員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し;
    またはR7aおよびR、またはR7bおよびRのいずれか2個の出現が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成する、請求項13に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
  20. Wが−C(H)(N(R7b)−,,−CH−,−C(H)(OR7a)−,−NR7b−または−N(R7a)C(O)−であり、R7aの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたC1−6脂肪族であり;かつ、R7bの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたC1−6脂肪族である、請求項19に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
  21. 式IAまたはIBの化合物:
    Figure 2013536193



    またはその薬学的に許容される塩。
    [式中:
    は、水素、または任意で置換されたC1−6脂肪族であり;
    環Aは、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される基であり;
    の各出現は、独立して−R12a、−T−R12d、または−V−T−R12dであるか、または:
    2個の隣接するR基は、それらの介在する原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜4個のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員の飽和、部分的に不飽和、またはアリール環を形成し;
    12aの各出現は、独立してハロゲン、−CN、−NO、−R12c、−N(R12b、−OR12b、−SR12c、−S(O)12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b、−S(O)N(R12b、−OC(O)N(R12b、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b、または−N(R12e)SON(R12bであり;
    12bの各出現は、独立して水素であるか、またはC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であるか、またはR12bの2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜1個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し;
    12cの各出現は、独立してC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
    12dの各出現は、独立して水素、−N(R7bであるか、または3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
    12eの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC1−6脂肪族基であり;Vの各出現は、独立して−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SON(R12e)−、−OC(O)−または−C(O)N(R12e)−O−であり;
    は、任意で置換されたC1−6アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)N(R13)−、−OC(O)−もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意で割込まれるか、または、ここで、Tまたはその一部は、任意で置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し、ここで、R13は水素、または任意で置換されたC1−4脂肪族基であり;
    Wは、共有結合、−C(R−、−C(=C(R)−、−C(RO−、−C(RNR7a−、−O−、−N(R7b)−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−C(O)NR7a−または−N(R7a)C(O)−から選択され、ここで:
    の各出現は、独立して水素であるか、または、C1−6脂肪族、6〜10員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール、から−N(R7b、−OR7c、−SR7aもしくはFから選択される、任意で置換された基であり;
    7aの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC1−6脂肪族、または任意で置換されたC3−6脂環式であり;
    7bの各出現は、独立して水素、任意で置換されたC1−6脂肪族、任意で置換されたC3−6脂環式、−C(O)R7a、−C(O)OR7a、S(O)R7aまたは−S(O)7aであり;または、
    7cの各出現は、独立して任意で、置換されたC1−6脂肪族、または任意で置換された3〜7員脂環式であり;または、
    ここで、R、R7a、R7bまたはR7cのいずれか2個の出現は、それらが結合している原子と一緒になって、3〜6員脂環式環、6〜10員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し;または、
    ここで、R7aおよびR、またはR7bおよびRのいずれか2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し;
    はNまたは−CRであり、ここで、Rは、H、−CN、ハロゲン、−Z−R、C1−6脂肪族、または3〜10員脂環式であり、ここで:
    は、任意で置換されたC1−3アルキレン鎖、−O−、−N(R8a)−、−S−、−S(O)−、S(O)−、−C(O)−、−CO−、−C(O)NR8a−、−N(R8a)C(O)−、−N(R8a)CO−、−S(O)NR8a−、−N(R8a)S(O)−、−OC(O)N(R8a)−、−N(R8a)C(O)NR8a−、−N(R8a)S(O)N(R8a)−または−OC(O)−から選択され;
    8aは、水素、または任意で置換されたC1−4脂肪族であり、
    は、水素であるか、またはC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
    HYは、
    Figure 2013536193


    であり;
    Figure 2013536193


    は、単結合または二重結合を表し;
    ここで、R14の各出現は、独立して、−R14aまたは−T−R14dであり、ここで:
    14aの各出現は、原子価および安定性が許す場合、独立してフッ素、=O、=S、−CN、−NO、−R14c、−N(R14b、−OR14b、−SR14c、−S(O)14c、−C(O)R14b、−C(O)OR14b、−C(O)N(R14b、−S(O)N(R14b、−OC(O)N(R14b、−N(R14e)C(O)R14b、−N(R14e)SO14c、−N(R14e)C(O)OR14b、−N(R14e)C(O)N(R14bまたは−N(R14e)SON(R14bであるか、または、R14bの2個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される0〜1個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し;
    14bの各出現は、独立して水素であるか、またはC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
    14cの各出現は、独立してC1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり;
    14dの各出現は、独立して水素であるか、または3〜10員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから任意で、置換された基であり;
    14eの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたC1−6脂肪族基であり;Tは、任意で置換されたC1−6アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−N(R14a)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R14a)−、−S(O)N(R14a)−、−OC(O)N(R14a)−、−N(R14a)C(O)−、−N(R14a)SO−、−N(R14a)C(O)O−、−NR14aC(O)N(R14a)−、−N(R14a)S(O)N(R14a)−、−OC(O)−または−C(O)N(R14a)−O−によって任意で割込まれるか、または、ここで、Tまたはその一部は、任意で置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し;
    nは0−6であり;
    qは0−4であり;
    mは1または2であり;かつ、
    pは0、1または2である。
    ただし:
    a)GがC−CNであり、HYは非置換モルホリンであり、Rが−C(O)OH、−C(O)OMeまたは−C(O)OEtであり、かつ、Wが共有結合である場合、環Aは、非置換フェニル、2−クロロフェニル、4−クロロフェニル、2−フルオロフェニル、4−フルオロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、3,4−ジクロロフェニル、4−メチルフェニル、3−メトキシフェニル、4−メトキシフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、3−(トリフルオロメチル)フェニル、4−(トリフルオロメチル)フェニルまたは3−(アセチルアミノ)フェニル以外であり;
    b)GがNであり、HYが非置換のモルホリンであり、Rが−C(O)OH、−C(O)OMeまたは−C(O)OEtであり、かつWが共有結合である場合、環Aは、非置換フェニルまたは2−クロロフェニル以外であり;かつ
    c)化合物は
    Figure 2013536193



    以外であることを条件とする。]
  22. Figure 2013536193
    Figure 2013536193
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    Figure 2013536193
    からなる群より選択される、請求項1または請求項21に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
  23. 請求項1〜22のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む組成物。
  24. 患者における増殖障害を治療するための組成物であって、請求項1〜22に記載のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を含む組成物
  25. 患者におけるPI3KまたはVPS34活性を阻害するための組成物であって、請求項1〜22のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を含む組成物
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