JP2017523972A5 - - Google Patents
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Description
最も好ましい化合物は、以下である:
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (1);
N−(5−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (2);
N−(5−ブロモ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (3);
N−(2−ヒドロキシ−5−フェニル−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (4);
N−(5−ベンジル−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (5);
N−[2−ヒドロキシ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (6);
N−(5−シアノ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (7);
N−(5−アセチル−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (8);
N−[5−(1,1−ジメチルプロピル)−2−ヒドロキシ−フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (9);
N−(2−ヒドロキシ−4メトキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (10);
N−(3−ヒドロキシ−2−ナフチル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (11);
N−(2−ヒドロキシ−1−ナフチル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (12);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(ピペリジン−1−カルボニル)ベンズアミド (13);
5−クロロ−2−ヒドロキシ−N−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]ベンズアミド (14);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−4−メチル−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (15);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(ジメチルスルファモイル)ベンズアミド (16);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(シクロヘキシルスルファモイル)ベンズアミド (17);
3−(アゼパン−1−イルスルホニル)−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (18);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(2−メチル−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (19);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(3−メチル−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (20);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(4−メチル−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (21);
3−[(4−ベンジル−1−ピペリジル)スルホニル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (22);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[[4−(1−ピペリジル)−1−ピペリジル]スルホニル]ベンズアミド (23);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−メチルピペラジン−1−イル)スルホニル−ベンズアミド (24);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−フェニルピペラジン−1−イル)スルホニル−ベンズアミド (25);
3−(4−ベンジルピペラジン−1−イル)スルホニル−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (26);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−4−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (27);
N−(5−クロロ−1H−インドール−7−イル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (28);
5−クロロ−3−[3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾイル]−1H−ベンズイミダゾール−2−オン (29);
3−(1−アダマンチルスルファモイル)−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (30);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(メチル)スルファモイル]ベンズアミド (31);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[[2−(ヒドロキシメチル)−1−ピペリジル]スルホニル]ベンズアミド (32);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−ピリミジン−2−イルピペラジン−1−イル)スルホニル−ベンズアミド (33);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(3−フェニル−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (34);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[[3−(ヒドロキシメチル)−1−ピペリジル]スルホニル]ベンズアミド (35);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−ピロリジン−1−イルスルホニル−ベンズアミド (36);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−モルホリノスルホニル−ベンズアミド (37);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−インドリン−1−イルスルホニル−ベンズアミド (38);
N−(2−クロロフェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (39);
N−(2,5−ジクロロフェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (40);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−N−メチル−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (41);
N−(5−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (42);
N−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (43);
2−クロロ−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (44);
N−[(1S,2S)−2−ヒドロキシシクロヘキシル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (45);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−フルオロ−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (46);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(シクロヘキシルスルファモイル)−4−メチル−ベンズアミド (47);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(2−ピリジルスルファモイル)ベンズアミド (48);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−メチル−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (49);
N−[(2−ヒドロキシフェニル)メチル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (50);
N−(4−ヒドロキシ−3−ピリジル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (51);
2−ヒドロキシ−N−(2−ヒドロキシフェニル)−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (52);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(2−フェニルエチルスルファモイル)ベンズアミド (53);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−フェニルブチルスルファモイル)ベンズアミド (54);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(2−ヒドロキシエチルスルファモイル)ベンズアミド (55);
N−(3−クロロフェニル)−2−ヒドロキシ−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (56);
4−クロロ−2−[[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]メチルアミノ]フェノール (57);
N−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1H−インダゾール−3−アミン (58);
4−クロロ−2−[2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1H−イミダゾール−5−イル]フェノール (59);
3−[ベンジル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (60);
tert−ブチル2−[[3−[(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)カルバモイル]フェニル]スルホニル−シクロヘキシル−アミノ]アセテート (61);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(3−フェニルプロピル)スルファモイル]ベンズアミド (62);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−ヒドロキシブチルスルファモイル)ベンズアミド (63);
2−[[3−[(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)カルバモイル]フェニル]スルホニル−シクロヘキシル−アミノ]酢酸 (64);
2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−3H−ベンズイミダゾール−4−オ−ル (65);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (66);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(シクロヘキシルスルホニルアミノ)ベンズアミド (67);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (68);
N−(3−アミノプロピル)−3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (69);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(3−グアニジノプロピル)スルファモイル]ベンズアミド (70);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−(1−ピペリジルスルホニルメチル)ベンズアミド (71);
N−(4,5−ジクロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (72);
5−クロロ−N−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1H−インダゾール−3−アミン (73);
N−(3−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (74);
3−クロロ−8−(1−ピペリジルスルホニル)−5H−ベンゾ[b][1,4]ベンズオキサゼピン−6−オン (75);
N−[(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)メチル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (76);
3−クロロ−8−(1−ピペリジルスルホニル)−5,11−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ベンゾジアゼピン−6−オン (77);
5−クロロ−2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1,3−ベンズオキサゾール (78);
4−クロロ−2−[3−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1H−1,2,4−トリアゾ−ル−5−イル]フェノール (79);
7−クロロ−2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−3H−ベンズイミダゾール−4−オ−ル (80);
5,7−ジクロロ−2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−3H−ベンズイミダゾール−4−オ−ル (81);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニルメチル)ベンズアミド (82);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−(シクロヘキシルスルホニルアミノ)ベンズアミド (83);
4−[[3−[(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)カルバモイル]フェニル]スルホニル−シクロヘキシル−アミノ]酪酸 (84);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(5−フェニルペンチル)スルファモイル]ベンズアミド (85);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(3−ヒドロキシプロピル)スルファモイル]ベンズアミド (86);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−[2−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]アセトアミド (87);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−メチル−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (88);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−6−(シクロヘキシルスルホニルアミノ)ピリジン−2−カルボキサミド (89);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−5−(シクロヘキシルスルホニルアミノ)ピリジン−3−カルボキサミド (90);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロペンチル(メチル)スルファモイル]ベンズアミド (91);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−1,1−ジオキソ−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾチアゾール−6−カルボキサミド (92);
3−[2−アミノエチル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (93);
N−(2−アミノエチル)−3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (94);
3−[4−アミノブチル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (95);
N−(4−アミノブチル)−3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (96);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘプチル(メチル)スルファモイル]ベンズアミド (97);
N−(3−アミノプロピル)−3−[5−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (98);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(シクロヘキシルスルホニルアミノ)−5−メトキシ−ベンズアミド (99);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]スルファモイル]ベンズアミド (100);
3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−N−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]ベンゼンスルホンアミド (101);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−メチル−ベンズアミド (102);
4−クロロ−2−[4−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]トリアゾール−1−イル]フェノール (103);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(3−クロロフェニル)ベンズアミド (104);
N−(3−アミノプロピル)−3−ブロモ−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (105);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]ベンズアミド (106);
4−クロロ−2−[4−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]ピリミジン−2−イル]フェノール (107);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−フェニル−ベンズアミド (108);
N−(3−アミノプロピル)−3−(1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (109);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(2−メトキシフェニル)ベンズアミド (110);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンゼンスルホンアミド (111);
3−(1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−N−メチル−ベンゼンスルホンアミド (112);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(2−ヒドロキシフェニル)ベンズアミド (113);
N−(3−アミノプロピル)−3−(1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (114);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N,N−ジメチル−ベンズアミド (115);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(2−ヒドロキシ−3−メトキシ−フェニル)ベンズアミド (116);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−(7−メトキシ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)ベンゼンスルホンアミド (117);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル−ベンゼンスルホンアミド (118);
2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]ベンゾトリアゾール (119);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル−ベンゼンスルホンアミド (120);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−(7−ヒドロキシ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)ベンゼンスルホンアミド (121);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(4,5−ジクロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (122);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−(5,6−ジクロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)ベンゼンスルホンアミド (123);
N−(3−アミノプロピル)−3−(1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (124);
N−(3−アミノプロピル)−3−ブロモ−Nメチル−ベンゼンスルホンアミド (125);
N−(3−アミノプロピル)−3−ブロモ−N−シクロヘキシル−ベンズアミド (126);
N−(3−アミノプロピル)−2−ブロモ−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (127);
N−(3−アミノプロピル)−4−ブロモ−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (128);
N’−[(3−ブロモフェニル)メチル]−N’−シクロヘキシル−プロパン−1,3−ジアミン (129);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(3−モルホリノプロピル)スルファモイル]ベンズアミド (130);
3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−N−(3−モルホリノプロピル)ベンゼンスルホンアミド (131);
3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−N−(3−ヒドロキシプロピル)ベンゼンスルホンアミド (132);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (133);
3−[5−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−シクロヘキシル−Nメチル−ベンゼンスルホンアミド (134);
N−[5−クロロ−2−ヒドロキシ−4−(2−メトキシエトキシ)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (135);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘプチル(メチル)スルファモイル]ベンズアミド (136);
(2−アミノ−4−クロロ−フェニル)メチル3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾエート (137);
N−(2−アセトアミド−5−クロロ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (138);
エチル4−クロロ−2−[[3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]ベンゾエート (139);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(4−ヒドロキシ−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (140);
4−クロロ−2−[[3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]安息香酸 (141);
N−(3,5−ジクロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (142);
N−[5−クロロ−2−(ヒドロキシメチル)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (143);
N−(5−クロロ−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (144);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(4,4−ジフルオロ−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (146);
N−(3−アセチル−5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (147);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3−メチル−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (148);
N−[5−クロロ−2−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (149);
N−[5−クロロ−2−(N−ヒドロキシカルバムイミドイル)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (150);
N−(5−クロロ−3−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (151);
[4−クロロ−2−[[3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]フェニル]二水素ホスフェート (152)。
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (1);
N−(5−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (2);
N−(5−ブロモ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (3);
N−(2−ヒドロキシ−5−フェニル−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (4);
N−(5−ベンジル−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (5);
N−[2−ヒドロキシ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (6);
N−(5−シアノ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (7);
N−(5−アセチル−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (8);
N−[5−(1,1−ジメチルプロピル)−2−ヒドロキシ−フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (9);
N−(2−ヒドロキシ−4メトキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (10);
N−(3−ヒドロキシ−2−ナフチル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (11);
N−(2−ヒドロキシ−1−ナフチル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (12);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(ピペリジン−1−カルボニル)ベンズアミド (13);
5−クロロ−2−ヒドロキシ−N−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]ベンズアミド (14);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−4−メチル−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (15);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(ジメチルスルファモイル)ベンズアミド (16);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(シクロヘキシルスルファモイル)ベンズアミド (17);
3−(アゼパン−1−イルスルホニル)−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (18);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(2−メチル−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (19);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(3−メチル−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (20);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(4−メチル−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (21);
3−[(4−ベンジル−1−ピペリジル)スルホニル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (22);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[[4−(1−ピペリジル)−1−ピペリジル]スルホニル]ベンズアミド (23);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−メチルピペラジン−1−イル)スルホニル−ベンズアミド (24);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−フェニルピペラジン−1−イル)スルホニル−ベンズアミド (25);
3−(4−ベンジルピペラジン−1−イル)スルホニル−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (26);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−4−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (27);
N−(5−クロロ−1H−インドール−7−イル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (28);
5−クロロ−3−[3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾイル]−1H−ベンズイミダゾール−2−オン (29);
3−(1−アダマンチルスルファモイル)−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (30);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(メチル)スルファモイル]ベンズアミド (31);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[[2−(ヒドロキシメチル)−1−ピペリジル]スルホニル]ベンズアミド (32);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−ピリミジン−2−イルピペラジン−1−イル)スルホニル−ベンズアミド (33);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(3−フェニル−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (34);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[[3−(ヒドロキシメチル)−1−ピペリジル]スルホニル]ベンズアミド (35);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−ピロリジン−1−イルスルホニル−ベンズアミド (36);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−モルホリノスルホニル−ベンズアミド (37);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−インドリン−1−イルスルホニル−ベンズアミド (38);
N−(2−クロロフェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (39);
N−(2,5−ジクロロフェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (40);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−N−メチル−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (41);
N−(5−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (42);
N−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (43);
2−クロロ−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (44);
N−[(1S,2S)−2−ヒドロキシシクロヘキシル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (45);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−フルオロ−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (46);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(シクロヘキシルスルファモイル)−4−メチル−ベンズアミド (47);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(2−ピリジルスルファモイル)ベンズアミド (48);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−メチル−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (49);
N−[(2−ヒドロキシフェニル)メチル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (50);
N−(4−ヒドロキシ−3−ピリジル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (51);
2−ヒドロキシ−N−(2−ヒドロキシフェニル)−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (52);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(2−フェニルエチルスルファモイル)ベンズアミド (53);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−フェニルブチルスルファモイル)ベンズアミド (54);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(2−ヒドロキシエチルスルファモイル)ベンズアミド (55);
N−(3−クロロフェニル)−2−ヒドロキシ−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (56);
4−クロロ−2−[[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]メチルアミノ]フェノール (57);
N−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1H−インダゾール−3−アミン (58);
4−クロロ−2−[2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1H−イミダゾール−5−イル]フェノール (59);
3−[ベンジル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (60);
tert−ブチル2−[[3−[(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)カルバモイル]フェニル]スルホニル−シクロヘキシル−アミノ]アセテート (61);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(3−フェニルプロピル)スルファモイル]ベンズアミド (62);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−ヒドロキシブチルスルファモイル)ベンズアミド (63);
2−[[3−[(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)カルバモイル]フェニル]スルホニル−シクロヘキシル−アミノ]酢酸 (64);
2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−3H−ベンズイミダゾール−4−オ−ル (65);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (66);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(シクロヘキシルスルホニルアミノ)ベンズアミド (67);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (68);
N−(3−アミノプロピル)−3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (69);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(3−グアニジノプロピル)スルファモイル]ベンズアミド (70);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−(1−ピペリジルスルホニルメチル)ベンズアミド (71);
N−(4,5−ジクロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (72);
5−クロロ−N−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1H−インダゾール−3−アミン (73);
N−(3−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (74);
3−クロロ−8−(1−ピペリジルスルホニル)−5H−ベンゾ[b][1,4]ベンズオキサゼピン−6−オン (75);
N−[(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)メチル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (76);
3−クロロ−8−(1−ピペリジルスルホニル)−5,11−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ベンゾジアゼピン−6−オン (77);
5−クロロ−2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1,3−ベンズオキサゾール (78);
4−クロロ−2−[3−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1H−1,2,4−トリアゾ−ル−5−イル]フェノール (79);
7−クロロ−2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−3H−ベンズイミダゾール−4−オ−ル (80);
5,7−ジクロロ−2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−3H−ベンズイミダゾール−4−オ−ル (81);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニルメチル)ベンズアミド (82);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−(シクロヘキシルスルホニルアミノ)ベンズアミド (83);
4−[[3−[(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)カルバモイル]フェニル]スルホニル−シクロヘキシル−アミノ]酪酸 (84);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(5−フェニルペンチル)スルファモイル]ベンズアミド (85);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(3−ヒドロキシプロピル)スルファモイル]ベンズアミド (86);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−[2−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]アセトアミド (87);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−メチル−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (88);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−6−(シクロヘキシルスルホニルアミノ)ピリジン−2−カルボキサミド (89);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−5−(シクロヘキシルスルホニルアミノ)ピリジン−3−カルボキサミド (90);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロペンチル(メチル)スルファモイル]ベンズアミド (91);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−1,1−ジオキソ−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾチアゾール−6−カルボキサミド (92);
3−[2−アミノエチル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (93);
N−(2−アミノエチル)−3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (94);
3−[4−アミノブチル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (95);
N−(4−アミノブチル)−3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (96);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘプチル(メチル)スルファモイル]ベンズアミド (97);
N−(3−アミノプロピル)−3−[5−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (98);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(シクロヘキシルスルホニルアミノ)−5−メトキシ−ベンズアミド (99);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]スルファモイル]ベンズアミド (100);
3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−N−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]ベンゼンスルホンアミド (101);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−メチル−ベンズアミド (102);
4−クロロ−2−[4−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]トリアゾール−1−イル]フェノール (103);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(3−クロロフェニル)ベンズアミド (104);
N−(3−アミノプロピル)−3−ブロモ−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (105);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]ベンズアミド (106);
4−クロロ−2−[4−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]ピリミジン−2−イル]フェノール (107);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−フェニル−ベンズアミド (108);
N−(3−アミノプロピル)−3−(1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (109);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(2−メトキシフェニル)ベンズアミド (110);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンゼンスルホンアミド (111);
3−(1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−N−メチル−ベンゼンスルホンアミド (112);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(2−ヒドロキシフェニル)ベンズアミド (113);
N−(3−アミノプロピル)−3−(1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (114);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N,N−ジメチル−ベンズアミド (115);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(2−ヒドロキシ−3−メトキシ−フェニル)ベンズアミド (116);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−(7−メトキシ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)ベンゼンスルホンアミド (117);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル−ベンゼンスルホンアミド (118);
2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]ベンゾトリアゾール (119);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル−ベンゼンスルホンアミド (120);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−(7−ヒドロキシ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)ベンゼンスルホンアミド (121);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(4,5−ジクロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (122);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−(5,6−ジクロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)ベンゼンスルホンアミド (123);
N−(3−アミノプロピル)−3−(1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (124);
N−(3−アミノプロピル)−3−ブロモ−Nメチル−ベンゼンスルホンアミド (125);
N−(3−アミノプロピル)−3−ブロモ−N−シクロヘキシル−ベンズアミド (126);
N−(3−アミノプロピル)−2−ブロモ−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (127);
N−(3−アミノプロピル)−4−ブロモ−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (128);
N’−[(3−ブロモフェニル)メチル]−N’−シクロヘキシル−プロパン−1,3−ジアミン (129);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(3−モルホリノプロピル)スルファモイル]ベンズアミド (130);
3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−N−(3−モルホリノプロピル)ベンゼンスルホンアミド (131);
3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−N−(3−ヒドロキシプロピル)ベンゼンスルホンアミド (132);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (133);
3−[5−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−シクロヘキシル−Nメチル−ベンゼンスルホンアミド (134);
N−[5−クロロ−2−ヒドロキシ−4−(2−メトキシエトキシ)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (135);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘプチル(メチル)スルファモイル]ベンズアミド (136);
(2−アミノ−4−クロロ−フェニル)メチル3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾエート (137);
N−(2−アセトアミド−5−クロロ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (138);
エチル4−クロロ−2−[[3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]ベンゾエート (139);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(4−ヒドロキシ−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (140);
4−クロロ−2−[[3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]安息香酸 (141);
N−(3,5−ジクロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (142);
N−[5−クロロ−2−(ヒドロキシメチル)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (143);
N−(5−クロロ−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (144);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(4,4−ジフルオロ−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (146);
N−(3−アセチル−5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (147);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3−メチル−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (148);
N−[5−クロロ−2−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (149);
N−[5−クロロ−2−(N−ヒドロキシカルバムイミドイル)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (150);
N−(5−クロロ−3−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (151);
[4−クロロ−2−[[3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]フェニル]二水素ホスフェート (152)。
5−クロロ−2−3(ピペリジン−1イルスルホニル)フェニルベンゾ[d]オキサゾールの調製
3−(ピペリジン−1−イルスルホニル)安息香酸
DCM(5mL)中の3−(クロロスルホニル)安息香酸(0.3g、1.36mmol)の撹拌溶液へ、ピペリジン(0.35g、0.4ml、4.08mmol)が0°Cで加えられ、そして得られた溶液は2時間撹拌された。揮発物は減圧下で蒸発され、そして残渣は1N 水性KHSO4で処理された。そして水相は、酢酸エチル(×3)によって抽出され、そして一緒にされた有機相は無水硫酸マグネシウムで乾燥され、濾過され、そして減圧下で蒸発されて、白色固体として3−(ピペリジン−1−イルスルホニル)安息香酸を与えた(0.34g、1.262mmol、90%)。
1HNMR(400MHz、CDCl3):8.41(1H, br), 8.26 (1H,dt, J=8.0Hz , 1.4 Hz), 7.94 (1H, dt, J=8.0Hz , 1.6 Hz),7.61 (1H, t, J= 7.7 Hz),2.98-2.96 (4H, m), 1.62-1.56 (4H, m),1.40-1.34 (2H,m).
13C NMR(100MHz、CDCl3):170.0, 137,6,133.9,132.5, 130.3, 129.4, 129.2, 46.9, 25.2, 23.5.
3−(ピペリジン−1−イルスルホニル)安息香酸
DCM(5mL)中の3−(クロロスルホニル)安息香酸(0.3g、1.36mmol)の撹拌溶液へ、ピペリジン(0.35g、0.4ml、4.08mmol)が0°Cで加えられ、そして得られた溶液は2時間撹拌された。揮発物は減圧下で蒸発され、そして残渣は1N 水性KHSO4で処理された。そして水相は、酢酸エチル(×3)によって抽出され、そして一緒にされた有機相は無水硫酸マグネシウムで乾燥され、濾過され、そして減圧下で蒸発されて、白色固体として3−(ピペリジン−1−イルスルホニル)安息香酸を与えた(0.34g、1.262mmol、90%)。
1HNMR(400MHz、CDCl3):8.41(1H, br), 8.26 (1H,dt, J=8.0Hz , 1.4 Hz), 7.94 (1H, dt, J=8.0Hz , 1.6 Hz),7.61 (1H, t, J= 7.7 Hz),2.98-2.96 (4H, m), 1.62-1.56 (4H, m),1.40-1.34 (2H,m).
13C NMR(100MHz、CDCl3):170.0, 137,6,133.9,132.5, 130.3, 129.4, 129.2, 46.9, 25.2, 23.5.
Claims (12)
- 以下の一般式(2)の化合物またはそれの薬学的に許容される塩を含む、慢性疼痛または神経障害性疼痛を処置する為の剤において、
Yは、SO2 を表し、
Qは、以下の式の基から選択され:
R2は、H、アルキル、ハロ、OR11、およびCOR11から選択され、
R3は、H、OR11、ハロ、およびO−(CH2)p−O−アルキルから選択され、
R4は、H、アルキル、ハロ、CN、トリフルオロメチル、CO−アルキル、フェニル、およびベンジルから選択され、
R5は、Hであり、
又は、R1は上記の通りであり、およびR2とR3、またはR3とR4、またはR4とR5の組みは、それらが結合されている炭素原子と共に5又は6員を有する芳香環を形成し、かつその他のR2〜R5は、Hを表し、
R6は、H、OH、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシから選択され、
又は、R1はR6とともに、OまたはNH鎖を形成し、
YがSO2を表す場合に、
・R7は、H、アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、および(CH2)q−R12から選択され、
・R8は、H、アルキル、シクロアルキル、アダマンチル、ピリジル、および(CH2)r−R13から選択され、
・または、R7およびR8は、それらが結合されたN原子とともに、以下の式の基を形成し:
・R10は、H、アルキル、ハロ、トリフルオロメチル、アリール、およびヒドロキシアルキルから選択され、
・又は、2つの隣接するR10は、それらが結合された環の原子と共に、アリール基を形成し、及び
R11は、Hまたはアルキルであり、
R12は、OH、COOH、CO−アルキル、フェニル、モルホリノ、NH2、NH−アルキル、N−(アルキル)2NH(NH)NH2、CH2COO−アルキルから選択され、
R13は、OHおよびフェニルから選択され、
R14はH、アルキル、シクロアルキル、アリール、およびアリールアルキルから選択され、ここでシクロアルキルまたはアリール環は、NおよびOから選択された1又は2のヘテロ原子を環状構造中に有することができ、及びアルキル、ハロ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アリール、アルキル−アリール、アシル、アルキルオキシ、またはアリールオキシから選択された一つ以上の置換基により置換されていることができ、
R15は、H、ハロ、OH、およびアルコキシから選択された基を表し、
Q1およびQ2の1つはCHであり、および他方はNであり、
Q3は、O、S、N、およびNHから選択され、
Q4は、CおよびN、およびCOから選択され、
Q5は、CおよびNから選択され、
nは、0、1、または2であり、
pは、1、2、3、または4であり、
qは、0、1、2、3、または4であり、
rは、0、1、2、3、または4であり、
sは、0、1、2、または3である、
上記の剤。 - 慢性疼痛または神経障害性疼痛を処置する為の剤において、
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (1);
N−(5−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (2);
N−(5−ブロモ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (3);
N−(2−ヒドロキシ−5−フェニル−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (4);
N−(5−ベンジル−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (5);
N−[2−ヒドロキシ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (6);
N−(5−シアノ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (7);
N−(5−アセチル−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (8);
N−[5−(1,1−ジメチルプロピル)−2−ヒドロキシ−フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (9);
N−(2−ヒドロキシ−4メトキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (10);
N−(3−ヒドロキシ−2−ナフチル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (11);
N−(2−ヒドロキシ−1−ナフチル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (12);
5−クロロ−2−ヒドロキシ−N−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]ベンズアミド (14);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−4−メチル−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (15);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(ジメチルスルファモイル)ベンズアミド (16);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(シクロヘキシルスルファモイル)ベンズアミド (17);
3−(アゼパン−1−イルスルホニル)−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (18);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(2−メチル−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (19);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(3−メチル−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (20);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(4−メチル−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (21);
3−[(4−ベンジル−1−ピペリジル)スルホニル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (22);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[[4−(1−ピペリジル)−1−ピペリジル]スルホニル]ベンズアミド (23);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−メチルピペラジン−1−イル)スルホニル−ベンズアミド (24);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−フェニルピペラジン−1−イル)スルホニル−ベンズアミド (25);
3−(4−ベンジルピペラジン−1−イル)スルホニル−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (26);
N−(5−クロロ−1H−インドール−7−イル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (28);
5−クロロ−3−[3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾイル]−1H−ベンズイミダゾール−2−オン (29);
3−(1−アダマンチルスルファモイル)−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (30);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(メチル)スルファモイル]ベンズアミド (31);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[[2−(ヒドロキシメチル)−1−ピペリジル]スルホニル]ベンズアミド (32);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−ピリミジン−2−イルピペラジン−1−イル)スルホニル−ベンズアミド (33);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(3−フェニル−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (34);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[[3−(ヒドロキシメチル)−1−ピペリジル]スルホニル]ベンズアミド (35);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−ピロリジン−1−イルスルホニル−ベンズアミド (36);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−モルホリノスルホニル−ベンズアミド (37);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−インドリン−1−イルスルホニル−ベンズアミド (38);
N−(2−クロロフェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (39);
N−(2,5−ジクロロフェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (40);
N−(5−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (42);
N−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (43);
2−クロロ−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (44);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−フルオロ−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (46);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(シクロヘキシルスルファモイル)−4−メチル−ベンズアミド (47);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(2−ピリジルスルファモイル)ベンズアミド (48);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−メチル−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (49);
N−(4−ヒドロキシ−3−ピリジル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (51);
2−ヒドロキシ−N−(2−ヒドロキシフェニル)−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (52);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(2−フェニルエチルスルファモイル)ベンズアミド (53);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−フェニルブチルスルファモイル)ベンズアミド (54);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(2−ヒドロキシエチルスルファモイル)ベンズアミド (55);
N−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1H−インダゾール−3−アミン (58);
4−クロロ−2−[2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1H−イミダゾール−5−イル]フェノール (59);
3−[ベンジル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (60);
tert−ブチル2−[[3−[(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)カルバモイル]フェニル]スルホニル−シクロヘキシル−アミノ]アセテート (61);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(3−フェニルプロピル)スルファモイル]ベンズアミド (62);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−ヒドロキシブチルスルファモイル)ベンズアミド (63);
2−[[3−[(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)カルバモイル]フェニル]スルホニル−シクロヘキシル−アミノ]酢酸 (64);
2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−3H−ベンズイミダゾール−4−オ−ル (65);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (68);
N−(3−アミノプロピル)−3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (69);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(3−グアニジノプロピル)スルファモイル]ベンズアミド (70);
N−(4,5−ジクロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (72);
5−クロロ−N−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1H−インダゾール−3−アミン (73);
N−(3−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (74);
3−クロロ−8−(1−ピペリジルスルホニル)−5H−ベンゾ[b][1,4]ベンズオキサゼピン−6−オン (75);
3−クロロ−8−(1−ピペリジルスルホニル)−5,11−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ベンゾジアゼピン−6−オン (77);
5−クロロ−2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1,3−ベンズオキサゾール (78);
4−クロロ−2−[3−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1H−1,2,4−トリアゾ−ル−5−イル]フェノール (79);
7−クロロ−2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−3H−ベンズイミダゾール−4−オ−ル (80);
5,7−ジクロロ−2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−3H−ベンズイミダゾール−4−オ−ル (81);
4−[[3−[(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)カルバモイル]フェニル]スルホニル−シクロヘキシル−アミノ]酪酸 (84);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(5−フェニルペンチル)スルファモイル]ベンズアミド (85);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(3−ヒドロキシプロピル)スルファモイル]ベンズアミド (86);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−メチル−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (88);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロペンチル(メチル)スルファモイル]ベンズアミド (91);
3−[2−アミノエチル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (93);
N−(2−アミノエチル)−3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (94);
3−[4−アミノブチル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (95);
N−(4−アミノブチル)−3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (96);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘプチル(メチル)スルファモイル]ベンズアミド (97);
N−(3−アミノプロピル)−3−[5−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (98);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]スルファモイル]ベンズアミド (100);
3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−N−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]ベンゼンスルホンアミド (101);
4−クロロ−2−[4−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]トリアゾール−1−イル]フェノール (103);
4−クロロ−2−[4−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]ピリミジン−2−イル]フェノール (107);
N−(3−アミノプロピル)−3−(1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (109);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(2−メトキシフェニル)ベンズアミド (110);
3−(1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−N−メチル−ベンゼンスルホンアミド (112);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(2−ヒドロキシフェニル)ベンズアミド (113);
N−(3−アミノプロピル)−3−(1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (114);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(2−ヒドロキシ−3−メトキシ−フェニル)ベンズアミド (116);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−(7−メトキシ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)ベンゼンスルホンアミド (117);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル−ベンゼンスルホンアミド (118);
2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]ベンゾトリアゾール (119);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル−ベンゼンスルホンアミド (120);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−(7−ヒドロキシ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)ベンゼンスルホンアミド (121);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(4,5−ジクロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (122);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−(5,6−ジクロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)ベンゼンスルホンアミド (123);
N−(3−アミノプロピル)−3−(1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (124);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(3−モルホリノプロピル)スルファモイル]ベンズアミド (130);
3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−N−(3−モルホリノプロピル)ベンゼンスルホンアミド (131);
3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−N−(3−ヒドロキシプロピル)ベンゼンスルホンアミド (132);
3−[5−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−シクロヘキシル−Nメチル−ベンゼンスルホンアミド (134);
N−[5−クロロ−2−ヒドロキシ−4−(2−メトキシエトキシ)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (135);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘプチル(メチル)スルファモイル]ベンズアミド (136);
エチル4−クロロ−2−[[3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]ベンゾエート (139);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(4−ヒドロキシ−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (140);
4−クロロ−2−[[3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]安息香酸 (141);
N−(3,5−ジクロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (142);
N−(5−クロロ−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (144);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(4,4−ジフルオロ−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (146);
N−(3−アセチル−5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (147);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3−メチル−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (148);
N−[5−クロロ−2−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (149);
N−[5−クロロ−2−(N−ヒドロキシカルバムイミドイル)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (150);
N−(5−クロロ−3−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (151);
[4−クロロ−2−[[3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]フェニル]二水素ホスフェート (152)
から選択される化合物を含む、上記の剤。 - 以下の一般式(2)の化合物であって、
Yは、SO2 を表し、
Qは、以下の式の基から選択され:
Q 3 は、O、S、N、およびNHから選択され、
Q 4 は、CおよびN、およびCOから選択され、
Q 5 は、CおよびNから選択され、
R 6 は、H、OH、アルキル、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシから選択され、
R1は、OHを表し、
R2は、Hを表し、
R 3 は、H、OR 11 、ハロ、およびO−(CH2) p −O−アルキルから選択され、
R 4 は、H、アルキル、ハロ、CN、トリフルオロメチル、CO−アルキル、フェニル、およびベンジルから選択され、
ただしR3およびR4からの一つはHであり、
R5は、Hであり、
R2とR3、またはR3とR4、またはR4とR5の組みは、それらが結合されている炭素原子と共に5又は6員を有する芳香環を形成し、かつその他のR2〜R5は、Hを表し、
R7およびR8は、アルキルを表し、又は
R7およびR8は、それらが結合されたN原子とともに、以下の式の基を形成し:
R7およびR8は、それらが結合されたN原子とともに、以下の式の基を形成し:
R7はHであり、及びR8はシクロアルキル、好ましくはシクロヘキシルおよびアダマンチル、であり、
R 11 は、Hまたはアルキルであり、
R 15 は、H、ハロ、OH、およびアルコキシから選択された基を表し、
sは、0、1、2、または3であり、
nは、1である、
上記化合物。 - 以下から選択される化合物、
N−(5−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (2);
N−(5−ブロモ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (3);
N−(2−ヒドロキシ−5−フェニル−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (4);
N−(5−ベンジル−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (5);
N−[2−ヒドロキシ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (6);
N−(5−シアノ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (7);
N−(5−アセチル−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (8);
N−[5−(1,1−ジメチルプロピル)−2−ヒドロキシ−フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (9);
N−(2−ヒドロキシ−4メトキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (10);
N−(3−ヒドロキシ−2−ナフチル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (11);
N−(2−ヒドロキシ−1−ナフチル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (12);
5−クロロ−2−ヒドロキシ−N−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]ベンズアミド (14);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−4−メチル−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (15);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(ジメチルスルファモイル)ベンズアミド (16);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(シクロヘキシルスルファモイル)ベンズアミド (17);
3−(アゼパン−1−イルスルホニル)−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (18);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(2−メチル−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (19);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(3−メチル−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (20);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(4−メチル−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (21);
3−[(4−ベンジル−1−ピペリジル)スルホニル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (22);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[[4−(1−ピペリジル)−1−ピペリジル]スルホニル]ベンズアミド (23);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−メチルピペラジン−1−イル)スルホニル−ベンズアミド (24);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−フェニルピペラジン−1−イル)スルホニル−ベンズアミド (25);
3−(4−ベンジルピペラジン−1−イル)スルホニル−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (26);
N−(5−クロロ−1H−インドール−7−イル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (28);
5−クロロ−3−[3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾイル]−1H−ベンズイミダゾール−2−オン (29);
3−(1−アダマンチルスルファモイル)−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (30);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(メチル)スルファモイル]ベンズアミド (31);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[[2−(ヒドロキシメチル)−1−ピペリジル]スルホニル]ベンズアミド (32);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−ピリミジン−2−イルピペラジン−1−イル)スルホニル−ベンズアミド (33);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(3−フェニル−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (34);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[[3−(ヒドロキシメチル)−1−ピペリジル]スルホニル]ベンズアミド (35);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−ピロリジン−1−イルスルホニル−ベンズアミド (36);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−モルホリノスルホニル−ベンズアミド (37);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−インドリン−1−イルスルホニル−ベンズアミド (38);
N−(2,5−ジクロロフェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (40);
N−(5−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (42);
N−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (43);
2−クロロ−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (44);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−フルオロ−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (46);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(シクロヘキシルスルファモイル)−4−メチル−ベンズアミド (47);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(2−ピリジルスルファモイル)ベンズアミド (48);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−メチル−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (49);
N−(4−ヒドロキシ−3−ピリジル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (51);
2−ヒドロキシ−N−(2−ヒドロキシフェニル)−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (52);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(2−フェニルエチルスルファモイル)ベンズアミド (53);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−フェニルブチルスルファモイル)ベンズアミド (54);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(2−ヒドロキシエチルスルファモイル)ベンズアミド (55);
N−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1H−インダゾール−3−アミン (58);
4−クロロ−2−[2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1H−イミダゾール−5−イル]フェノール (59);
3−[ベンジル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (60);
tert−ブチル2−[[3−[(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)カルバモイル]フェニル]スルホニル−シクロヘキシル−アミノ]アセテート (61);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(3−フェニルプロピル)スルファモイル]ベンズアミド (62);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(4−ヒドロキシブチルスルファモイル)ベンズアミド (63);
2−[[3−[(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)カルバモイル]フェニル]スルホニル−シクロヘキシル−アミノ]酢酸 (64);
2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−3H−ベンズイミダゾール−4−オ−ル (65);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (68);
N−(3−アミノプロピル)−3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (69);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(3−グアニジノプロピル)スルファモイル]ベンズアミド (70);
N−(4,5−ジクロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (72);
5−クロロ−N−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1H−インダゾール−3−アミン (73);
N−(3−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (74);
3−クロロ−8−(1−ピペリジルスルホニル)−5H−ベンゾ[b][1,4]ベンズオキサゼピン−6−オン (75);
3−クロロ−8−(1−ピペリジルスルホニル)−5,11−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ベンゾジアゼピン−6−オン (77);
5−クロロ−2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1,3−ベンズオキサゾール (78);
4−クロロ−2−[3−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−1H−1,2,4−トリアゾ−ル−5−イル]フェノール (79);
7−クロロ−2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−3H−ベンズイミダゾール−4−オ−ル (80);
5,7−ジクロロ−2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]−3H−ベンズイミダゾール−4−オ−ル (81);
4−[[3−[(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)カルバモイル]フェニル]スルホニル−シクロヘキシル−アミノ]酪酸 (84);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(5−フェニルペンチル)スルファモイル]ベンズアミド (85);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(3−ヒドロキシプロピル)スルファモイル]ベンズアミド (86);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−メチル−5−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (88);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロペンチル(メチル)スルファモイル]ベンズアミド (91);
3−[2−アミノエチル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (93);
N−(2−アミノエチル)−3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (94);
3−[4−アミノブチル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (95);
N−(4−アミノブチル)−3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (96);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘプチル(メチル)スルファモイル]ベンズアミド (97);
N−(3−アミノプロピル)−3−[5−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (98);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]スルファモイル]ベンズアミド (100);
3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−N−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]ベンゼンスルホンアミド (101);
4−クロロ−2−[4−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]トリアゾール−1−イル]フェノール (103);
4−クロロ−2−[4−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]ピリミジン−2−イル]フェノール (107);
N−(3−アミノプロピル)−3−(1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (109);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(2−メトキシフェニル)ベンズアミド (110);
3−(1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−N−メチル−ベンゼンスルホンアミド (112);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(2−ヒドロキシフェニル)ベンズアミド (113);
N−(3−アミノプロピル)−3−(1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (114);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(2−ヒドロキシ−3−メトキシ−フェニル)ベンズアミド (116);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−(7−メトキシ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)ベンゼンスルホンアミド (117);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル−ベンゼンスルホンアミド (118);
2−[3−(1−ピペリジルスルホニル)フェニル]ベンゾトリアゾール (119);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル−ベンゼンスルホンアミド (120);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−(7−ヒドロキシ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)ベンゼンスルホンアミド (121);
3−[3−アミノプロピル(シクロヘキシル)スルファモイル]−N−(4,5−ジクロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)ベンズアミド (122);
N−(3−アミノプロピル)−N−シクロヘキシル−3−(5,6−ジクロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)ベンゼンスルホンアミド (123);
N−(3−アミノプロピル)−3−(1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド (124);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘキシル(3−モルホリノプロピル)スルファモイル]ベンズアミド (130);
3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−N−(3−モルホリノプロピル)ベンゼンスルホンアミド (131);
3−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−N−(3−ヒドロキシプロピル)ベンゼンスルホンアミド (132);
3−[5−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−シクロヘキシル−Nメチル−ベンゼンスルホンアミド (134);
N−[5−クロロ−2−ヒドロキシ−4−(2−メトキシエトキシ)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (135);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[シクロヘプチル(メチル)スルファモイル]ベンズアミド (136);
エチル4−クロロ−2−[[3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]ベンゾエート (139);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(4−ヒドロキシ−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (140);
4−クロロ−2−[[3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]安息香酸 (141);
N−(3,5−ジクロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (142);
N−(5−クロロ−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (144);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[(4,4−ジフルオロ−1−ピペリジル)スルホニル]ベンズアミド (146);
N−(3−アセチル−5−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (147);
N−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3−メチル−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (148);
N−[5−クロロ−2−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (149);
N−[5−クロロ−2−(N−ヒドロキシカルバムイミドイル)フェニル]−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (150);
N−(5−クロロ−3−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンズアミド (151);
[4−クロロ−2−[[3−(1−ピペリジルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]フェニル]二水素ホスフェート (152)。 - 請求項3〜8のいずれか1項に記載の化合物、および薬学的に許容されるキャリアを含有する医薬品組成物。
- 請求項3〜8のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量を含む、痛みの処置のための医薬品組成物。
- 痛みの処置のための追加的な活性成分を更に含有し、ここで該活性成分は、同時に又は順次に投与される、請求項9または10に記載の医薬品組成物。
- 慢性疼痛または神経障害性疼痛の処置において使用する為の、請求項3〜7のいずれか一項に記載の化合物。
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