JP2013510122A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 式(I)の化合物またはその塩
(式中、
XはOまたはSであり、
R1はC1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、−(CH2)nOR1aまたは−(CH2)mNR1bR1cであり、ここで、R1aは、水素、C1−6アルキルまたはハロC1−6アルキルであり、R1bおよびR1cは、同じであっても異なっていてもよく、水素、C1−6アルキルまたはハロC1−6アルキルであり、mおよびnは、同じであっても異なっていてもよく、1、2または3であり、
R2は、R2a、−OR2bまたは−NR2cR2dであり、ここで、R2aおよびR2bは、カルボシクリル、カルボシクリルC1−4アルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルC1−4アルキルであるか、またはR2aは、カルボシクリルエテニルもしくはヘテロシクリルエテニルであり、ここで、R2aまたはR2bについて定義されるカルボシクリルもしくはヘテロシクリル基のいずれも、ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ニトロ、シアノ、ジメチルアミノ、ベンゾイルおよびアジドから独立して選択される1つ以上の基で置換されてもよく、またはR 2aもしくはR2bについて定義されるカルボシクリルもしくはヘテロシクリル基のいずれか上の2つの隣接する基は、相互結合する原子と一緒に、O、SおよびNから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含んでもよい5員もしくは6員環を形成し、またはR2aおよびR2bは、C1−6アルキルもしくはハロC1−6アルキルであり、R2cおよびR2dは、同じであっても異なっていてもよく、カルボシクリル、カルボシクリルC1−4アルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルC1−4アルキルであり、ここで、R2cおよびR2dについて定義されるカルボシクリルもしくはヘテロシクリル基のいずれも、ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ニトロ、シアノおよび−CO2C1−4アルキルから独立して選択される1つ以上の基により置換されてもよく、またはR 2cおよびR2dについて定義されるカルボシクリルもしくはヘテロシクリル基のいずれか上の2つの隣接する基は、相互結合する原子と一緒に、O、SおよびNから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含んでもよい5員もしくは6員環を形成し、またはR2cおよびR2dは、水素、C1−6アルキルもしくはハロC1−6アルキルであり、
R3は、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、それらのいずれも、1つ以上のハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ニトロもしくはシアノにより独立して置換されてもよく、またはR3はC1−6アルキルであり、
R4およびR5は、相互結合炭素原子と一緒にベンゼンもしくは芳香族複素環を形成し、それらの各々は置換されてもよい)。 - R1がメチルである、請求項1に記載の化合物またはその塩。
- R2が−OR2bであり、R 2b がC 1−6 アルキル、ベンジルまたはフェニルC 1−6 アルキルであり、ここで、ベンジルはフルオロにより置換されてもよい、請求項1または2に記載の化合物またはその塩。
- R2aがハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ニトロ、シアノ、ジメチルアミノ、ベンゾイルおよびアジドから独立して選択される1つ以上の基により置換されてもよいカルボシクリルエテニルである、請求項1または2に記載の化合物またはその塩。
- R2aがC1−6アルキル、C1−6アルコキシおよびベンゾイルから独立して選択される1つ以上の基により置換されてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルである、請求項1または2に記載の化合物またはその塩。
- R2が−NR2cR2dであり、R 2c が水素であり、R 2d が、ハロゲン、C 1−6 アルキル、C 1−6 アルコキシおよび−CO 2 C 1−4 アルキルから選択される1つの基により置換されてもよいフェニルまたはベンジルである、請求項1または2に記載の化合物またはその塩。
- R3がハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ニトロおよびシアノから独立して選択される1つ以上の基により置換されてもよいフェニルである、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
- R3が非置換フェニルであるか、またはメチル、クロロおよびメトキシから選択される1つの基により置換されたフェニルである、請求項7に記載の化合物またはその塩。
- R4およびR5が、相互結合する原子と一緒に、ベンゼン、チオフェンまたはフラン環を形成し、そのうちのいずれも、ハロゲン、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、ハロC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ニトロ、シアノおよびヘテロシクリルから独立して選択される1つ以上の基により置換されてもよい、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
- S鏡像異性体である、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
- エチル[6−(4−クロロフェニル)−1−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル]カルバメート、
フェニルメチル[1−メチル−8−(メチルオキシ)−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル]カルバメート、
フェニルメチル{1−メチル−6−[4−(メチルオキシ)フェニル]−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル}カルバメート、
フェニルメチル[1−メチル−6−(4−メチルフェニル)−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル]カルバメート、
フェニルメチル{1−メチル−6−[3−(メチルオキシ)フェニル]−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル}カルバメート、
フェニルメチル(9−メチル−4−フェニル−6H−チエノ[3,2−f][1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ジアゼピン−6−イル)カルバメート、
フェニルメチル(8−ヨード−1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)カルバメート、
(+)−フェニルメチル(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)カルバメート、
(+)−エチル[6−(4−クロロフェニル)−1−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル]カルバメート、
エチル(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)カルバメート、
エチル{1−メチル−6−[4−(メチルオキシ)フェニル]−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル}カルバメート、
(+)−エチル1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イルカルバメート、
(4−フルオロフェニル)メチル(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)カルバメート、
(1S)−1−フェニルエチル(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)カルバメート、
6−(メチルオキシ)−N−(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
N−(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)−4−(フェニルカルボニル)ベンズアミド、
(2E)−3−[4−(メチルオキシ)フェニル]−N−(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)−2−プロペンアミド、
(2E)−3−(4−クロロフェニル)−N−(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)−2−プロペンアミド、
(2E)−N−(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)−3−(2−チエニル)−2−プロペンアミド、
5−メチル−N−(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
(2E)−N−(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)−3−フェニル2−プロペンアミド、
(2E)−3−(4−フルオロフェニル)−N−(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)−2−プロペンアミド、
N−(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)−N’−フェニル尿素、
N−(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)−N’−(フェニルメチル)尿素、
N−{[4−(メチルオキシ)フェニル]メチル}−N’−(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)尿素、
3−ブロモ−N−(1−メチル−6−フェニル−4H−ベンゾ[f][1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ジアゼピン−4−イル)ベンズアミド、
N−(1−メチル−6−フェニル−4H−ベンゾ[f][1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ジアゼピン−4−イル)−2−ナフトアミド、
フェニルメチル(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)カルバメート、
エチル4−({[(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)アミノ]カルボニル}アミノ)ベンゾエート、
1−メチルエチル(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)カルバメート、および
4−エチル−N−(1−メチル−6−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル)ベンズアミド
から選択される化合物、またはその塩。 - 請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容可能な塩。
- 請求項12に記載の式(I)の化合物またはその薬学上許容可能な塩と、1種以上の薬学上許容可能な担体、希釈剤または賦形剤とを含む、医薬組成物。
- 慢性自己免疫および/または炎症病態の治療に使用するための、請求項12に記載の式(I)の化合物またはその薬学上許容可能な塩を含む医薬組成物。
- 癌の治療に使用するための、請求項12に記載の式(I)の化合物またはその薬学上許容可能な塩を含む医薬組成物。
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