JP2008540574A5 - - Google Patents
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Claims (68)
-
[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
A1は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、から成る群より選ばれ;
Lは、A1と、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
Xは、CH2、CS、SO及びSO2から成る群より選ばれ;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
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R3は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのR4は、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
R5、R6、R7及びR8は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR6及びR8は、それらが結合するCが二重結合の一部を形成する場合、存在しないか、或いはR5、R6、R7及びR8の任意の2つは、一緒に環を形成し;
R9は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、R9は、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;かつ
R10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。 -
[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
A1は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
Lは、A1と、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR1及びR2は、一緒に環を形成し;
R3は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのR4は、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
R5、R6、R7及びR8は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR6及びR8は、それらが結合するCが二重結合の一部を形成する場合、存在しないか、或いはR5、R6、R7及びR8の任意の2つは、一緒に環を形成し;
R9は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、R9は、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;かつ
R10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。 -
[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
A1は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
Lは、A1と、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
R1及びR2は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR1及びR2は、一緒に環を形成し;
R3は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのR4は、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
R5、R6、R7及びR8は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR6及びR8は、それらが結合するCが二重結合の一部を形成する場合、存在しないか、或いはR5、R6、R7及びR8の任意の2つは、一緒に環を形成し;かつ
R9は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、R9は、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しない]を包含する、化合物。 -
[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
A1は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
Lは、A1と、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
R1及びR2は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR1及びR2は、一緒に環を形成し;
R3は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのR4は、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
R5、R6、R7及びR8は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR6及びR8は、それらが結合するCが二重結合の一部を形成する場合、存在しないか、或いはR5、R6、R7及びR8の任意の2つは、一緒に環を形成し;かつ
R9は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、R9は、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しない]を包含する、化合物。 -
[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
mは、0、1、2、3、及び4から成る群より選ばれ;
A1は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
Lは、A1と、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR1及びR2は、一緒に環を形成し;
R3は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのR4は、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
R9は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、R9は、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;
R10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;かつ
R11は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。 -
[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
mは、0、1、2、3、及び4から成る群より選ばれ;
A1は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
Lは、A1と、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
R1及びR2は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR1及びR2は、一緒に環を形成し;
R3は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのR4は、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
R9は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;かつ
R11は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。 -
[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
mは、0、1、2、3、及び4から成る群より選ばれ;
A1は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
Lは、A1と、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
R1及びR2は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR1及びR2は、一緒に環を形成し;
R3は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのR4は、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
R9は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;かつ
R11は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。 -
[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
lは、0、1、2及び3から成る群より選ばれ;
A1は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
Lは、A1と、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR1及びR2は、一緒に環を形成し;
R3は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのR4は、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
R9は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、R9は、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;
R10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;かつ
R12は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。 -
[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
A1は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
Xは、CH2、CS、SO及びSO2から成る群より選ばれ;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR1及びR2は、一緒に環を形成し;
R3は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのR4は、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
R5、R6、R7及びR8は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR6及びR8は、それらが結合するCが二重結合の一部を形成する場合、存在しないか、或いはR5、R6、R7及びR8の任意の2つは、一緒に環を形成し;
R9は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、R9は、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;かつ
R10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。 -
[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
Lは、A1と、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
Xは、CH2、CS、SO及びSO2から成る群より選ばれ;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR1及びR2は、一緒に環を形成し;
R3は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのR4は、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
R5、R6、R7及びR8は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR6及びR8は、それらが結合するCが二重結合の一部を形成する場合、存在しないか、或いはR5、R6、R7及びR8の任意の2つは、一緒に環を形成し;
R9は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、R9は、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;かつ
R10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。 -
[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
Xは、CH2、CS、SO及びSO2から成る群より選ばれ;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR1及びR2は、一緒に環を形成し;
R3は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのR4は、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
R5、R6、R7及びR8は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR6及びR8は、それらが結合するCが二重結合の一部を形成する場合、存在しないか、或いはR5、R6、R7及びR8の任意の2つは、一緒に環を形成し;
R9は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、R9は、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;かつ
R10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。 -
[式中、
mは、0、1、2及び3から成る群より選ばれ;
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR1及びR2は、一緒に環を形成し;
R3は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのR4は、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
R9は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、R9は、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;
R10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;かつ
R11は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。 -
[式中、
lは、0、1、2及び3から成る群より選ばれ;
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR1及びR2は、一緒に環を形成し;
R3は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのR4は、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
R9は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、R9は、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;
R10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;かつ
R12は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。 -
[式中、
lは、0、1、2及び3から成る群より選ばれ;
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
R1及びR2は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR1及びR2は、一緒に環を形成し;
R3は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのR4は、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
R9は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、R9は、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;
R10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;かつ
R12は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。 - R1及びR2が、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル及びイミノ(C1-3)アルキルから成る群より選ばれる、請求項1−14のうちのいずれかに記載の化合物。
- R1が、水素であるか、又はインビボで水素に変換可能な置換基である、請求項1−14のうちのいずれかに記載の化合物。
- R2が、水素であるか、又はインビボで水素に変換可能な置換基である、請求項1−14のうちのいずれかに記載の化合物。
- R3が、水素であるか、又はインビボで水素に変換可能な置換基である、請求項1−14のうちのいずれかに記載の化合物。
- R4が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、アリール及びヘテロアリールから成る群より選ばれる、請求項1−18のうちのいずれかに記載の化合物。
- R4が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、フェニル、オキサゾリル、チアゾリル、モルホリニル及びチオモルホリニルから成る群より選ばれる、請求項19の化合物。
- R5及びR7が、一緒になって環を形成する、請求項1−4、9−11及び16−20のうちのいずれかに記載の化合物。
- R5及びR7が、一緒になって、それぞれ置換されているか又は置換されていない、アリール及びヘテロアリールから成る群より選択される環を形成する、請求項21に記載の化合物。
- R9が、水素及び置換されているか又は置換されていない(C1-10)アルキルから成る群より選ばれる、請求項1−22のうちのいずれかに記載の化合物。
- R11が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、ハロ、アルコキシ、アミノ(C1-10)アルコキシ、アミノ(C1-10)アルキルアミノ、アミノ(C1-10)アルキルスルファニル、ハロ(C1-10)アルキル及びヘテロアリールから成る群より選ばれる、請求項5−7、12及び16−23のうちのいずれかに記載の化合物。
- R11が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、チオフェン−イル、ピリジニル、フラニル及びピリミジニルから成る群より選ばれる、請求項24に記載の化合物。
- R11が、−O−CH2CH2−NR13R14であり、R13及びR14が、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる、請求項24に記載の化合物。
- R11が、−NH−CH2CH2−NR13R14であり、R13及びR14が、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる、請求項24に記載の化合物。
- R11が、−S−CH2CH2−NR13R14であり、R13及びR14が、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる、請求項24に記載の化合物。
- R13及びR14が、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、及びヘテロアリールから成る群より選ばれる、請求項26−28のうちのいずれかに記載の化合物。
- R13及びR14が、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル及びチオモルホリニルから成る群より選ばれる、請求項29に記載の化合物。
- Lが、置換されているか又は置換されていないアルキレンである、請求項1−8、10及び16−30のうちのいずれかに記載の化合物。
- Lが、−CH2−である、請求項31に記載の化合物。
- A1が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、アリール及びヘテロアリールから成る群より選ばれる、請求項1−9及び16−32のうちのいずれかに記載の化合物。
- A1が、置換されているか又は置換されていないフェニレンである、請求項33に記載の化合物。
- A1が、置換されているか又は置換されていない1,4−フェニレンである、請求項34に記載の化合物。
- A1が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、チオフェニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル及びピリジニルから成る群より選ばれる、請求項33に記載の化合物。
- Xが、−SO2−及び−CH2−から成る群より選ばれる、請求項1、9−11及び16−36のうちのいずれかに記載の化合物。
- Yが、=O、=S、−SR15、及び−NR16R17から成る群より選ばれ、R15、R16及びR17がそれぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる、請求項1、2、5及び9−37のうちのいずれかに記載の化合物。
- N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
4−(3−アミノ−1,1−ジオキソ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−4−イルメチル)−N−(2−アミノ−フェニル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H),−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1−ジオキソ−3−チオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(3−メチルスルファニル−1,1−ジオキソ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(3−メチルアミノ−1,1−ジオキソ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
4−(3−アミノ−1,1−ジオキソ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−N−(2−アミノ−フェニル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソキナゾリン−1(2H),−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(3−エチルスルファニル−1,1−ジオキソ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(6−メトキシ−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−6−トリフルオロメチル−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(6−メトキシ−1,1−ジオキソ−3−チオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1−ジオキソ−3−チオキソ−6−トリフルオロメチル−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(6−メトキシ−3−メチルスルファニル−1,1−ジオキソ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(3−メチル−2−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−1−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(3−メチルスルファニル−1,1−ジオキソ−6−トリフルオロメチル−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(6−フルオロ−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(6−フルオロ−1,1−ジオキソ−3−チオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−5−フルオロ−フェニル)−4−(6−メトキシ−1,1−ジオキソ−3−チオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−5−フルオロ−フェニル)−4−(6−メトキシ−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(7−クロロ−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ピリド[2,3−e][1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−5−フルオロ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(7−ブロモ−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−6−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ニコチンアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−3−フルオロ−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−7−チオフェン−3−イル−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−7−ピリジン−4−イル−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−7−ピリミジン−5−イル−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−7−ピリジン−3−イル−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(7−フラン−2−イル−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−7−チオフェン−2−イル−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
2−アミノ−フェニル)−4−(7−フラン−3−イル−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(3−メチル−2−チオキソ−3,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−1−イルメチル)−ベンズアミド;
5−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−チオフェン−2−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ピリド[4,3−e][1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
4−[7−(2−アミノ−エトキシ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−N−(2−アミノ−フェニル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−メチルアミノ−エトキシ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−アジリジン−1−イル−エトキシ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−ピペラジン−1−イル−エトキシ)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−チオモルホリン−4−イル−エトキシ)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
4−[7−(2−アミノ−エチルアミノ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−N−(2−アミノ−フェニル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−メチルアミノ−エチルアミノ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−ジメチルアミノ−エチルアミノ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−アジリジン−1−イル−エチルアミノ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−ピロリジン−1−イル−エチルアミノ)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−ピペラジン−1−イル−エチルアミノ)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−チオモルホリン−4−イル−エチルアミノ)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
4−[7−(2−アミノ−エチルスルファニル)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−N−(2−アミノ−フェニル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−メチルアミノ−エチルスルファニル)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−ジメチルアミノ−エチルスルファニル)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−アジリジン−1−イル−エチルスルファニル)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エチルスルファニル)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−ピロリジン−1−イル−エチルスルファニル)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−ピペラジン−1−イル−エチルスルファニル)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−チオモルホリン−4−イル−エチルスルファニル)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(4−アミノ−ビフェニル−3−イル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−5−オキサゾール−2−イル−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−5−チアゾール−2−イル−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−5−モルホリン−4−イル−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(4−アミノ−3’−フルオロ−ビフェニル−3−イル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−5−チオモルホリン−4−イル−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
5−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−フラン−2−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
1−メチル−5−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−1H−ピロール−2−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
2−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−チアゾール−5−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
2−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−オキサゾール−5−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
3−メチル−2−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
2−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−オキサゾール−4−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
2−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−チアゾール−4−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
1−メチル−2−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;及び
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ6−ピリド[4,3−e][1,2,4]チアジアジン−4−イルメチル)−ベンズアミドからなる群より選ばれる化合物。 - 化合物が、医薬上許容され得る塩の形態である、請求項1−39のうちのいずれかに記載の化合物。
- 立体異性体の混合物で存在する、請求項1−40のうちのいずれかに記載の化合物。
- 単一の立体異性体からなる、請求項1−40のうちのいずれかに記載の化合物。
- 有効成分として、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を包含する、医薬組成物。
- 経口投与に適した固体製剤である、請求項43に記載の医薬組成物。
- 経口投与に適した液体製剤である、請求項43に記載の医薬組成物。
- 錠剤である、請求項43に記載の医薬組成物。
- 非経口投与に適した液体製剤である、請求項43に記載の医薬組成物。
- 経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内(transbuccally)、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内、及びくも膜下腔内から成る群より選ばれる経路による投与に適している、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を包含する医薬組成物。
- 請求項1−42のうちのいずれかの化合物;並びに
化合物が投与される疾患状態の表示、化合物の保存情報、投薬情報及び化合物の投薬方法に関しての指示から成る群より選ばれる1つ以上の形態の情報を包含する説明書
を包含する、キット。 - 複数回投与形態での化合物を包含する、請求項49のキット。
- 請求項1−42のうちのいずれかの化合物;及び
包装材料
を包含する、製品。 - 包装材料が、化合物を収容するための容器を包含する、請求項51の製品。
- 容器が、化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報及び/又は化合物の投薬方法に関する指示から成る群の1つ以上の要素を示すラベルを包含する、請求項52の製品。
- 複数回投与形態での化合物を包含する、請求項51の製品。
- 請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を包含する、ヒストンデアセチラーゼの阻害剤。
- インビボで、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を包含する、インビボでヒストンデアセチラーゼを阻害する、ヒストンデアセチラーゼの阻害剤。
- インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を含有するヒストンデアセチラーゼの阻害剤であって、該第二の化合物が、ヒストンデアセチラーゼをインビボで阻害し、該第二の化合物が請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物である、ヒストンデアセチラーゼの阻害剤。
- 請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を含有する、ヒストンデアセチラーゼが疾患状態の病理(pathology)及び/又は総合的病状(symptomology)に寄与する活性を有する疾患状態の治療剤。
- インビボで請求項1−42のうちのいずれかに記載の第二の化合物に変換される第一の化合物を含有する、ヒストンデアセチラーゼが疾患状態の病理(pathology)及び/又は総合的病状(symptomology)に寄与する活性を有する疾患状態の治療剤。
- ヒストンデアセチラーゼが、HDAC2である、請求項55−59のうちのいずれかに記載の剤。
- ヒストンデアセチラーゼが、HDAC8である、請求項55−59のうちのいずれかに記載の剤。
- 癌の治療剤であって、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を包含する治療剤。
- 癌が、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、グリア芽腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頸部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、泌尿生殖器癌及び消化管癌から成る群より選ばれる、請求項62の治療剤。
- 炎症、炎症性大腸炎、乾癬、又は移植片拒絶反応の治療剤であって、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を包含する治療剤。
- 関節炎の治療剤であって、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を包含する治療剤。
- 目の変性疾患の治療剤であって、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を包含する治療剤。
- 多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、甲状腺新生物又はアルツハイマー病の治療剤であって、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を包含する治療剤。
- 過剰増殖性皮膚疾患又は炎症性皮膚病の治療剤であって、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を包含する治療剤。
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