JP2013525293A5 - - Google Patents

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JP2013525293A5
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  1. 構成要素A:一般式(A1)の1以上の2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン化合物:
    Figure 2013525293
    (A1)
    [式中、
    Xは、CRまたはNHを表し;
    は、CRまたはNを表し;
    −−−−−− 間の化学結合は、単結合または二重結合であり、
    但し、Y−−−−−− が二重結合を表す場合、YおよびYは独立してCRまたはNを表し、ならびにY−−−−−− が単結合を表す場合、YおよびYは独立してCRまたはNRを表し;
    、Z、ZおよびZは独立してCH、CRまたはNを表し;
    は、R11から選択される1〜3の置換基を所望により有するアリール、
    11から選択される1〜3の置換基を所望により有するC3−8シクロアルキル、
    アリール、ヘテロアリール、C1−6アルコキシアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは1以上のハロゲンで所望により置換されたC1−6アルキル、
    カルボキシ、アリール、ヘテロアリール、C1−6アルコキシアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは1以上のハロゲンで所望により置換されたC1−6アルコキシ、
    または
    飽和もしくは不飽和3〜15員の単環式もしくは二環式複素環であり、N、OおよびSから成る群より選択される1〜3のヘテロ原子を含み、R11から選択される1〜3の置換基を所望により有し、
    ここで、
    11は、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N−(ヒドロキシC1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−6アシル)アミノ、N−(ホルミル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−6アルカンスルホニル)アミノ、N−(カルボキシC1−6アルキル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−6アルコキシカルボニル)アミノ、N−[N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノメチレン]アミノ、N−[N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ(C1−6アルキル)メチレン]アミノ、N−[N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノC2−6アルケニル]アミノ、アミノカルボニル、N−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノカルボニル、C3−8シクロアルキル、C1−6アルキルチオ、C1−6アルカンスルホニル、スルファモイル、C1−6アルコキシカルボニル、
    N−アリールアミノ(ここで、該アリール部分は、R101から選択される1〜3の置換基を所望により有する)、N−(アリールC1−6アルキル)アミノ(ここで、該アリール部分は、R101から選択される1〜3の置換基を所望により有する)、アリールC1−6アルコキシカルボニル(ここで、該アリール部分は、R101から選択される1〜3の置換基を所望により有する)、
    モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロゲン、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノもしくはN,N−ジ(C1−6アルキル)アミノで所望により置換されたC1−6アルキル、
    モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロゲン、N−(C1−6アルキル)スルホンアミド、もしくはN−(アリール)スルホンアミドで所望により置換されたC1−6アルコキシ、
    または
    O、SおよびNからなる群より選択される1〜3のヘテロ原子を有する5〜7員の飽和もしくは不飽和環であり、R101から選択される1〜3の置換基を所望により有する該環を表し、
    (ここで、R101は、
    ハロゲン、カルボキシ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、アミノカルボニル、N−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノカルボニル、ピリジル、
    モノ− ジ−もしくはトリ−ハロゲンで所望により置換されたC1−6アルキル、
    または
    シアノ、カルボキシ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、アミノカルボニル、N−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノカルボニルもしくはモノ−、ジ−もしくはトリ−ハロゲンで所望により置換されたC1−6アルコキシを表す);
    は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(ヒドロキシC1−6アルキル)アミノ、N−(ヒドロキシC1−6アルキル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、 C1−6アシルオキシ、アミノC1−6アシルオキシ、C2−6アルケニル、アリール、
    O、SおよびNからなる群より選択される1〜3のヘテロ原子を有する5〜7員の飽和もしくは不飽和複素環であり、ヒドロキシ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、オキソ、アミノ、アミノC1−6アルキル、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−6アシル)アミノ、N−(C1−6アルキル)カルボニルアミノ、フェニル、フェニルC1−6アルキル、カルボキシ、C1−6アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、N−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、もしくはN,N−ジ(C1−6アルキル)アミノで所望により置換され、
    −C(O)−R20
    (ここで、
    20は、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−6アシル)アミノ、またはO、SおよびNからなる群より選択される1〜3のヘテロ原子を有する5−7員の飽和もしくは不飽和複素環を表し、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、オキソ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−6アシル)アミノ、フェニル、もしくはベンジルで所望により置換される。)
    21で所望により置換されたC1−6アルキル
    または
    21で所望により置換されたC1−6アルコキシを表し、
    (ここで、
    21は、シアノ、モノ−、ジもしくはトリ−ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(ヒドロキシC1−6アルキル)アミノ、N−(ハロフェニルC1−6アルキル)アミノ、アミノC2−6アルキレニル、C1−6アルコキシ、ヒドロキシC1−6アルコキシ、−C(O)−R201、−NHC(O)−R201、C3−8シクロアルキル、イソインドリノ、フタルイミジル、2−オキソ−1,3−オキサゾリジニル、アリールまたはO、SおよびNからなる群より選択される1〜4のヘテロ原子を有する5もしくは6員の飽和もしくは不飽和複素環であって、ヒドロキシ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6アルコキシカルボニル、ヒドロキシC1−6アルコキシ、オキソ、アミノ、アミノC1−6アルキル、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−6アシル)アミノ、もしくはベンジルで所望により置換された該飽和もしくは不飽和複素環を表し、
    ここで、
    201は、ヒドロキシ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(ハロフェニルC1−6アルキル)アミノ、C1−6アルキル、アミノC1−6アルキル、アミノC2−6アルキレニル、C1−6アルコキシ、O、SおよびNからなる群より選択される1〜4のヘテロ原子を有する5もしくは6員の飽和もしくは不飽和複素環であって、ヒドロキシ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6アルコキシカルボニル、ヒドロキシC1−6アルコキシ、オキソ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−6アシル)アミノもしくはベンジルで所望により置換された該飽和もしくは不飽和複素環を表す);
    は、水素、ハロゲン、アミノカルボニル、またはアリールC1−6アルコキシもしくはモノ−、ジ−もしくはトリ−ハロゲンで所望により置換されたC1−6アルキルを表し;
    は、水素もしくはC1−6アルキルを表し;
    は、水素 もしくはC1−6 アルキルを表し;および
    は、ハロゲン、水素もしくはC1−6アルキルを表す。];
    またはその生理学的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体;
    所望により同時、並行、別個または逐次的にすぐに投与できる医薬製剤の形態;
    および、
    構成要素B:一般式(B)の1以上のN−(2−アリールアミノ)アリールスルホンアミド化合物:
    Figure 2013525293
    (B)
    [式中、
    Gは、R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、Ar、ArまたはArであり;Rは、H、ハロゲン、C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cシクロアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニルであり、該アルキル、シクロアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、ハロゲン、OH、CN、シアノメチル、ニトロ、フェニルおよびトリフルオロメチルから独立して選択される1−3の置換基で所望により置換され、ならびに該C−CアルキルおよびC−Cアルコキシ基も、OCHもしくはOCHCHで所望により置換され;Xは、F、Clもしくはメチルであり;Yは、I、Br、Cl、CF、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、シクロプロピル、フェニル、ピリジル、ピラゾリル、OMe、OEtもしくはSMeであり(ここで、XおよびYのメチル、エチル、C−Cアルキルおよびシクロプロピル基はすべてOHで所望により置換され、Yのフェニル、ピリジル、ピラゾリル基はすべて、ハロゲン、アセチル、メチルおよびトリフルオロメチルで所望により置換され、ならびに、XおよびYのメチル基はすべて1、2もしくは3のF原子で所望により置換され;ならびに、ZはHもしくはFである)、
    ここで、R1aはメチルであり、1〜3のフッ素原子もしくは1〜3の塩素原子、またはOH、シクロプロポキシもしくはC−Cアルコキシで所望により置換されてよく(ここで、該C−Cアルコキシ基のC−Cアルキル部分は、1つのヒドロキシ基もしくはメトキシ基で所望により置換され、および該C−Cアルコキシ内のC−Cアルキル基はすべて所望により第二のOH基でさらに置換される);
    1bは、CH(CH)−C1−3アルキルまたはC−Cシクロアルキルであり、該メチル、アルキルおよびシクロアルキル基は、F、Cl、Br、I、OH、C−CアルコキシおよびCNから独立して選択される1−3の置換基で所望により置換されており;
    1cは、(CHR’であり、ここで、mは0もしくは1であり;ここで、mが1の場合、nは2もしくは3であり、およびmが0の場合、nは1もしくは2であり;およびR’は、F、Cl、OH、OCH、OCHCHおよびC−Cシクロアルキルから独立して選択される1−3の置換基で所望により置換されたC−Cアルキルであり;
    1dは、C(A)(A’)(B)−であり、ここで、B、AおよびA’は、独立して、H、または1もしくは2のOH基もしくはハロゲン原子で所望により置換されたC1−4アルキルであるか、またはAおよびA’は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜6員の飽和環を形成し、該環はO、NおよびSから独立して選択される1もしくは2のヘテロ原子を所望により含有し、メチル、エチルおよびハロから独立して選択される1もしくは2の基で所望により置換され;
    1eはベンジルもしくは2−フェニルエチルであり、該フェニル基は、基:
    Figure 2013525293
    [式中、
    qは1もしくは2であり、R、RおよびRは、独立して、H、F、Cl、Br、CH、CHF、CHF、CF、OCH、OCHF、OCHF、OCF、エチル、n−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、もしくはメチルスルホニルであり、およびRは、ニトロ、アセトアミド、アミジニル、シアノ、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−メチル−1,3,4−オキサジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−1H−テトラゾリル、N−モルホリニルカルボニルアミノ、N−モルホリニルスルホニル、もしくはN−ピロリジニルカルボニルアミノであってよく;RおよびRは、独立して、H、F、Cl、もしくはメチルである]
    で所望により置換され;
    Arは、基:
    Figure 2013525293
    [式中、
    UおよびVは、独立して、N、CRもしくはCRであり;R、RおよびRは、独立して、H、F、Cl、Br、CH、CHF、CHF、CF3、OCH、OCHF、OCHF、OCF、エチル、n−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、もしくはメチルスルホニルであり、ならびに、Rは、ニトロ、アセトアミド、アミジニル、シアノ、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール、1,3,4−チアジアゾール、5−メチル−1,3,4−チアジアゾール1H−テトラゾリル、N−モルホリニルカルボニルアミノ、N−モルホリニルスルホニルもしくはN−ピロリジニルカルボニルアミノであってよく;RおよびRは、独立して、H、F、Clもしくはメチルである]
    であり;
    Arは、基:
    Figure 2013525293
    Ar
    [式中、
    破線は、形式上、VとUおよびVの間の炭素との間、またはUとUおよびVの間の炭素との間のいずれかに位置し得る二重結合を表し;ここに、Uは−S−、−O−もしくは−N=であり、ここに、Uが−O−もしくは−S−の場合、Vは−CH=、−CCl=もしくは−N=であり;およびUが−N=である場合、VはCH=もしくは−NCH−であり;RおよびRは、独立して、H、メトキシカルボニル、メチルカルバモイル、アセトアミド、アセチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、もしくはハロゲンである。]
    であり、
    Arは、基:
    Figure 2013525293
    Ar
    [式中、
    Uは−NH−、−NCH−もしくは−O−であり;および、RおよびRは、独立して、H、F、Clもしくはメチルである]];
    またはその生理学的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体;
    所望により同時、並行、別個または逐次的にすぐに投与できる医薬製剤の形態;
    および、所望により、
    構成要素C:1以上のさらなる医薬品の、組合せ品。
  2. 構成要素Aが、一般式(A2)の1以上の2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン化合物:
    Figure 2013525293
    (A2)
    [式中、
    Xは、CRまたはNHを表し;
    は、CRまたはNを表し;
    −−−−−− 間の化学結合は、単結合または二重結合であり、
    但し、Y−−−−−− が二重結合を表す場合、YおよびYは独立してCRまたはNを表し、ならびにY−−−−−− が単結合を表す場合、YおよびYは独立してCRまたはNRを表し;
    、Z、ZおよびZは独立してCH、CRまたはNを表し;
    は、R11から選択される1〜3の置換基を所望により有するアリール、
    11から選択される1〜3の置換基を所望により有するC3−8シクロアルキル、
    アリール、ヘテロアリール、C1−6アルコキシアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは1以上のハロゲンで所望により置換されたC1−6アルキル、
    カルボキシ、アリール、ヘテロアリール、C1−6アルコキシアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは1以上のハロゲンで所望により置換されたC1−6アルコキシ、
    または
    飽和もしくは不飽和3〜15員の単環式もしくは二環式複素環であり、R11から選択される1〜3の置換基を所望により有し、N、OおよびSから成る群より選択される1〜3のヘテロ原子を含み、
    ここで、
    11は、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N−(ヒドロキシC1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−6アシル)アミノ、N−(ホルミル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−6アルカンスルホニル)アミノ、N−(カルボキシC1−6アルキル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−6アルコキシカルボニル)アミノ、N−[N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノメチレン]アミノ、N−[N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ(C1−6アルキル)メチレン]アミノ、N−[N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノC2−6アルケニル]アミノ、アミノカルボニル、N−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノカルボニル、C3−8シクロアルキル、C1−6アルキルチオ、C1−6アルカンスルホニル、スルファモイル、C1−6アルコキシカルボニル、
    N−アリールアミノ(ここで、該アリール部分は、R101から選択される1〜3の置換基を所望により有する)、N−(アリールC1−6アルキル)アミノ(ここで、該アリール部分は、R101から選択される1〜3の置換基を所望により有する)、アリールC1−6アルコキシカルボニル(ここで、該アリール部分は、R101から選択される1〜3の置換基を所望により有する)、
    モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロゲン、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノもしくはN,N−ジ(C1−6アルキル)アミノで所望により置換されたC1−6アルキル、
    モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロゲン、N−(C1−6アルキル)スルホンアミド、もしくはN−(アリール)スルホンアミドで所望により置換されたC1−6アルコキシ、
    または
    O、SおよびNからなる群より選択される1〜3のヘテロ原子を有する5〜7員の飽和もしくは不飽和環であり、R101から選択される1〜3の置換基を所望により有する該環を表し、
    (ここで、R101は、
    ハロゲン、カルボキシ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、アミノカルボニル、N−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノカルボニル、ピリジル、
    モノ− ジ−もしくはトリ−ハロゲンで所望により置換されたC1−6アルキル、
    および
    シアノ、カルボキシ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、アミノカルボニル、N−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノカルボニルもしくはモノ−、ジ−もしくはトリ−ハロゲンで所望により置換されたC1−6アルコキシを表す);
    は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(ヒドロキシC1−6アルキル)アミノ、N−(ヒドロキシC1−6アルキル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、C1−6アシルオキシ、アミノC1−6アシルオキシ、C2−6アルケニル、アリール、
    O、SおよびNからなる群より選択される1〜3のヘテロ原子を有する5〜7員の飽和もしくは不飽和複素環であり、ヒドロキシ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、オキソ、アミノ、アミノC1−6アルキル、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−6アシル)アミノ、N−(C1−6アルキル)カルボニルアミノ、フェニル、フェニルC1−6アルキル、カルボキシ、C1−6アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、N−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、もしくはN,N−ジ(C1−6アルキル)アミノで所望により置換され、
    −C(O)−R20
    (ここで、
    20は、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−6アシル)アミノ、またはO、SおよびNからなる群より選択される1〜3のヘテロ原子を有する5−7員の飽和もしくは不飽和複素環を表し、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、オキソ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−6アシル)アミノ、フェニル、もしくはベンジルで所望により置換される。)
    21で所望により置換されたC1−6アルキル
    または
    21で所望により置換されたC1−6アルコキシを表し、
    (ここで、
    21は、シアノ、モノ−、ジもしくはトリ−ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(ヒドロキシC1−6アルキル)アミノ、N−(ハロフェニルC1−6アルキル)アミノ、アミノC2−6アルキレニル、C1−6アルコキシ、ヒドロキシC1−6アルコキシ、−C(O)−R201、−NHC(O)−R201、C3−8シクロアルキル、イソインドリノ、フタルイミジル、2−オキソ−1,3−オキサゾリジニル、アリールまたはO、SおよびNからなる群より選択される1〜4のヘテロ原子を有する5もしくは6員の飽和もしくは不飽和複素環であって、ヒドロキシ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6アルコキシカルボニル、ヒドロキシC1−6アルコキシ、オキソ、アミノ、アミノC1−6アルキル、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−6アシル)アミノ、もしくはベンジルで所望により置換された該飽和もしくは不飽和複素環を表し、
    ここで、
    201は、ヒドロキシ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(ハロフェニルC1−6アルキル)アミノ、C1−6アルキル、アミノC1−6アルキル、アミノC2−6アルキレニル、C1−6アルコキシ、O、SおよびNからなる群より選択される1〜4のヘテロ原子を有する5もしくは6員の飽和もしくは不飽和複素環であって、ヒドロキシ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6アルコキシカルボニル、ヒドロキシC1−6アルコキシ、オキソ、アミノ、N−(C1−6アルキル)アミノ、N,N−ジ(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−6アシル)アミノもしくはベンジルで所望により置換された該飽和もしくは不飽和複素環を表す);
    は、水素、ハロゲン、アミノカルボニル、またはアリールC1−6アルコキシもしくはモノ−、ジ−もしくはトリ−ハロゲンで所望により置換されたC1−6アルキルを表し;
    は、水素もしくはC1−6アルキルを表し;
    は、水素 もしくはC1−6 アルキルを表し;および
    は、ハロゲン、水素もしくはC1−6アルキルを表す。]
    であるか;
    またはその生理学的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体;
    所望により同時、並行、別個または逐次的にすぐに投与できる医薬製剤の形態である、請求項1に記載の組合せ品。
  3. 構成要素Aが、一般式(A2)の1以上の2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン化合物であって、
    実施例1:N−[7−メトキシ−8−(3−モルホリン−4−イルプロポキシ)−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル]ピリミジン−5−カルボキサミド
    実施例2:N−(8−{3−[(2R,6S)−2,6−ジメチルモルホリン−4−イル]プロポキシ}−7−メトキシ−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル)ニコチンアミド
    実施例3:N−(8−{3−[(2R,6S)−2,6−ジメチルモルホリン−4−イル]プロポキシ}−7−メトキシ−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル)−2,4−ジメチル−1,3−チアゾール−5−カルボキサミド
    実施例4:2−アミノ−N−[7−メトキシ−8−(3−モルホリン−4−イルプロポキシ)−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル]−1,3−チアゾール−5−カルボキサミド
    実施例5:2−アミノ−N−[7−メトキシ−8−(3−モルホリン−4−イルプロポキシ)−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル]イソニコチンアミド
    実施例6:2−アミノ−N−[7−メトキシ−8−(3−モルホリン−4−イルプロポキシ)−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル]−4−メチル−1,3−チアゾール−5−カルボキサミド
    実施例7:2−アミノ−N−[7−メトキシ−8−(3−モルホリン−4−イルプロポキシ)−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル]−4−プロピルピリミジン−5−カルボキサミド
    実施例8:N−{8−[2−(4−エチルモルホリン−2−イル)エトキシ]−7−メトキシ−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル}ニコチンアミド
    実施例9:N−{8−[2−(ジメチルアミノ)エトキシ]−7−メトキシ−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル}ピリミジン−5−カルボキサミド
    実施例10:N−(8−{3−[2−(ヒドロキシメチル)モルホリン−4−イル]プロポキシ}−7−メトキシ−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル)ニコチンアミド
    実施例11:N−(8−{3−[2−(ヒドロキシメチル)モルホリン−4−イル]プロポキシ}−7−メトキシ−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル)ニコチンアミド
    実施例12:N−{8−[3−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−7−メトキシ−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル}ニコチンアミド1−オキシド
    実施例13:2−アミノ−N−[7−メトキシ−8−(3−モルホリン−4−イルプロポキシ)−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル]ピリミジン−5−カルボキサミド
    実施例14:N−[7−メトキシ−8−(3−モルホリン−4−イルプロポキシ)−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル]−6−(2−ピロリジン−1−イルエチル)ニコチンアミド
    実施例15:6−(シクロペンチルアミノ)−N−[7−メトキシ−8−(3−モルホリン−4−イルプロポキシ)−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル]ニコチンアミド
    Figure 2013525293
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    Figure 2013525293
    からなるリストより選択される化合物であるか;
    またはその生理学的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体;
    所望により同時、並行、別個または逐次的にすぐに投与できる医薬製剤の形態である、請求項2に記載の組合せ品。
  4. 構成要素Bが、一般式(B)の1以上の2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン化合物であって、
    実施例1:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−メタンスルホンアミド:
    実施例2:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)シクロプロパンスルホンアミド:
    実施例3:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)プロパン−2−スルホンアミド:
    実施例4:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)ブタン−1−スルホンアミド:
    実施例5:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタンスルホンアミド:
    実施例6:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)ブタン−2−スルホンアミド:
    実施例7:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−N−メチルシクロプロパンスルホンアミド:
    実施例8:1−クロロ−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)メタンスルホンアミド:
    実施例9:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−2−メチルプロパン−2−スルホンアミド:
    実施例10:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)シクロペンタンスルホンアミド:
    実施例11:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)シクロヘキサンスルホンアミド:
    実施例12:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−1−メチルシクロプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例13:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)シクロプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例14:(S)−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)シクロプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例15:(R)−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)シクロプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例16:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−1−(2−ヒドロキシエチル)シクロプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例17:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−3−ヒドロキシプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例18:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−2−メチル−5−(トリフルオロメチル)フラン−3−スルホンアミド:
    実施例19:N−(5−(N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)スルファモイル)−メチルチアゾール−2−イル)アセトアミド:
    実施例20:5−(5−クロロ−1,2,4−チアジアゾール−3−イル)−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)チオフェン−2−スルホンアミド:
    実施例21:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−3,5ジメチルイソオキサゾール−4−スルホンアミド:
    実施例22:5−クロロ−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド:
    実施例23:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−2,5−ジメチルフラン−3−スルホンアミド:
    実施例24:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド:
    実施例25:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−2,4−ジメチルチアゾール−5−スルホンアミド:
    実施例26:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−1,2−ジメチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド:
    実施例27:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)チオフェン−3−スルホンアミド:
    実施例28:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)フラン−2−スルホンアミド:
    実施例29:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−5−メチルチオフェン−2−スルホンアミド:
    実施例30:5−クロロ−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)チオフェン−2−スルホンアミド:
    実施例31:5−ブロモ−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)チオフェン−2−スルホンアミド:
    実施例32:4−ブロモ−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)チオフェン−3−スルホンアミド:
    実施例33:4−ブロモ−5−クロロ−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)チオフェン−2−スルホンアミド:
    実施例34:3−ブロモ−5−クロロ−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)チオフェン−2−スルホンアミド:
    実施例35:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−2,5−ジメチルチオフェン−3−スルホンアミド:
    実施例36:2,5−ジクロロ−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)チオフェン−3−スルホンアミド:
    実施例37:メチル3−(N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)スルファモイル)チオフェン−2−カルボキシレート:
    実施例38:メチル5−(N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)スルファモイル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキシレート:
    実施例39:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−5−メチルイソオキサゾール−4−スルホンアミド:
    実施例40:3−クロロ−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)プロパン−1−スルホンアミド:
    実施例41:N−(2−(4−クロロ−2−フルオロフェニルアミノ)−3,4−ジフルオロフェニル)シクロプロパンスルホンアミド:
    実施例42:N−(3,4−ジフルオロ−2−(4−ヨード−2−メチルフェニルアミノ)フェニル)シクロプロパンスルホンアミド:
    実施例43:N−(2−(4−tert−ブチル−2−クロロフェニルアミノ)−3,4−ジフルオロフェニル)シクロプロパンスルホンアミド:
    実施例44:N−(2−(2,4−ジクロロフェニルアミノ)−3,4−ジフルオロフェニル)シクロプロパンスルホンアミド:
    実施例45:3−クロロ−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル)フェニルアミノ)フェニル)プロパン−1−スルホンアミド:
    実施例46:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−クロロ−4−トリフルオロメチル)フェニルアミノ)メタンスルホンアミド:
    実施例47:3−クロロ−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−クロロ−4−トリフルオロメチル)フェニルアミノ)フェニル)プロパン−1−スルホンアミド:
    実施例48:3−クロロ−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−ブロモ−4−トリフルオロメチル)フェニルアミノ)フェニル)プロパン−1−スルホンアミド:
    実施例49:シクロプロパンスルホン酸(3,4,6−トリフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル)−アミド:
    実施例50:N−(3,4−ジフルオロ−2−(4−フルオロ−2−ヨードフェニルアミノ)−6−エトキシフェニル)シクロプロパンスルホンアミド:
    実施例51:メチルスルホン酸(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6−メトキシ−フェニル)−アミド:
    実施例52:1−(2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−シクロプロパンスルホン酸[3,4,6−トリフルオロ−2−(4−フルオロ−2−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−アミド:
    実施例53:(S)−1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−N−(3,4,6−トリフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)シクロプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例54:(R)−1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−N−(3,4,6−トリフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)シクロプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例55:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)シクロプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例56:(S)−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−6−メトキシフェニル)−1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)シクロプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例57:(R)−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−6−メトキシフェニル)−1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)シクロプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例58:1−(2−ヒドロキシエチル)−N−(3,4,6−トリフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)シクロプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例59:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−6−メトキシフェニル)−1−(2−ヒドロキシエチル)シクロプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例60:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−6−メトキシフェニル)−1−(3−ヒドロキシ−2−(ヒドロキシメチル)プロピル)シクロプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例61:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−6−メトキシフェニル)シクロブタンスルホンアミド:
    実施例62:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−6−メチルフェニル)−1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)シクロプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例63:1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−N−(6−エチル−3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)シクロプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例64:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−6−(2−メトキシエトキシ)フェニル)−1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)シクロプロパン−1−スルホンアミド:
    実施例65:2,4−ジクロロ−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
    実施例66:2−クロロ−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−4−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド:
    実施例67:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−2−(トリフルオロメトキシ)ベンゼンスルホンアミド:
    実施例68:4−(N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)スルファモイル)安息香酸:
    実施例69:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
    実施例70:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)フェニル)−2−フルオロベンゼンスルホンアミド:
    実施例71:N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−メチルフェニルアミノ)フェニル)シクロプロパンスルホンアミド、からなるリストから選択される化合物であるか;
    またはその生理学的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体;
    所望により同時、並行、別個または逐次的にすぐに投与できる医薬製剤の形態である、請求項1または2に記載の組合せ品。
  5. 構成要素Aが、(S)−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−6−メトキシフェニル)−1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)シクロプロパン−1−スルホンアミドである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組合せ品。
  6. 構成要素Bが、2−アミノ−N−[7−メトキシ−8−(3−モルホリン−4−イルプロポキシ)−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル]ピリミジン−5−カルボキサミドである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組合せ品。
  7. 構成要素Aが(S)−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−6−メトキシフェニル)−1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)シクロプロパン−1−スルホンアミドであり、かつ構成要素Bが2−アミノ−N−[7−メトキシ−8−(3−モルホリン−4−イルプロポキシ)−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル]ピリミジン−5−カルボキサミドである、請求項1〜6いずれか一項に記載の組合せ品。
  8. がん処置または予防用の医薬の製造のための、請求項1〜7のいずれか一項に記載の組合せ品の使用。
  9. がんが、肺がん、非小細胞肺癌、結腸直腸がん、メラノーマ、膵臓がん、肝細胞癌または乳がんである、請求項8に記載の組合せ品の使用。
  10. 構成要素A:請求項1〜7のいずれかに記載の一般式(A1)または(A2)の1以上の2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン化合物、またはその生理学的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体;
    構成要素B:請求項1〜7のいずれか一項に記載の一般式(B)の1以上のN−(2−アリールアミノ)アリールスルホンアミド化合物、またはその生理学的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体;および、所望により、
    構成要素C:請求項1〜7のいずれか一項に記載の1以上のさらなる医薬品、の組合せを含むキットであって、所望により、構成要素A)およびB)の両方またはいずれかが、同時、並行、別個または逐次的にすぐに投与される医薬製剤の形態である、キット。
  11. 構成要素Aが、(S)−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−6−メトキシフェニル)−1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)シクロプロパン−1−スルホンアミドであり、および構成要素Bが2−アミノ−N−[7−メトキシ−8−(3−モルホリン−4−イルプロポキシ)−2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン−5−イル]ピリミジン−5−カルボキサミドである、請求項10に記載のキット。
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